药物化学章节习题及答案(完整完美版)

一、A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C.药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B.研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A和B两项 D.运输时产生 E.以上都不是二、BA.杂质B.国家药品标准C.化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（A ）5、药物化学的研究对象（C ）一、A11、以下属于全身麻醉药的是（B ）A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（A ）A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是（A ）A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠tE、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是（D ）A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠5、关于普鲁卡因作用表述正确的是（D ）A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是（A ）A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是（ E ）A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（B ）的结构及代谢的研究中开始的。

药物化学习题答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。

药物化学试题及答案第一章绪论一、选择题（单选）1. 药物化学的研究对象是( )A. 天然药物B. 生物药物C. 化学药物D. 中药材E. 中成药2. 硝苯地平的作用靶点为( )A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 基因二、配比选择题[5-9]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名5．对乙酰氨基酚( )6. 泰诺( )7．Paracetamol ( )8. N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚( )第二章合成抗感染药一、选择题（单选）1．磺胺类药物的作用机制是抑制( )A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2. 下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有( )A. 酮康唑B. 氟康唑C. 克霉唑D.两性霉素E. 咪康唑3. 属于开环核苷类的抗病毒药物是( )A. 阿昔洛韦B. 利巴韦林C. 齐多夫定D. 盐酸金刚烷胺E. 阿糖腺苷4.下面哪个药物为抗菌增效剂( )A. 磺胺甲噁唑B. 呋喃妥因C. 盐酸小檗碱D. 甲氧苄啶E. 诺氟沙星5. 在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是( )A．1-位氮原子无取代B．3-位上有羧基和4-位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6. 磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）代谢拮抗叶酸生物合成通路( )A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A. 大环羧酸类B. 氨基糖甙类C. 大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8. 下列哪个药物结构中含有叠氮基团( )A. 利巴韦林B. 齐多夫定C. 阿昔洛韦D. 特比萘芬E. 克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为( )A. 磺胺甲恶唑B. 甲氧苄啶C. 丙磺舒D. 甲氨蝶呤E. 磷酸氯喹10. 以下属于噁唑烷酮类抗菌药物的是( )A. 小檗碱B. 呋喃妥因C. 氟康唑D. 利奈唑胺E. 左氧氟沙星11. 以下为氨基糖苷类抗结核药的是( )A. 链霉素B. 乙胺丁醇C. 利福平D. 异烟肼E. 利福喷汀12. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是( )A. 水解生成异烟酸和肼,异烟酸使毒性增大B. 与光氧化生成异烟酸,使毒性增大C. 遇光氧化生成氮气和异烟酸铵,异烟酸铵的毒性大D. 水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大E. 水解生成异烟酸和肼,游离肼使毒性增大13. 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是（）A. 1 位上的脂肪烃基B. 