第十一章 心血管
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M1 动脉粥样硬化症动脉硬化症是一组动脉疾病的统称,指动脉壁增厚、硬化、弹性减退。
这些疾病包括:①动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS);②动脉中膜钙化,病变主要发生在肌型动脉,以中层坏死、钙化为特征,常见于老年人,我国极少发生;③细动脉硬化症,常与高血压病和糖尿病有关。
动脉粥样硬化症是与脂质代谢障碍有关的严重危害人类健康的疾病,主要累及大、中动脉。
基本病变是动脉内膜的脂质沉积,内膜灶状纤维化,粥样斑块形成,致管壁变硬、管腔狭窄,并引起一系列继发性病变。
其危害在于重要器官(如心、脑)动脉的粥样硬化,导致这些器官的缺血性改变,产生严重后果。
一、病因和发病机制(一)危险因素1.高脂血症此学说认为动脉粥样硬化的发生是由于脂质代谢障碍,主要是高血脂,尤其是高胆固醇血症。
血浆中的脂质浸润并沉积在内膜,刺激结缔组织增生。
在人类,流行病学资料表明,大多数动脉粥样硬化的患者,动脉管壁粥样硬化的程度随血浆胆固醇水平的升高而加重,特别是血浆低密度脂蛋白(Low-Density Lipoprotein,LDL)、极低密度脂蛋白(Very Low Density Lipoprotein,VLDL)水平的持续升高和高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein,HDL)水平的降低与动脉粥样硬化的发病率呈正相关。
HDL能将斑块中胆固醇运送到肝脏并排泄到胆囊,起到抗动脉粥样硬化作用。
血中LDL和VLDL水平是判断动脉粥样硬化和冠心病的最佳指标。
2.高血压血压升高是冠心病的独立危险因素,也与其他危险因素有协同作用。
高血压患者较同龄、同性别非高血压患者动脉粥样硬化的发病率高,发病早。
3.吸烟流行病学资料表明吸烟是心肌梗死主要的、独立的危险因子。
烟中的尼古丁可直接损伤血管内皮细胞,有利于脂质渗透到内膜下。
大量吸烟可使血中LDL 易于氧化,氧化的LDL可促进血液单核细胞迁入内膜及转为泡沫细胞,促进动脉粥样硬化的形成。
第十一章肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
第一节α肾上腺素受体阻断剂α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与血管舒张有关的β受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。
主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类:1.非选择性α受体阻断药(1)短效类:酚妥拉明、妥拉唑林(2)长效类:酚苄明2.选择性α1受体阻断药:哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药:育亨宾一、非选择性α受体阻断剂酚妥拉明和妥拉唑啉【体内过程】酚妥拉明生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持3-6小时。
肌内注射作用维持30-45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
妥拉唑林口服吸收缓慢,排泄较快,以注射给药为主。
【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑林与α受体以氢键、离子键结合,较为疏松,易于解离,故能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量-效曲线平行右移,但增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
