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概述生物碱的分类生物碱在植物体中的存在形式生物碱的理化性质生物碱的提取与分离生物碱的色谱检识生物碱的结构测定含生物碱中药实例第一节概述一、定义：●生物碱是指生物界中的含氮有机化合物。
●以前的定义：生物碱是一类含氮的有机合物，它存在于自然界生物体内，具有复杂的环状结构、且氮原子结合在环内，有类似碱的性质，能和酸结合成盐，具有明显的生物活性。
●美国学者Pelletier在其生物碱一书的生物碱的定义开头一句话：●What is an alkaloid?●他的一个同事回答：“an alkaloid is like my brother. I can recognize him when I see him, but I can’t define him.”二、历史：●生物碱是科学家们研究得最早的有生物活性的一类天然有机物。
在我国，《本草纲目拾遗》中记载，17世纪初《白猿经》即记述了从乌头中提炼出砂糖样毒物作箭毒用，从现代观点分析，它应该是乌头碱。
●在欧洲，1806年德国科学家第一次从鸦片中分得吗啡，以后，1810年西班牙医生Gomes从金鸡纳树皮中分得结晶cinochonine，以后证明主要是奎宁与辛可宁（cinchonine）的混合物。
●1819年，W.Weissner把这类植物中的碱性化合物统称为类碱（alkali-like）或生物碱（alkaloids）。
生物碱一名沿用至今。
●生物碱类化合物往往是许多药用植物，包括许多中药的有效成分。
●阿片中的镇痛成分吗啡；●麻黄的抗哮喘成分麻黄碱；●颠茄的解痉成分阿托品；●长春花的抗癌成分长春碱和长春新碱；●黄连的抗菌消炎成分黄连素（小檗碱）等。
●同时生物碱多能与酸结合成盐而溶于水，易被体内吸收，且又大多具有复杂的化学结构，基于上述的特点，生物碱一直吸引着药物学家们研究的兴趣并经久不衰。
三．分布●生物碱在生物中的分布较广，其中双子叶植物类的豆科、茄科、防己科、罂栗科、毛茛科、和小檗科等科属含生物碱较多。
生 物 碱Alkaloids一、概 述生物碱是人类对植物药中有效成分研究得最早而较多的一类成分。
从十九世纪德国学者F.W.Sert . .u rner 从鸦片中分离出吗啡碱（morphine ）以来，迄今已从自然界中分离得到约10000种生物碱类化合物。
在《全国医药产品大全》中收载的生物碱药物及其制剂达六十余种。
植物中存在的生物碱大多有明显的生理活性，如：鸦片中的吗啡——镇痛作用； 麻黄中的麻黄碱——止喘作用； 长春花中的长春碱——抗癌活性； 黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用； 山莨菪碱——抗中毒性休克作用石蒜中的生物碱加兰他敏——具有拟胆碱作用 利血平——降压作用由此可看出，在临床用药中生物碱类成分占据着重要的地位。
生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索，如：植物古柯中的有效成分古柯碱（cocaine ）虽有很强的局部麻醉作用，但是毒性较大，久用容易成瘾。
化学合成工作者对它进行结构改造，从中找到普鲁卡因（procaine ），不但结构较古柯碱简单，毒性也大大地被降低了，成为临床广泛使用的局部麻醉药物。
现有的很多合成止痛药就是根据吗啡的化学结构而设计的。
在生物碱的研究中，创新出不少研究方法、技术和反应，这对天然有机化学的发展起着重要的促进作用。
N CH 3H COOCH 3OO古柯碱（可卡因）N OOC 2H 5C 2H 5NH 2普鲁卡因（合成品）(procaine)局麻药㈠生物碱的定义生物碱（Alkaloids）至今也无一个确切而标准的定义。
这是由于随着生物碱的研究不断深入发展，人们采用新的先进的技术而不断地得到新模式和新结构的化合物，因而经典的、传统的定义就受到了局限性，如：胡椒碱——虽为含氮杂环的衍生物，但不易与酸结合成盐；秋水仙碱——几乎没有碱性，氮原子不结在环上；麻黄碱——氮原子也不结在环上，应属于芳烃胺衍生物。
但按习惯仍将这些化合物归属在生物碱的范围内。
但对于大多数生物碱还是有其共性之处，因此，还可以就其共性来定义生物碱的。
Alkaloids生物碱(Alkaloids)多指一类从植物中获得的含氮碱性杂环有机化合物，通常具有明显的生理活性，是中草药的有效成分。
生物碱广泛分布于植物界，但含量多寡不定，其中在豆科、茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等各科中含量较高。
生物碱在植物体内通常是与有机酸或无机酸结合成盐的形式存在，还有一些则是以苷类、酯类、N-氧化物类等形式存在，只有弱碱性的生物碱是以游离态形式存在。
生物碱具有多种生理功效。