6 位的氟原子C. 3 位的羧基和4 位的酮羰基D. 7 位的脂肪杂环E. 1 位氮原子14. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 ( )A. 醛式B. 醇式C. 酮式D. 季铵碱式E. 烯醇式15. 复方新诺明是由哪两种药物组成的 ( )A. 磺胺甲噁唑和克拉维酸B. 磺胺甲噁唑和丙磺舒C. 磺胺吡啶和甲氧苄啶D. 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶E. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶16. 阿苯达唑临床应用是 ( )A. 抗高血压B. 抗丝虫病C. 驱蛔虫、蛲虫D. 利尿E. 抗疟17. 诺氟沙星的临床用途 ( )A. 抗过敏B. 抗真菌C. 抗菌D. 抗寄生虫E. 抗肿瘤18.下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物 ( )A.磷霉素B.盐酸克林霉素C.替硝唑D.盐酸小檗碱E.呋喃妥因19. 环丙沙星的化学结构为 ( )A N NO O OH FB N N O O OH F FNH 2HN CNNO O OH FO HN D N N O OH F O N H O 20. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( )A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位21.利福平的结构特点为 ( )A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酰胺D.硝基呋喃E.咪唑22.下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 ( )A 磺胺嘧啶B 磺胺甲基异噁唑C 甲氧苄啶D 氢氯噻嗪E 百浪多息23.治疗和预防流脑的首选药物是 ( )A 磺胺嘧啶B 磺胺甲恶唑C 甲氧苄啶D 异烟肼E 诺氟沙星24. 磺胺药物的特征定性反应是 ( )A异羟肟酸铁盐反应B使KMnO4褪色C紫脲酸胺反应D成苦味酸盐E重氮化偶合反应25. 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长.A苯甲酸B苯甲醛C邻苯基苯甲酸D对硝基苯甲酸E对氨基苯甲酸26. 甲氧苄啶的作用机理是( )A可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C抑制微生物的蛋白质合成D抑制微生物细胞壁的合成E抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶27.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是( )A伊曲康唑B布康唑C益康唑D硫康唑E噻康唑28.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为( )A干扰真菌细胞壁合成B破坏真菌细胞膜C抑制真菌蛋白质合成D抑制真菌核酸合成E增强吞噬细胞的功能29.下列药物中,用于抗病毒治疗的是( )A诺氟沙星B对氨基水杨酸钠C乙胺丁醇D克霉唑E三氮唑核苷30.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )A乙胺嘧啶B氯喹C伯氨喹D奎宁E甲氟喹（二）配比选择题[31-35]A抑制二氢叶酸还原酶B抑制二氢叶酸合成酶C抑制DNA回旋酶D抑制蛋白质合成E抑制依赖DNA的RNA聚合酶31. 磺胺甲噁唑( )32. 甲氧苄啶( )33. 利福平( )34. 链霉素( )35. 环丙沙星( )[36-40]A氯喹B头孢氨苄C利福平D齐多夫定E伊曲康唑36. 抗病毒药物( )37. 抗菌药物( )38. 抗真菌药物( )39. 抗疟药物( )40. 抗结核药物( )[41-45]A干扰细菌细胞壁的合成B影响细菌蛋白质的合成C抑制细菌核酸的合成D损伤细胞膜E抑制叶酸的合成41. 头孢菌素的作用机理( )42. 多肽抗生素的作用机理( )43. 磺胺类药物的作用机理( )44. 利福平的作用机理( )45. 四环素的作用机理( )[46-50]A 盐酸左旋咪唑B 磺胺甲噁唑C 乙胺嘧啶D 磷酸氯喹E 甲硝唑46. 通过插入DNA 双螺旋链发挥作用的药物是( )47. 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是( )48. 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是( )49. 具有免疫调节作用的驱虫药物是( )40. 具有二氢叶酸合成酶抑制作用的药物是( )第三章抗生素一、选择题（单选）1. 下列哪一药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素（）A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E. 头孢哌酮2. 属于大环内酯类抗生素的药物是（）A.多西环素B.罗红霉素C.阿米卡星D.棒酸E. 链霉素3. 青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）。

