几种常用糖皮质激素比较
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各类糖皮质激素的选择、用法、注意事项进入临床工作以后,不管分在哪个科室,都免不了跟糖皮质激素打交道。
这类药物往往是非常有效的,作用也相当广泛,消炎、退热、抑制免疫反应都不在话下。
即使在其他药物都束手无策的时候,它们也可能仍有不错的疗效。
激素种类较多,每种激素又有很多不同的名字,即使在临床上工作了一段时间也不容易搞清楚。
今天外科的师兄就问了我几个关于糖皮质激素的问题,我在这里把糖皮质激素总结一下。
一、常用糖皮质激素剂量的换算、作用、半衰期及效能二、常用糖皮质激素别名及概述1.可的松、醋酸可的松、化合物E、考的松、皮质素作用本品作用和用途与氢化可的松相似,但疗效较差,不良反应较大。
临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。
用法口服:每次12.5~25mg,每日25~100mg。
肌注:每次25~125mg,每日1~2次。
2.泼尼松、强的松、去氢可的松作用适应证同泼尼松龙。
泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药。
主要用于过敏性与炎症性疾病。
由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
用法:(1)补充替代治疗法:口服,1次5-10mg,一日10-60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3(2)抗炎:口服一日5-60mg,疗程剂量根据病情不同而异(3)自身免疫性疾病:口服,每日40-60mg,病情稳定后酌减(4)过敏性疾病:每日20-40mg,症状减轻后每隔1-2日减少5mg(5)防止器官移植排异反应:一般术前1-2天开始每日口服100mg,术后一周改为每日60mg(6)治疗急性白血病、恶性肿瘤等:每日口服60-80mg症状缓解后减量。
3.强的松龙、泼尼松龙、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化泼尼松、氢化泼尼松、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松作用作用同强的松疗效相当,抗炎作用较强,水盐代谢作用弱,由于其盐皮质激素活性很弱,因此不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
用法口服:每片5mg 成人开始1日2-3次一次1-3片。
糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品,经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。
1.药理作用(1)抗炎。
糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用,对各类因素引发的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素)。
对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映,减缓红、肿、热、痛病症;在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织的形成,从而避免组织的粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。
其抗炎作用与以下因素有关:稳固溶酶体膜,减少蛋白酶等水解酶的释放,抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;增进黏多糖合成,减少其降解,爱惜细胞间基质;降低炎症时毛细血管的通透性等。
(2)抗毒素。
通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性,提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻其对机体的损害。
但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。
(3)抗免疫。
对免疫进程均有抑制作用。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置;阻碍免疫母细胞的增殖;使血中淋巴细胞散布减少;抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少;并抑制补体的形成,阻碍体液免疫反映;抑制免疫反映引发的炎症反映。
(4)抗休克。
除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外,还因糖皮质激素类药物具有以下作用:增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环;稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。
(5)对血液成份的阻碍。
能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量;但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。
2.用途(1)严峻感染。
如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。
用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映,迅速减缓病症,为病因医治争取时刻。
常用糖皮质激素的比较及药学监护糖皮质激素是目前最为有效的抗变态反应药物,已作为一线平喘药物应用于临床。
糖皮质激素类按给药方式分为以下两种:①局部吸入,可以避免长期全身用药所致的严重不良反应,如二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德等。
