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第8章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

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第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类

第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类
第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类 局麻药物的分析
主讲人 肖国君
一、结构、性质与分析方法
O
（一）对氨基苯甲酸酯类
H R 1N
C OR2
盐酸普鲁卡因 (procaine hydrochloride)
苯佐卡因(benzocaine)
盐酸氯普鲁卡因 (chloroprocaine hydrochloride)
2010年版：检查对氨基苯甲酸，离子对色谱法 盐酸普鲁卡因注射液 均检查对氨基苯甲酸 ChP 2005年版：TLC法 2010年版：离子对色谱法
2005年版盐酸普鲁卡因注射液中检查“对氨基苯甲酸”


方法：——杂质对照品法
硅胶H薄层板
TLC法
展开剂：苯-冰醋酸-丙酮-甲醇（14：1：1：4） 对二甲氨基苯甲醛显黄色
3 指示终点的方法
（1）永停滴定法： ChP、BP多采用
主要原理：
NaNO2滴定时，达终点前， NaNO2产
生的HNO2用于重氮化反应，不与电极作
用，检流计无电流通过不偏转；达到终点
时，溶液中微量HNO2即会使电极起氧化 还原反应，检流计指针突然偏转，且不再 回复。

阳极：NO + H2O
HNO2 + H+ + e
乳白色
（二）与重金属离子反应
1、 与CuSO4反应 盐酸利多卡因 Na CO 蓝紫色
2 3
CuSO4
CHCl3
CHCl3层黄色
盐酸普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因，同样条件下不发生此反应。
2、 与CoCl2反应
盐酸利多卡因
CoCl2 H+
亮绿色细小
3、与Hg2+反应

8第八章对氨基苯甲酸和酰苯胺类局麻药的分析

8第八章对氨基苯甲酸和酰苯胺类局麻药的分析
三、UV
注射用盐酸丁卡因的含量
【含量测定】 取本品10瓶，分别加水溶解，并分别定量转移至 250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取 盐酸丁卡因对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL 中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与 对照品溶液各3mL，分别置于100mL量瓶中，加盐酸溶液（1200）5mL与磷酸盐缓冲液（pH 6.0）10mL，用水稀释至刻度， 摇匀，照紫外-可见分光光度法，在310nm的波长处分别测定吸 光度，计算每瓶的含量，求出平均含量，即得。
Fe + 3HCl
CO NCH2CH2N(C2H5)2 3 O
酯键的水解，可以区 分下述两种药物
五、吸收光谱特征 1、UV：结构中均含有苯环
盐酸布比卡因的鉴别：在263nm与271nm的波长处有最大 吸收；其吸光度分别为0.53~0.58与0.43~0.48. 盐酸普鲁卡因胺片的鉴别：在280nm的波长处有最大吸收。
盐酸利多卡因与对氨基苯 甲酸酯类药物的区别
二、与重金属离子反应
2、盐酸普鲁卡因胺
2
NH2
+ H 2O 2
+ H 2O
在过氧化氢的存在 下能被氧化成羟肟 酸，再与铁配位
CO NHCH2CH2N(C2H5)2 NH2
3
+ FeCl3
CO NCH2CH2N(C2H5)2 OH
CO NCH2CH2N(C2H5)2 OH NH2
CH3
CH3
高氯酸非水滴定
2
NHCOCH2N(C2H5)2· HCl+Hg(Ac)2 2
NHCOCH2N(C2H5)2· HAc+HgCl2
CH3 CH3

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

药物分析 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
四、含量测定
（一）亚硝酸钠滴定法 (2) 加过量HCl加速反应：
①重氮化速度加快； ②重氮盐在酸性介质中稳定； ③防止生成氨基偶氮化合物。
Ar-N2+Cl- + H2N-Ar
Ar-N=N-NH-Ar + HCl
一般摩尔比为Ar-NH2 : HCl = 1 : 2.5~6 。
Ch.P2010中的苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸 普鲁卡因胺及其制剂可直接采用本法；醋氨苯砜 及注射液水解后用本法。
药物分析 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
NHCOR + H2O
H+ △
还原
NO2 + 6[H]
NH2 + RCOOH
NH2 + 2H2O
药物分析 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
药物分析
第八章
对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
游奎一
湘潭大学化工学院
药物分析 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
本章主要内容
第一节 结构与性质 第二节 鉴别试验 第三节 特殊杂质与检查 第四节 含量测定
药物分析 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
学习要求
一、掌握对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药 物的结构和性质，代表性药物的鉴别、检查和 含量测定的基本原理与方法。
Ar-NH2
HCl NaNO2
重氮盐 OH-
-萘酚
橙黄~猩红色
生成偶氮染料
药物分析 第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
（一）重氮化-偶合反应 直接反应：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、 盐酸普鲁卡因胺、

