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散剂,颗粒剂

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散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂知识点梳理.

散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂知识点梳理.

▲第五章散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂1、常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂。

2、固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作（粉碎、过筛、混合等）经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。

★3、改善药物溶出速度的措施：溶出速度与S、CS、k成正比（1）S↑增大药物溶出面积：微粉化减小药物粒径（2）C S↑增加药物溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散体等（3）k↑加快搅拌，增大溶解速度第一节散剂★一、定义：散剂（Powders）系指一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可内服或外用。

（西药应用不多例如蒙脱石散、聚乙二醇4000散、嗜酸乳杆菌散，中药一定应用：《中国药典》2010年版一部收载散剂约50种）★二、分类：1、按药味：单散剂与复散剂2、按剂量：分剂量散与不分剂量散3、按用途：溶液散（PEG散）、煮散（酒渍或煎汤服用）、吹散（耳、鼻、喉部位，珠黄吹喉散）、吹耳散4、内服散5、外用散★三、特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快2、外用覆盖面积大，起保护和收敛等作用3、贮存、运输、携带比较方便4、制备工艺简单，易分剂量,便于婴幼儿服用四、制备：物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存。

粉碎→过筛→混合：是固体制剂的单元操作，即固体制剂制备前均要进行此操作。

1、粉碎：将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。

目的：减小粒径、增加表面积。

意义：难溶性药物的溶出速度、生物利用度↑；混合均匀↑；固体药物分散度↑；有效成分提取↑。

方法：干法粉碎和湿法粉碎。

（1）干法粉碎法：药物干燥（水分<5%）后进行粉碎。

脆性或结晶性药物（撞击或锤式粉碎机）；纤维性中药材（剪切式粉碎机）。

（2）湿法粉碎法：药物中加入适量水或其他液体实施研磨，又称为加液研磨法。

04 散剂、颗粒剂

04 散剂、颗粒剂

4、优点：3条 5、缺点：易潮湿、结块
（二）质量要 求 6、名称及含量 7、制作过程
（三）制备 1、准备 2、制软材 3、制湿颗粒 4、干燥 5、整粒 6、质量检查 及分装和 包装
（四）设备 1、摇摆式颗粒 机 2、混发混合制 粒机 3、一步制粒机 4、真空干燥烘 箱 5、沸腾干燥机 6、颗粒分装机
（五）质量评定 《中国药典》 （六）储藏 1、防潮 2、防止分层 3、密封 4、干燥
缓释：是指通过延缓药物从该剂型中的释放速率， 降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的 治疗效果。但药物从制剂中的释放速率受外界环 境如PH值等的影响。
控释制剂：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放 药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象， 从而更好地发挥疗效。一般是先制成含药片芯，然后在 片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技术在膜 上打若干小孔。病人服用后，药片与体液接触，水从半 透膜进入片芯，使药物溶解，当药片内部的渗透压高于 外部时，药物便从小孔中徐徐流血而奏良效。 如防心绞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，仅 能维持疗效30分钟左右。而采用其控释贴剂（由保护层 、粘合层、控释膜、药物库和铝箔等组成），药物借助 渗透压，通过微孔型的半透膜，以恒定速度持续释放出 来，经皮肤吸收进入血液，可保持平稳的药物治疗浓度 ，故每天只需给药1次，就能维持疗效24小时左右。使用 该控释剂既可减少用药次数，又可提高、延长疗效，并 降低副反应，还可预防夜间心绞发作。尤其当病人出差 、旅游或野外工作时使用，更能解除后顾之忧。 服用控释片剂时需用水吞服，严禁嚼碎或击碎分次使 用
0 5
散 剂 、 颗 粒 剂
一、散剂 （一）概述 1、定义：指药材与适宜 的辅料经粉碎、均与混 合制成的干燥粉末状制 剂。 2、优点：4条 3、缺点：2条