药物化学试题及答案第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E.探索新药的途径和方法。

C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。

药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。

目录《药物化学》 (1)第一章抗生素 (1)第二章合成抗菌药 (38)第三章抗结核药 (50)第四章抗真菌药 (53)第五章抗病毒药 (59)第六章其他抗感染药 (81)第七章抗寄生虫药 (92)第八章抗肿瘤药 (117)第九章镇静催眠药及抗焦虑药 (145)第十章抗癫痫及抗惊厥药 (155)第十一章抗精神失常药 (169)第十二章神经退行性疾病治疗药 (178)第十三章镇痛药 (181)第十四章影响胆碱能神经系统药物 (207)第十五章影响肾上腺素能神经系统药物 (231)第十六章抗心律失常药 (261)第十七章抗心力衰竭药 (270)第十八章抗高血压药 (274)第十九章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 (291)第二十章抗心绞痛药 (298)第二十一章抗血小板和抗凝药 (307)第二十二章利尿药 (308)第二十三章良性前列腺增生治疗药 (323)第二十四章抗尿失禁药 (323)第二十五章性功能障碍改善药 (323)第二十六章平喘药 (324)第二十七章镇咳祛痰药 (334)第二十八章抗溃疡药 (343)第二十九章胃动力药和止吐药 (359)第三十章非甾体抗炎药 (367)《药物化学》第一章抗生素一、A1、下列药物中哪个不具酸、碱两性A.四环素B.诺氟沙星C.青霉素GD.多西环素E.美他环素2、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A.2R，5R，6RB.2S，5S，6SC.2S，5R，6RD.2S，5S，6RE.2S，5R，6S3、具有下列化学结构的是哪种药物A.氨曲南B.克拉维酸C.替莫西林D.阿奠西林E.青霉素G4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.硫酸庆大霉素E.乙酰螺旋霉素5、哌拉西林属于哪一类抗菌药A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.其他类6、第一个含氮的15元大环内酯药物是A.琥乙红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.多西环素7、阿米卡星的临床应用是A.抗高血压药B.抗菌药C.抗疟药D.麻醉药E.利尿药8、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A.易溶于水B.在体内可迅速代谢C.不能口服D.为口服的半合成头孢菌素E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用9、下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素10、头孢克洛的化学结构是A.B.C.D.E.11、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.盐酸四环素B.硫酸卡那霉素C.红霉素D.阿米卡星E.多西环素12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢羟氨苄E.多西环素13、青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺14、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A.其结构的3位是氯原子取代B.其结构的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基噻唑肟D.其2位是羧基E.可以治疗单纯性淋病16、以下哪个说法不正确A.头孢克洛的药代动力学性质稳定B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物17、具有下列化学结构的是哪一个药物A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩18、哪个抗生素的7位有7α甲氧基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮19、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮20、哪个抗生素的3位上有氯取代A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮21、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A.罗红霉素B.阿奇霉素D.克拉霉素E.琥乙红霉素22、头孢羟氨苄的结构是A.B.C.D.E.23、引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏源B.青霉素的水解物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的侧链部分结构所致E.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物24、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A.克拉霉素B.阿奇霉素D.琥乙红霉素E.麦迪霉素25、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A.罗红霉素B.克拉霉素C.琥乙红霉素D.阿奇霉素E.红霉素二、B1、A．头孢羟氨苄B．头孢克洛C．头孢哌酮D．头孢噻吩钠E．头孢噻肟钠<1>、3位有氯原子，7位有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<2>、3位甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上有噻吩环A.B.C.D.E.<4>、3位含有四氮唑环A.B.C.D.E.2、<1>、头孢克洛A.B.C.D.E.<2>、氨苄西林A.B.C.D.E.<3>、哌拉西林A.B.C.D.E.3、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1>、对听觉神经及肾脏有毒性A.B.C.D.E.<2>、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药A.B.C.D.E.<3>、儿童服用可发生牙齿变色A.B.C.D.E.<4>、为卡那霉素结构改造产物A.B.C.D.E.4、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1>、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物A.B.C.D.E.<2>、为β-内酰胺酶抑制剂A.B.C.D.E.<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代A.B.C.D.E.5、A.头孢克洛B.头孢噻肟钠C.头孢羟氨苄D.头孢哌酮E.头孢噻吩钠<1>、3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基A.B.C.D.E.<2>、3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基A.B.C.D.E.<3>、3位上含有（1-甲基-1H-四唑-5基）-硫甲基A.B.C.D.E.6、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1>、氨基糖苷类抗生素A.B.C.D.E.