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散剂颗粒剂与胶囊剂

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散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂知识点梳理.

散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂知识点梳理.

▲第五章散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂1、常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂。

2、固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作（粉碎、过筛、混合等）经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。

★3、改善药物溶出速度的措施：溶出速度与S、CS、k成正比（1）S↑增大药物溶出面积：微粉化减小药物粒径（2）C S↑增加药物溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散体等（3）k↑加快搅拌，增大溶解速度第一节散剂★一、定义：散剂（Powders）系指一种或数种药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可内服或外用。

（西药应用不多例如蒙脱石散、聚乙二醇4000散、嗜酸乳杆菌散，中药一定应用：《中国药典》2010年版一部收载散剂约50种）★二、分类：1、按药味：单散剂与复散剂2、按剂量：分剂量散与不分剂量散3、按用途：溶液散（PEG散）、煮散（酒渍或煎汤服用）、吹散（耳、鼻、喉部位，珠黄吹喉散）、吹耳散4、内服散5、外用散★三、特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快2、外用覆盖面积大，起保护和收敛等作用3、贮存、运输、携带比较方便4、制备工艺简单，易分剂量,便于婴幼儿服用四、制备：物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存。

粉碎→过筛→混合：是固体制剂的单元操作，即固体制剂制备前均要进行此操作。

1、粉碎：将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。

目的：减小粒径、增加表面积。

意义：难溶性药物的溶出速度、生物利用度↑；混合均匀↑；固体药物分散度↑；有效成分提取↑。

方法：干法粉碎和湿法粉碎。

（1）干法粉碎法：药物干燥（水分<5%）后进行粉碎。

脆性或结晶性药物（撞击或锤式粉碎机）；纤维性中药材（剪切式粉碎机）。

（2）湿法粉碎法：药物中加入适量水或其他液体实施研磨，又称为加液研磨法。

药剂学概论-第六章-散剂、颗粒剂与胶囊剂

药剂学概论-第六章-散剂、颗粒剂与胶囊剂

均匀混合的措施：
③混合时间（通过实验确定最佳混合时间）
④其他：含液体或易吸湿性的组分 如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分 吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、 蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分，则应针 对吸湿原因加以解决。
第三节 固体制剂的常用辅料
辅料：指生产药品和调配处方时所用的赋形 剂和附加剂。
固体制剂
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、胶囊剂、 片剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好， 生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理 膜，被吸收入血。
固体剂型的制备工艺流程图
物料 准备
②各组分的粒度与密度： 若密度及粒度差异较大时， 应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器 中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择 适宜的混合时间。
等量递增法（配研法）：药物 各组分的量相差悬殊时常用
方法：先取量少的组分及等量 的量大组分，同时置于混合器 中混合均匀，再加入与混合物 等量的量大组分混匀，如此倍 量增加直至加完全部量大的组 分为止。
不稳定药物的粉碎。
（四）粉碎设备
冲击柱式粉碎机 万能粉碎机
冲击、剪切、摩擦及 物料间的撞击
适用于性质不同的
物料。球因磨粉碎机过程
会发热，故不适用
万
于含挥发性成分、
能
遇热发黏的物料
粉
碎
机
锤击式粉碎机
球磨机示意图
适用于物料微粉碎，贵重物料、无菌粉碎、干湿法粉碎。 粉碎时间较长，粉碎效率低
振动磨
2、设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内 部插入物，材质及表面情况等。）