药剂学概论-第六章-散剂、颗粒剂与胶囊剂

药剂学概论-第六章-散剂、颗粒剂与胶囊剂

均匀混合的措施：
③混合时间（通过实验确定最佳混合时间）
④其他：含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分 吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、 蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分，则应针 对吸湿原因加以解决。
第三节 固体制剂的常用辅料
辅料：指生产药品和调配处方时所用的赋形 剂和附加剂。
固体制剂
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、 片剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好， 生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理 膜，被吸收入血。
固体剂型的制备工艺流程图
物料 准备
②各组分的粒度与密度： 若密度及粒度差异较大时， 应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器 中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择 适宜的混合时间。
等量递增法（配研法）：药物 各组分的量相差悬殊时常用
方法：先取量少的组分及等量 的量大组分，同时置于混合器 中混合均匀，再加入与混合物 等量的量大组分混匀，如此倍 量增加直至加完全部量大的组 分为止。
不稳定药物的粉碎。
（四）粉碎设备
冲击柱式粉碎机 万能粉碎机
冲击、剪切、摩擦及 物料间的撞击
适用于性质不同的
物料。球因磨粉碎机过程
会发热，故不适用
万
于含挥发性成分、
能
遇热发黏的物料
粉
碎
机
锤击式粉碎机
球磨机示意图
适用于物料微粉碎，贵重物料、无菌粉碎、干湿法粉碎。 粉碎时间较长，粉碎效率低
振动磨
2、设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内 部插入物，材质及表面情况等。）

第五章散剂与颗粒剂

第五章散剂与颗粒剂

9/11/2019
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颗粒剂的质量检查
外观 颗粒剂应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、
软化、结块、潮解等现象。
粒度
检查方法：取单剂量包装的颗粒剂5包或多 剂量包装颗粒剂1包，称定重量，置药筛， 轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛（2000μm） 粗粒和能通过4号筛（250μm）的细粒的总 量不能超过8％。
魏晋时期，五石散成为士大夫津津乐道的 时尚消费品
《世说新语》是这样说的：“服五石散，非 唯治病，亦觉神明开朗”
五石散是魏晋名士的“催情迷幻药”
9/11/2019
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散剂的特点和分类
金元时期的名医李东垣指出：“大抵汤者， 荡也，去大病用多；散者，散也，去急病 用多；丸者，缓也，不能速去之，其用药 之舒缓，而治之意也。”
散剂服用方便，可以用水直接冲服或用开 水直接泡服， 适合现代社会的生活节奏。
散剂可事先配伍加工好以备用，从而可为 病人节省等待拣药和熬药的时间。
9/11/2019
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散剂进行分包装后，剂量准确，携带方便， 便于使用者更好控制服用剂量。
与同样处方的汤剂相比，病人的单次用药 量减少，药材的利用程度较高，更为“节 省”药材。
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散剂的一般制备过程
散剂的制备过程包括粉碎、过筛、混合、 分剂量、质量检查、包装等。
1、粉碎与过筛
《名医别录》：“先切细曝燥乃捣，有各 捣者，有合捣者”
制备散剂的药物都需要经过适当粉碎，其 目的是增加药物有效表面积，提高生物利 用度；调节药物粉末的流动性；改善不同 药物粉末的混合均匀性；降低刺激性等

固体制剂 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂 中国药科大学药剂学讲义

固体制剂 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂 中国药科大学药剂学讲义

药剂学第七版第十一章固体制剂 – 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂固体制剂本章学习要求：•掌握固体制剂的各种剂型的概念、分类、特点以及常用的制备方法、工艺和质量要求；•熟悉制备各种固体制剂常用的处方辅料、设备、操作流程及关键技术指标，对生产中存在的问题进行分析；•了解固体制剂的典型处方并学会对其进行分析。

第一节 概述第二节 固体制剂的单元操作第三节 散剂第四节 颗粒剂第五节 片剂第六节 片剂的包衣第11章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂）With meWith Prof. Li第一节 概述Ø固体制剂(solid preparations)：以固体状态存在的剂型总称。

常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂特点：①物理、化学稳定性比液体制剂好；②生产制造成本较低，服用与携带方便；③制备过程前处理的单元操作经历相同；④药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。