<2>、四环素类抗生素A.B.C.D.E.<3>、大环内酯类抗生素A.B.C.D.E.<4>、β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.7、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢美唑E.四环素<1>、其7α位为甲氧基，7位侧链有氰基A.B.C.D.E.<2>、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物A.B.C.D.E.<3>、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定A.B.C.D.E.8、<1>、亚胺培南的结构A.B.C.D.E.<2>、多西环素的结构A.B.C.D.E.<3>、舒巴坦钠的结构A.B.C.D.E.<4>、克拉维酸的结构A.B.C.D.E.9、A.硫酸庆大霉素B.阿莫西林C.头孢克洛D.头孢哌酮E.硫酸卡那霉素<1>、化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物A.B.C.D.E.<2>、在链霉胺部分引入氨基羟丁酰基，可得到阿米卡星A.B.C.D.E.<3>、化学名为（6R，7R）-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）］硫］甲基］-7-［（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-l-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.<4>、化学名为（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基］-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.10、A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.氨曲南D.替莫西林E.氨苄西林<1>、化学名为（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物A.B.C.D.E.<2>、是单环β-内酰胺类抗生素A.B.C.D.E.<3>、化学名为6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物A.B.C.D.E.<4>、化学名[2S，5R，6R]-3，3-二甲基-6-（苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-l-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐A.B.C.D.E.11、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克来霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1>、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是A.B.C.D.E.<2>、可引起再生障碍性贫血的药物A.B.C.D.E.<3>、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是A.B.C.D.E.<4>、对肾脏有毒性的药物A.B.C.D.E.<5>、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是A.B.C.D.E.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物A.B.C.D.E.三、X1、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林2、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A.青霉素B.红霉素C.氨曲南D.氨苄西林E.阿奇霉素3、下列药物中哪些可以损害第八对颅脑神经，引起耳聋A.阿米卡星B.卡那霉素C.红霉素D.链霉素E.庆大霉素4、红霉素的理化性质及临床应用特点是A.为大环内酯类抗生素B.为碱性化合物C.对酸不稳定D.为广谱抗生素E.有水合物和无水物两种形式5、多西环素具有下列哪些特点A.为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B.抗菌谱范围很窄C.为半合成的四环素类D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E.因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定6、化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.萘普生B.头孢曲松C.阿莫西林D.头孢氨苄E.布洛芬7、哌拉西林具有下列哪些特点A.为广谱长效的半合成青霉素B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C.对绿脓杆菌作用较强D.是由青霉菌经生物合成得到的E.在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A.多西环素B.阿米卡星C.美他环素D.麦迪霉素E.乙酰螺旋霉素9、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A.盐酸美他环素B.替莫西林C.头孢曲松D.阿米卡星E.头孢克肟10、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A.头孢噻吩钠B.头孢噻肟钠C.哌拉西林D.克拉维酸E.舒巴坦11、下列哪些说法不正确A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B.多西环素为半合成四环素类抗生素C.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E.阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成12、对以下抗生素描述正确的是A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素可产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物13、以下哪个符合对氨苄西林的描述A.作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B.不易产生耐药性C.属于半合成青霉素类抗生素D.与茚三酮作用显紫色E.4个手性碳，临床用右旋体14、哪些与头孢噻吩钠的描述相符A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差15、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑结构A.头孢美唑B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢哌酮16、以下哪些说法是正确的A.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半17、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.头孢哌酮钠E.哌拉西林18、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有A.哌拉西林B.环丙沙星C.罗红霉素D.左氧氟沙星E.盐酸多西环素答案部分一、A1、【正确答案】：C【答案解析】：青霉素G显酸性，不是酸碱两性的药物。

