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天星医考之《药学专业知识一》 第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用（药剂学内容）第一节固体制剂考试要求：1．固体制剂的分类和基本要求 分类、特点与一般质量要求2．散剂与颗粒剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析3．片剂分类、特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的、种类常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析（一）固体制剂4．胶囊剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析重点：各类剂型的代表性的特点和质量检查项目 片剂的辅料片剂的包衣材料固体制剂：指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂，可供口服或外用。
一、概述（一）固体制剂的分类按剂型分类：固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。
（二）固体制剂的特点物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。
制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
剂量较易控制。
贮存、运输、服用以及携带方便。
（三）固体制剂的一般质量要求放在各个剂型下讲解。
二、散剂和颗粒剂散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
（一）散剂的分类l、按使用方法分类内服散剂：如川芎茶调散。
溶于水、分散在水中、用水送服。
外用散剂：如九一散。
撤布、调敷、吹入等方式供皮肤、口腔、咽喉、腔道等应用。
2、按药物组成分类单味药散剂和复方散剂3、按剂量分剂量散剂：单次剂量分装。
含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。
不分剂量散剂：多剂量包装。
（二）散剂的特点夺粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。
◇外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；◇制备工艺简单，剂量易于控制。
◇包装、贮存、运输及携带较方便。
实验3 散剂、胶囊剂的制备一、实验目的1．掌握散剂制备工艺过程：粉碎、过筛、混合、分剂量、包装。
2．掌握含特殊成分散剂、共熔成分散剂的制备方法。
3．掌握散剂的质量检查方法。
4．掌握硬胶囊剂的手工填充方法。
5．掌握粉碎、过筛、混合的基本操作。
二、实验指导散剂系指药物或与适宜辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，供内服或局部用。
内服散剂一般溶于或分散于水或其他液体中服用，亦可直接用水送服。
局部用散剂可供皮肤、口腔、咽喉、腔道等处应用；专供治疗、预防和润滑皮肤为目的的散剂亦可称撒布剂或撒粉。
操作要点：（1）称取：正确选择天平，掌握各种结聚状态的药品的称重方法。
（2）粉碎：是制备散剂和有关剂型的基本操作。
要求学生根据药物的理化性质，使用要求，合理地选用粉碎工具及方法。
（3）过筛：掌握基本方法，明确过筛操作应注意的问题。
（4）混合：混合均匀度是散剂质量的重要指标，特别是含少量医疗用毒性药品及贵重药品的散剂，为保证混合均匀，应采用等量递加法（配研法）。
对含有少量挥发油及共熔成分的散剂，可用处方中其他成分吸收，再与其他成分混合。
（5）包装：学会分剂量散剂包五角包、四角包、长方包等包装方法。
（6）质量检查：根据药典规定进行。
三、实验内容（一）药物的粉碎与分剂量1.用玻璃乳钵粉碎硼砂10g过80目筛后，称取3g按目测法分成10包，包成长方包。
2.用固定的药匙分取药粉10包，包五角包，连同以上长方包用张大纸包好，写上班次姓名，留作差异限度检查。
3.用加液研磨法粉碎樟脑1g。
4.用切药刀将甘草50g切细，再用铁研船磨粉，全部过20目筛，称重，计算收得率。
[思考题]1.为什么使用同样工具，同样操作方法，而收得率却不一样。
（二）含普通固体药物及毒剧药散剂的制备1．碳酸氢钠、氧化镁散（西皮氏散I号）的制备[处方]碳酸氢钠 60g氧化镁 60g[制法]将碳酸氢钠与氧化镁分别研细过筛后，将硫酸氢钠加至氧化镁，研合均匀，分成100包，每包1.2g即得。
第一章至第三章教材串讲一、绪论（1-2分）一、基本要求1.常用术语药剂学、剂型及制剂★★★★1.1药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
1.2为适应治疗或预防的需要将药物制备成不同的给药形式，称为药物剂型，简称剂型。
1.3制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。