妥拉唑林作用稍弱。
1.血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射能使血管舒张,血压下降,静脉和小静脉扩张明显,舒张小动脉使肺动脉压下降,外周血管阻力降低。
2.心脏酚妥拉明可兴奋心脏,使心肌收缩力增强,心率加快,心排出量增加。
ICD-11基础知识一、编码框架(编码结构)二、篇章结构(28个章节)三、主干码、扩展码(X开头)、预组配、后组配、簇编码主干码:在特定的线性组合中可单独使用的编码,保证在每个诊断只能使用一个编码的情况下收集到有意义的最少信息。
扩展码:不能单独使用,必须与主干码联合使用,并且排列在主干码之后。
需要采集更多的病情细节时,使用标准化的方式为主干码添加附加信息。
扩展码均以X开头,不采用主干码的编码框架。
预组配:主干码以预先组合的方式,包含了一个临床概念的所有相关信息。
例如,腹主动脉瘤伴穿孔 BD50.40。
后组配:联合使用两个或以上编码以全面描述所记录的临床概念。
主干码之间以“/”连接,例如,2型糖尿病性白内障9B10.21/5A11;使用扩展码时以“&”连接,例如,右侧股骨骨折NC72&XK9K。
簇编码:指使用“/”或“&”联合一个以上的编码来描述所记录的临床细节的编码组合。
预组配:指一个主干码以预先组合方式,包含了一个临床概念的所有相关信息。
例:支气管或肺鳞状细胞癌,腹主动脉瘤伴穿孔,肺炎支原体肺炎。
后组配轴心:具有导致其发生的情况:编码潜在原因,类比ICD-10中的“剑号”编码。
该字段代表已知导致该情况发生的潜在原因,必须编码。
例:慢性肾病,ICD11后组配强制要求加入导致慢性肾病的原因。
具体临床表现:编码临床表现,类比ICD10中的“星号”编码。
该字段表示可选择性编码该疾病引起的具体临床表现。
例:1型糖尿病,ICD11后组配选择要求加入其临床表现。
以下情况相关:编码无因果关系的另一疾病,以完整描述病人状况该字段用于需要多个编码对病人状况进行完整描述时,视情况为可选或必须编码。
例:细菌性肺炎。
第一类扩展码:补充主干码细节。
包括严重性、时间性、组织病理学、特定解剖部位、药物名称等第二类扩展码:对是诊断编码的描述。
包括诊断与住院关系、诊断与外科手术关系、确认方法、诊断的确定性等簇编码规则:规则一:在可以用一个主干码编码的情况下,不使用簇编码机制规则二:使用簇编码时,扩展码之前总有一个主干码规则三:一个主干码与一个或多个扩展码后组配时,用“&”连接规则四:当一个簇编码中两个主干码伴有后组配编码时,采用“/”将第一主干码与第二主干码隔开,形式为:主干码/主干码规则五:多个主干码伴多个扩展码时,需使用特定语法符号明确扩展码与主干码的对应关系:第一个主干码衔接一个或多个扩展码,均用&隔开。
《心血管内科疾病诊疗指南(第3版)》《心血管内科疾病诊疗指南(第3版)》重点介绍各种心脏病和临床综合征的临床表现、诊断、鉴别诊断和治疗。
在特殊检查和治疗篇,简要地介绍了心电图、食管心房调搏、心导管检查、心脏病介入治疗、经皮肾动脉消融术治疗顽固性高血压、经皮主动脉瓣置换术、基因诊断和分型应用等临床常用的检查、治疗技术和新方法。
《心血管内科疾病诊疗指南(第3版)》各章节均参考了国内外当前最新的诊断与治疗指南,并增加了线条图、疾病诊治流程图和表格,内容翔实、新颖,简便实用,编排规范,可作为心血管内科医师的工具书。
