钙离子通道的基本概念及阻滞剂
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钙通道阻滞剂是在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度的药物。
钙通道阻滞剂有选择性和非选择性的区分。
这与钙离子通道存在多种亚型,以及在各种组织器官的分布以及生理特性有密切关系。
L-亚型钙通道最为重要,存在于心肌。
血管平滑肌和其他组织中,医|学教育网搜集整理是细胞兴奋时钙内流的主要途径。
二氢吡啶类钙拮抗剂具有L-亚型钙通道特殊选择性。
L-亚型钙通道又称二氢吡啶敏感钙通道。
钙通道阻滞剂按世界卫生组织对此类药物的划分,可分为:
1.选择性钙通道阻滞剂:苯烷胺类,如维拉帕米;二氢吡啶类,如硝苯地平;苯并硫氮卓类,如地尔硫卓;
2.非选择性钙通道阻滞剂:氟桂利嗪类;普尼拉明类。
钙通道阻滞剂:氨氯地平(络活喜),地尔硫卓,尼莫地平,尼群地平,硝苯地平,非洛地平ACEI:卡托普利、苯那普利(洛汀新)、培多普利(雅施达)、福辛普利(蒙诺)、贝那普利(一平苏)、米达普利(达爽),ARB:缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦等。
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物,其主要作用机制是抑制心脏细胞内钙离子的释放,从而改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症。
它是一种重要的生物调节药物,可以保护心肌,改善心脏功能,减少心律失常和心衰发病率。
钙通道阻滞剂主要发挥作用的是心肌细胞里的钙离子通道,也就是离子通道的通道型蛋白质,它主要是抑制心肌细胞内的钙离子释放,同时也会抑制其他离子的释放,从而改变心肌肌肉的电生理和化学状态。
通常的钙通道阻滞剂有三类,分别是多元酸酯类、异氰酸酯类和咪唑类。
多元酸酯类主要物质有异丙托溴胺和异丙托芬胺,它们具有抑制钙离子通道和激活心肌耐受性等作用;异氰酸酯类主要物质有氯吡格雷,也可以抑制钙离子通道,保护心肌不受损伤;咪唑类主要物质有贝特米特和费斯特,它们能够抑制心肌细胞内钙离子通道的导通功能,抑制心脏内各种离子类的释放,从而改变心肌的电生理特性和耐受性。
钙通道阻滞剂的临床应用一般用于治疗心肌病,例如心力衰竭和心律失常。
其优势在于可以有效抑制心肌细胞内钙离子释放,进而改变心肌细胞的收缩特性,改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症的病情。
同时,它也具有减少心脏病发作的危险以及改善心功能的作用。
它也可以应用于治疗帕金森病。
它能够抑制多巴胺受体,减轻帕金森病的症状,改善病人的病情。
总之,钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物,可以改善心肌肥
厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症,并有效减少心脏病发作的危险,提高心脏功能,改善帕金森病症状,是心脏病患者治疗有效的药物之一。
钙通阻滞剂的名词解释钙通阻滞剂是一类用于心血管疾病的药物,其主要作用是通过阻断心脏和血管中的钙离子通道,减少钙离子的内流,从而降低心脏收缩力和心脏节律性的增强,达到降血压、减轻心脏负荷、治疗心律失常等效果。
1. 钙通道和钙通道阻滞剂的背景在理解钙通阻滞剂之前,我们先来了解一下钙通道和其在心血管系统中的作用。
钙通道是一种类型的膜蛋白,存在于细胞膜上,负责调节钙离子在细胞内外的运输。
在心脏和血管平滑肌细胞中,钙通道的开放与关闭是调节心脏收缩和血管舒缩的重要机制之一。
2. 钙通道阻滞剂的作用机制钙通道阻滞剂可以通过多种途径发挥其作用。
首先,它们可以与钙通道的特定部位结合,阻断钙离子进入细胞内。
这个过程类似于在门口放一个有钥匙的锁,钙离子就无法进入到细胞内。
其次,钙通道阻滞剂还可以延长钙通道关闭的时间,使钙离子在细胞外膜上停留的时间更长。
这就好比是打开门后把门往后拉,延迟了钙离子流出。
最后,钙通道阻滞剂还可能影响钙通道的亚型选择性,以达到特定的治疗效果。
3. 钙通道阻滞剂的主要作用功效由于钙通道阻滞剂的作用机制,它们在临床上有多种应用。
首先,钙通道阻滞剂可以降低心脏的收缩力,减轻心脏负荷,从而达到降血压的效果。
其次,它们还可以影响心脏的节律性,用于治疗心律失常,如心房颤动等。
此外,钙通道阻滞剂对冠状动脉血管也有作用,可以扩张血管,增加血流量,改善心肌缺血。
4. 钙通道阻滞剂的分类和临床应用根据其作用机制和药效的不同,钙通道阻滞剂可以分为不同的亚型。
目前常见的钙通道阻滞剂主要分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
二氢吡啶类药物主要针对心脏,可以抑制心脏的收缩力和心率,广泛应用于高血压、心绞痛等疾病的治疗。
而非二氢吡啶类药物主要作用于血管平滑肌,具有扩张血管的作用,适用于心血管疾病(如冠心病)和其他相关疾病的治疗。
5. 钙通道阻滞剂的主要副作用和注意事项尽管钙通道阻滞剂在临床应用中具有显著的疗效,但它们也存在一系列的副作用和注意事项。
钙离子通道阻滞剂作用机制钙离子通道阻滞剂(Calcium channel blockers,简称CCBs),是一种被广泛应用于治疗心血管疾病的药物。
主要作用是通过抑制心脏和平滑肌细胞的钙离子通道,降低心肌收缩力、心率和外周血管阻力,从而达到降压、调节心律和治疗心绞痛等临床效果。
本文将详细介绍CCBs的作用机制。
一、钙离子通道类型及其特点钙离子是一种重要的细胞信号转导分子,在维持心脏肌肉细胞收缩、血管平滑肌细胞收缩、神经递质释放等过程中发挥着重要作用。
钙离子通道是一类能够调节细胞膜离子平衡的离子通道家族,在许多细胞中均有发现,包括心肌细胞、平滑肌细胞、神经元和内分泌细胞等。
钙离子通道按照其细胞功能和结构特征可分为两类:一类是电压门控性钙离子通道(Voltage-gated calcium channels, VGCCs),其开放和关闭状态取决于细胞膜的电位变化;另一类是配体门控性钙离子通道(Ligand-gated calcium channels,LGCCs),则根据化学物质(例如神经递质)的结合与否作出反应。
VGCCs中最常见的包括L型(L-type)、T型(T-type)、N型(N-type)和P / Q型(P/Q-type)4种亚型。
二、CCBs的分类及作用机制CCBs是可以根据其对VGCCs亚型的选择性和作用部位进行分类的。
主要有三类:第一类是对L型钙离子通道具有选择性抑制作用的药物,例如硝苯地平和氨氯地平等;第二类是对L型和T型钙离子通道均有抑制作用的药物,如依得普利和非洛地平等;第三类是对L型、T型和N型钙离子通道均有抑制作用的药物,例如尼卡地平和氨桴缓释片等。
CCBs的作用机制主要通过对心脏细胞和平滑肌细胞的以下过程进行干预:1. 抑制钙离子进入细胞CCBs以高亲和力结合到钙离子通道的内部“孔道”,阻碍钙离子进入细胞内部,从而导致心肌的收缩力和心率降低,外周血管阻力减小。
这也是其抗高血压和心绞痛作用的基础。