第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。

药物化学复习题一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOH2D．发生分子内重排生成青霉二酸E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素D．阿齐霉素E．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为（）a. b.c.d.e.12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（）A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由（）A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（）A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（）A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。

2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。

4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。

6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。

7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。

8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。

10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。

氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。

13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现、、、等作用。

(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡）1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ. 代谢产物不具有活性Ｅ. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（D ）A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ）P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（A ）A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末，味微苦B. 易吸潮，遇光易变质C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键，极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是（ B ）A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ） HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用（1R,2S ）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为：AA．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B．催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C．催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E．催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2．下列关于地西泮描述错误的是：BA．小于镇静剂量即有抗焦虑作用B．对快动眼睡眠时相无影响C．久用可产生依赖性D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低E．过量引起呼吸抑制3．地西泮的中枢抑制作用部位是：DA．边缘系统多巴胺受体B．中枢α受体C．直接抑制中枢D．苯二氮卓结合位点E．中枢GABA结合位点4．地西泮不具有的不良反应是：DA．嗜睡、乏力B．共济失调C．心血管抑制D．白细胞减少E．呼吸抑制5．地西泮的体内过程特点是：AA．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢物t1/2更短C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2可缩短E．不透过胎盘屏障6．常用苯二氮卓类药物中，口服吸收最快、作用时间短的药物是：CA．地西泮B．氯氮卓C．三唑仑D．奥沙西泮E．氟西泮7．下列哪种药物属于苯二氮卓类？AA．三唑仑B．氯丙嗪C．甲丙氨酯D．苯巴比妥E．水合氯醛8．苯二氮卓受体阻断剂是：AA．氟马西尼B．阿托品C．三唑仑D．硫喷妥钠E．甲丙氨酯9．苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致？ DA．多巴胺B．脑啡肽C．乙酰胆碱D．γ-氨基丁酸E．去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12．下列何药脂溶性最高？AA．硫喷妥钠B．戊巴比妥C．异戊巴比妥D．司可巴比妥E．苯巴比妥13．静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是：DA．迅速从肾排出B．迅速在肝破坏C．难穿透血脑屏障D．从脑组织再分布到脂肪等组织中E．迅速与血浆蛋白结合14．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：DA．药物分子大小B．给药途径C．用药剂量D．药物脂溶性E．药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间22. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定23. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是( E )A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为( C )A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（B ）A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A．1, 4-苯二氮卓环B．1, 2-苯二氮卓环C．1, 3-苯二氮卓环D．1, 5-苯二氮卓环E．1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(－)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH －47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．溴新斯的明D．毒扁豆碱E．碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A．硫酸阿托品B．毒扁豆碱C．泮库溴铵D．东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是（E ）A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定，不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有（D ）A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是（E ）A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是（C ）A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于（A）A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B．在空气中放置可被氧化.C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E．与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中，（D ）不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是（C ）A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有（A ）A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是（D ）A．含有儿茶酚胺结构，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5～5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为（D ）A．去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成（A ）A．喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D )。

药物化学第一章概论一、A11、关于药物的名称,中国法定药物的名称为(A )A、药物的通用名B、药物的化学名C、药物的商品名D、药物的俗名E、药物的常用名2、关于药物质量,下列说法不合理的就是( B )A、药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B、评定药物的质量的好坏,只瞧药物的疗效C、药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分D、改变药物生产路线与工艺过程,有可能导致药品质量改变E、药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解与诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为AA、化学药物B、无机药物C、合成有机药物D、天然药物E、药物4、下列哪一项不就是药物化学的任务 CA、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B、研究药物的理化性质C、确定药物的剂量与使用方法D、为生产化学药物提供先进的工艺与方法E、探索新药的途径与方法5、药物中的杂质主要来自两个方面(C )制备时引入B、储存时产生C、A与B两项D、运输时产生E、以上都不就是二、BA、杂质B、国家药品标准C、化学药物D、药用纯度E、中药3、中国药典( B)4、药物生产过程与储存过程中可能引入药物以外的其她化学物质( A )5、药物化学的研究对象( C )第二章麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的就是( B )A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的就是( A )A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热与湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉与诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药就是( A )A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠tE、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药就是( D )A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠5、关于普鲁卡因作用表述正确的就是( D )A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的就是( A )A、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH就是7、0D、对紫外线与重金属稳定E、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的就是( E )A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定8、局部麻醉药物的发展就是从对( B )的结构及代谢的研究中开始的。

药物化学复习题一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ）A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ）A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ）A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ C ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ）A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D ．发生分子内重排生成青霉二酸E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸. H 2O N H H O NHOS O OHH NH 26．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素D．阿齐霉素E．阿米卡星12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ）A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ）A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由（ C ）A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（ C）A．磺胺醋酰B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（ C）A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐 E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（ D ）A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ E ）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。

2．前药是（）。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

药化习题-1-3章-答案第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B.奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚A 1-7、泰诺D 1-8、Ｐaraacetamol B 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 C 1-10、醋氨酚 E三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

D四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDEA. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABEA. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACDA. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物BCEA. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACEA. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCDA. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是ADA. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDEA. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 ACDA. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。

药物化学习题集（附答案）第⼀章绪论⼀、单项选择题(1)下⾯哪个药物的作⽤与受体⽆关(B)(A)氯沙坦(B)奥美拉唑(C)降钙素(D)普仑司(E)氯贝胆碱(2)下列哪⼀项不属于药物的功能(D)(A)预防脑⾎栓(B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免⼄酰磺胺在尿中结晶。