固体剂型的制备工艺流程图药物粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂固体制剂的体内吸收途径口服给药崩解溶解生物膜血液循环胃肠道中不同剂型在体内的吸收途径剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+++胶囊剂+++颗粒剂-++散剂-++混悬剂-++溶液剂--+吸收的快慢顺序药物的溶出过程S增大药物的溶出面积S增大溶出速度常数K提高药物的溶解度CsNoyes-Whitney 方程dC/dt = KS(Cs-C)K=D/Vδsink conditiondC/dt = KSCsδCsVC改善药物的溶出速度的措施•增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒径，提高崩解度等措施•增大溶解速度常数：提高搅拌速度，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数•提高药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物、包合物等。

第二节散剂(powders)散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；②对外伤的独特作用（保护、吸收分泌液、促进凝血）；③贮存、运输、携带比较方便；④剂量易于控制，可调节，便于婴儿服用⑤制备工艺简单。

散剂、颗粒剂、胶囊剂

散剂、颗粒剂、胶囊剂
• ⑶装量差异： 单剂量、一日剂 量包装的散剂，装量差异限度 应符合表1 的规定。
表1 散剂装量差异限度要求
• 取散剂10包（瓶），除去包装，分别精密 称定每包（瓶）内容物的重量，求出内容 物的装量与平均装量。每包装量与平均装 量（凡无含量测定要求的散剂，每包装量 应与表示装量比较）相比应符合规定，超 出装量差异限度的散剂不得多于2包（瓶）， 并不得有1包（瓶）超出差异限度的1倍。
溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或 外用散能通过7号筛（120目，150um） 的细粉含量不少于95%；眼用散应全 部通过9号筛（200目，75um）等。
•（二）称量与混合
• 根据处方配比称取合适量药物 和辅料后，要进行混合。混合 是散剂制备的重要工艺过程之 一，混合的目的是使散剂、特 别是复方散剂中各组分分散均 匀，色泽一致，以保证剂量准 确，用药安全有效。
(3)按剂量分类
• 分为分剂量散剂和不分剂量散剂。分剂量 散剂按一次剂量分装，不分剂量散剂以多 次使用的总剂量分装。
二、散剂的生产工艺
• 散剂的制备工艺一般按如下 流程为：物物料料→粉粉碎碎→过过筛筛
• →混混合合→分剂量→质质检检→
• 包装
•（一）粉碎与过筛
• 制备散剂所用的固体原料，如细度未达到 要求，均需进行粉碎与过筛。粉碎过筛的 目的是减小药物的粒径，增大药物的比表 面积，从而提高生物利用度，调节药物粉 末的流动性，改善不同药物粉末混合的均 匀性，降低药物粉末对创面的机械刺激性。
三、散剂质量检查
• 《中国药典》2010年版收载了散剂的质量 检查项目，主要有：
• ⑴外观均匀度： 散剂应色泽一致，混合均 匀。检查方法：取供试品适量置光滑纸上 平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观 察，应呈现色泽均匀，无花纹、色斑。