第四章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂

第四章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂

四、倍散
倍散是在小剂量的毒剧药物中添加一定量的填 充剂制成的稀释散，以利于下一步的配制。稀释倍 数由剂量而定：剂量0.1‾0.01g可配成10倍散（即9 份稀释剂与1份药物均匀混合的散剂）， 0.01‾0.001g配成100倍散， 0.001g以下应配成 1000倍散。配制1000倍散时应采用逐级稀释法。 常用的稀释剂有乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降碳 酸钙、磷酸钙、白陶土等惰性物质，一般采用配研 法制备，称量时应正确选用天平。为便于观察混合 是否均匀，可加入少量色素。
二、盐酸四环素胶囊
处方： 10万粒 盐酸四环素 25.6kg 硬脂酸镁 0.4kg 制法： ① 配料：按处方量称取主药与硬脂酸镁，先将少量盐酸四环素与硬 脂酸镁以1：1拌和，过20～30目筛一次，用等量递升法将其余原 料拌和均匀，过20～30目筛二次，再混匀，贮于双层塑料袋的 铁桶内密闭备用。 ② 填充：填充室内应有空调装置，一般为RH60％～70％，温度 20～24℃，自动填充机填充开始后1min内即称取胶囊的装量， 调节装量为260mg，每2h检查一次，剔除不合格品，防止空胶囊 混入成品中。 ③ 拭粉及检查：填充后胶囊外残粉用纱布拭去，剔除有破裂、皱 皮、畸形、不完整或有黑点、异物等质量缺陷的胶囊，抽样检 验。 ④ 包装：将检验合格的胶囊再拭一次，然后根据不同要求装入玻璃 容器或双层塑料袋的铁听或水泡眼铝塑包装即为成品。
制法： ① 药液配制：将烟酸与部分亚油酸乙酯混匀，经胶体磨研细后过 100目筛；另将一部分亚油酸乙酯与维生素C、肌醇、橙皮甙、 维生素B6 、维生素E混匀，经胶体磨研细后过100目筛；将上述 物料充分混匀，检验合格后备用。
② 溶胶：先将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，加Fe2O3至6倍量 的蒸馏水中，用球磨机研磨约24h备用。称取明胶、甘油、 蒸馏水置不锈钢夹层锅内密闭，在真空下搅拌，待混匀后， 用75℃左右热水循环加热，使锅内明胶熔化。缓缓放去锅内 真空，在连续搅拌下加入Fe2O3浆液、尼泊金乙酯醇液与回 收胶，待熔化均匀后减压浓缩至规定水分。关闭真空泵，放 出胶液用纱布袋滤过，置保温桶中，取样测定水分及粘度， 检验合格后待用。 ③ 制丸：本法采用旋转压模法生产。胶液经涂胶机箱、冷却鼓 轮制成胶带，在接触模子的一面涂上润滑油，然后输送至转 动模子，药液由楔形注入器定量注入二层胶带之间，同时模 孔凸缘使胶带包裹药液轧压成胶丸，用剥丸棒将胶丸剥落， 分离，收集胶丸，用石油醚洗去胶丸外油质后，置转动干燥 器内干燥4h，再在30℃、相对湿度40％的烘房内干燥，剔 除不合格品，抽样检验合格后，移置打光机中，喷入巧克力 香精（每10kg胶丸加香精10ml）转动10min后包装。 注：压丸及包装均应控制在20～25℃，相对湿度40％～50％ 的条件下进行。

散剂、颗粒剂、胶囊剂

散剂、颗粒剂、胶囊剂
• ⑶装量差异： 单剂量、一日剂 量包装的散剂，装量差异限度 应符合表1 的规定。
表1 散剂装量差异限度要求
• 取散剂10包（瓶），除去包装，分别精密 称定每包（瓶）内容物的重量，求出内容 物的装量与平均装量。每包装量与平均装 量（凡无含量测定要求的散剂，每包装量 应与表示装量比较）相比应符合规定，超 出装量差异限度的散剂不得多于2包（瓶）， 并不得有1包（瓶）超出差异限度的1倍。
溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或 外用散能通过7号筛（120目，150um） 的细粉含量不少于95%；眼用散应全 部通过9号筛（200目，75um）等。
•（二）称量与混合
• 根据处方配比称取合适量药物 和辅料后，要进行混合。混合 是散剂制备的重要工艺过程之 一，混合的目的是使散剂、特 别是复方散剂中各组分分散均 匀，色泽一致，以保证剂量准 确，用药安全有效。
(3)按剂量分类
• 分为分剂量散剂和不分剂量散剂。分剂量 散剂按一次剂量分装，不分剂量散剂以多 次使用的总剂量分装。
二、散剂的生产工艺
• 散剂的制备工艺一般按如下 流程为：物物料料→粉粉碎碎→过过筛筛
• →混混合合→分剂量→质质检检→
• 包装
•（一）粉碎与过筛
• 制备散剂所用的固体原料，如细度未达到 要求，均需进行粉碎与过筛。粉碎过筛的 目的是减小药物的粒径，增大药物的比表 面积，从而提高生物利用度，调节药物粉 末的流动性，改善不同药物粉末混合的均 匀性，降低药物粉末对创面的机械刺激性。
三、散剂质量检查
• 《中国药典》2010年版收载了散剂的质量 检查项目，主要有：
• ⑴外观均匀度： 散剂应色泽一致，混合均 匀。检查方法：取供试品适量置光滑纸上 平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观 察，应呈现色泽均匀，无花纹、色斑。

