右旋布洛芬胶囊小鼠灌胃急性毒性的试验研究
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布洛芬注射液小鼠单次腹腔注射给药毒性的试验研究目的观察布洛芬注射液单次腹腔注射以后小鼠的急性中毒反应。
方法试验采用ICR小鼠,给药后观察出现的各种应激反应和临床中毒症状。
连续观察14d后将动物安乐死,对肉眼所见异常的组织器官进行组织病理学检查。
结果给药后,小鼠出现活动减少、困倦、趴伏、呼吸减少的症状。
550、467、397、337mg/kg 组死亡动物数分别为10、9、2、1,动物死亡数随着剂量降低而减少;287mg/kg 组及溶媒对照组未见动物死亡。
结论按Bliss法计算,布洛芬注射液小鼠单次腹腔注射给药的LD50和95%可信区间为414.39mg/kg,385.17~445.89。
[Abstract] Objective To evaluate the acute toxicity of Caldolor on ICR mice. Methods After treatment,the animals were observed daily for totally 14 days. Stress reactions and clinical symptoms were observed and recorded. At the end of the observation period,the mice were sacrificed,necropsied and the major organs were taken out for pathological examination. Results After treatment,the mice appeared abnormal clinical signs such as reduced activity,sleepiness,reduced respiration. The number of dead mice for 550,467,397,337 mg/kg group were 10,9,2 and 1,respectively; There were no mouse dead in 287 mg/kg group and in the vehicle control group. Conclusion Calculated by Bliss,50% lethal dose(LD50)of intraperitoneal Caldolor in mice is 414.39 mg/kg and the 95% confidence interval is 385.17-445.89.[Key words] Caldolor;Acute Toxicity;LD50布洛芬是一个较强的前列腺素合成抑制剂,以抗炎、解热和镇痛效果确切、不良反应小等优点被广泛应用,成为全球最畅销的非处方药物之一[1-3]。
布洛芬异构体在大鼠体内的药代动力学研究曾文学;周春阳;何林【期刊名称】《实用医院临床杂志》【年(卷),期】2017(014)005【摘要】目的研究布洛芬异构体在大鼠体内的药代动力学特征.方法将9只SD大鼠简单随机化分为低、中、高剂量3组,每组3只,分别灌胃给予布洛芬消旋液13.6、27.0、54.5 mg/kg.建立高效液相色谱法,分别测定左旋和右旋布洛芬的血药浓度,计算药代动力学参数.结果左旋布洛芬低、中、高剂量组的药代动力学参数峰浓度Cmax分别为(15.75±3.07)、(15.73±4.47)、(53.75±10.83) μg/ml,曲线下表面积AUCo.t分别为(15.23±2.15)、(18.23±2.54)、(57.58±5.94)μg/(ml·h),清除率CLz分别为(0.86±0.11)、(1.39±0.12)、(0.88±0.10)L/(kg·h);右旋布洛芬低、中、高剂量组的药代动力学参数Cmax分别为(29.69±2.55)、(39.63±2.50)、(83.32±9.27) μg/mL,AUCo-t分别为(96.17±13.42)、(117.90±18.19)、(259.35±52.24) μg/(ml·h)、CLz分别为(0.11±0.03)、(0.19±0.05)、(0.16±0.03) L/(kg·h).结论布洛芬的左旋体和右旋体都符合线性药代动力学特征.【总页数】4页(P23-26)【作者】曾文学;周春阳;何林【作者单位】川北医学院药学院,四川南充637100;川北医学院药学院,四川南充637100;四川省医学科学院·四川省人民医院,四川成都610072【正文语种】中文【中图分类】R91【相关文献】1.RRLC-Q-TOF-MS法研究人参皂苷Rh1对映异构体在大鼠体内的药代动力学行为 [J], 李春梅;于擎;孙乐;吴巍;郭迎迎;刘淑莹2.国产右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学及生物利用度研究 [J], 谢斌;方建国;王文清;饶子超;张光勋;任霞;肖婕妤3.HPLC法研究布洛芬混悬液在大鼠体内的药动学 [J], 胡洋; 杨奕; 杨子毅4.伊曲康唑4种异构体在大鼠体内的药代动力学比较 [J], 臧云娜;孙建国;阿基业;赵玉清;金孝亮;王广基5.杜仲降血压活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠体内的药代动力学差异研究[J], 巩仔鹏;吴林霖;陆苑;侯靖宇;李月婷;候佳;黄勇;李勇军;王永林因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