药剂学题库

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压力大，硬度大；表面活性剂影响。 （6）药物含量不均匀。原因：混合不均匀；可溶性成分在颗粒之间的迁移。 3. 简述片剂中主要的四大类辅料是什么，并各举 1 例。 （1）填充剂（又称稀释剂），如淀粉； （2）润湿剂与粘合剂，如淀粉浆； （3）崩解剂，如羧甲基淀粉钠； （4）润滑剂，如滑石粉。 4. 粉末直接压片的优点是什么？ 省时节能、工艺简单、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物。 5. 简述湿法制粒压片的工艺过程？ （1）原、辅料的处理：主要和辅料需经干燥、粉碎、过筛等处理再混合。 （2）制颗粒：制软材→制湿颗粒→湿颗粒干燥→整粒。 （3）混合：加入润滑剂、崩解剂和挥发物进行混合。 （4）压片。
五、简答题 1. 试总结可以增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。 （1）增加原料的溶解度；（2）增加药物的表面积；（3）作增溶处理；（4）加入表面活性剂， 增加润湿性。 2. 简述片剂压片中常见的问题及原因？ （1）裂片。原因：原料的弹性大；粘合剂不足；压力过大；弹性复原率。 （2）松片，硬度不够。原因：原料可压性差；粘合剂不足；疏水润滑剂量多；压力小；有 效滞留时间短；颗粒的含水量少。 （3）粘冲。原因：含水量过高；润滑剂使用不当；冲头表面粗糟；湿度高。 （4）片重差异。原因：流动性差；冲头与模圈不符。 （5）崩解迟缓。原因：疏水性药物；崩解剂量不足或效果不良；黏合剂多；疏水性润滑剂；
固体制剂（胶囊剂，滴丸剂和膜剂） 一、名词解释 1. 胶囊剂:系将药物或药物与适宜的辅料填装于空心硬质胶囊或密封于弹性软质胶囊中而 制成的固体制剂，主要供口服用。 2. 硬胶囊剂：系将药物或药物于适宜辅料制成粉末、颗粒、小丸、小片等充填于空心硬质 胶囊中制成的胶囊剂。 3. 软胶囊剂：亦称胶丸，系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适 宜的赋形剂中制成溶液、混悬液、乳状液或半固体，采用滴制法或压制法密封于球形、 椭 圆形或其他形状的软质胶囊材中制成的胶囊剂，其主要特点是可塑性强、弹性大。 4. 滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再 滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于界面张力的作用使液滴收缩冷凝而成的球形 的 固体制剂，主要供口服，也可外用。 5. 膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 二、判断题 1.胶囊剂可使液态药物的剂型固体化。（√） 2.将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，可以达到缓释的作用。（√） 3.胶囊剂中若填充易风干的药物，可使囊壁软化；若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂。（√） 4.软胶囊囊壁由明胶，增塑剂，水三者所组成。（√） 5.软胶囊常用滴制法和填充法制备。 （×） 6.滴丸剂常用基质分为水溶性基质，脂溶性基质和乳剂型基质三大类。（×） 7.根据膜剂的结构类型分类，有单层膜，多层膜和夹心膜等。（√） 8.膜剂常用的成膜材料有天然高分子化合物，聚乙二醇和乙烯---醋酸乙烯共聚物。（×） 9.膜剂制备可采用匀浆制膜法，热塑制膜法和复合制膜法。（√） 10.易风干，易潮解的药物制成胶囊剂，利于提高药物稳定性。（×） 11.软胶囊囊壁的组成通常是干明胶：干增塑剂：水=1：（ 0.4-0.6）： 1（√） 三、填空题 1.硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由（明胶）（甘油）（水）组成。 2.胶囊剂中填充的药物不能是（水溶液）或（稀乙醇溶液）。也不能填充易（风干）或易（潮

实验三、散剂、颗粒剂和片剂的制备


×
原辅料 制软材 面团
×
窝窝头
√
手握成团，轻压即散 挤压过筛制粒
制备注意细节二：淀粉浆的制备：
• 冲浆法：将淀粉混悬于少量水中，然后根 据浓度冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化 而成； • 煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在 夹层容器中不断搅拌（不宜直火加热，以 免焦化），直至糊化。
制备注意细节三：崩解剂的加入方法：
• 将淀粉置于100-105℃条件下干燥1 h，称为 淀粉的活化，得到干淀粉，可作为崩解剂。
• 内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
• 外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。 • 通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
六、参考结果：
阿司匹林片剂
七、参考文献：
1. 药剂学（第7版）.崔福德，人民卫生出版社， 2014年. 2. 药剂学实验指导（第2版）.崔福德，人民卫生 出版社，2008年. 3. 中国药典（2010年版）.
手工湿法制粒技术
淀粉浆
软材
挤压过筛制粒
湿颗粒的烘干
临床应用：阿司匹林片剂
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适应症：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节 痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 作用类别：本品为解热镇痛类非处方药药品。 规格： 0.5克 用法用量：口服。6～12岁儿童，一次0.5片；12岁以上儿童及成人，一次1片；若持续发 热或疼痛，可间隔4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 不良反应： 1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。 2. 较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐 血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困 难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和 肝脏损害。 禁忌： 1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。 3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。