第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂

第六章 散剂、颗粒剂与胶囊剂
粒子形状和表面粗糙性：不规则、粗糙，流动性差
影 响 因 素
吸湿性：吸湿性大，休止角大，流动性差。但 当吸湿量超过一定值后，水分起到润滑作用， 流动性增加。
加入润滑剂：
改善流动性的方法
适当增加粒子径 控制含湿量：过高：流动性差；过低：易分层
添加少量细粉：一般加量为：1%~2%
4.湿法粉碎 水飞法：是矿物药在湿润条件下研磨，再借粗细粉
在水里不同的悬浮性取得极细粉未的方法。水飞法 在很多方面有它独特的地方。因水飞法是在加水条 件下研磨，可减轻矿物药在研磨时产生的热变化和 氧化，并可防止药粉飞扬。借水对药粉的悬浮作用， 可除去体轻的非药用部分以及被水充分溶解的物质。 5.低温粉碎 知识拓展：超微细粉化技术
微粉机结构示意图1、电动机 2、挠性轴套 3、主轴 4、偏心锤 5、轴承 6、筒体 7、弹簧
磨介运动状态
图1介质运动状态示意图 图2 振动磨介质运动状态示意图 ◇ 介质对物料作用示意图
万能粉碎机
柴田粉碎机
风选式粉碎机
机械式粉碎机
无菌粉碎机
微粉机作用原理
筒体内装有金属材料或非金属材料的球、棒、
过筛设备
旋涡式振荡筛
结构：料斗、振荡
室、联轴器、电机等
圆形振动筛
过筛操作注意事项
1、加强振动
2、粉末应干燥 3、粉层厚度要适中
三、混合
混合（mixing）将两种或两种以上组分的物
质均匀混合的操作统称为混合。 混合的目的：混合操作以含量的均匀一致为 目的，混合使制剂产品中各组分分布均匀、 含量均一，保证疗效和安全。
（五）粉碎操作注意事项
1.开动后待运转稳定再加料
2.药物中须剔除杂物 3.每次使用后检查设备是否完好，并清理

固体制剂的基本操作颗粒剂胶囊剂散剂

固体制剂的基本操作颗粒剂胶囊剂散剂
•《中国药典》对粉末等级要求标准： •最粗粉：全部通过一号筛，但通过三号筛不超过20% •粗粉：全部通过二号筛，但通过四号筛不超过40% •中粉：全部通过四号筛，但通过五号筛不超过60% •细粉：全部通过五号筛，且通过六号筛不少于95% •最细粉：全部通过六号筛，且通过七号筛不少于95% •极细粉：全部通过八号筛，且通过九号筛不少于95%
第一节 固体制剂的基本操作
二、粉碎
粉碎操作的常用方法：
•（3）低温粉碎 •低温：物料脆性增加、韧性与延伸性降低。 •适用于热敏感药物（树脂和固体石蜡等）
第一节 固体制剂的基本操作
二、粉碎
粉碎设备： •1. 研钵 •材料：瓷、玻璃、玛瑙、铜或铁 •适用于小剂量药物的粉碎或实验室小规模散剂的制备。 •瓷研钵用于结晶性及脆性药物的研磨，吸附性大不用于小 剂量药物 •玻璃研钵主要用于毒性药物或贵重药物的研磨
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
学习目标
知识目标
掌握散剂、颗粒剂和胶囊剂的概念和特点,并熟悉其制备 方法、质量检查和包装储存。 掌握称量、粉碎、筛分和混合的概念并熟悉其方法及影响 因素。 了解粉碎、筛分和混合的常用设备、肠溶胶囊。
能力目标
会使用粉碎、筛分和混合的设备。 能制备散剂、颗粒剂。
能正确评价散剂、颗粒剂及胶囊剂的质量。
第一节 固体制剂的基本操作
三、筛分
•筛分设备： •摇动筛：筛号从上倒下由小到大顺序依次叠成套。 •适用于少量、剧毒药、刺激性药物的筛分以及粗略的测定粉末粒度分 布。
•振荡筛：在偏心轮、偏重轮或电磁装置作用下使筛产生振动将物料进 行分离。 •粗料由上部出料口排出，细料由下部出口排出。
第一节 固体制剂的基本操作
冲锤击击柱式式粉粉碎碎机机：：

6第五章散剂颗粒胶囊剂

6第五章散剂颗粒胶囊剂


不宜制成胶囊剂的药物
水、乙醇溶液 易溶性、刺激性药物
易风化、易吸湿药物

分类
硬胶囊剂、软胶囊剂、 肠溶胶囊剂、结肠靶向
（二）硬胶囊剂的制备
1.