②全身给药,当严重哮喘或哮喘持续状态经其他药物治疗无效时,可通过口服或注射糖皮质激素控制症状,待症状缓解后改为维持量,直至停用。
常用的有氢化可的松、泼尼松龙等。
1.常见吸入性糖皮质激素代表药物临床上常见的吸入性糖皮质激素代表药物有二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等。
一般而言,使用干粉吸入装置比普通定量气雾剂方便,吸入下呼吸道的药物量较多。
国际上推荐的每天吸入激素的剂量见表3-3-46。
表3-3-46 常见的吸入性糖皮质激素的每日剂量与互换关系药物名称低剂量(μg)中剂量(μg) 高剂量(μg) 二丙酸倍氯米松200~500 500~1000 >1000~2000 布地奈德200~400 400~800 >800~1600 丙酸氟替卡松100~250 250~500 >500~1000 (引自:陈灏珠,林果为.实用内科学.第13版.北京:人民卫生出版社,2009:1738)2.常见吸入性糖皮质激素的药学监护(1)不良反应:①全身不良反应:吸入给药有较高的呼吸道内活性,局部用药的全身不良反应与全身给药相比少而轻,80%~90%沉积在口腔,其中40%~50%经由消化道吸收入血,通过肝脏首关效应而使生物利用度明显降低;10%~20%吸入呼吸道,其中4%呼出体外,其余沉积在下呼吸道,有一部分被吸收入血。
所以按正确的使用方法,吸入后及时深咽部漱口,真正被吸收入血液的药量很少,不良反应少。
②局部副作用包括喉部刺激、咽部不适、咳嗽、声嘶、口咽部直菌感染。
③大剂量长期吸入可能对骨密度有影响。
(2)相互作用:①非甾体解热镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
②可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
常用糖皮质激素类药物导读:我根据大家的需要整理了一份关于《常用糖皮质激素类药物》的内容,具体内容:大家对知道多少呢,可能大家都不怎么了解,甚至一无所知。
下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,...大家对知道多少呢,可能大家都不怎么了解,甚至一无所知。
下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,而对水盐代谢影响较小,临床应用较广。
主要药物以氢化可的松为代表,一般所说的"皮质激素"即指这一类。
人工合成的糖皮质激素类药,比天然激素具有的抗炎作用更强,对水盐代谢影响更小的优点,因而在应用上更为重要。
常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。
的发展历史自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。
早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。
在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。
糖皮质激素的换算及不良反应糖皮质激素类药物是临床上常用的药物,但对于激素的作用时间、等量换算关系等,常常容易混淆,现将常用激素的剂量换算关系、半衰期和药理作用换算关系等总结如下,供临床医师参考。
一、常用的糖皮质激素:(加粗为我院目录中药品)表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松 1.00 1.0 1.0 1.0 20.00 90 8~12 可的松0.01 0.8 0.8 0.8 25.00 30 8~12中效泼尼松0.05 0.8 4.0 3.5 5.00 60 12~36 泼尼龙 2.20 0.8 4.0 4.0 5.00 200 12~36 甲泼尼龙11.90 0.5 5.0 5.0 4.00 180 12~36 曲安西龙 1.90 0 5.0 5.0 4.00 >200 12~36长效地塞米松7.10 0 20.0~30.0 30.0 0.75100~30036~54 倍他米松 5.40 0 20.0~30.0 25.0~35.0 0.60100~30036~54注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计;等效剂量以氢化可的松为标准计短效药物如氢化可的松和可的松,作用时间多在8-12小时;中效药物如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙,作用时间多在12-36小时;长效药物如地塞米松、倍他米松,作用时间多在36-54小时。
二、常用口服糖皮质激素的换算1、计量换算(mg):可的松25=氢化可的松20=强的松5=强的松龙5=甲强龙4=曲安西龙4=倍他米松0.8=地塞米松0.75=氯地米松0.52、抗炎作用(mg):可的松0.8=氢化可的松1=强的松3.5=强的松龙4=甲强龙5=曲安西龙5=倍他米松25=地塞米松30=氯地米松403、盐皮质激素效应:可的松++ =氢化可的松++ =强的松+ =强的松龙+ =甲强龙-- =曲安西龙-- =倍他米松-- =地塞米松-- =氯地米松--4、药理半衰期(小时):可的松8-12=氢化可的松8-12=强的松12-36=强的松龙12-36=甲强龙12-36=曲安西龙24-48=倍他米松36-54=地塞米松36-545、血浆半衰期(分钟):可的松30=氢化可的松90=强的松60=强的松龙200=甲强龙180=曲安西龙300=倍他米松-100-300=地塞米松100-300三、长期使用激素的常见不良反应:长期应用可引起一系列不良反应,其严重程度与用药剂量及用药时间成正比。