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

相关练习题
95：75．中国药典所收载的亚硝酸钠滴定法中指示终点 的方法为（ ）
A. 电位法 B. 永停法 C. 外指示剂法 D. 内指示剂法 E. 自身指示剂法
相关练习题
96：127．亚硝酸钠滴定法中，可用于指示终点的方法有 （）
A. 自身指示剂法 B. 内指示剂法 C. 永停法 D. 外指示剂法 E. 电位法
CH3 O
NH C
C3H7 N
. HCl 盐酸罗哌卡因
CH3
NH2 NH
O
. HCl
盐酸妥卡尼
三、主要理化性质
1.芳伯氨基特性：重氮化－偶合反应；芳醛缩合成Schiff碱；易 氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。
2. 水解特性：分子结构中的酯键或酰胺键易水解，除盐酸 丁卡因外水产物为对丁基苯甲酸外，上述均 为对氨基苯甲酸。
H N NO
快
N N OH
快
N N+Cl-
重氮化的反应历程为：
KBr + HCl
HBr + KCl
HNO2 + HBr
NOBr + H2O
∵ KHBr 比KHCl大300倍
∴生成NOBr量大得多
∴加快反应速度
(2) 加过量HCl加速反应： ①重氮化速度加快； ②重氮盐在酸性介质中稳定； ③防止生成氨基偶氮化合物。
Ar-NH2 + NaNO2 + 2HCl
Ar-N2+Cl- + NaCl + 2H2O
2. 测定主要条件：
(1) 加KBr增加反应速度
重氮化的反应历程为：
NaNO2 + HCl
HNO2 + NaCl
HNO2 + HCl

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析

药物分析
第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
NHCOR + H2O
H △
+
NH2 + RCOOH
还原
NO2 + 6[H]
NH2 + 2H2O
药物分析
第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
四、含量测定
（一）亚硝酸钠滴定法
1. 原理：
Ar-NHCOR + H2O Ar-NH2 + NaNO2 + 2HCl
3
Cu
CH
3
CH 3 2 NHCOCH CH 3
2 N(C 2 H 5 ) 2
(C 2 H 5 ) 2 NCH 2 CON CH 蓝紫色
3
+Co
2+
CH
3 2 N(C 2 H 5 ) 2
CH (C 2 H 5 ) 2 NCH 2 CON CH Co 亮绿色
3
NCOCH CH
3
3
药物分析
第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
对氨基水杨酸钠 等
间接反应：对乙酰氨基酚、非那西丁、醋氨苯砜、贝诺酯
但盐酸利多卡因、盐酸布比卡因由于它们的空间位阻 效应，很难发生重氮化-偶合反应。
药物分析
第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析
（一）重氮化-偶合反应
1.苯佐卡因和盐酸普鲁卡因 ChP（2000）
[鉴别] （1）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ）
熔 点 为 228℃ ～ 232℃ C 4H 9 CH 3 O 2N N NHCO
OH
NO
2
.
CH
3
NO
2