空胶囊的制备
原材料 --- 明胶（骨明胶、猪皮明胶）
A型 ：酸水解制得，等电点pH7~9
B型 ：碱水解制得，等电点pH4.7~5.2

胶液组成
明胶、增塑剂、增稠剂、着色剂、 防腐剂、

不宜制成软胶囊剂的药物 酮、醛、酸、酯等）
含5%水或水溶性、挥发性、小分子有机物（乙醇、
3. 药物为混悬液时对胶囊大小的影响
基质吸附率
软胶囊剂的制备方法
压制法
滴制法 ---- 无缝胶丸
软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意
自动旋转轧囊机旋转模压示意图

散剂具有以下一些特点： ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、 起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和 收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴 幼儿服用。 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性
散剂的制备
（一）散剂的制备工艺

物料前处理→粉碎→过筛→混合→ 分剂量→质量检查→包装储存
将物料加工成符合粉碎所 要求的粒度和干燥程度。
散剂的质量检查
1）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平 铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观 察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。 2）水分 取供试品照水分测定法测定， 除另有规定外，不得超过9.0％。 散剂装量差异限定要求
3）装量差异 单剂量、一日剂量包装的 散剂，装量差异限度应符合规定。
颗粒剂的质量检查
④溶化性：取供试颗粒剂10g，加热水 200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全 部溶化或可允许有轻微混浊，但不得有 焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均 匀，泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳 气体，并呈泡腾状。

中职药剂《药剂学》-散剂、颗粒剂和胶囊剂

中职药剂《药剂学》-散剂、颗粒剂和胶囊剂

19:46
三、散剂的质量检查
1. 粒度 除另有规定外，取局部用散剂供试 品10g，精密称定，置七号筛，照《中国 药典》2010年版粒度和粒度分布测定法 （附录IX E第二法，单筛分法）检查， 精密称定通过筛网的粉末重量，应不低 于95％。 2. 外观均匀度 取供试品适量，置光滑纸上， 平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观 察，应呈现均匀色泽，无花纹和色斑。 3. 干燥失重 除另有规定外，取供试品，照 干燥失重测定法（附录Ⅷ L）测定，在 105℃干燥至恒重，减失重量不得超过2.0 ％。
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混合操作要点
3）形成低共熔混合物的组分
将二种或二种以上药物按一定比例混合时， 在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低 共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水 合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚
等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。
此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
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粉碎操作的意义：
• ①减小药物的粒径，增加药物表面积，促进药 物的溶解与吸收，有利于提高药物的生物利用 度； • ②有利于提高有效成分从药材中的浸出速度; • ③有利于提高药物在液体、半固体、气体等制 剂中的分散性； • ④有利于制备多种剂型，如散剂、颗粒剂、胶 囊剂、片剂、丸剂、浸出制剂等； • ⑤有利于减少外用时因颗粒大而带来的刺激性 等。
3）冲击柱式粉碎机 是以冲击力为主，
适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、 超细碎等的粉碎设备。应用广泛，因此 有“万能粉碎机”之称. 4）锤击式粉碎机：是一种适用于脆性药 物以及中碎和细碎设备，基本结构由加 料斗、高速旋转的旋转轴，轴上装有数 个锤头，机壳上部装有衬板，下部装有 筛板等部件组成
19:46

第二章散剂、颗粒剂与胶囊剂报告

第二章散剂、颗粒剂与胶囊剂报告

固体制剂的体内吸收途径
口服给药 崩 解 溶解
生物膜 血 液 循 环
不同剂型在体内的吸收路径 剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂 注射剂 崩解或分散 + + 溶解过程 + + + + + 吸收 + + + + + + -
固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
喷嘴 粉碎室
加料斗 粉碎室 空气 喷嘴 图5 轮胎形流能磨） 分级涡 图6 圆盘形流能磨
表2 常用粉碎机械的比较
设备构成 球蘑机 由圆筒和内装占圆筒 体积 30～35%的的钢 瓷圆球组成 高速旋转的旋转轴和 轴上的数个锤头组成 粉碎原理 适用范围 毒剧贵重、吸湿性、 刺激性、结晶性硬而 脆的药物 脆性、韧性、中碎、 细碎、超细碎等，应 用广泛 适用于抗生素、酶等 对热敏感药物的超微 粉碎 圆筒转动圆球被带动 上升后呈抛物线落下 产生撞击和研磨作用 锤头的冲击和剪切作 用物料被抛向衬板时 的撞击作用 产生高速气流的喷嘴 高 压 气 流 使 药 物 颗 粉碎室等 粒之间，颗粒与器壁 之间相互碰撞而粉碎
四、倍散
• 倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的 填充剂制成的吸湿散，以利于下一步的配 制。 • 吸湿倍数由剂量而定：剂量0.1~0.01g可配 成10倍散（即9份吸湿剂与一份药物均匀混 合的散剂）， • 0.01~0.001g配成100倍散， • 0.001g以下应配成1000倍散。 • 配倍散时应采用逐级稀释法。
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
• • • • • • 第一节 基本操作 称量操作 量取操作 粉碎 过筛 混合