固体制剂-概述、散剂、颗粒


4 混合方式与设备
实验室： 搅拌混合 研磨混合 过筛混合

大批量生产：搅拌 容器旋转混合

（1）容器旋转型混合机
水平圆筒型混合机
V型混合机
（2）容器固定型混合机
捏合
在固体粉末中加入少量液体，使液
体均匀润湿粉末颗粒的内部和表面， 以制备均匀的塑性物料的操作称 “捏合”（kneeding）,亦称“制软 材”。

物料中水分的性质 a 平衡水分和自由水分 b 结合水分和非结合水分 干燥设备 a 厢式干燥 b 流化床干燥 c 喷雾干燥器 d 红外干燥器 e 微波干燥器


提高干燥速率的方法 A 提高空气温度或降低空气中湿度; B 改善物料与空气的接触情况; C 改善物料的分散程度;

药物粉末中加入液体粘合剂，靠粘合剂的架桥 或粘结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方 法。
原料、辅料粉末→混合→捏和→挤压制粒→干燥 →整粒→颗粒

2、干法制粒及设备


压片法
将固体粉末首先在重型压片机上压实，制成直 径为 20mm ～ 25mm 的胚片，然后再破碎成所 需大小的颗粒。



滚压法
离析现象（segregation）
（1）物料粉体性质的影响
粒度分布、粒子形态及表面状态、粒子密度 及堆密度、含水量、流动性、粘附性、凝集 性等。
（2）设备类型的影响
混合机的形状及尺寸，内部插入物（挡板，强 制搅拌等），材质及表面情况等。应根据物料 的性质选择适宜的混合器。
（3）操作条件的影响
物料的充填量 混合比 混合机的转动速度 混合时间
3 粉碎方式
（1）闭塞粉碎（packed crushing） 自由粉碎(free crushing) （2）开路粉碎 循环粉碎 （3）干法粉碎 湿法粉碎 （4）低温粉碎 （5）混合粉碎

微粉学、散剂和颗粒剂

微粉学
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粉体的流动性与填充性
粉体的流动性(Flowability) •影响因素包括：粒子大小（200um），形状，含水量，电 荷，助流剂等 休止角(angle of repose): •粉体自由堆积成的锥形体的斜面与水平面的最大夹角 •休止角越小，流动性越好； •一般30C很好，一般40C可满足生产需要 •测定方法：
轻质、重质 与可压性、流动性、填充性等有关
微粉学
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粉体的密度Leabharlann 孔隙率粉体的孔隙率(Porosity):孔隙容积占粉体总容积的比例 三种孔隙率 ε内=(Vg-Vt)/ Vg =1-ρg/ρt ε间=(V-Vg)/ V = 1-ρb/ρg ε总=(V-Vt)/ V =1-ρb/ρt •与流动性有关, 蔬松，流动性差，分装准确性差 •与可压性有关； •与填充性有关；
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一、固体制剂的相关基础知识
固体制剂占临床所用制剂70-80% 散剂是其它固体剂型的基础

特点:设备多、操作步骤多，影响因素多
微粉学
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（一）、微粉学（Micromeritics）
研究粉体的基本性质及应用的科学,也称粉体学 粉体 即无数个固体粒子的集合体 一般在1um-10mm范围 小于100um叫粉，大于100um叫粒 一级粒子（primary particles） 二级粒子（second particles） 具有流动性、可压性、抗变形性等：第四种物态？
粒径的测定方法 光学/电子显微镜：几何学径 筛分法：几何学径 沉降法：沉降速度等价径 电感应法：体积等价径 激光散射法：体积等价径 光阻法：体积等价径（低浓度） 气体透过/吸咐法：比表面积径 测定范围μm 0.5-/0.00140 0.5-200 1-600 0.0006-
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复方乙酰水杨酸片处方：乙酰水杨酸（阿司匹林）268g，对乙酰氨基酚（扑热息痛）136g，咖啡因33.4g，淀粉266g，淀粉浆（15%～17%）85g，滑石粉25g（5%）（不选硬脂酸镁），轻质液体石蜡2.5g酒石酸27g（减少乙酰水杨酸水解），制成1000片。