八章节对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物分析

八章节对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物分析

（二）非水溶液滴定法---含有弱碱性氮原子 Ch.P2010采用此法测定盐酸布比卡因的含量。
（三）紫外分光光度法 Ch.P2010采用此法测定注射用盐酸丁卡因的含
量(四。)HPLC Ch.P2010采用此法测定盐酸利多卡因注射液的含 量。
（补充）提取容量法
以盐酸普鲁卡因为例 基本原理：盐酸普鲁卡因是一种有机碱盐，能溶于水， 不溶于有机溶剂，而游离碱普鲁卡因则相反。实验采用氨 试液将盐碱化，以氯仿提取游离碱。蒸去氯仿，加定量过 量的标准硫酸液，用标准氢氧化钠回滴即可。
1.原理
Ar NH2 + NaNO2 + 2 HCl
+ Ar CNl- N+ NaCl+ 2 H2O
具游离芳伯氨基的药物可用本法直接测定。具潜在芳伯
氨基的药物，如具酰胺基药物（对乙酰氨基酚等）经水解，
芳香族硝基化合物（如无味氯霉素）经还原，也可用本法
测定。
2. 主要测定条件 （1）加入适量KBr加速反应-KBr为催化剂
在盐酸存在下，重氮化反应的机理为：
NaNO2+HCl→HNO2+NaCl
HNO2+HCl→NOCl（亚硝酰氯）+H2O
Ar NH2 NO Ar NH NO Ar N N OH Ar N2Cl
慢
快
快
加入KBr，可增大被测溶液中NO+的浓度，所以能加快重 氮化反应速度。
（2）酸的种类及其浓度
[Ar-N≡N]Cl- + H2O → Ar-OH + N2↑+ HCl
JP，USP，BP：<15 ℃;
Ch.P 10～30℃
（4）滴定速度：先快后慢
滴定管尖端插入液面下2/3处，滴定液一次大部分 放下，近终点时方改为慢速滴定

药物分析08对氨基苯甲酸和酰苯胺类局麻药的分析-文档资料

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医学课件医学课件pptppt77wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom对氨基苯甲酸酯和酰苯胺的结构与性质一对氨基苯甲酸酯类代表药物hcl盐酸普鲁卡因胺procainamidehydrochloride盐酸普鲁卡因胺与盐酸普鲁卡因的化学结构仅存在羧酸酯与酰胺的差异化学性质与本类药物很相似因此一并讨论酰胺类酰胺类医学课件医学课件pptppt88wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom二酰苯胺类对乙酰氨基酚paracetemol醋氨苯砜acedapsone盐酸利多卡因lidocainehydrochloride盐酸布比卡因bupivacainehydrochloride对氨基苯甲酸酯和酰苯胺的结构与性质酰胺和酰苯胺的区别酰胺和酰苯胺的区别医学课件医学课件pptppt99wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1010wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1111wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1212wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom还有sciff碱反应易氧化变色等芳酰胺水解反应医学课件医学课件pptppt1313wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom水解受光热和碱性条件的影响含有氮原子含有氮原子医学课件医学课件pptppt1414wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1515wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1616wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1717wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom不具有芳伯氨基但含有芳仲氨基在酸性溶液中同样能与亚硝酸钠反应医学课件医学课件pptppt1818wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课件医学课件pptppt1919wwwthemegallerycomwwwthemegallerycom医学课

药物分析第(8)章

药物分析第(8)章

H2N
COO(C2H5)2 + NaOH
H2N
COONa + CH3CH2OH
CH3CH2OH+ 4I2 + 6NaOH
22
CHI3 + 5NaI + HCOONa + 5H2O
四、 制备衍生物测熔点 1. 三硝基苯酚衍生物的制备： 利多卡因和布比卡因
NHCOCH2N(C2H5)2 O N 2 CH3
醋氨苯砜
CH3 NHCO CH3 C4H9 N
.
HCl
盐酸布比卡因
5
三、主要理化性质
1. 芳伯氨基特性: 显重氮化-偶合反应; 与芳醛缩合 成Schiff碱的反应；易氧化变色 。(盐酸丁卡因， 无) 2. 水解性：因分子结构中有酯键。 3. 弱碱性：能与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应；在 非水溶剂中能滴定。
28
注射用盐酸丁卡因

(2)
取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光 A)测定，在227nm与310nm
光度法(附录Ⅳ
的波长处有最大吸收。
29
盐酸普鲁卡因胺注射液
【鉴别】
(1)
取本品适量，加水制成每1ml
中含盐酸普鲁卡因胺5μg的溶液，照紫外-可见 分光光度法(附录Ⅳ 长处有最大吸收。 A)测定，在280nm的波
【鉴别】 (1) 取本品0.2g，加水20ml
溶解后，取溶液2ml，加硫酸铜试液0.2ml与碳 酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加三氯甲烷2ml， 振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。
15
盐酸利多卡因在酸性溶液中与氯化钴试液作用， 生成亮绿色钴盐沉淀。
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 + CoCl2 CH3