药剂课件-散剂、颗粒、胶囊ppt

药剂课件-散剂、颗粒、胶囊ppt

(3)粉碎方式 闭塞粉碎与自由粉碎
闭塞粉碎 已达粉碎要求的粉末不能及时排
出而继续和粗粒一起重复粉碎的操作。耗能
自由粉碎 已达粉碎粒度要求的粉末能及时
排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。效率高
开路粉碎与循环粉碎
开路粉碎 连续把粉碎物料供给粉碎机的同时
又不断地把已粉碎的细物料取出的操作。粒度
常见剂型的生产
固体制剂——— 散剂、颗粒剂、胶囊
第一节 概述
一、固体制剂制备工艺
药物
粉碎
过筛
混合
散剂
造粒
颗粒剂
压片 片剂
↘ ↙
胶囊剂
粉体学
• 1、粉体的流动性 对颗粒剂、胶囊剂、片剂等的重量差异影响较 大，是影响产品质量的重要环节。 改善方法： 1）制粒 降低粒子间附着力、凝聚力 2）加入一定量粗粉 3）改进粒子形状 尽量接近少棱角的规则形 状 4）适当干燥 减少粒子间作用力 5）加助流剂
• 2、粉体吸湿性 CRH（临界相对湿度）：水溶性药物 相对 湿度较小时吸湿量较少，当相对湿度提高 到某一值时，吸湿量急剧增加，此时的相 对湿度 CRH越小越易吸湿
二、固体剂型的体内吸收途径
口服给药
崩解
溶出
吸收 生物膜
胃肠道中
血 液 循 环
第二节 散剂
一、 概述
(一)定义 散剂(powder)系指一种多种药物混合制成的 粉末状制剂。 单散剂与复散剂 (二)散剂特点 粒径小、易分散、起效快、易吸潮； 外用散剂的覆盖面积大； 贮存、运输、携带比较方便； 制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服 用。
比较，超出差异限度不多于2包， 不得有一包超出限度一倍
第三节 颗粒剂
一、概述

散剂、颗粒剂

散剂、颗粒剂

4、混合的影响因素：物料粉体性质的影响；设备类型 、混合的影响因素：物料粉体性质的影响； 的影响； 的影响；操作条件的影响 （1）物料粉体性质的影响 ） （2）设备类型的影响 ） （3）操作条件的影响 ） 要注意的问题 （1）各组分的混合比例（倍散、稀释散） ）各组分的混合比例（倍散、稀释散） 打底套色法、等量递增法） （打底套色法、等量递增法） （2）各组分的密度与粒度 ） （3）各组分的粘附性与带电性 ） （4）含液体或易吸湿成分的混合 ） （5）形成低共熔混合物：当两种或更多种药物经混合 ）形成低共熔混合物： 后出现湿润或液化的现象称为共熔现象。 后出现湿润或液化的现象称为共熔现象。
3、混合机理 、 （1）对流混合：固体粒子群在机械转动的作用 ）对流混合： 下产生较大的位移时的总体混合。（翻转混合） 。（翻转混合 下产生较大的位移时的总体混合。（翻转混合） （2）剪切混合：由于粒子群内部力的作用结果 ）剪切混合： 产生滑动面， 产生滑动面，破坏粒子群的团聚状态面进行的 局部混合。（研磨混合） 。（研磨混合 局部混合。（研磨混合） （3）扩散混合：由于粒子的无规则运动，在相 ）扩散混合：由于粒子的无规则运动， 邻粒子间发生相互交换位置面进行的局部混合。 邻粒子间发生相互交换位置面进行的局部混合。 （搅拌混合） 搅拌混合）
散剂、颗粒剂、 散剂、颗粒剂、胶囊
第一节
概
述
一、固体剂型的制备工艺
药物 药物
粉碎 粉碎
过筛 过筛
混合 混合
造粒 造粒
压片 压片
散剂 散剂
颗粒剂 颗粒剂
片剂 片剂
胶囊剂 胶囊剂
二、固体剂型的体内吸收路径
固体制剂 → 崩解 → 溶出 → 吸收 溶出多 吸收量大 溶出多、快------吸收量大（正比） 吸收量大（正比） 起效快， 起效快， 作用强， 作用强， 维持时间长。 维持时间长。

散剂、颗粒剂胶囊剂—苏州卫生职业技术学院.