糖皮质激素剂量的换算:表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松 1.00 1.0 1.0 1.0 20.00 90 8~12 可的松0.01 0.8 0.8 0.8 25.00 30 8~12中效泼尼松0.05 0.8 4.0 3.5 5.00 60 12~36 泼尼松龙 2.20 0.8 4.0 4.0 5.00 200 12~36 甲泼尼龙11.90 0.5 5.0 5.0 4.00 180 12~36 曲安西龙 1.90 0 5.0 5.0 4.00 >200 12~36长效地塞米松7.10 0 20.0~30.0 30.0 0.75 100~300 36~54 倍他米松 5.40 0 20.0~30.0 25.0~35.0 0.60 100~300 36~54 注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计;等效剂量以氢化可的松为标准计泼尼松(强的松)5mg=强的松龙 5mg=地塞米松(氟美松)0.75mg=甲强龙(琥珀甲强龙;甲泼尼龙;甲氢泼尼松琥珀酸钠)4mg=氢化可的松 20mg=可的松 25mg=曲安西龙(去炎松) 4mg=氯地米松(丙酸倍氯美松)0.5mg表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(μg)药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200~500 500~1000 >1000~2000布地奈德200~400 400~800 >800~1600丙酸氟替卡松100~250 250~500 >500~1000环索奈德80~160 160~320 >320~1280表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物作用强度药物名称常用浓度(%)弱效醋酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1.0 0.25中效醋酸泼尼松龙醋酸地塞米松丁酸氯倍他松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0.50.050.050.025~0.11.00.0250.01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.02~0.050.10.10.050.05注:表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型,少数为溶液剂或硬膏剂型表4 眼科局部常用糖皮质激素类药物药物名称常用浓度(%)滴眼液眼膏醋酸可的松0.5 0.25、0.5、1醋酸氢化可的松0.5 0.5醋酸泼尼松0.1 0.5地塞米松磷酸钠0.025氟米龙0.1 0.1【糖皮质激素的应用】1.根据身高、体重、性别、年龄、体力劳动强度等确定一合适的基础量,原发性者首选氢化可的松,继发性者可首选泼尼松。
糖皮质激素剂量的换算:表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲和力水盐代谢(比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1.00 1.0 1.0 1.0 20.00 90 8~12 可的松0.01 0.8 0.8 0.8 25.00 30 8~12中效泼尼松0.05 0.8 4.0 3.5 5.00 60 12~36 泼尼松龙 2.20 0.8 4.0 4.0 5.00 200 12~36 甲泼尼龙11.90 0.5 5.0 5.0 4.00 180 12~36 曲安西龙 1.90 0 5.0 5.0 4.00 >200 12~36长效地塞米松7.10 020.0~30.030.0 0.75100~30036~54 倍他米松 5.40 020.0~30.025.0~35.00.60100~30036~54注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计;等效剂量以氢化可的松为标准计表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(μg)药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200~500 500~1000 >1000~2000布地奈德200~400 400~800 >800~1600丙酸氟替卡松100~250 250~500 >500~1000环索奈德80~160 160~320 >320~1280表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物作用强度药物名称常用浓度(%)弱效醋酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1.0 0.25中效醋酸泼尼松龙醋酸地塞米松丁酸氯倍他松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0.50.050.050.025~0.11.00.0250.01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.02~0.050.10.10.050.05注:表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型,少数为溶液剂或硬膏剂型表4 眼科局部常用糖皮质激素类药物药物名称常用浓度(%)滴眼液眼膏醋酸可的松0.5 0.25、0.5、1 醋酸氢化可的松0.5 0.5醋酸泼尼松0.1 0.5地塞米松磷酸钠0.025氟米龙0.1 0.1【糖皮质激素的应用】1.根据身高、体重、性别、年龄、体力劳动强度等确定一合适的基础量,原发性者首选氢化可的松,继发性者可首选泼尼松。