制法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀，加淀粉浆（15%～17%）制软材10～15分钟，过14目或16目尼龙筛（不用金属筛）制湿颗粒，于70℃干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100℃～105℃干燥）及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得。

最佳选择题有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是A.加入1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒法C.应采用尼龙筛制粒，以防乙酰水杨酸的分解D.应采用5%的淀粉浆作为黏合剂E.应采用滑石粉作为润滑剂【答案】D硝酸甘油片（小剂量药物）处方：乳糖、糖粉、17%淀粉浆、10%硝酸甘油醇溶液制法：空白颗粒法胶囊剂、滴丸剂和小丸一、胶囊剂（一）胶囊剂特点①能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性②药物的生物利用度较高③可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的不易制成片剂，但可制成胶囊剂。

④可延缓药物的释放和定位释药不宜制成胶囊剂的药物：①水溶液或稀乙醇溶液②风化性药物③吸湿性很强的药物④易溶性的刺激性药物最佳选择题最宜制成胶囊剂的药物为A.风化性的药物B.具苦味及臭味药物C.吸湿性药物D.易溶性药物E.药物的水溶液【答案】B（二）胶囊剂的分类依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。

（三）胶囊剂的制备1.硬胶囊剂的制备：分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。

（1）空胶囊的制备①空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）；为美观和便于识别，可加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。

最佳选择题下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是A.明胶B.羧甲基纤维素钠C.微晶纤维素D.硬脂酸镁E.二氧化钛【答案】E②空胶囊制备工艺：空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下：溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理③空胶囊的规格与质量：空胶囊的质量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小。

最佳选择题有关胶囊剂的表述，不正确的是A.常用硬胶囊的容积以5号为最大，0号为最小B.硬胶囊是由囊体和囊帽组成的C.软胶囊的囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成D.软胶囊中的液体介质可以使用植物油E.软胶囊中的液体介质可以使用PEG400【答案】A（2）填充物料的制备、填充与封口①物料的处理与填充：一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC等改善物料的流动性或避免分层。

也可加入辅料制成颗粒后进行填充。

②胶囊规格的选择与套合、封口：根据物料容积，决定应选胶囊的号数。

多项选择题有关硬胶囊剂的正确表述是A.药物的水溶液盛装于明胶胶囊内，以提高其生物利用度B.可掩盖药物的苦味及臭味C.只能将药物粉末填充于空胶囊中D.空胶囊常用规格为0～5号E.胶囊可用CAP等材料包衣制成肠溶胶囊【答案】BDE配伍选择题A.二氧化硅B.二氧化钛C.二氯甲烷D.聚乙二醇400E.聚乙烯吡咯烷酮1.常用于空胶囊壳中的遮光剂是【答案】B2.常用于硬胶囊内容物中的助流剂是【答案】A2.软胶囊剂的制备（1）影响软胶囊成型的因素①囊壁组成的影响：囊壁由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是，干明胶：干增塑剂：水=1：（0.4～0.6）：1。

若增塑剂用量过低（或过高），则囊壁会过硬（或过软）；常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。

最佳选择题软胶囊囊壁由干明胶、干增塑剂、水三者构成，其重量比例通常是A.1：（0.2～0.4）：1B.1：（0.2～0.4）：2C.1：（0.4～0.6）：1D.1：（0.4～0.6）：2E.1：（0.4～0.6）：3【答案】C②所包药物与附加剂的影响：液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。

③所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响：目前，软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（PEG400等）液体介质中包制而成，圆形和卵形者可包制5.5～7.8ml。

（2）软胶囊的制备方法①滴制法：胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。

②压制法3.肠溶胶囊剂的制备肠溶胶囊的制备有两种方法，一种是根据明胶性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在肠液中溶解，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大，使其肠溶性极不稳定。