散剂、颗粒剂胶囊剂—苏州卫生职业技术学院.
溶液剂＞ 混悬剂＞散剂 ＞颗粒剂 ＞胶囊剂 ＞ 片剂 ＞丸剂
口服吸收速度比较




溶液剂> O/W型乳剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂 原因： （1）溶液剂：药物在水溶液中以分子或离子状态 存在，药物进入体内后直接可以 被吸收，所以吸收速度最快 （2）O/W型乳剂：根据药物的亲水亲油平衡值， 药物从（内相）油相中扩散进 入（外相）水相中，此间需要 一定的时间，因此其吸收速度 慢于药物的水溶液。
3、特点
（1）服用方便，可包衣或制成缓释制剂 （2）溶解或混悬于水中，易于吸收，起效快。 （3）飞散性、附着性、聚集性、吸湿性均较小 （4）性质稳定，易于贮存、运输、携带。 缺点：分剂量不准、混合性较差、震动时易分 层。
二、颗粒剂的制备与举例
颗粒剂的制备
1、工艺流程： 粉碎 → 过筛 → 混合 → 制软材 → 制粒 → 干燥 → 整粒 → 分级或包衣 →分剂量→包装

（一）粉碎
1、目的：（1）降低粒径 （2）增大比表面积 （3）促进药物的溶解吸收
2、粉碎方法：湿法粉碎
（二）筛 分

筛分的目的：分离出符合规定细度的粉末， 提高不同药物粉末混合的均匀度，降低药物 粉末对创面的机械刺激性。
药典规定： 一般散剂应为细粉（过六号筛的≮95%） 难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科、外用 散为最细粉（过七号筛的≮95%）
（四）溶化性
可溶性颗粒剂：10g + 热水200ml→搅5分钟 →全溶或轻微浑浊、不得有异物 泡腾颗粒剂：（取量6包） 单剂 + 200ml水（15-25℃ ） → CO2↑ → 5分钟内分散或溶解 注意：凡规定检查溶出度或释放度的颗粒剂 不再检查溶化性。

散剂颗粒剂胶囊剂

散剂颗粒剂胶囊剂
囊壁组成的影响 所包药物与附加剂的影响 所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响
散剂、颗粒剂和胶囊剂
散剂、颗粒剂和胶囊剂
二、软胶囊的制备
软胶囊的形状及大小的选择 软胶囊的内容物 制备方法
１．滴制法 图25 ２．压制法 图26
图27
图28
散剂、颗粒剂和胶囊剂 图25 滴丸机
药液贮箱 定量控制器
明胶液贮箱 滴头 胶丸出口 胶丸收集箱 冷却箱
颗粒剂装量差异限度 标示装量
1.0g或1.0g以下 1.0g 以上至1.5g以下 1.5g 以上至6g 6g 以上
装量差异限度
±10% ±8% ±7% ±5%
散剂、颗粒剂和胶囊剂
例 抗感颗粒 [处方] 金银花210g 赤芍210g 绵马贯众70g [制法] 以上3味，加水煎煮2次，每次1.5h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至250ml， 加乙醇 至含醇量达50%，搅匀，放置过夜，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对 密度为1.28-1.30（50 ℃）的清膏。取清膏1份、蔗糖1.5份及乙醇适量，制成颗料， 干燥，即得。
系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散 在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体， 密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。
成套的生产设备
明胶液溶制设备 药液配制设备 软胶囊压（滴）制设备 软胶囊干燥设备 回收设备等
散剂、颗粒剂和胶囊剂
软胶囊剂的制备
（一）影响软胶囊成型的因素
溶化性 泡腾颗粒
200ml热水,15-25℃
搅拌棒
1袋单剂量颗粒
1.6袋分别置烧杯中 2.5min内6袋应完全分散或溶解于水中
搅拌5min
全部分散 或溶解
散剂、颗粒剂和胶囊剂

散剂颗粒剂与胶囊剂

散剂颗粒剂与胶囊剂

第四章散剂、颗粒剂与胶囊剂一、简答题1、什么叫粉碎？有何目的意义？什么叫粉碎度？与粒子大小有何关系？2、常用的粉碎方法有哪些？各有何特点？常用的粉碎器械有哪些？各有何特点？3、什么叫过筛？药筛的种类及规格怎样？粉末的分等情况怎样？4、混合的目的是什么？影响混合的因素有哪些？常用的混合方法有哪些？各有何特点？常用的混合器械有哪些？各有何特点？5、什么是干燥？影响干燥的因素有哪些？常用的干燥方法有哪些？各有何特点？6、何谓散剂？按用途分为哪几类？有何特点？生产工艺流程怎样？应进行哪些质量检查？7、什么是颗粒剂？按溶解性分为哪几类？有何特点？生产工艺流程怎样？应进行哪些质量检查？8、什么是胶囊剂？可分为哪几类？有何特点？哪些药物不宜制备胶囊剂？应进行哪些质量检查？9、空胶囊有几种规格？硬胶囊的囊心物有哪几种形式？10、软胶囊常用何法制备？肠溶胶囊制备方法？11、用滴制法制备软胶囊的关键是什么？12、举例说明如何选用粉碎器械与混合器械。