目录第一篇心血管病各论第一章先天性心血管病第一节总论第二节常见的先天性心脏病各论一、房间隔缺损二、室间隔缺损三、动脉导管未闭四、右心室流出道梗阻五、法洛四联症六、三尖瓣下移畸形七、完全性大血管转位八、肺静脉畸形引流九、主动脉缩窄十、乏氏窦瘤破裂十一、艾森门格综合征第二章急性风湿热第三章瓣膜性心脏病一、二尖瓣狭窄的诊断与治疗二、二尖瓣关闭不全三、主动脉瓣狭窄四、主动脉瓣关闭不全五、三尖瓣狭窄六、三尖瓣关闭不全七、肺动脉瓣狭窄八、肺动脉瓣关闭不全九、多瓣膜病第四章动脉粥样硬化和冠状动脉粥样硬化性心脏病一、动脉粥样硬化二、冠状动脉粥样硬化性心脏病三、心绞痛四、心肌梗死五、急性冠脉综合征六、缺血性心肌病七、冠心病猝死八、无症状性心肌缺血九、X综合征第五章高血压第一节高血压的诊断及治疗第二节继发性高血压的诊断和治疗一、原发性醛固酮增多症二、肾动脉狭窄三、嗜铬细胞瘤四、库欣综合征五、睡眠呼吸暂停六、先天性主动脉缩窄七、肾性高血压八、醛固酮相关高血压九、单基因遗传性高血压第三节高血压危象的诊断及治疗第六章心律失常一、窦性心律失常二、房性心律失常三、房室交界性心律失常四、室性心律失常五、心脏传导异常六、病态窦房结综合征七、预激综合征八、长QT间期综合征九、Brugada综合征十、宽QRS波心动过速的鉴别诊断及处理第七章感染性心内膜炎第八章心肌疾病第一节原发性心肌病一、扩张型心肌病二、肥厚型心肌病三、限制型心肌病第二节特异性心肌病一、风湿性心肌炎二、围生期心肌病三、糖尿病性心肌病四、病毒性心肌炎第九章心包疾病一、急性心包炎二、心脏压塞三、缩窄性心包炎第十章肺血管疾病一、特发性肺动脉高压二、肺栓塞三、深静脉血栓形成第十一章心血管神经症第二篇临床综合征第十二章心力衰竭一、慢性心力衰竭二、急性心力衰竭第十三章晕厥第十四章休克第十五章高脂血症第十六章心房颤动的诊疗进展一、心房颤动的诊断进展二、心房颤动的治疗进展第三篇特殊检查和治疗第十七章心电图一、常规心电图二、心电图运动负荷试验三、动态心电图四、心率变异性五、心室晚电位六、直立倾斜试验第十八章食管心房调搏第十九章超声心动图一、超声心动图基本图像二、心脏功能的超声评价三、主要心脏疾病的超声表现第二十章心导管检查一、心导管检查的基本设备二、右心导管检查三、左心导管术四、选择性冠状动脉造影五、心内膜心肌活检术第二十一章冠状动脉血管内检查进展一、血管内超声二、光学相干断层扫描技术三、冠状动脉血流储备分数检查第二十二章心内电生理检查第二十三章磁共振与心血管疾病诊断一、磁共振(MRI)在心血管病诊断中的优点与缺点二、MRI在心血管疾病检测中的应用第二十四章心血管疾病的介入治疗一、冠心病的介入治疗二、主动脉夹层的介入治疗三、腹主动脉瘤的介入治疗四、先天性心脏病的介入治疗五、经导管主动脉瓣置入术六、房间隔穿刺技术七、经皮二尖瓣球囊成形术八、经皮肾动脉消融术治疗顽固性高血压九、梗阻性肥厚型心肌病的化学消融及起搏治疗第二十五章心律失常的射频消融治疗第一节室上性心动过速的射频消融第二节心房扑动的射频消融第三节心房颤动的射频消融治疗一、心房颤动导管消融的适应证二、心房颤动的导管消融策略和设备三、心房颤动的导管消融方法四、心房颤动的外科消融第四节室性期前收缩的射频消融第五节室性心动过速的射频消融第六节心室颤动的导管消融治疗第二十六章人工心脏起搏器与植入型心脏复律除颤器第一节人工心脏起搏器一、人工心脏起搏器的临床应用二、永久起搏器第二节植入型心脏复律除颤器第二十七章心力衰竭的介入治疗一、心脏再同步治疗二、功能性二尖瓣反流的介入治疗第二十八章血流动力学监测第二十九章主动脉内气囊反搏第三十章体外膜肺氧合第三十一章电击复律与除颤第三十二章基因诊断与分型在心血管疾病中的应用附录一病史采集一、完整病史二、心血管专科病史要点三、住院病史记录要点四、病例示范五、专科症状及体征附录二国际疾病分类标准编码[ICD-10]-循环系统疾病附录三心脏内科常规检查正常参考值一、血液学二、血液生化三、内分泌检查四、血流动力学检查正常参考值五、心电生理检查六、超声心动图主要测量值的正常范围。
第十一章心血管系统问答题> 试述体循环和肺循环的循环途径血液由左心室搏出,经主动脉及其各级分支到达全身各部位的毛细血管,完成气体交换后经各级静脉回流最终经上、下腔静脉及冠状窦返回右心房,肺循环血液由右心室搏出,经肺动脉干及各级分支到肺泡毛细血管网再经肺静脉的各级属支,最后汇合成四条肺静脉,注入左心房。
> 心位于何处?毗邻关系如何?心位于胸腔的纵隔内,约2/3在人体正中线的两侧,1/3在右侧。
