第1～4代头孢类抗生素之间的区别

头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。

这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。

2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。

3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。

头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。

4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。

5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。

二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。

头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。

三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。

2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。

三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。

头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。

2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。

危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。

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一，二，三，四代头孢类抗生素的分类，特点及临床应用一，二，三，四代头孢类抗生素的分类，特点及临床应用来源：孙磊?^Silence的日志第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括：头孢氰甲头孢羟氨芐头孢氨芐头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：碳头孢烯：氯碳头孢头霉素：头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。

抗生素分类抗生素是能抵挡致病微生物的药物，是抗菌消炎药中最大的一类。

抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质，具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、依原体等致病微生物的作用，故能治病。

还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。

抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病，其品种繁多，下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种，可分为十大类。

但须注重的是，目前这类药均属处方药在应用时应留意安全。

(1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。

①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。

②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。

(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。

(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。

常用抗生素有哪些不良反应：抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。

但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。

（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。

易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。

磺胺类等抗生素。

（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。

（3）肾损害：大多数抗生素均以原样或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最轻易受其损害。

主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。

（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。

（5）恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应：较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。

头孢类消炎药的区别和用量头孢类消炎药在临床治疗中广泛应用于各种感染性疾病的治疗。

头孢类消炎药属于β-内酰胺类抗生素，是一类针对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌等广谱抗生素。

本文将介绍头孢类消炎药的主要区别和常见用量。

1. 区别：头孢类抗生素根据其不同的化学结构和抗菌谱可分为多个代表性的类别，包括头孢菌素、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢替安、头孢唑肟等。

这些不同类别的头孢类抗生素在抗菌谱、药物特点和不良反应等方面存在一定的差异。

•抗菌谱：不同类别的头孢类抗生素对各种细菌的敏感性不尽相同。

例如，头孢菌素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效，而头孢替安和头孢吡肟则对革兰阴性菌和β-内酰胺酶阳性菌株有较好的活性。

•药物特点：不同类别的头孢类抗生素也有不同的药物特点。

例如，头孢唑肟具有良好的耐酸性和耐胃酶的特点，可口服给药。

头孢噻肟则具有良好的组织穿透力，适合治疗皮肤和软组织感染。

•不良反应：头孢类抗生素的不良反应主要包括过敏反应、胃肠道反应、肝功能损害等。

不同类别的头孢类抗生素在不良反应方面也存在差异。

例如，头孢唑肟不良反应较少，而头孢替安则可能引起肝功能损害。

2. 用量：头孢类消炎药的用量应根据患者的具体情况、感染类型和感染程度等因素进行调整。

以下是常见头孢类消炎药的用量范围：•头孢菌素：一般成人每次静脉注射500-2000mg，每日2-4次；儿童的用量根据体重进行调整，一般为每千克体重25-100mg。

•头孢噻肟：成人每次静脉注射200-400mg，每日2-3次；儿童的用量根据体重进行调整，一般为每千克体重20-40mg。

•头孢吡肟：成人每次口服500-1000mg，每日2-3次；儿童的用量根据体重进行调整，一般为每千克体重10-20mg。

•头孢替安：一般成人每次静脉注射1-2g，每日2-3次；儿童的用量根据体重进行调整，一般为每千克体重50-100mg。

•头孢唑肟：成人每次口服250-500mg，每日2次；儿童的用量根据体重进行调整，一般为每千克体重10-20mg。

新东方在线医学网(/)网友分享了各章节复习要点，请广大考生参考，预祝考生能顺利通过2015年执业药师考试。

第六章β-内酰胺类抗生素第一节青霉素类抗生素【大纲要求】：青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用一、β-内酰胺类抗生素分类1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型的β-内酰胺类抗生素二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55)(1)作用靶位：青霉素结合蛋白(PBPs) (2)抗菌机制：1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶)2.增加自溶酶活性三、青霉素类青霉素母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA)(一)天然青霉素(PenicillinG，青霉素G)新东方在线医学网(/)网友分享碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。