13、举例分析在处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的措施。

14、阐明固体药物或散剂的临界相对湿度的实用意义与测定方法。

15、举例说明胶囊剂的分类，特点及应用。

16、说明各类胶囊剂如何选用空心胶囊，简述制备工艺与操作要点。

二．单选题1、最宜制成胶囊剂的药物为（）。

A、风化性药物B、具苦味及臭味药物C、吸湿性药物D、易溶性药物E、药物的水溶液2、下列对胶囊剂的叙述，错误的是（）。

A、可掩盖药物不良臭味B、可提高药物稳定性C、可改善制剂外观D、生物利用度比散剂高E、控制药物的释放速度3、已检查溶出度的胶囊剂，不必再检查（）。

A、硬度B、脆碎度C、崩解度D、重量差异E、溶解度4、中国药典规定，软胶囊剂的崩解时限为（）分钟。

A、15B、30C、45D、60E、1205、硬胶囊剂的崩解时限要求为（）分钟。

A、15B、30C、45D、60E、1206、当胶囊剂囊心物的平均装量为0.4g时，其装量差异限度为（）。

散剂、颗粒剂和胶囊剂

散剂、颗粒剂和胶囊剂

第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、散剂的制备
散剂制备的工艺流程
粉碎
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
药物
辅料
散剂
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、散剂的制备
粉碎 筛分 混合 分剂量 包装与贮存
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
一、散剂的制备
《中国药典》2005年版规定粉末等级标准
等级
分等标准
最粗粉 指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末
利用物料在低温性脆的特点，在 粉碎之前或粉碎过程中将物料进行冷 却的粉碎方法。
适用范围
多用于粉碎熔点低、常温下有热可塑 性、保留挥发性有效成分的物料。
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
粉碎
机械式粉碎机
2. 粉碎设备 球磨机 流能磨
研钵
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
图1c 万能粉碎机 （结构示意图）
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
筛分
是借助网孔大小将不同粒度的物
定义 料按粒度大小进行分离的操作。
目的
• 粒径均匀一致的粉末 • 提高混合的均匀性 • 除去药材的杂质
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
筛分 1.药筛的种类
编织筛 冲眼筛
药筛的标准 ➢ 中国国家标准对金属丝以网孔尺寸为基本尺寸，
以筛孔内径大小表示（μm）表示；
➢ 工业用筛常用“目”表示，目是以一英寸 （25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少 。
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
分剂量
➢ 目测法 ➢ 容量法 ➢ 重量法
第二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂
包装与贮存 目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料 袋、 玻璃管和玻璃瓶等。 包装方法：单剂量包装、可多剂量包（分）装，
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一般来说，被称物品重量为“最大称量”的
1/3~2/3时最准确。 编辑课件
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（四）液体量取相关内容
液体药物的量取既可用体积计量，也可用 重量称量。从准确性来叫，体积量取不如 重量量取准确，因为体积可能受液体的相 对密度、粘度、量器的体积及准确度、操 作方法、熟练度等许多因素的影响。但体 积量取操作方便、迅速，只要量具选择适 当，操作正确，其准确度也可符合要求。
料的平均直径（d1）的比值表示（ n = d / d1 ）。粉粹度与物质粉粹后颗粒直径成 反比，粉粹后颗粒越小，其粉粹度更大。
粉粹度大小取决于制备颗粒的剂型、用途
及药物本身的性质。
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（二）粉粹方法与器械
1、粉粹方法
（1）混合粉粹与单独粉粹
适合于单独粉粹的药物
①氧化性药物、还原性药物，但须注意： 氯酸钾、高锰酸钾、碘等氧化性药物切忌 与还原性药物如硫、淀粉、甘油、维C等混 合，否则引起爆炸。
2、过筛机械即药筛，分冲眼筛（又称亚模 筛）与编织筛。
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过筛注意事项
1 、加强震动 药粉在静止状态下易成块状， 不易过筛。
2、粉末应干燥 粉末水分太重易粘结成团 而堵塞筛孔。
3、控制料量 料量太厚，震动强度相对减 小，影响过筛效率。
4、防止粉尘飞扬。
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（四）过筛机械与操作注意事项