国产右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学及生物利用度研究谢斌;方建国;王文清;饶子超;张光勋;任霞;肖婕妤【摘要】目的考察自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学性质与生物等效性.方法建立反相高效液相色谱法,测定右旋布洛芬在血浆中的浓度,进行药动学和相对生物利用度研究.结果自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊的主要药动学参数Cmax分别为(1 173.87±281.68),(1 186.06±268.79) μg·mL-1;AUC(0-1)分别为(4 276.53±578.59),(4 489.83±645.73) mg·L-1·h;AUC(0-∞)分别为(5095.58±683.82),(5 466.37±753.35)mg·L-1·h;tmax分别为(1.33±0.26),(1.58±0.49)h;各参数间比较差异无统计学意义(P>0.05),以AUC(0-∞)计算自制右旋布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(93.2±12.5)%.结论自制右旋布洛芬缓释胶囊与市售制剂之间生物等效.%Objective To investigate the pharmacokinetics and bioavailability of self-prepared dexibuprofen sustained release capsules and reference formulation in rats. Methods An RP-HPLC method was established to determine the concentration of dexibuprofen in plasma. Dexibuprofen sustained release capsule was prepared, and its pharmacokinetic parameters and bioavailability in SD rats were studied after oral administration. Results The pharmacokinetics parameters of dexibuprofen showed that Cmax was (1173.87±281.68) and (1186.06±268.79) μg o mL-1, AUC(0-t)(4 276. 53±578.59) and (4489.83±645.73) mg o L-1 o h, AUC(0-∞)(5 095.58±683. 82) and (5 466.37±753. 35) mg o L-1 o h, tmax( 1. 33±O. 26) and ( 1. 58±0.49 ) h for self-prepared dexibuprofen sustained release capsules and referenceformulation, respectively. There was no significant difference between the parameters of the two formulations ( P>0. 05). The relative bioavailability of self-prepared dexibuprofen sustained release capsules to reference formulation is (93.2±12.5)%. Conclusion The results of statistical anal ysis show that self-prepared dexibuprofen sustained release capsules and reference formulation are bioequivalent.