激素类抗肿瘤药

氨鲁米特
【商品名】 奥美定 【别名】 氨格鲁米特，氨基导眠能，氨苯哌啶酮，氨苯乙哌啶酮 【外文名】 Aminoglutethimide,AG 【药理作用】 本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆 固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，从而阻断肾上腺 皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一 定抑制作用。在外周组织中，它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激 素的生成，从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，起到抑制肿瘤 生长的效果。本品在胃肠道吸收良好，1.5小时后血药浓度达高峰。 T1/2为12.5小时，治疗2～32周后，降为7小时左右。本品与血浆 蛋白结合率低（20%～25%）。主要经肝脏代谢，主要代谢产物为 N-乙酰鲁米特，本品具有肝酶诱导作用，可加速其本身代谢，本 品50%以原形随尿排泄。服药3～5日后，肾上腺皮质功能开始受抑 制。停药36～72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌功能。
【用量用法】 口服：推荐用量为每天40mg. 【不良反应】 面色潮红，乏力及恶心 【注意事项】 · 本品禁用于妊娠妇女 · 有广泛转移患者，特别是血钙 高于正常者，在开始2周内应 密切观察血钙水平。 · 严重肝功能损害者慎用 【药物相互作用】 本品与具有高蛋白亲和力 的药物之间可能发生竞争性抑制，应避免同时 使用 【规格】 片剂：10mg,20mg
【药理作用】 本品为他莫昔芬氯乙基衍生物，可竞争 地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合，进入细胞 核内调节mRNA和蛋白质的合成，阻止癌细胞的增殖分 化。口服吸收安全，4小时内达血浆浓度峰值，药物血 浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内 代谢，只有小部分代谢物从肾脏排出，大部分通过大 便排出体外，因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗 肿瘤作用。本品结合在雌激素受体，阻止由雌激素引 起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后 乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是 短期用药都没有明显毒性
【药物相互作用】 未进行特别的相互作用研 究。减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可 增加高钙血症。酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴 比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄，使稳 态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每 日剂量加倍。已明确抗雌激素药物与法华令类 抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。 所以应避免与此类药物同时服用。理论上托瑞 米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶 系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗 真菌药，红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制 托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小 心考虑。
但ห้องสมุดไป่ตู้提高疗效。
福美坦
【商品名】 兰他隆 ,福美司坦 【外文名】 Formestane ,Lentaron 【药理作用】 本品为雄烯二酮的衍生物。在生理情况下，它可 竞争性地抑制合成酶而使组织中的雌激素的生物合成减少，继而 发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长须依赖雌激素的存在时，要 想抑制肿瘤生长，消除雌激素介导的对肿瘤的生长刺激是必要的。 本品比氨鲁米持更具选择性，活性为氨鲁米恃的100～1000倍，且 不抑制肾上腺皮质激素的合成，不必补给可的松等。本品对晚期 乳腺癌，用过不同的给药途径及剂量方案，客观缓解(CR十PR)率 约为25%～30%，预后差的病人或化疗无效者与以前用过激素疗法 无效者仍有效，与其它芳香化酶抑制剂无交叉耐药性，无氨鲁米 特的副作用。 【适应症】 适用于复发的绝经后乳腺癌病例的一线治疗，以前 经激素包括他莫昔芬治疗无效的病例，改用本品后也可有效,对骨 转移、骨痛者效果更好
【适应症】 适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 【用量用法】口服， 20mg/ 次， 1 次 / 日； 或 10mg/ 次， 2 次 / 日。乳腺癌 10-20 mg/ 次，每日 2 次，可连续使用，最大剂量 不应超过 40 mg/ 日。不排卵性不孕症 于月 经后第 2 天开始用药，每次 10 mg ，每日 2 次，连用 4 天。以后剂量先后增为 20mg 和 40 mg ，每日 2 次，分别连用 4 天。
【注意事项】 · 治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。 之后最少每一年进行一次妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者， 例如高血压或糖尿病患者，或肥胖高体重指数(＞30)患者，或有 用雌激素替代治疗历史患者应严密监测(参见不良反应) 。既往有 血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗（详见不 良反应）。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。 骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要 观察监测。尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况 改变成心衰竭患者。对驾驶及操作机械者能力的影响。 · 枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和 哺乳期应用托瑞米芬的特别数据，所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞 米芬。动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖、诱导流产， 并降低围产期胎儿的存活率。另外，在器官形成期用药可诱导骨 化、使肋骨异常和胎儿浮肿。在大鼠，哺乳期用药可使其后代体 重下降