(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按⽴体化学顺序的次序为(D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节⽣理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E)(A)化学药物(B)⽆机药物(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物(5)硝苯地平的作⽤靶点为(C)(A)受体(B)酶(C)离⼦通道(D)核酸(E)细胞壁(6)下列哪⼀项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利⽤已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使⽤⽅法。

(D)为⽣产化学药物提供先进的⼯艺和⽅法。

(E)探索新药的途径和⽅法。

⼆、配⽐选择题(1) (A)药品通⽤名(B)INN名称(C)化学名(D)商品名(E)俗名1、对⼄酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol(B)4、N-(4-羟基苯基)⼄酰胺(C)5．醋氨酚(E)三、⽐较选择题(1) (A)商品名(B)通⽤名(C)两者都是(D)两者都不是1、药品说明书上采⽤的名称(B)2、可以申请知识产权保护的名称(A)3、根据名称，药师可知其作⽤类型(B)4、医⽣处⽅采⽤的名称(A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。

(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分⼦与机体细胞(⽣物⼤分⼦)之间的相互作⽤(E)剂型对⽣物利⽤度的影响(2)已发现的药物的作⽤靶点包括(A,C,D,E)(A)受体(B)细胞核(C)酶(D)离⼦通道(E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作⽤靶点(A,B,E)(A)卡托普利(B)溴新斯的明(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊(A)药物可以补充体内的必需物质的不⾜(B)药物可以产⽣新的⽣理作⽤(C)药物对受体、酶、离⼦通道等有激动作⽤(D)药物对受体、酶、离⼦通道等有抑制作⽤(E)药物没有毒副作⽤(5) 下列哪些是天然药物(B,C,E)(A)基因⼯程药物(B)植物药(C)抗⽣素(D)合成药物(E)⽣化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A ,C,E)(A)通⽤名 (B)俗名 (C)化学名(中⽂和英⽂)(D)常⽤名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为(B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬(E)吗啡(8) 全世界科学家⽤于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最⼤，投资最多的项⽬，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被⽤于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR 技术 (C)超导技术(D)基因芯⽚ (E)固相合成 (10)下列药物作⽤于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题 (1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ (2)药物的化学命名能否把英⽂化学名直译过来？为什么？ (3)为什么说抗⽣素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。