药品标准：中国药典：版本1953，1963，1977，1985，1990，1995，2000，2005，2010——9版部颁标准药品标准2.剂型的重要性与分类2.1剂型的重要性★★①剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁口服泻下，注射镇静②剂型能改变药物的作用速度：注射剂和气雾剂起效快③剂型可降低（或消除）药物的毒副作用：阿司匹林制成肠溶片④剂型可产生靶向作用：脂质体具有肝靶向⑤剂型可影响疗效。
经典真题多项选择题：当药物被制成不同的剂型时，可以A.改变药物作用的性质B.改变药物作用的速度C.降低或消除药物的毒副作用D.产生靶向作用E.影响药物治疗效果[答疑编号181010101]『正确答案』ABCDE2.2剂型的分类方法及其特点★★★（一）按给药途径分类1.经胃肠道给药的剂型：如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等.2.非经胃肠道给药的剂型：如注射剂、喷雾剂、滴眼剂、栓剂、洗剂、软膏剂等。
经典真题多项选择题：非经胃肠道给药的剂型包括A.糊剂B.注射剂C.舌下片剂E.颗粒剂[答疑编号181010102]『正确答案』ABCD（二）按分散系统分类1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型经典真题多项选择题：按照分散系统进行分类，药物剂型可分为A.溶液型B.胶体溶液型C.乳剂型D.固体分散型E.注射剂[答疑编号181010103]『正确答案』ABCD（三）按形态分类液体剂型（注射剂、合剂、洗剂等）、气体剂型（气雾剂、喷雾剂）、固体剂型（片剂、丸剂、散剂）和半固体剂型（软膏剂、糊剂）经典真题属于固体剂型的有A.散剂B.膜剂C.气雾剂D.栓剂E.糊剂[答疑编号181010104]『正确答案』ABD（四）按制法分类不常用，故不介绍.3.药剂学的研究内容★①药剂学基本理论的研究②新剂型、新辅料、新机械设备的研究与开发③中药新剂型的研究与开发④生物技术药物制剂的研究与开发⑤医药新技术的研究与开发最佳选择题：药剂学的主要研究内容不包括A.新辅料的研究与开发B.制剂新机械和新设备的研究与开发C.医药新技术的研究与开发D.新剂型的研究与开发E.新化学成分的合成与结构鉴定[答疑编号181010105]『正确答案』E二、散剂和颗粒剂（2-3分）（一）粉体学基本概念1.1粒子大小及测定方法★★★粒子大小（粒度）是粉体最基本的性质，对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。
药剂学辅导
第三张散剂和颗粒剂
3.1 粉体学
3.1.1 粉体学的概念【熟】研究粉体的基本性质及其应用的科学。
粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。
3.1.2 研究粉体学的意义
3.1.3 粉体的性质
1．粒子大小和粒度分布
1) 粒子大小(粒度) 是粉体最基本的性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。
(1)表示粒子大小的方法：【熟】定方向径、等价径、体积等价径、有效径、筛分径等。
(2)粉体粒径的测定方法：【熟】显微镜法、库尔特记数法、沉降法、筛分法等。
A .显微镜法：光镜可测定0.5 —100um级粒径，一般需测200 至500 个粒子。
B. 库尔特记数法：应用库尔特记数器，将电信号换算成粒径完成测定。
C. 沉降法：应用Stock。
方程求出粒子的粒径，适于100um
以下的粒径测定。
D .筛分法：最早的方法，应用范围在45um以上。
我国工业用标准筛用“目”表示筛号，目数越大孔径越小。
2）粒度分布通过粒度分布可了解粒子的均匀性。
2．粉体的比表面积是指单位重量或体积的粉体所具有的表面积。
比表面积大，粒径小，粉体的吸附性强。
3．粉体的空隙率
1）概念粉体层中空隙所占的比例。
2）分类粉体内空隙率、粉体间空隙率、总空隙率4．粉体的密度1）概念单位体积粉体的重量（质量/体积）。
2 ）粉体体积的表示：
（1）粉体的真体积（Vt）
（2）粉体内部空隙的体积（V内）
（3）粉体间空隙的体积（V间）
（4）粉体的充填体积（V二Vt+V内+V间）
3）密度的表示方法
（1）真密度M/Vt
（2）粒子密度M/ （Vt+V 内）
（3）松密度（堆密度）M/V （V=Vt+V 内+V 建）
同一种粉体的真密度是相同的，但松密度会有所不同，如MgO 有重质与轻质之分，前者的松密度大，后者的小。
4）粉体的密度定义的区别【熟】
①真密度是粉体质量除以不包颗粒内外空隙的体积( 真体积Vt) 求得的密度，即pt=W ／Vt 。
②颗粒密度是粉体质量除以包括封闭细孔在内的颗粒体积Vg 所求得密度，也叫表观颗粒密度，可用公式表示为pt=W ／Vg
③松密度是粉体质量除以该粉体所占容器的体积V 求得的密度，亦称堆密度，即pt=W /v,填充粉体时，经一定规律振动或轻敲后测得的堆密度称振实密度Pbt。
若颗粒致密、无细孔和空洞，则Pt二pg ; —般情况下pt > pg>Pbt >Pb
5．粉体的流动性【熟】
1 )休止角：评价粉体流动性的指标。
休止角(B)小，流动性好。
休止角<400时，可以满足生产流动性的需要。
2) 影响流动性的因素：粒子大小、粒度分布、粒子形状、粒子间的粘着力、摩擦力、范的华力、静电力等。
3) 增加粉体流动性的方法：
(1)制成颗粒
(2)加入一定量的粗粉
(3)适当干燥