整个心外面包裹心包。
心前面大部分被肺和胸膜覆盖,只有一小部分借心包与胸骨体和肋软骨直接相贴;心后面是食管、迷走神经和主动脉胸部等结构;心的两侧与肺和胸膜腔相邻,上方是连心的大血管;下方是膈。
> 简述心的外形似倒置的圆锥体,大小与本人的拳头相当。
可分为一尖(心尖)、一底(心底)、两面(胸肋面和膈面)、三缘(心右缘、心左缘和心下缘)、三沟(冠状沟、前室间沟、后室间沟)。
> 心内有哪四个腔,各腔有哪些出入口?右心房的入口:上腔静脉口、下腔静脉口、冠状窦口;出口:右房室口。
右心室入口:右房室口;出口:肺动脉口。
左心房的入口:左肺上、下静脉和右肺上、下静脉的入口;出口:左房室口。
左心室的入口:左房室口;出口:主动脉口。
> 心的传导系统主要有哪些结构?心的传导系统由特殊分化的心肌细胞构成,包括窦房结、房室结、房室束及其分支等。
包括窦房结、房室结、房室束及其分支等。
包括窦房结、房室结、房室束及其分支等。
> 何谓心包和心包腔?心包是锥体形的纤维浆膜囊,包裹心和出入心脏大血管的根部,外层为纤维性心包,内层为浆膜性心包浆膜性心包的脏层和壁层在出入心脏的大血管根部相互转折、移行,在心的周围形成一个潜在的腔隙,叫心包腔。
> 左、右房室口、肺动脉口和主动脉口上分别有哪些结构?有什么功能?左、右房室口处分别有二尖瓣复合体(左房室口纤维环,二尖瓣,腱索,乳头肌)和三尖瓣复合体(右房室口纤维环,三尖瓣,腱索,乳头肌);主动脉口和肺动脉口处分别有主动脉瓣和肺动脉瓣。
系统解剖学教材第十一章心血管系统动脉系统解剖学教材-第十一章心血管系统-动脉(2010-12-1421:15:56)00第三节动脉动脉是从心室运送血液到全身各组织器官的血管。
由左心室发出的主动脉及其各级分支运送含氧较多的血液,而由右心室发出的肺动脉干及其分支则输送含氧较少的静脉血。
动脉分支离开主干进入器官前的一段称为器官外动脉,进入器官内的分支称为器官内动脉。
器官外动脉的分布具有以下规律:①动脉的配布与人体结构相适应,人体左、右对称,动脉分支也有对称性;②人体每一大局部一般有1~2条动脉;③躯干部在结构上有体壁和内脏之分,动脉也有壁支和脏支之分;④动脉走行过程中常与静脉、神经和淋巴管伴行,外包以结缔组织形成血管神经束;⑤动脉多居身体的屈侧,深部或安全隐蔽处;⑥动脉自主干发出后,常以最短的距离到达它所分布的器官;⑦动脉的粗细和分支的多少与器官的形态、大小和功能密切相关。
器官内动脉分布的一般规律:①实质性器官的动脉从该器官的门进入,呈放射状分布,其分支常作为该器官分叶或分段的依据;②中空性器官的动脉呈纵行、横行或放射状分布;③肌内的动脉常沿肌束走行;④长骨内的动脉,从骨干和两端进入后再分布。
一、肺循环的动脉肺动脉干pulmonary trunk 短而粗,全长均位于心包内。
起自右心室,在升主动脉前方向左后上方斜行,至主动脉弓下方分为左、右肺动脉。
左肺动脉较短,至左肺门处分两支进入左肺上、下叶;右肺动脉较长而粗,经升主动脉和上腔静脉后方向右横行,至右肺门处分为3支进入右肺上、中、下叶。
在肺动脉干分叉处稍左侧有一纤维性的条索,称动脉韧带arterial ligament,连于主动脉弓下缘,是胎儿时期的动脉导管在出生后闭锁所形成(图11-4)。
动脉导管若在出生后6个月仍未闭锁,则称动脉导管未闭。
动脉导管未闭是先天性心脏病的一种。
二、体循环的动脉体循环的动脉主干是主动脉aorta(图11-1,11-13,11-14),主动脉起自左心室,起始段为升主动脉。
第十一章心血管系统药物冠心病、高血压、心脑血管病等心血管疾病是一类常见病、多发病,发病率较高,已成为世界人口死亡的重要因素之一。
因此,心血管系统药物的研究受到重视,发展也快,尤其是20世纪70年代末期,不断地有新药问世。
心血管系统药物(cardiovascular drugs)主要作用于心脏或血管系统,改进心脏功能调节心脏血液的总输出量或改变循环系统各部分的血液分配。