第5,6章：抗组胺药与H2受体拮抗剂（答案）一、单项选择题（每题1分，共26分）1.H1 受体拮抗剂的药物类型为 (A)A. 乙二胺类, 氨基醚类, 哌嗪类, 丙胺类,三环类 ,哌啶类B. 乙二胺类, 氨基醚类, 哌嗪类 , 丙胺类 ,三环类 , 无嗜睡类C. 乙二胺类, 苯基醚类 , 哌啶类 , 丙胺类 ,三环类 , 无嗜睡类D. 乙二胺类，苯基醚类 , 哌啶类 , 丙胺类 ,三环类 , 哌啶类E. 乙二胺类 , 氨基醚类 , 丙烯胺类 , 哌啶类, 哌嗪类 , 三环类2. 具下列结构的药物名称为 (C)A.氯苯那敏B. 氯雷他定C. 西替利嗪D. 氯沙坦E. 氯丙那林3. 化学名为γ -(4 一氯苯基 )-N,N- 二甲基-2-H 吡啶丙胺的药物为 (B)A.西替利嗪B. 氯苯那敏C. 苯海拉明D. 氯雷他定E. 氯苯海拉明4. 赛庚啶属于哪个结构类型 (A)A. 三环类B.哌嗪类C. 氨基醚类D. 丙胺类E. 哌啶类5. 酮替芬属于哪个结构类型 (B)A. 哌啶类B. 三环类C. 哌嗪类,D. 乙二胺类E .氨基醚类6. 盐酸苯海拉明含有什么杂质可在日光下变色 (C)A. 二甲胺B.二苯甲酮C. 二苯甲醇D. 苯酚E .二甲氨基乙醇7. 盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符 (D)A. 结构中含有二甲氨基乙基B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体C .本品对光稳定 , 日光下曝晒16 小时或存放三年未见颜色变化D. 临床使用的为外消旋体E. 与多种生物碱试剂可发生反应8. 下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符 (E)A.H1拮抗剂可归纳为如下通式B.R' 与 R 不处于同一平面时具有最大的活性C.X 与 N 之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力D. 几何异构具有立体选择性, 反式异构体的活性强于顺式异构体E. 旋光异构体具有选择性,R 构型异构体的活性强于S 构型的异构体9. 下列各项叙述中哪项与 H1 受体拮抗剂的构效关系不符 (D)A.基本结构为B. 侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性C. 在基本结构中 R,R' 为芳香环 , 杂环或连接为三环的结构D. 在基本结构中 X 为 -O -,-NH-,-CH2-E. 在基本结构中 R 与 R' 不处于同一平面上10. 下列叙述中哪项与苯海拉明不符 (D)A. 结构中含有叔胺, 故可以与生物碱显色试剂反应B. 对光稳定, 但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色C. 对碱稳定, 在酸中可水解生成二苯甲醇D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂E. 对支气管哮喘的作用较差11. 下列叙述中哪项与赛庚啶不符 (B)A. 结构中含有吡啶基B. 结构中含有苯并环庚噻吩基C. 具有中度抗 5- 羟色胺和抗胆碱作用D. 用于寻麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症E. 在人体的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季胺物及芳环羟基化、 N- 去甲基化等12. 酮替芬的化学结构为 (B)13. 西替利嗪从结构上看属于哪类 HI 受体拮抗剂 (C)A. 三环类B. 乙二胺类C. 哌嗪类D. 丙胺类E. 哌啶类14. 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 (D)A. 分子中具有手性碳原子,S 构型的活性比 R 构型的强B. 吸收迅速, 排泄缓慢, 作用持久c. 主要以 N- 去甲基 ,N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂E. 结构中含有氯苯基15. 氯雷他定的化学结构式为 (C)16. 下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 (B)A. 西替利嗪B. 氯苯那敏C. 苯海拉明D. 氯雷他定E. 酮替芬17. 下列叙述中哪项与氯雷他定不符 (B)A. 分子中含有吡啶环B. 分子中含有甲基哌啶环C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性E. 为非镇静性药物18. 西替利嗪与下列叙述中哪项不符 (E)A. 结构中含有二苯甲基结构部分B. 结构中含有羧基C. 不易透过血脑屏障, 属非镇静性 H1 受体拮抗剂D. 选择性作用于H1 受体 , 对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小E. 与苯海拉明属于同一结构类型19. 奥美拉唑属于 (C)A.H2 受体拮抗剂B.Hl 受体拮抗剂C. 质子泵抑制剂D. 抗组胺药E.M 胆碱受体拮抗剂20. 下列叙述中对奥美拉唑不符的是 (E)A. 本身无活性属前体药物B. 在体内经 H+ 催化重排形成活性形式的化合物C. 水溶液不稳定D. 为质子泵抑制剂E. 属抗组胺药物21. 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符 (E)A. 结构中含有苯并咪唑环B. 