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2012(031)010【总页数】4页(P1291-1294)【关键词】右旋布洛芬;缓释胶囊;药动学;生物等效性【作者】谢斌;方建国;王文清;饶子超;张光勋;任霞;肖婕妤【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉430030;湖北丝宝药业有限公司博士后科研工作站,武汉430019;湖北丝宝药业有限公司,武汉430019;湖北丝宝药业有限公司,武汉430019;湖北丝宝药业有限公司,武汉430019【正文语种】中文【中图分类】R971.1;R965右旋布洛芬(dexibuprofen,DEX)属于苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,其主要作用是抑制前列腺素合成,并清除体内的氧离子和超氧化物,临床上主要用于缓解类风湿关节炎等各种慢性关节炎的急性发作和持续性关节肿痛症状[1-2]。
七丹胶囊急性毒性试验研究赵爱;周家明;王强;高明菊;崔秀明【期刊名称】《现代中药研究与实践》【年(卷),期】2010(024)003【摘要】目的研究七丹胶囊的急性毒性反应.方法采用24 h内最大浓度1次灌胃给药,观察2周内小鼠体质量、行为以及死亡等情况.结果给药组小鼠观察期内无明显因药物引起的中毒反应及死亡情况,小鼠一日最大给药剂量为26.0 g/kg,相当于临床成人每日常量的108倍.结论七丹胶囊无明显的急性毒性反应.【总页数】2页(P37-38)【作者】赵爱;周家明;王强;高明菊;崔秀明【作者单位】云南省文山三七研究院新产品开发研究所,云南,文山,663000;云南省三七农业工程实验室,云南,文山,663000;云南省文山三七研究院新产品开发研究所,云南,文山,663000;云南省三七农业工程实验室,云南,文山,663000;中国药科大学,江苏,南京,210009;云南省文山三七研究院新产品开发研究所,云南,文山,663000;云南省三七农业工程实验室,云南,文山,663000;云南省文山三七研究院新产品开发研究所,云南,文山,663000;云南省三七农业工程实验室,云南,文山,663000【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.中药复方“通脉糖眼明胶囊”急性毒性试验研究 [J], 周训蓉;李平;屈相玲2.右旋布洛芬胶囊小鼠灌胃急性毒性的试验研究 [J], 贾庆文;郑智勇;李莉3.腰痛宁胶囊对小鼠的急性毒性试验研究 [J], 杨柳;李秀梅4.骨疼静胶囊急性毒性试验研究# [J], 苏峰;吕宏迪;郝少君;张正臣5.金诃牌雪益康胶囊急性毒性和遗传毒性试验研究 [J], 刘有菊;马文俊;袁发荣;孙跃宁;陈海莲因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
鼻炎胶囊的抗炎止痛及急性毒性实验研究李青峰;马敏;马华【期刊名称】《山西医药杂志》【年(卷),期】2005(34)11【摘要】目的检测鼻炎胶囊的有效性和急性毒性反应,为临床提供现代药理学及安全用药的科学依据.方法①药效学实验:4组实验动物,每组40只,随机分成大剂量鼻炎胶囊组、小剂量鼻炎胶囊组、阳性对照组(鼻炎康或阿司匹林)和空白对照组,每组各10只.分别灌胃给药,观察该药对小鼠二甲苯性耳壳炎症、冰醋酸致痛作用及冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高和大鼠棉球肉芽肿的影响.②急性毒性实验:20只小鼠灌胃给予最大浓度和最大剂量鼻炎胶囊溶液,用药24 h和1周后观察动物的一切行为活动及各主要脏器的外观形态.结果与空白对照组相比,大、小剂量鼻炎胶囊组对小鼠二甲苯性耳壳炎症、冰醋酸致痛作用及其腹腔注射后导致毛细血管通透性增高和大鼠棉球肉芽肿均有抑制作用(P<0.05),大剂量鼻炎胶囊组作用更强.急性毒性实验显示小鼠未见任何异常,无死亡,主要脏器外观形态无异常.结论该药可减轻小鼠二甲苯性耳壳炎症及降低冰醋酸腹腔注射后毛细血管的通透性和抑制大鼠棉球肉芽肿,并有止痛作用.急性毒性实验表明该药无毒性,安全性好.【总页数】3页(P925-927)【作者】李青峰;马敏;马华【作者单位】山西医科大学第二医院,耳鼻咽喉科,030001;山西医科大学第二医院,耳鼻咽喉科,030001;山西医科大学第二医院,中医科,030001【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.含马钱子中药关节止痛胶囊急性毒性实验研究 [J], 班小军;秦泊洋2.祛风止痛胶囊对关节炎模型大鼠抗炎作用及机制的实验研究 [J], 张薇;李涛;李萍;王梅;高小利3.蒙药冬青叶-7胶囊的镇咳祛痰抗炎药理作用及急性毒性实验研究 [J], 李英格;萨仁图雅;安达;王欢4.含马钱子中药关节止痛胶囊急性毒性实验研究 [J], 班小军;秦泊洋;5.骨痛胶囊抗炎、镇痛作用及急性毒性试验的实验研究 [J], 吉璐宏;白书臣;叶俊星因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