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的分析

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的分析

H2O2，氧化
盐酸普鲁卡因胺
羟肟酸
缓缓加热至沸，溶液 先显紫红色，随即呈
暗棕色至棕黑色
FeCl3试液
羟肟酸铁
三、水解产物的反应
1、盐酸普鲁卡因 ChP [鉴别] （2）取本品约0.1g，加水2ml溶解后， 加10％氢氧化钠溶液1ml，即生成白色沉淀；加热， 变为油状物；继续加热，产生的蒸气，能使湿润 的红色石蕊试纸变为蓝色；热至油状物消失后， 放冷，加盐酸酸化，即析出白色沉淀。
五、吸收光谱特征 1、紫外特征吸收光谱 ☆具有的苯环结构，具有紫外吸收光谱
☆针对不同的药物、不同的溶剂、不同的浓度、 它们的吸收波长不同，吸收系数也不同
盐酸布比卡因
ChP
[鉴别] （2）取本品，精密称定，按干燥品计算，
加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.40mg的溶液，
照分光光度法（附录ⅣA）测定，在263nm与271nm
MS LC LC-MS LC-MS/MS LC-ESI-MS/MS LC-APCI-MS/MS LC-ESI-TOF-MS/MS LC-MALDI-TOF-MS/MS
LC-MS分析： 1、色谱条件 Zobax SB-C18 (150 mm×4.6 mm, i.d., 5 μm) Column temperature: 25 ℃
第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯 胺类局麻药物的分析
局麻药物：一类能在用药部位局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生与传导的药物
亲酯性芳香环
酯键 对氨基苯甲酸酯类
结构组成 中间连接功能基
酰胺键
亲水性胺基
酰苯胺类
第一节 结构与性质 一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与典型药物
具有对氨基苯甲酸
酯的母体
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p-aminobenzoic acid (PABA)
苯佐、普鲁卡4因-(butyla对(mBi氨AnoB)基bAe)n苯zo甲ic a酸cid
水解产物 氯普鲁卡因 4-氨基-2-氯苯甲酸
丁卡因 对丁氨基苯甲酸
结构与性质
侧链含叔胺氮原子（除苯佐卡因外），具有弱 碱性
生物碱沉淀剂发生沉淀反应 非水酸碱滴定测含量
中国药典（2010年版）所收载的亚 硝酸钠滴定法中指示终点的方法为（ ）
A. 电位法 B. 永停法 C. 外指示剂法 D. 内指示剂法 E. 自身指示剂法
盐酸普鲁卡因采用亚硝酸钠滴定法
测定含量时的反应条件是（
）
A. 强酸 B. 加入适量溴化钾 C. 室温（10～30℃）下滴定 D. 滴定管尖端深入液面 E. 永停法指示终点
盐酸利多卡因 ChP（2000） [鉴别] 取本品0.2g，加水20ml溶解。 （1）取溶液10ml，加三硝基苯酚试液10ml，即 生成沉淀；滤过，沉淀用水洗涤后，干燥，依 法测定（附录ⅥC），熔点为228～232℃，熔融 时同时分解。 盐酸布比卡因 ChP（2000）
2. 硫氰酸盐衍生物
盐酸丁卡因 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品约0.1g，加5%醋酸钠 溶 液 10ml 溶 解 后 ， 加 25% 硫 氰 酸 铵 溶 液 1ml ， 即 析 出 白 色 结 晶 ； 滤 过 ， 结 晶 用 水 洗 涤 ， 在 80℃ 干 燥 ， 依 法 测 定 （ 附 录 ⅥC），熔点约为131℃。
苯佐卡 N因aO H 乙醇
乙醇 I2 NaO H CH（ 3I 碘仿臭气） ，黄
3. 醋氨苯砜 ChP（2010）
[鉴别] （1）取本品约0.1g，加乙醇5ml与
盐酸1ml，摇匀，加热，发生乙酸乙酯香
气。
O
CH 3CO N H
S
N H CO CH 3