本章根据治疗疾病的类型分为抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药及调节血脂药和强心药。
第一节降血脂药人体血浆中的脂质主要有胆固醇、甘油三酯和磷脂,通常它们与蛋白质结合,以脂蛋白形式存在。
血浆中的脂蛋白有乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白及高密度脂蛋白等四种。
降血脂药是降低血中胆固醇和甘油三酯,缓解动脉粥样硬化症状的药物,又称为抗动脉粥样硬化药。
主要有苯氧乙酸类、烟酸类、羟甲戊二酸辅酶A还原酶抑制剂等降血脂药。
一、苯氧乙酸类由于胆固醇在体内的生物合成是以乙酸为起始原料,因此合成了大量的乙酸衍生物,以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药物,结果发现了苯氧乙酸类的降血脂药。
化学学名为2-甲基-2-((4-氯苯氧基)丙酸乙酯,又名安妥明、降脂乙酯。
本品为无色或黄色澄清油状液体;味初辛辣后变甜,有特殊的臭味。
易溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、石油醚,几乎不溶于水。
本品的相对密度为1.138-1.144,折光率为1.500-1.505。
本品水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙醇,前者为白色结晶,熔点为118-119℃.后者与次碘酸钠反应,生成黄色的碘仿沉淀。
本品具有酯的性质,在碱性条件下与盐酸羟胺生成异羟肟酸钾,再经酸化后,加三氯化铁水溶液,生成异羟肟酸铁,呈紫色。
本品具有降血脂作用,用于高甘油三酯血症、高胆固醇血症及混合型高血脂症等。
二、烟酸类烟酸大剂量使用时,能降低血浆中的甘油三醋,但刺激性较强,常以烟酸酯作药用。
烟酸酯是一前药,进人体内逐渐水解释放出烟酸后发挥药理作用。
三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG一CoA)为一类新型的降血脂药物。
由于这类药物有效阻止内源性胆固醇的合成,所以能显著地降低血中胆固醇的水平。
本品为白色结晶性粉末;熔点为174. 5℃。
易溶于氯仿、N, N一二甲基甲酰胺(DMF),丙酮、乙晴,溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇,不溶于水。
旋光度为+32.30(乙睛)。
本品分子内具有内酯结构,在酸、碱条件下,可迅速水解,生成较稳定的羟基酸。
本品放置过程中,因六元内酯环上的羟基发生氧化反应,而生成二酮吡喃衍生物。
本品能降低血中胆固醇含量,且可提高血浆中高密度脂蛋白的水平,副作用较少。
第二节抗心绞痛药心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的临床症状之一。
其发病的主要原因是心肌对氧的需求增加及冠状动脉痉挛造成的供血不足而导致心肌缺血。
目前临床上使用的抗心绞痛药主要是通过降低心肌耗氧量达到缓解和治疗的目的。
一、硝酸酯及亚硝酸酯类硝酸酯及亚硝酸酯类是最早应用于临床的抗心绞痛药化学学名为1, 2, 3一丙三醇三硝酸醋。
本品为淡黄色、无臭、带甜味的油状液体,沸点为145℃。
溶于乙醇,混溶于丙酮、乙醚、冰醋酸、氯仿、苯酚,略溶于水。
本品在低温条件下可凝固成为两种固体形式,一种为稳定的双棱形晶体,熔点为13.2℃。
另一种为不稳定的三斜晶形,熔点为2.2℃,这种易变晶形可转变为稳定的晶形。
本品具有挥发性,易导致损失;也能吸收空气中的水分子成塑胶状;在遇热或撞击下易爆炸,产生大量氮和二氧化碳等气体,故一般配制成10%乙醇溶液,以便运输或贮存。
本品在中性和弱酸性条件下相对稳定,在碱性条件下迅即水解,与氢氧化钾试液反应,生成甘油,再与硫酸氢钾作用,产生有恶臭味的丙烯醛气体。