布洛芬注射液小鼠单次腹腔注射给药毒性的试验研究作者:岳鹏蔡鸣刘晶沈姣来源:《中国现代医生》2011年第23期[摘要] 目的观察布洛芬注射液单次腹腔注射以后小鼠的急性中毒反应。
方法试验采用ICR小鼠,给药后观察出现的各种应激反应和临床中毒症状。
连续观察14d后将动物安乐死,对肉眼所见异常的组织器官进行组织病理学检查。
结果给药后,小鼠出现活动减少、困倦、趴伏、呼吸减少的症状。
550、467、397、337mg/kg组死亡动物数分别为10、9、2、1,动物死亡数随着剂量降低而减少;287mg/kg组及溶媒对照组未见动物死亡。
结论按Bliss法计算,布洛芬注射液小鼠单次腹腔注射给药的LD50和95%可信区间为414.39mg/kg,385.17~445.89。
[关键词] 布洛芬注射液;急性毒性;LD50[中图分类号] R971.1 [文献标识码] B [文章编号] 1673-9701(2011)23-18-02Studies on the Acute Toxicity of Caldolor on ICR Mice by Single Intraperitoneal InjectionYUE Peng CAI Ming LIU Jing SHEN JiaoJiangsu Institute of Materia Medica,Jiangsu Center for Safety Evaluation of Drugs,Nanjing 210009,China[Abstract] Objective To evaluate the acute toxicity of Caldolor on ICR mice. Methods After treatment, the animals were observed daily for totally 14 days. Stress reactions and clinical symptoms were observed and recorded. At the end of the observation period, the mice were sacrificed, necropsied and the major organs were taken out for pathological examination. Results After treatment,the mice appeared abnormal clinical signs such as reduced activity,sleepiness,reduced respiration. The number of dead mice for 550,467,397,337 mg/kg group were 10,9,2 and 1, respectively; There were no mouse dead in 287 mg/kg group and in the vehicle control group. Conclusion Calculated by Bliss,50% lethal dose(LD50) of intraperitoneal Caldolor in mice is 414.39 mg/kg and the 95% confidence interval is 385.17-445.89.[Key words] Caldolor;Acute Toxicity;LD50布洛芬是一个较强的前列腺素合成抑制剂,以抗炎、解热和镇痛效果确切、不良反应小等优点被广泛应用,成为全球最畅销的非处方药物之一[1-3]。
右旋布洛芬胶囊小鼠灌胃急性毒性的试验研究贾庆文;郑智勇;李莉【期刊名称】《生物医学工程研究》【年(卷),期】2012(031)002【摘要】观察右旋布洛芬胶囊内容物小鼠单次灌胃给药后的中毒反应.试验采用昆明种小鼠,给药后观察各种反应及临床中毒症状.连续观察14 d后,处死动物,剖检,对肉眼可见异常组织器官进行病理学检查.给药后小鼠先后出现少动、紫绀、腹式呼吸、呼吸减慢、俯卧不动、翻正反射消失等反应,动物死亡时间大约集中在药后60 min ~4 d内.2000、1420、1008、716、500 mg·kg-1剂量组死亡动物数分别是10、9、7、3、0.按正规Bliss法统计:右旋布洛芬胶囊的半数致死量(LD50)为885 mg·kg-1,95%可信限为762~1028mg·kg-1.【总页数】3页(P122-124)【作者】贾庆文;郑智勇;李莉【作者单位】山东大学药学院,山东济南250012;山东省医药工业研究所,山东济南250101;山东省医药工业研究所,山东济南250101;山东省医药工业研究所,山东济南250101【正文语种】中文【中图分类】R318【相关文献】1.