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抗菌药物基础知识PPT课件

抗菌药物基础知识PPT课件
临床药理
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
Thanks for your attention!
抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。

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－ ++
± － ++ +++
－ － －
+++
头孢菌素类
R1 CONH O
S
N R2
COOH
7-氨基头孢烯酸 （7-ACA）
16
一代头孢菌素
代表品种: 头孢唑啉，头孢拉定 特点
青霉素酶稳定 广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰
阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。 对G－杆菌产的β-内酰胺酶不稳定 对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。 有肾损害 不能透过血脑屏障
抗菌药物
抗菌药物概述
2016-01-07
一、抗菌药物的定义
3
抗菌药物
抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身 应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、 喹诺酮类、呋喃类等化学药物。
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属） 所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产 物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。
头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢唑啉 头孢拉定
第一代头孢
G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 结合率
++
++ 中
中
中
低
+++ +++ 不耐 高
低
明显
+~++ +
耐
低
低
低
+++ +++ 耐
高
高
低
+~++ +
耐
高

抗菌药物知识ppt课件

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诺氟沙星 ++~+++ 依诺沙星 ++~+++ 培氟沙星 ++~+++ 氧氟沙星 +++ 环丙沙星 ++++
抗阳 性菌
+ ++ ++ +++ ++
口服血药 浓度
mg/l
不良反 应
相互作 用
给药方式
1.6
一般 一般
口服
3.7
稍多 较明显 口服
3.8
稍多 一般
口服
5.6
较少
少 口服+静滴
2.6
一般 一般 口服+静滴
耐甲氧西林葡 萄球菌
β-内酰胺类及其复合 制剂
轻、中度感染：根据药 敏，选择磺胺或多西环 素利福平 重度感染：万古霉素或28
肺炎链球菌耐药特征及合理用药
耐药模式
耐药机制
治疗用药
青霉素 S PSSP
首选：青霉素，氨苄青霉素 过敏：根据药敏结果选择
红霉素、克林霉素等 重症或脑膜炎：头孢曲松，
美罗培南、 万古霉素
其它
存在必须手术的情况，应及 时进行外科干预（引流）
5
抗菌药物的PK/PD分类
◆时间依赖性
杀菌率在低倍MIC时即已饱和(通常4～5×MIC)，在 此浓度以上杀菌速度及强度不再增加。主要参数为 Time>MIC。
◆浓度依赖性
浓度与杀菌活性正相关，随着药物血药浓度的增高， 杀 菌 效 果 增 加 。 主 要 参 数 为 AUC0-24/MIC 或 Cmax/MIC。

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头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好 作用，对革兰阴性菌作用较差 对β-内酰胺酶的稳定性较差 血半衰期较短，不易进入脑脊液中 某些源自种有一定肾毒性。尤以头孢噻啶最明显
苄星青霉素
【抗菌谱】
苄星青霉素为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。
【适应症】 主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染 的流行。 该品不能代替青霉素G用于治疗重症急性感染。[
【用法与用量】 临用前用适量灭菌注射用水制成混悬液，肌内 注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。小儿肌 注每次30万U～60万U，2～4周一次。
化疗药物（chemotherapeutic agent）
包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗
病原微生物的分类
• 细菌（包括放线菌与奴卡菌） • 真菌 • 病毒 • 支原体、衣原体与立克次体 • 螺旋体 • 原虫 ……
人体不同部位的主要正常菌群
部位 皮肤 主要微生物
葡萄球菌属、类白喉杆菌、绿脓杆菌、非致病性抗酸杆菌等 表皮葡萄球菌、α溶血链球菌、奈瑟球菌属、乳酸杆菌、类白喉杆菌、 厌氧球菌、白念珠菌等
5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染
等。
口服：一次一片，一天3～4次 静脉滴注。成人一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一 次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。
青霉素类适应症
青霉素G： 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑 膜炎，其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅 毒、钩端螺旋体、鼠咬热 MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感 染 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒 所致小儿脑膜炎、伤寒、尿感、心内膜炎

抗菌药.ppt

抗菌药.ppt
杆菌肽。 – 干扰细胞壁合成的第三步（胞浆外）：青霉素类、
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。