(4)加入助流剂、润滑剂
(5)改善粒子的形态
6．粉体的吸湿性【熟】
指粉体置于相对湿度较大的空气中，吸附水分，出现流动性降低或团块的现象。
吸湿性是在固体表面吸附水分的现象。
1）临界相对湿度（CRH ）的概念：当相对湿度提高到某一定值时，粉体的吸湿量急剧增加，此时的相对湿度即为CRH。
CRH 是水溶性药物的固有特征，药物吸湿性大小的衡量指标。
2）临界相对湿度（CRH ）的特性：
（1）C RH越小，越易吸潮；反之亦然。
（2）E lder 假说
几种水溶性药物混合（无相互作用），混合物的CRH 约等于各药物CRH 的乘积，即CRHAB 〜CRHA X CRHB。
（3）水不溶性药物的吸湿性没有临界点，其混合物的吸湿性具有加和性。
7．粉体的润湿性【熟】用接触角衡量粉体润湿性。
接触角小，粉体润湿性好。
8. 测定CRH 有如下意义【熟】
①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈不易吸湿;
②控制生产、贮藏的的相对湿度控制在药物CRH值以下以防止吸湿；
③为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作
辅料
3.1.4 粉体学在药剂学中的应用
1．粒子大小对药剂质量的影响
1）含量均匀度2 ）生物利用度3）释药速度4）稳定性5）刺激
性
6）混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等
2．流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度
3 ．吸湿性对药剂质量的影响稳定性、流动性
4．润湿性对药剂质量的影响崩解性、溶解性
3.2 散剂
3.2.1 散剂的概念和分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。
分类：①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；
②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；
③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散
等。
3.2.2 散剂的特点【掌】
1 ．比表面积大、易分散、起效快；2．外用有保护和收敛等作用；
3．工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服。
4．贮运、携带比较方便；
3.2.3 散剂的制备【熟】
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工艺流程：粉碎与筛分T混合T分剂量T质检T包装储存
1．粉碎
2．筛分
1）药筛的种类
（1）工业用标准筛以“目”数表示筛号，即以每英寸
（25.4mm ）
长度上的筛孔数目表示。
（2）药典标准筛以筛孔的平均内径表示筛号。
3．混合的原则【了】
1）组分比例相差悬殊，用等量递加法（又称配研法）混合。
2）组分密度差异大时，应先小后大。
3）组分的吸附性先将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底。
4）组分的带电性可加入抗静电剂克服。
5）含液体组分用固体组分或吸收剂吸收该液体，至不显湿润为止。
6）含低共熔组分先共熔再其它组分混匀。
7）倍散：在小剂量的毒剧药物中添加一定的填充剂，制成的稀释散。
剂量0.1 —0.01g制成10倍散，0.01 一0.001g制成100倍散，0.001g 以下制成1000 倍散。
注意正确选用天平、用配研法、加着色剂（均匀性和区别浓度）。
4．分剂量
分剂量的方法：目测法、重量法、容量法
5．质量检查【熟】
1）均匀度2）水分3 ）装量差异（单剂量、一日剂量包装）4）
卫生学检查
6．包装贮存
散剂应密闭贮藏，含挥发性或易吸湿性组分的散剂，尤应密封包装。
3.3 颗粒剂
3.3.1 颗粒剂的概念【掌】药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。
3.3.2 颗粒剂的分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。
3.3.3 颗粒剂的特点使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，
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药效较快。
3.3.4 颗粒剂的制备【熟】同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即可。
3.3.5 颗粒剂的质量检查【熟】
1 ．外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
2．粒度不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8% 。
3．干燥失重除另有规定外，不得超过2% 。
4．溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2 气体，并呈泡腾状。
5．装量差异。