另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，如用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣；也可用丙烯酸Ⅱ号、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）等溶液包衣等，其肠溶性较为稳定。

（四）胶囊剂的质量检查及举例1.质量检查（1）外观（2）装量差异凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，可不进行装量差异的检查。

胶囊剂装量差异表平均装量装量差异限度0.3g以下±10%0.3g至0.3g以上±7.5%（3）崩解时限硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解。

对于肠溶胶囊，先在盐酸溶液（9～1000）中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；继将吊篮取出，用少量水洗涤后，每管各加入挡板，改在人工肠液中进行检查，1小时内应全部崩解。

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检查。

（4）水分不得超过9.0%最佳选择题胶囊剂不检查的项目是A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观【答案】C二、滴丸剂（一）概念与特点滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。

特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③使液态药物固化；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作成滴丸可起到延效作用。

多项选择题滴丸剂的特点是A.疗效迅速，生物利用度高B.固体药物不能制成滴丸剂C.生产车间无粉尘D.液体药物可制成固体的滴丸剂E.不宜用于耳腔【答案】ACD二）常用基质1.水溶性基质常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、明胶等。

2.脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。

（三）制备方法1.工艺流程与设备滴制法是指将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷凝液里，冷凝收缩成丸的方法。

一般工艺流程如下：药物+基质，混悬或熔融，滴制，冷却，洗丸，质检，分装2.制备要点保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的制备关键是：选择适宜基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液静液压恒定，及时冷凝等。

滴丸剂亦规定了重量差异与溶散时限检查，溶散时限的要求是：普通滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。

最佳选择题以PEG6000为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是A.轻质液状石蜡B.重质液状石蜡C.二甲硅油D.水E.植物油【答案】D三、小丸小丸系指将药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。

小丸粒径应为0.5～3.5mm。

特点：可速释，可缓释。

制备方法：沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法等方法制备小丸。

最佳选择题关于滴丸和小丸的错误表述是A.普通滴丸的溶散时限要求是：应在30min内全部溶散B.包衣滴丸的溶散时限要求是：应在1h内全部溶散C.可以将微丸制成速释微丸，也可以制成缓释微丸D.可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E.小丸的直径应大于3.5mm【答案】E栓剂一、概述（一）栓剂的概念与特点栓剂系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。

栓剂的特点：1.栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性；2.引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物；3.栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。

4.全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。

（二）栓剂的种类按其使用腔道不同可分为：直肠栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形状与重量各不相同。

（三）质量要求1.药物与基质应混合均匀，外形完整、光滑、无刺激性；2.进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部与全身作用；3.有适宜的硬度，便于包装、储存与使用。

二、栓剂基质（一）基质的质量要求：1.室温时具有适宜的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂，在体温下易软化，融化或溶解；2.与药物混合后不起反应，不影响主药的作用与含量测定；3.对黏膜无不良影响（刺激、毒性、过敏）。

局部作用栓剂应缓慢释药，全身作用栓剂应快速释药；4.基质性质稳定，贮藏过程中不发生理化性质变化，不易霉变等；5.具有润湿或乳化性质，能容纳较多的水；6.适用于热熔法及冷压法制备栓剂；7.油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。

（二）油性基质1.可可豆脂：（1）天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化；（2）具有多晶型（α、β（稳定）、γ），加热与冷却速度快结晶转型，导致β晶型的转化为其它熔点低的不稳定晶型（难以成型），故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化；（3）每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分（可可豆脂的水值）。

2.各种半合成或全合成脂肪酸酯椰油酯山苍子油酯棕榈酸酯硬脂酸丙二醇酯多项选择题常用的油脂性栓剂基质有A.可可豆脂B.椰油酯C.山苍子油酯D.甘油明胶E.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类【答案】ABC最佳选择题下列辅料中，可以用作栓剂油溶性基质的是A.聚乙二醇B.聚乙烯醇C.椰油酯D.甘油明胶E.聚维酮【答案】C（三）水溶性基质1.甘油明胶：（1）塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。