其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物。

但是干粉在室温下稳定，可保存2年。

故青霉素应临用前配置。

青霉素G的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。

【体内过程(药动学)】1.不耐酸不耐酶，需肌注给药2.体内分布较广3.t1/2：0.5-1hr，维持4-6hr4.99%以原型经尿排泄5.丙磺舒可竞争肾小管分泌6.具有明显的PAE【抗菌作用】(G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等)1.G+球菌杀菌作用，首选!2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体【临床应用】1.链球菌2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、炭疽病，同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。

【不良反应】局部刺激、过敏反应过敏反应：常见过敏反应、过敏性休克1.原因：青霉噻唑酸和青霉烯酸2.注意事项：青霉素皮肤过敏试验3.急救办法：肾上腺素4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，新东方在线医学网(/)网友分享(二)半合成青霉素1.耐酸：青霉素V、非奈西林特点：(1)抗菌谱与青霉素相同 (2)耐酸、可口服(3)不耐酶(β-内酰胺酶)(4)抗菌活性比青霉素弱2.耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)甲氧西林(甲氧苯青霉素) 奈夫西林(乙氧奈青霉素) 苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林特点：(1)耐酸、可口服(甲氧西林例外) (2)耐酶，用于耐药金葡菌引起的感染3.氨苄西林类(广谱青霉素)氨苄西林阿莫西林匹氨西林特点：(1)抗菌谱广对G+菌的抗菌作用<青霉素对G-杆菌的抗菌作用强(2)耐酸、可口服(3)对耐药金葡菌无效氨苄西林(+氯唑西林→氨氯西林 )阿莫西林口服吸收迅速完全，生物利用度大。

各代头孢区别及用药方法头孢菌素是一类广泛使用的抗生素，属于β-内酰胺类药物。

它们具有广谱抗菌活性，可用于治疗多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。

头孢菌素根据其结构和活性的不同，分为几个代别，每一代都有其独特的特点和适应症。

本文将讨论各代头孢菌素的区别以及其用药方法。

一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早开发的头孢菌素类药物，包括头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉啶等。

它们对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有较好的抗菌活性，但对耐药的细菌和某些革兰阴性菌的覆盖范围有限。

因此，第一代头孢菌素主要用于治疗轻至中度的感染，如皮肤和软组织感染、尿路感染等。

另外，对于手术预防性使用也较为常见。

然而，第一代头孢菌素的抗菌谱相对较窄，对于一些耐药菌株的治疗效果较差。

二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素是在第一代头孢菌素基础上进行改进和扩展的产物，它们在抗菌活性上相对于第一代有所提升，并且对一些革兰阴性菌具有更广泛的覆盖范围。

包括头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛等。

第二代头孢菌素可用于治疗上呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿生殖道感染等。

另外，它们还常用于治疗一些手术相关的感染。

与第一代头孢菌素相比，第二代头孢菌素的抗菌活性更强，但对一些耐药菌株仍然存在一定的限制。

三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是目前临床使用最广泛的一类头孢菌素，包括头孢克肟、头孢曲松、头孢噻肟等。

它们在抗菌活性和药代动力学上相对于前两代有显著的改进。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌有较好的覆盖范围，尤其对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等耐药菌有较高的活性。

因此，第三代头孢菌素常用于治疗严重的感染，如腹腔感染、中耳炎、骨关节感染等。

此外，由于第三代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性较好，因此也可用于治疗皮肤和软组织感染。

四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素是目前开发的最新一代头孢菌素，包括头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们在抗菌活性和药代动力学上进一步改进，对革兰阴性菌和耐药菌的覆盖范围更广。

头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素，由于其在抗感染治疗中的显著疗效，被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。

头孢类抗生素的种类繁多，根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点，可以分为以下几类：
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等，这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌，如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌的作用较弱。

第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用，主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染，也可用于预防外科手术后感染。

二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等，这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强，对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。

第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病，也可用于预防外科手术后感染。

三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等，这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代，但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大，特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。

第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等，也可用于预防外科手术后感染。

四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等，这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强，抗菌谱更广泛，且对肾脏毒性较小。

第四代头孢类抗生素可用于治疗。

精彩文档头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。

精彩文档头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。

（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。

（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

精彩文档（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。