O
（六）制备衍生物测熔点
1．三硝基苯酚衍生物
盐酸普鲁卡因胺常用的鉴别反应有 （）
A. 重氮化—偶合反应 B. 羟肟酸铁盐反应 C. 氧化反应 D. 磺化反应 E. 碘化反应
采用亚硝酸钠法测定含量的药物 有（ ）
A. 盐酸利多卡因 B. 盐酸丁卡因 C. 苯佐卡因 D. 醋氨苯砜 E. 氯贝丁酯
下列药物中不能用亚硝酸钠滴定 法测定含量者（ ）
1. 与铜和钴离子反应
盐酸利 硫 多酸 卡 碳 铜 因 酸 蓝 钠紫 氯 色 仿 黄色
盐酸利 C 多 o2卡 C H l 因 亮C绿 H 3 色 细
C 2H 5 N H C O C H 2N
C 2H 5
CH3 CH3
Cu
C 2H 5 N H C O C H 2N
C 2H 5
（二）非水溶液滴定法 脂烃胺侧链，具弱碱性
滴定条件： 溶剂：冰醋酸、醋酐 滴定剂：高氯酸 醋酸汞作用：消除氢卤酸的影响
（三）紫外分光光度法 （四）高效液相色谱法
小结
芳胺类药物分类及其结构特征：游离芳伯氨 基、酰胺结构 芳胺类药物主要理化性质 芳胺类药物鉴别方法
芳胺类药物含量测定：亚硝酸钠滴定法
盐酸普鲁卡因 NaOH 普鲁卡因油状物 对氨基苯甲酸钠 二乙氨基乙醇 （使湿润的红色石蕊纸试变兰色）
对氨基苯甲酸钠 HCl对氨基苯甲酸（白色）
2. 苯佐卡因 ChP（2010）
[鉴别] （1）取本品约0.1g，加氢氧化钠 试液5m1，煮沸，即有乙醇生成；加碘试 液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿 的臭气。
物理特性
游离碱：液体或低熔点固体，水溶性差 盐酸盐：结晶或粉末，水溶性好
UV，IR，色谱行为……
酰胺类药物的基本结构
R3
R1
NH C R2
O R4
典型药物
HO
NHCOCH3
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
paracetamolOΒιβλιοθήκη CH 3CO N HS
O
醋氨苯砜
N H CO CH 3
acedapsone
典型药物
对氨基 苯 H（ g N 甲 3 ） O 2 酸 H N 3 、 酯 O 红 类色或
3．羟肟酸铁盐反应
盐酸普鲁 H 卡 2O2因 胺 羟肟F 酸 e3Cl 羟肟酸铁 （暗 紫 棕 红 色 棕 色黑色
（五）水解产物的反应
1. 盐酸普鲁卡因 ChP（2010）
[鉴别] （1）取本品约0.1g，加水2ml溶解 后，加10％氢氧化钠溶液1ml，即生成白 色沉淀；加热，变为油状物；继续加热， 产生的蒸气，能使湿润的红色石蕊试纸变 为蓝色；热至油状物消失后，放冷，加盐 酸酸化，即析出白色沉淀。
N N+Cl- + H2N N N NH
+ HCl
（3）室温条件下滴定 10～30℃
（4）滴定速度：先快后慢 滴定管尖端插入液面下2/3处，滴
定液一次大部分放下，近终点时方 改为慢速滴定
3. 指示终点的方法
（1）永停滴定法 ChP（2010）
永 停 滴 定 装 置 示 意 图
永停滴定法（附录ⅦA）
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2
CH3
HCl
盐酸利多卡因
lidocaine hydrochloride
典型药物
CH3
C4H9 N
NHCO
HCl
CH3
盐酸布比卡因
bupivacaine hydrochloride
典型药物
CH3 NHCO
C3H7 N
CH3
CH3
NH2
H
N
. CH3 HCl
O CH3
∵ K1 ≈ 300 K2 加入KBr，可增大被测溶液中NO+的 浓度，所以能加快重氮化反应速度
（2）酸的种类及其浓度 在不同酸中重氮化反应的速度为： HBr＞HCl ＞ H2SO4 ＞ HNO3
盐酸 1:2.5～6； 加入盐酸：
① 重氮化反应速度加快； ② 重氮盐在酸性溶液中稳定； ③ 防止生成偶氮氨基化合物，而影响 测定结果
含量测定
（一）亚硝酸钠滴定法 1. 原理 具芳伯氨基的药物
+ A r N H 2+a N O 2 N +2ClH r C N - lN A + a C + 2 N l2 O H