激素类康肿瘤药
他莫昔芬
【商品名】 诺瓦得士，,三苯氧胺，他莫 酚，特莱芬，昔芬 【别名】 枸橼酸他莫昔芬，他莫芬 ,抑乳 癌,它莫西芬 【外文名】 Tamoxifen ,Nolvadex,Zitazonium, ICI46474, TAM
【药理作用】
本品为非甾体化合物，因其结构类似雌激素，是雌激 素的部分激动剂，具有雌激素样作用，能与雌二醇竞 争胞浆内的雌激素受体（ER），与受体生成稳定的复 合物，并转移于核内，阻止染色体基因活化，从而抑 制肿瘤细胞生长。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成， 却使胞浆内的雌激素受体被耗竭，从而对抗雌激素作 用。其抗乳腺癌作用，主要靠抗雌激素作用而使雌激 素依赖性癌细胞停止生长，其疗效与乳腺癌细胞激素 受体(ER)水平成正比，对于雌激素受体阳性者疗效甚 佳，是绝经期后晚期乳腺癌疗效较好而毒性较低的药 物，本品与雄激素(如氟羟甲睾酮)、阿霉素、长春新 碱、甲氨喋呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用，可 提高疗效。有认为它能扭转多药抗药性(MDR)，在用阿 霉素等的同时或事先用本药。
【药物相互作用】 不宜与雌激素药物合 用。可以增加华法令或其它香豆素衍生 物的抗凝作用。 抗酸药，西米替丁，雷 尼替丁等在胃内改变pH 值，使本品肠衣 提前分解，对胃有刺激作用。 【规格】 片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬 １５．２ｍｇ（相当于他莫昔芬１０ｍ ｇ）。
屈洛昔芬
【商品名】 屈洛昔芬 【外文名】 Droloxifene，DRL 【药理作用】 本品是一种新的非类固醇抗雌激素类药 物，与他莫昔芬结构相似，但与雌激素受体的亲和力 比他莫昔芬强10-60倍，对大鼠的子宫表现较低的刺激 素活性及较高的抗雌激素活性，能更强的抑制多种人 类雌激素受体阳性的乳腺癌细胞的生长与繁殖，更有 效的对抗非此激素依赖性，生长因子刺激性的MCF-7细 胞繁殖，表现出长效的抗MCF-7细胞繁殖作用，更安全 地阻断雌激素激活的C-myc表达，更有效地抑制体外试 验性肿瘤细胞如动物R3230,OMBA及人类T61细胞的生长。 【适应症】 本品主要用于乳腺癌术后的辅助治疗及晚 期乳腺癌患者的治疗。特别是绝经后雌激素受体阳性 的晚期乳腺癌的治疗。
【不良反应】 人体对本药耐受良好，副作用发生率低。 常见的有：潮红、眩晕、水肿、阴道排物、抑郁症、 脑血栓、高血钙、心血管意外。停药后副作用立即消 失。 【禁忌】 · 预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患 者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。 · 禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏 者。 · 患有血栓栓塞性疾病的患者一般都禁用
托瑞米芬
【商品名】 法乐通 【别名】 枸橼酸托瑞米芬 【外文名】 Toremifene 【适应症】 主要用于绝经后妇女雌激素受体 阳性 / 或不详的转移性乳腺癌，尤其对晚期复 发者疗效较好。 【用量用法】 推荐剂量为每日一次，每次1片 （60毫克）。肾功能不全患者：不需调整剂量。 肝功能损害者：应谨慎服用托瑞米芬。 【规格】 片剂：60mg*30片
【规格】 片剂:125mg,250mg
【不良反应】 · 胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐或腹泻。 · 神经系统:嗜睡、困倦、头晕、运动失调等。 · 其他:皮疹，偶见白细胞减少、甲状腺机能减退 和肾上腺皮质功能不足。 【禁忌】 · 抗肿瘤内分泌药物，应在有经验的专业医生指导下用 药。 · 合并感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。 · 对本品严重过敏者禁用。 【注意事项】 · 使用本品应合并应用氢化可的松，以阻断ACTH 作用。 · 用药期间应监测血象及血浆电介质。 · 妊娠、哺乳妇女及儿童禁用。 · 本品不宜与他莫昔芬合用，否则可增加副作用
【用量用法】 肌内注射:250mg/次，每2周1次。 【不良反应】 本药的不良反应常属轻中度（ WHO 的第 1 或第 2 级），可恢复而无后遗症。常见皮肤发痒、疼痛、刺激、烧灼 感、无痛或痛性肿块。偶见皮肤潮红、热感、恶心、呕吐。 【禁忌】 对胎儿有影响，妊娠妇女不宜用，绝经前、授乳期妇 女禁用 【注意事项】 · 驾车或操纵机器应小心，因偶见报告有头昏、嗜 睡或昏睡。 · 本药不适用于儿童。 · 血象和肝功能异常者应慎用 【药物相互作用】 至今尚无本药与其它抗癌药联合用药的资料。 曾见一例合用苯妥英钠的病人发生面部多毛症。 【规格】 注射粉剂 250mgx 1瓶
氟他胺
【商品名】 缓退瘤、福至尔 【别名】 氟硝丁酰胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦 【 英 文 名 】 Flutmide、Drogenli、Sebatrol、NFBA、FTA、 Fugerel、Flucinom、Flutan、Euflex、Eulexin、cebratrol 【药理作用】 本品为非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争 肿瘤部位的雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素 与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，进 入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。 【适应症】 前列腺癌或良性前列腺肥大，对初治及复治患者都 可有效。 【用量用法】 口服250mg／次，3次／d，饭后服 【药物相互作用】 与亮脯利特 (Leuprolide) 合用治疗转移性 前列腺癌，可明显增加疗效。因本药会增加血浆中睾丸酮及雌二 醇的浓度，可能会发生水潴留现象。 【规格】 片剂 250mgx 20片