《抗菌药物概述》幻灯片PPT

《抗菌药物概述》幻灯片PPT

1945年三人获诺贝尔奖
1943年，瓦瑟曼发现了链霉素，首次发现可以对抗结核杆菌的 抗生素，并获得1952年诺贝尔医学奖、生理学奖
第二节 化学治疗 概念
一、根本概念
1.化学治疗〔chemotherapy〕：细菌、 真菌、病毒、寄生虫和 恶性肿瘤细胞
所致疾病的药物 治疗，简称化疗。 2.化学治疗药物〔chemotherapeutic
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
产气荚膜杆菌
气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤 感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几 种病原菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有 水肿杆菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
螺形菌
革兰氏染色 革兰氏阳性 革兰氏阴性
氧气 需氧菌 厌氧菌 兼性厌氧菌
………等等
光学显微镜下观察到的放线菌
放线菌：肺内，颅内感 染
电镜下的衣原体
肺炎支原体
立克次氏体也是专性 细胞内寄生的，主要 寄生于节肢动物，有 的会通过蚤、虱、蜱 、螨传入人体、如斑 疹伤寒、战壕热。
附着在内皮细胞外表的立克次氏体 和细胞内包含立克次氏体的内吞体
—— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
1. 抑制细胞壁粘肽的合成 青霉素、头孢类
3
(-) 在转肽酶作用下，网状肽聚糖层
2 重复交替联接→双糖十万肽古聚霉合素物、杆菌肽
1 尿苷二磷酸-乙酰胞壁酸五肽〔UDPNAM〕
细胞浆