糖皮质激素剂量的换算:表1常用糖皮质激素类药物比较类药物 对糖皮质激素水盐 代谢糖代谢抗炎作用等效剂量血浆半衰期作用持续时间效倍他米松5.4020.0~30.025.0~35.00.60100~30036~54注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计;等效剂量以氢化可的松为标准计表2呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(μg ) 药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200~500 500~1000 >1000~2000 布地奈德200~400 400~800 >800~1600 丙酸氟替卡松100~250 250~500 >500~1000 环索奈德80~160 160~320 >320~1280 表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍他米松0.0250.10.0250.0250.05超强效丙酸氯倍他索氯氟舒松戊酸倍他米松卤美他松双醋二氟松0.02~0.050.10.10.050.052.应尽量模拟生理性激素分泌周期服药,初始剂量按氢化可的松0.3~0.5mg·kg-1·d-1,8:00前服日总剂量的2/3,14:00~15:00服日总剂量的1/3。
更简便而常用的服药方法为:早上起床后用氢化可的松10~15mg,下午(14:00~15:00)用5~10mg。
如仍有失盐症状,可加用小剂量盐皮质激素如9α-氟氢可的松每日0.05~0.20mg或每月肌内注射三甲醋酸去氧皮质酮125mg。
剂量应根据24小时尿皮质醇和临床表现调节。
3,防止应激性溃疡,给予胃黏膜保护剂和质子泵抑制剂,应用盐皮质激素期间要注意有无水肿、高血压和高血钠等潴钠、潴水药物过量的副作用。
糖皮质激素剂量的换算:表1 常用糖皮质激素类药物比较类别药物对糖皮质激素受体的亲与力水盐代谢(比值)糖代谢(比值)抗炎作用(比值)等效剂量(mg)血浆半衰期(min)作用持续时间(h)短效氢化可的松1、00 1、0 1、0 1、020、0090 8~12可的松0、01 0.8 0、8 0、825、00308~12中效泼尼松0.050.8 4、0 3.5 5、00 6012~36泼尼松龙2、20 0、8 4、04、0 5、00 20012~36甲泼尼龙11、900.5 5、0 5、04、018012~36曲安西龙 1.90 0 5、05、04、00>20012~36长效地塞米松7、10 020、0~30、030.00、75100~30036~54 倍她米松 5.40 020.0~30、025.0~35.00、60100~30036~54注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计;等效剂量以氢化可的松为标准计表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(μg)药物低剂量中剂量高剂量二丙酸倍氯米松200~500500~1000 >1000~2000 布地奈德200~400 400~800 >800~1600 丙酸氟替卡松100~250 250~500 >500~1000 环索奈德80~160 160~320 >320~1280表3皮肤科常用外用糖皮质激素类药物作用强度药物名称常用浓度(%)弱效醋酸氢化可的松醋酸甲泼尼龙1、0 0.25中效醋酸泼尼松龙0、5醋酸地塞米松丁酸氯倍她松曲安奈德丁酸氢化可的松醋酸氟氢可的松氟氢松0、050、050、025~0、1 1.00、0250、01强效丙酸倍氯米松糠酸莫米松氟氢松氯氟舒松戊酸倍她米松0、0250.10.0250、0250.05超强效丙酸氯倍她索氯氟舒松戊酸倍她米松卤美她松双醋二氟松0、02~0、050、10、10、050、05注:表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型, 少数为溶液剂或硬膏剂型表4 眼科局部常用糖皮质激素类药物常用浓度(%)药物名称滴眼液眼膏醋酸可的松0.5 0、25、0、5、1醋酸氢化可的松0、5 0、5醋酸泼尼松0.1 0、5地塞米松磷酸钠0、025氟米龙0.10、1【糖皮质激素的应用】1.根据身高、体重、性别、年龄、体力劳动强度等确定一合适的基础量,原发性者首选氢化可的松,继发性者可首选泼尼松。
外用糖皮质激素目录外用糖皮质激素 (1)分类 (1)适应证 (2)药物和制剂的特点及其选择 (2)常用的糖皮质激素制剂 (3)含有抗菌药物的复方糖皮质激素制剂 (4)用法和用量 (5)注意事项 (5)禁忌证 (6)不良反应 (6)分类外用糖皮质激素具有抗炎、抗过敏、免疫抑制及抗增生等药理作用。
根据外用糖皮质激素的药理作用强度可大致可分为弱效、中效、强效和超强效四类,但其浓度和基质成分的不同也可改变其作用强度。
目前国内常用的外用糖皮质激素有:强度药物制剂浓度%强效醋酸氢化可的松 1.0中效醋酸地塞米松0.025~0.075丁酸氢化可的松0.1醋酸曲安缩松0.1强效糠酸莫米松0.1二丙酸倍氯米松0.025氟轻松氟西奈德0.025哈西奈德氯氟舒松0.025超强效卤米松0.05哈西奈德氯氟舒松0.1丙酸氯倍他索0.02* 制剂的剂型可以有软膏、乳膏、溶液或硬膏等。
适应证1.主要用于过敏性或与变态反应相关的非感染性炎症性皮肤病,包括皮炎和湿疹类如特应性皮炎、湿疹、接触性皮炎、光感性皮炎、虫咬皮炎等;2.其他免疫性或与免疫相关性皮肤病如盘状红斑狼疮、扁平苔藓、银屑病、白癜风等。
3.某些瘙痒性皮肤病如神经性皮炎、阴肛部瘙痒症等。
药物和制剂的特点及其选择外用糖皮质激素有消炎、止痒和抑制皮损发作的作用。
不少皮肤病病因不明,病程迁延,常反复发作,如手部湿疹,在皮损消退后仍应每周间歇使用1~2次,作维持治疗,以巩固疗效,防止复发,对银屑病的治疗详见银屑病节。
外用糖皮质激素的品种很多,它们作用的强弱和剂型不同,浓度也各异,要根据皮肤病的性质、皮损类型、部位、患者年龄等因素选择用药。
如面部、腹股沟、腋窝、外阴部等皮肤柔嫩及皱褶部位应使用弱效或中效制剂。
慢性革化肥厚性皮损或手掌足跖部皮损需使用强效或超强效激素制剂,必要时需作封包治疗。
婴儿或儿童皮肤薄嫩,易出现不良反应,通常用弱效或中效激素制剂且使用时间不宜过长。
对特应性皮炎严重、肥厚的皮损可短期使用中、强效激素制剂1~2周,当皮损好转后换用稍弱的制剂。