具游离芳伯氨基的药物可用本法 直接测定。具潜在芳伯氨基的药物， 如具酰胺基药物（对乙酰氨基酚等） 经水解，芳香族硝基化合物（如无味 氯霉素）经还原，也可用本法测定。
NNHH22
NNOO++CCll--
慢 N慢O
+
C
l
-
N H2
慢
限速H 步骤！
HN N O NH NO
N NO
快 快
N N OH N N OH
快
N N OH
快 快
快
N N
NN++CCl-l-
N N + C l-
HN 2H OBN r O H 2 B O（r1）K1 H2 N H O CN l O H 2 O C（l2）K2
教学目标
掌握对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的结 构和性质； 掌握主要代表药物的鉴别、特殊杂质的检查； 掌握亚硝酸钠滴定法测定对氨基苯甲酸酯和酰 苯胺类局麻药含量的方法； 了解此类药物体内样品分析与临床检测方法。
常见的药物
对氨基苯甲酸酯类
酰苯胺类
R3
H R1N
R1
NH C R2
O R4
O C OR2
盐酸普鲁卡因胺、对氨基水杨酸钠 。
盐酸普鲁卡因 ChP（2010） [鉴别] （4）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ）
取供试品约50mg，加稀盐酸1m1，必要时缓缓煮 沸使溶解，放冷，加0.1mo1/L亚硝酸钠溶液数滴，滴 加碱性β-萘酚试液数滴，视供试品不同，生成由橙黄 到猩红色沉淀。
间接：对乙酰氨基酚、醋氨苯砜
CH3
盐酸利多卡因 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品约0.2g，加水20ml溶解后， 取溶液2m1，加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液 1ml，即显蓝紫色；加三氯甲烷2ml，振摇后放 置，三氯甲烷层显黄色。
2．与汞离子的反应
盐酸利 H（ 多 g N3 ） O 2 卡 H N 3 因 、 O 黄色
醋氨苯砜 ChP（2010） [鉴别] （4）取本品约0.1g，加硫酸5m1，加热 使溶解，放冷；加水5ml，溶液显芳香第一胺类 的鉴别反应（附录III）。
鉴别试验 （二）芳仲胺与亚硝酸钠反应
盐酸丁 N 卡 aN 因 2 O H （乳白
鉴别试验
（三）三氯化铁反应 对乙酰氨基酚
鉴别试验 （四）与重金属离子反应
常见的药物
对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构
H R1N
O C OR2
典型药物
H2N
COOC2H5
苯佐卡因
benzocaine
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 C Hl
盐酸普鲁卡因
procaine hydrochloride
典型药物
C H 3 (C H 2 )3 N H
C O O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2 H C l
（七）UV
盐酸布比卡因 ChP（2010） [鉴别] （1）取本品，精密称定，按干燥 品计算，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法（附录 ⅣA）测定，在263nm与271nm的波长处有 最 大 吸 收 ； 其 吸 收 度 分 别 为 0.53 ～ 0.58 与 0.43～0.48。
用作重氮化法的终点指示时，调节R1使加于电 极上的电压约为50mV。取供试品适量，精密称定， 置烧杯中，除另有规定外，可加水40ml与盐酸溶液 （1→2）15ml，而后置电磁搅拌器上，搅拌使溶解， 再加溴化钾2g，插入铂—铂电极后，将滴定管的尖 端插入液面下约2/3处，用亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/L或0.05mol/L）迅速滴定，随滴随搅拌， 至近终点时，将滴定管的尖端提出液面，用少量水 淋洗尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，至电 流计指针突然偏转，并不再回复，即为滴定终点。