细的粉末先通过，粗的后通过，过筛后应适当搅 拌。 （二）过筛分等 按药典规定 1、以筛孔内径大小分（μm）分九种，一号筛内 径最大，一次递减，九号最小。 2、以“目”表示即一吋长度所含筛孔数目。
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（三）粉末的分等与过筛机械
1、药物粉末分等是ห้องสมุดไป่ตู้通过相应规格的药筛 而定的。可分为：最粗粉、粗粉、中粉、 细粉、最细粉和级细分。每版药典都会有 粉末等级标准，以当年版本为准。
在取液体毒性药品或分析实验时，除滴管 外，还用“滴”为单位，1ml=20滴。
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二、粉粹
（一）粉粹的定义和目的
定义：粉粹是借机械力将大块固体物质粉 粹成适宜程度的粹块、颗粒或细粉的从中 操作过程。粉粹过程主要是借助机械力破 坏物质分子间的内聚力，外加机械力包括 剪切力、撞击力、磨粹力、挤压力等；不 同的粉粹机械有不同的作用力，可以根据 药物的性质和产品质量要求选择适当的粉 粹机械。
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粉粹的目的
1、增加药物的表面积，促进其溶解与在体 内的吸收，提高难溶性药物的生物利用度
2、有利于制备各种剂型 3、便于混合均匀与服用 4、加速药材中有效成分的浸出 5、利于中药材的干燥和贮存等
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粉粹程度表示方法
粉粹的程度称为粉粹度（n），通常
用粉粹前物料的平均直径（d）与粉粹后物
水飞法是将药物与水共置研磨机械中反复研磨成
混悬液，然后取其沉降物制得细粉，此法适用于
易燃易爆或矿物药的粉粹。
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低温粉粹是利用物料在低温条件下脆性、韧性、
粉粹机械简介
（1）乳钵 （2）球磨机 （3）万能粉粹机 （4）注意事项： 1、选择适宜机械 2、先开机空转，等转速稳定后才投料 3、注意劳动保护，对毒性或刺激性强的粉粹更应按规定
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（二）常用计量单位
常用计量单位分为重量单位与体积单位。 1、重量单位及换算 1kg（千克）=103g（克） 1g=1000mg（毫克）=103mg
1mg=1000μg（微克）=103μg
1L（升）=1000ml（毫升）=103ml
1ml=103μl（微升）
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（三）称重相关内容
过筛机械有手摇筛、漩涡式震荡筛、悬挂式偏重 筛分机、电磁簛东筛粉机等。其制作分模亚筛与 编织筛。
防止影响过筛效率应注意以下事项：
1、加强震动，因粉末在静止状态下易形成粉块不 易通过筛。
2、粉末应干燥，湿度大易粘结成团而堵塞筛孔。 3、料量不宜过厚。 4、防止粉尘飞扬。
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四、混合
②贵重或细料药物为减少耗捐；
③毒性或刺激性大的药物。
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粉粹方法续
（2）干法或湿法粉粹
干法粉粹是指物料经干燥处理，使含水量少于 5%在粉粹。干燥温度不宜超过80℃，挥发性、 刺激性大或遇热会破坏药物的可用干燥剂干燥。
湿法粉粹包括加液研磨或水飞法
加液粉粹是指药料中添加适量的易除去的液体 （如水或乙醇）共同研磨的方法。对于非方晶药 物与樟脑、冰片等，粹性小，施加外力时已产生 变形而阻碍粉粹，加少量液体可降低其分子间内 聚力，有利于粉粹。
第二章 散剂、颗粒剂与胶囊剂
本章着重在介绍与散剂、颗粒剂与胶 囊剂有关的基本概念。以及他们的特
点、制备要点和质量检验项目。
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第一节 基本操作
药剂工作中的基本操作有称量、粉粹、过筛、混 合、制粒、溶解、灭菌、蒸发、蒸馏及干燥等。
一、药剂工作中的称量
（一）称量操作的意义
操作的准确与否，直接影响道药品质量和临床用 药的安全性，如安定片有镇静安眠作用， 2.5~5mg呈镇静作用，5~10mg则呈催眠作用， 每片含量标准与否，会导致过高或过低直接影响 临床治疗。
操作与防护，以免中毒；粉粹易燃易爆药品时注意将清除 干净上批具还原性物质，并加强防爆防火。 4、每次使用后，应进行设备清洗与保养。 5、遵守操作规程，严格禁止在机械运转时将手伸入。
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三、过筛
（一）过筛目的 将粉粹后的药物过筛达到按粒度大小分等，获得
均与的粒子。 可使不同药料混合均匀。须注意，由于在过筛时
称重器具性能：由“分度值”和“最大称量”来 确定。
“分度值”又叫“感量”系指天平等称重器处于 平衡状态时，加入1个分度所需的质量值（最小发 码）就会引起天平等称重器发生倾斜，其数值愈 小，灵敏度愈高。加盘天平的“感量”一般为 0.1g;千分天平的“感量”为1mg。电子天平 “感量”更高。
“最大称量”为称重器允许负荷的最大称重量。
将两种或两种以上组分物料均匀分散的操作称为 混合。混合的目的是使处方中各组分均匀分布， 以保证制剂中药物含量准确、色泽一致。混合均 匀与否对药物的外观和疗效均有影响。混合包括 固-固、固-液、液-液混合。本处以固-固混合为 例进行讲解。
（一）混合的方法与机械简介