如吗啡碱可以镇痛，可卡因碱可以止咳，麻黄碱可以止喘，阿托品碱可以解痉挛，紫杉醇、喜树碱、长春碱等多种生物碱还具有很好的抗肿瘤活性。
紫杉醇是一种四环二萜类生物碱，主要存在于红豆杉科植物中。
由于其抗癌机理独特且抗癌活性广谱、高效，紫杉醇已成为继阿霉素和顺铂后最热的抗癌药物。
喜树碱属喹啉类生物碱，广泛存在于喜树的果实、根、树皮中，是继紫杉醇之后第2个获准上市的具高效抗癌活性的天然药物。
1.喜树碱喜树(Camptotheca acuminata Decne.)属山茱萸目(Cornales)珙桐科（Nyssaceae)旱莲属植物，落叶乔木，分布于我国长江流域及西南各省和印度部分地区，台湾、广西、河南等地也有栽培，最早的文字记载在1848年的《植物名实图考》中。
1966年，美国的M o n e m e E.Wa l l从喜树的皮中分离出喜树碱(Camptothecin，CPT)，经肿瘤试验证明这种色氨酸-萜烯类生物碱具有抗癌活性，从而引起了人们的广泛关注。
人们先后从喜树果实、根、树皮中发现31种化合物，其中喜树碱及其衍生物10余种。
大量研究证实它们有良好的抗癌活性。
但由于喜树碱不溶于水，加之其钠盐毒副作用较大，因此，人们对喜树碱的结构改造进行了广泛研究，旨在提髙溶解度，降低毒性，延长内酯环在体内的保留时间及增加生物活性等。
迄今所报道的喜树碱衍生物已达数百种，目前，喜树碱类药物已进人临床阶段，并获美国FDA的批准，成为继紫杉醇之后第2个获准上市的具抗癌活性的天然药物。
生物碱种类及作用
生物碱，是广泛存在于植物和动物组织中的生物化合物。
它们以其强烈的生物活性和广泛的药理作用得到了广泛的关注。
以下是关于生物碱种类及其作用的详细介绍：
一、生物碱的种类
1.植物生物碱：如阿托品、麻黄碱、茶碱、酸枣仁碱等，主要从植物中提取。
2.动物生物碱：如肌红蛋白、胆碱酯酶等，主要从动物体内获得。
3.微生物生物碱：如链霉素、青霉素等，是一些微生物合成的特殊生物碱。
二、生物碱的作用
1.药理作用：生物碱可以作为一种有机化合物其他的碱性物质，具有强大的药理作用。
例如，咖啡碱、茶碱可以作为兴奋剂以提高人的警觉性；麻黄碱可以作为治疗喘息等疾病的药物使用；甲基黄嘌呤可以作为抗肿瘤药物使用，并且能降低血压、减轻哮喘等作用。
2.化学作用：生物碱与一些化学物质反应可以发生化学反应，例如巴马丹、氯离子钠、硫酸等离子可以和金胺碱反应，从而形成可溶性的金胺盐。
3.生物学作用：有些生物碱也可以参与到生物学过程中，例如，胆碱可以作为神经递质参与到神经传递过程中。
4.工业应用：一些生物碱也可以用于工业上，例如，多巴胺可以用于制造涂料或染料，甘露醇也可以制造口香糖或口腔保健用品。
综上所述，生物碱是一种有很强药理活性的生物化合物。
不同种类的生物碱具有不同的作用，对人们的生活有很重要的影响。
但是需要注意的是，一些生物碱在高剂量使用时会产生不良反应和毒性，因此需要在医生指导下进行使用。
第九章生物碱第一节概述生物碱是一类重要的天然含氮类化合物。
1．定义：生物碱是指一类来源于生物界（以植物为主）的含氮的有机物，多数生物碱分子具有较复杂的环状结构，且氮原子在环状结构内，大多呈碱性，一般具有生物活性。
含氮的有机化合物有很多，但低分子胺类（如甲胺、乙胺等）、非环甜菜因类、氨基酸、氨基糖、肽类（肽类生物碱除外）、蛋白质、核酸、核苷酸、卟啉类、维生素类等。
比较确切的表述：生物碱是含负氧化态氮原子、存在于生物体中的环状化合物。
负氧化态氮：包括胺（-3）、氮氧化物（-1）、酰胺（-3）；排除含硝基（+3）、亚硝基（+1）的化合物。
环状结构：排除了小分子的胺类、非环的多胺和酰胺。
（实际上有些非环的胺类或酰胺是属于生物碱范畴的，如麻黄碱）2．分布：低等植物（蕨类、菌类）、高等植物（单子叶植物、双子叶植物）；同科同属植物可能含有相同结构类型的生物碱；在植物体内各个器官和组织都可能有分布，但对于一种植物来说，生物碱往往在植物的某种器官含量较高。
3．存在形式：（1）根据氮原子在分子中所处的状态，主要分为六类：①游离碱②盐类③酰胺类④N-氧化物⑤氮杂缩醛类⑥其它如亚胺、烯胺等。
在植物体内，除以酰胺形式存在的生物碱外，少数碱性极弱的生物碱以游离的形式存在，绝大多数以盐的形式存在；个别生物碱则以氮氧化物的形式存在，如氧化苦参碱。
第二节生物碱生物合成的基本原理（一）环合反应1．一级反环合应（1）内酰胺形式：该反应主要限于肽类生物碱等的生物合成。
（2）希夫碱形式：含氨基（伯胺或仲胺）和羰基的化合物易加成-脱水形成希夫碱。
（3）曼尼希氨甲基化反应：醛、胺（一级胺或二级胺或氨）和负碳离子（含活泼氢的化合物）发生缩合反应，结果是活泼氢被氨甲基所取代，得到曼尼希碱。
（4）加成反应：所谓加成反应是特指一亲核氨基与芳香或醌类体系中亲电中心的加成反应。
综上所述，氨基和羰基反应体是生物碱生物合成中最重要的形成N-杂环体系的前体物。