通体结香技术产沉香的提取物灌胃KM小鼠的急性毒性研究 [J], 刘洋洋;田树红;冯剑;杨云;魏建和2.补骨脂水提取物小鼠灌胃急性毒性及亚急性毒性试验研究 [J], 尤力都孜·买买提;艾西木江·热甫卡提;阿布都吉力力·阿布都艾尼;祖力喀尔·买买提;买合素提·卡德尔;李治建3.补骨脂乙醇提取物小鼠灌胃急性及亚急性毒性试验研究 [J], 阿卜杜米吉提·阿卜力孜;阿布都吉力力·阿布都艾尼;艾西木江·热甫卡提;尤力都孜·买买提;李治建;斯拉甫·艾白4.牛至油对小鼠灌胃给药的急性毒性试验 [J], 欧锐;南旭梅;吕旭英;李琦;于鹏5.消渴通脉胶囊原料对小鼠灌胃给药的急性毒性研究 [J], 李寅超;石金金;杨景华;富显祖;何永侠;陈富君;赵新年;张雁冰因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
平胃胶囊的小鼠急性毒理学研究毛兰芳;汪龙德;刘俊宏;张宏伟;杜晓娟;梁乾坤;李云霞【期刊名称】《中国中医急症》【年(卷),期】2015(024)007【摘要】目的观察平胃胶囊临床用药的安全性.方法以昆明小鼠40只随机分为对照组和给药组,每组20只,雌雄各半.给药组给予平胃胶囊混悬液1 mL灌胃,对照组给予等量生理盐水灌胃,各组每日均连续灌胃5次.灌胃结束后观察一般情况和体质量变化,连续观察14d后处死,检测血清肝肾功能和脏器指数,采用HE染色鉴别两组小鼠组织病理学差异.结果观察期间给药组小鼠均未出现中毒反应及死亡,两组小鼠体质量、脏器指数均无明显差异性变化(P>0.05);主要脏器大体标本颜色、形态未见明显异常改变,肝、肾、胃等组织HE染色无变性、炎症、坏死等改变;两组血清肝肾功能指标无明显差异(P>0.05).结论小鼠每日最大给药量为150 kg/d,相当于临床每日用量的125倍(>100倍),表明平胃胶囊临床剂量服用安全.【总页数】4页(P1129-1131,1178)【作者】毛兰芳;汪龙德;刘俊宏;张宏伟;杜晓娟;梁乾坤;李云霞【作者单位】甘肃中医学院,甘肃兰州730020;甘肃中医学院附属医院,甘肃兰州730000;甘肃中医学院附属医院,甘肃兰州730000;甘肃中医学院,甘肃兰州730020;甘肃中医学院,甘肃兰州730020;兰州大学,甘肃兰州730000;兰州大学,甘肃兰州730000【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.胃动康胶囊的小鼠急性毒性实验 [J], 朱舟;易美彤;宋建2.平胃片合藿香清胃胶囊治疗湿热蕴脾证体会 [J], 虞冬生;陈早树;何赛获3.龙蒲定神丸对小鼠行为学的影响及其急性毒理学研究 [J], 袁岳鹏;宏亚丽;万美霞;吴国泰4.胃疡平胶囊治疗胃及十二指肠溃疡120例 [J], 曾照胜5.益气和胃胶囊对小鼠胃血流量及胃排空的影响 [J], 洪浩;陈光亮;王钦茂;刘翠权;陈淑海因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
抑癌胶囊对大鼠的急性毒性试验周媛【摘要】目的观察抑癌胶囊对大鼠的急性毒性以了解临床用药的安全性.方法抑癌胶囊随机分组给大鼠灌胃,观察抑癌胶囊对大鼠的急性毒性反应及其程度.结果抑癌胶囊水混悬液给小鼠灌胃的LD50 9.1770 g/kg,表明抑癌胶囊系毒性大,必须按规定剂量进行.结论抑癌胶囊系给药对大鼠有一定的毒性反应,其中毒及致死症状类似神经与心血管毒性.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2011(005)012【总页数】2页(P11-12)【关键词】抑癌胶囊;大鼠;急性毒性【作者】周媛【作者单位】410011,湖南省衡阳市第一人民医院药剂科【正文语种】中文抑癌胶囊系中药提取物和中药生药粉经加工而成的中药复方制剂,给小鼠灌胃抑癌胶囊系水混悬液LD100=22.4 g/kg LD0=3.1 g/kg,LD50平均可信限 =(9.2±3.6)g(粉)/kg。
其主要成分为番木鳖碱和二萜类化合物HJB等,药效学及临床研究表明,本品具有良好的抗癌镇痛作用,为确保临床用药的安全性,我们按二类新药要求进行了大鼠的急性毒性试验。
1 资料与方法1.1 药物抑癌胶囊由衡阳市第一人民医院提供(批号:070815)1.2 动物昆明种小白鼠,清洁级,体重16~18 g,雌雄各半,长沙市开福区东创实验动物科技服务部提供。
许可证号:2006-0001;合格证号:001467。
小鼠在温度18℃ ~26℃相对湿度55% ~70%的观察室适应7 d后开始试验,其间每天换笼消毒1次,紫外灯灭菌1次保持通风良好。
1.3 方法1.3.1 预试样品制备:取抑癌胶囊粉加适量蒸馏水用乳钵研磨加水调匀至灌胃针可以抽动为止,此时为该药的最大灌胃浓度,其浓度为0.56 g(粉重)/ml。
预试给药:取小鼠8只随机分为2组,每组4只雌雄各半,灌胃抑癌胶囊称样品40,20ml/kg,30 min后小鼠死亡分别为4、2只。
表明该药品毒性大,可以求出LD50。