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• 3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱性液 体混装在一个容器内
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单环类β内酰胺抗生素
• 氨曲南 • 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强
的抗菌活性，对于病原菌未明的严重感染，不能 排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时，联合应用， 不宜单独用作肺炎的经验疗法 • 不良反应少而轻微 ，无出血反应、无神经系统反 应，也无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类 药物无交叉过敏反应，二重感染发生率明显地低 于第二～四代头孢菌素
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青霉素类的分类
• 窄谱青霉素：青霉素和苄星青霉素 • 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、
氟氯西林 • 广谱青霉素：包括氨苄青霉素（氨苄青霉素和羟
氨苄青霉素、阿莫西林等） • 抗假单胞菌青霉素：羧苄青霉素、哌拉西林、替
卡西林、美洛西林、阿洛西林
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青霉素类的特点
第三代头孢菌素特点
• 1、广谱抗菌药，有强大抗阴性杆菌作用，明显超 过一代与二代头菌素
• 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头 孢菌素
• 3、头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作 用；
• 4、对β-内酰胺酶稳定；
• 5、部分透过血脑屏障； • 6、第三代：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头
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头孢菌素类的特点及合理应用
• 1、头孢菌素类为杀菌剂 • 2、抑制细菌细胞壁合成 • 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，
抗菌谱比青霉素类广，作用也比青霉素类强 • 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为
一、二、三、 四代
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第一代头孢菌素的特点
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抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
窄谱抗菌药：仅对一种细菌或少数几种细菌有 抗菌作用的抗菌药，如异烟肼（isoniazid）仅 对结核杆菌有作用。
广谱抗菌药:对多种病原微生物有效的抗菌药， 如四环素、氯霉素对G+、G-,衣原体、支原体都 有效。
抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
1. 高度选择性：理想的化疗药物一般必须具 有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒 性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能 促进机体防御功能并能与其他抗菌药物联合 应用消灭病原体。
化疗指数一般以动物半数致死量（LD50）和治 疗感染动物的半数有效量（ED50）之比，或以 安全指数5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95） 的比来衡量。
化学治疗：
用化学药物抑制或杀灭体内的病原微生物、寄生虫 及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由他们所引起的疾病。
化疗药物的分类
化疗药物
抗病原微生物药物 抗寄生虫药
抗恶性肿瘤药
抗菌药
抗真菌药
抗病毒药
化疗药物的药理： 机体
抗微生物药
抗菌作用 耐药性
病原微生物
理想的抗病原微生物药物：
1. 高度选择性 2. 不易产生耐药性 3. 药动学特点优良 4. 性状稳定 5. 价格低廉
MPC与MIC(最小抑菌浓度)的浓度范围为突变选择 窗(MSW).
当血清或组织 液药物浓度低于MIC时,治疗无效 但也不会导致细菌耐药突变体的富集;
超过MPC时细菌要生长须同时具备两种或以上突 变,因而不仅治疗成功并且也很难出现 耐药突变 体的选择性扩增;
处于窗内时将选择出耐药突变菌,即使临床治疗 成功率很高.
该理论为有效抑制细菌耐药及制定抗菌药物应用 策略提供了新的思路和参考依据.
微生物的种类
一、原核生物 细菌、放线菌、 衣原体、支原体、立克次体、螺旋体 二、真核生物
真菌（霉菌、酵母菌）、原生动物、 藻类； 三、非细胞生物 病毒、类病毒, 朊病毒等；
放线菌：肺内，颅内感染
光学显微镜下观察到的放线菌
抑菌剂：有抑制微生物生长、繁殖能力的药物。
如四环素、红霉素等。
最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基内细菌生长的 最低药物浓度。
杀菌剂：不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。 如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类等。
最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌的最低 药物浓度。
抗生素后效应:（postantibiotic effect,PAE)是 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降 至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制 作用依然持续一定时间。这对PAE在临床给药方案 设计和合理用药方面具有重要意义。
炭疽杆菌
大肠杆菌
铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌，除在自然界广 泛存在外，也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤， 是一种常见的条件致病菌。
淋病球菌
第二节 抗菌药物的作用机制
细 菌 的 形 态 和 结 构
基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质
抗菌药物的作用机制
1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
化疗指数
(chemotherapeutic index, CI)
LD50/ED50 或 LD5/ED95
CI↑
药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓
临床价值↑
化疗指数(chemotherapeutic index, CI) 抗菌谱 窄谱抗菌药 广谱抗菌药 抗菌活性 最低抑菌浓度（MIC） 杀菌剂 最低杀菌浓度（MBC） 抗生素后效应（postantibiotic effect,PAE)
1999年Dong等在对结核分枝杆菌和金黄色葡萄球 菌的研究中,确认存在这种浓度范围。该研究发 现,随着琼脂平板中喹诺酮类药物浓度增加,平板 中菌落数量出现两次明显下降。
突变选择窗 （mutant selection window, MSW）
防变异浓度(MPC)是指抗菌药物防止细菌选择第 一步耐药突变的最低浓度
细菌
杆菌：破伤风杆菌、白喉杆菌、
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌： 脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
产气荚膜杆菌
气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原 菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆 菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
电镜下的衣原体
肺炎支原体
立克次氏体也是专性细胞 内寄生的，主要寄生于节 肢动物，有的会通过蚤、 虱、蜱、螨传入人体、如 斑疹伤寒、战壕热。
附着在内皮细胞表面的立克次氏体 和细胞内包含立克次氏体的内吞体
螺旋体：钩端螺旋体病， 梅毒。
钩端螺旋体病 （leptospirosis）简称 钩体病。是由致病性钩端 螺旋体引起的自然疫源性 急性传染病。其临床特点 为高热、全身酸痛、乏力、 球结合膜充血、淋巴结肿 大和明显的腓肠肌疼痛。 重者可并发肺出血、黄疸、 脑膜脑炎和肾功能衰竭等。
抗菌药物概述
第一节 化学治疗概念
【基杀菌药、 化疗指数、二重感染的概念、重要抗菌药 的作用机制。
了解细菌的耐药性及抗菌药的合理作用。
一、常用术语
抗菌药物：
由生物(包括微生物、植物和动物在内)，在其生命 活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑 制或影响它种生物功能的有机物质－－抗生素 （antibiotics)及由人工半合成、全合成的一类化 学药物的总称。
3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
青霉素半衰期为0.5h,药效可持续8-10h
防突变浓度
（mutant prevention concentration,MPC）
MPC是防止第一步耐药突变菌株选择性增殖所需 的最低抗菌药浓度。在此浓度下,病原菌必须同 时发生两步以上的突变才能生长。
1990年Baquero最早提出,抗菌药物存在一个最易 出现耐药突变菌株的危险浓度范围,但未得到证 实。