结构中含有亚磺酰基C. 结构中含有 3,5- 二甲基吡啶基D. 在酸催化下经重排而显示生物活性E. 本身为碱性化合物, 在强酸性水溶液中很快分解22. 下列叙述中哪项与西咪替丁不符 (B)A. 结构中含有咪唑环B. 结构中含有硝基胍结构部分C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀D. 经灼烷放出 H2S, 能使醋酸铅试纸变黑色E. 与雌激素受体有亲和力23. 下列化学结构的药名为 (B)A. 雷尼替丁B. 法莫替丁C. 西咪替丁D. 尼扎替丁E. 罗沙替丁24. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 (C)A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍 , 具有速效长效特点25. 下列叙述中与法莫替丁不符的是 (B)A. 结构中含有磺酰氨基B. 结构中含有呋喃环C. 为高选择性 H2 受体拮抗剂D. 作用强度比西眯替丁强 30~100 倍E. 作用强度比雷尼替丁强 6~10 倍26. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 (B)A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分B. 结构中含噻唑环C. 为反式体 ,顺式体无活性D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定二、配伍选择题（每题1分，共15分）[27-29]A. 氯雷他定B. 雷尼替丁C. 西咪替丁D. 奥美拉唑E. 氯苯那敏27. 化学名为 5- 甲氧基 -2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基 -2-吡啶基 -甲基 ) 亚磺酰基 ]-1H- 苯并咪唑的药物为 (D)28. 化学名为 N,N- 二甲基–γ-(4- 氯苯基 )-2-吡啶丙胺的药物为 (E)29. 化学名为 N'- 甲基 -N-2- 〔〔 5- [[[(二甲氨基) 甲基 ]-2- 呋喃基 ] 甲基 ] 硫代〕乙基〕 -2- 硝基 -1,1- 乙烯二胺的药物为 (B)A. 苯海拉明B. 赛庚啶C. 奥美拉唑D. 氯苯那敏E. 酮替芬30. 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 (A)31. 属质子泵抑制剂的是 (C)32. 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 (E)33.结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 (D)[34-37]A. 酮替芬B.法莫替丁C. 赛庚啶D. 西咪替丁E. 雷尼替丁34. 结构中含有咪唑环的 H2 受体拮抗剂为 (D)35. 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂为 (B)36. 用于治疗哮喘, 有嗜睡作用的 H1 拮抗剂 (A)37. 在稀盐酸中加热水解生成胍的 H2 受体拮抗剂为 (D) [38-41]A.N- 去烷基化B.N- 去羧乙氧基化C .S -氧化D. 谷胱甘肽结合E. 氧化脱卤素38. 赛庚啶的体内代谢途径之一为 (A)39. 氯雷他定的体内代谢途径为 (B)40. 西咪替丁的体内主要代谢途径为 (C)41. 氯苯那敏的体内代谢途径之一为 (A)三、多项选择题(每题2分，共20分)42. 下列各项中哪些与 H1 受体拮抗剂的基本结构相符 (ABC)A.B. n=2-3C.R’和R不处于同一平面上D. n=1-3E.X= —O—，—CH2-43. 下列药物中哪些是抗溃疡药 (BCE)A. 氯雷他定B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 特拉唑嗪E. 奥美拉唑44.H1 受体拮抗剂按化学结构分类包括 (ABCDE)A. 氨基醚类B. 哌嗪类C. 哌啶类D. 丙二胺胺类E. 三环类45. 在体内经 N- 去甲代谢的药物有 (ACDE)A. 氯苯那敏B. 奥美拉唑C. 雷尼替丁D. 西咪替丁E. 赛庚啶46. 下列各项中哪些与雷尼替丁相符 (ABE)A. 为 H2 受体拮抗剂B. 结构中含有呋喃环C. 本身为无活性的前体药物, 经 H+ 催化重排形成活性化合物D. 与雌激素受体有亲和力E. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化和去甲基化物47. 抗溃疡药法莫替丁含有的结构是 (AE)A. 含有噻唑环B. 含有硝基C. 含有咪唑环D. 含有呋喃环E. 含有氨磺酌基48. 西咪替丁的化学结构特征是 (BCDE)A. 有呋喃基B. 有胍基C. 有硫醚键D. 有咪唑基E .有腈基49. 下列药物中在体内可经 S -氧化代谢途径的有 (CD)A. 奥美拉唑B. 酮替芬C. 雷尼替丁D. 西咪替丁E. 丙磺舒50. 下列药物中不具中枢镇静作用 H1 受体拮抗剂有 (AE)A.西替利嗪B. 酮替芬C. 氯苯那敏D. 苯海拉明E. 氯雷他定51. 下列药物哪些具有三环及哌啶环结构 (CDE)A. 阿米替林B. 氯雷他定C .赛庚啶 D. 酮替芬E. 苯噻啶四、问答题(本大题共3小题，第1题11分，第2题14分，第3题14分，共39分)1、根据下面的β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。