本品具有吸收快、起效快的优点,主要用于治疗心绞痛。
二、钙拮抗剂钙拮抗剂(calcium antagonists)又称钙通道阻滞剂(calcium channel blocker),具有在通道水平上选择性地阻滞钙离子进人细胞内的作用,从而抑制心肌的收缩,减慢心律,降低耗氧量;同时可扩张血管,使外周血管阻力降低,减轻心脏负荷,适用于各种类型心绞痛。
钙拮抗剂按化学结构可分为二氢吡啶类、苯烷基胺类、苯噻氮草类和二苯哌嗪类。
1.二氢吡啶类此类本品为黄色结晶性粉末;无臭,无味。
熔点为171一175℃。
易溶于丙酮或氯仿,略溶于乙醇,几乎不溶于水。
本品遇光极不稳定,分子内部可发生光化学歧化作用,在生产、使用及贮存中,应注意遮光。
本品主要用于预防和治疗心绞痛,也可用于治疗高血压。
2.苯烷基胺类这类药物主要有维拉帕米和加洛帕米等。
它们是在对罂粟碱进行结构改造中发现的,可用于治疗心绞痛、心律失常及高血压。
3.苯唆氮罩类此类药物主要有地尔硫卓,为一具有高度特异性的钙拮抗剂,可有效地预防心血管意外的发生,其副作用小,无耐药性,用于治疗心绞痛,并具有降压作用。
4.二苯哌嗪类此类药物主要有氟桂利嗪、桂利嗪和利多氟嗪等。
它们对血管平滑肌钙通道有选择性抑制作用,直接扩张作用,可明显地改善脑循环及冠状循环。
三、β一受体阻滞剂这类药物的作用特点是阻止内源性儿茶酚胺类物质与受体结合,减慢心率,减弱心肌收缩力,并降低外周血管阻力,从而减少心肌耗氧量,缓解心绞痛还具有抗心律失常和抗高血压作用。
本品为白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。
溶于水或乙醇,微溶于氯仿。
药用为外消旋体。
本品碱性条件下稳定,在稀酸中易分解,遇光变质。
本品与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。
本品主要用于治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动,也可用于治疗早搏和高血压的治疗。
第三节抗高血压药抗高血压药又称降压药,是通过作用于交感神经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节等环节,及时恰当的降低血压。
一、作用于自主神经系统的降压药(一)中枢性降压药本品为白色结晶性粉末;无臭。
熔点为305 ℃,其游离碱的熔点为130℃,溶于水或乙醇,极微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。
本品在272 nm与279nm的波长处有最大吸收,其吸收度分别为0.55和0.47, 本品与溴化金溶液反应,可生成不规则叶片状或针状结晶。
本品在碱性条件下,与亚硝基铁氰化钠溶液反应呈紫色,放置后颜色进一步加深。
本品有亚胺型与氨基型两种互变异构体,且以亚胺型为主要存在形式。
本品对原发性高血压及继发性高血压均有作用,也可用于预防偏头痛。
(二)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平是从萝芙木植物根中提取的生物碱。
其能抑制肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等进入神经细胞内囊泡中贮存,导致神经递质迅速被单胺氧化酶破坏,从而使神经末梢递质耗竭,引起温和而持久的降压效能。
类似的药物还有胍乙啶,但作用更强,可用于中度和重度的高血压。
本品为白色或淡黄褐色的结晶或结晶性粉末;无臭,几乎无味。
易溶于氯仿,微溶于丙酮或苯,几乎不溶于水、甲醇或乙醚。
比旋度为一1150~一1310 (1%的氯仿溶液)。
遇光色浅变深。
本品在光照条件下,可发生差向异构化,3β一H转变为3α一H,生成无效的3一异利血平。
本品在光照及有氧条件下,极易氧化,氧化产物为具有黄绿色荧光的黄色物质3,4一二去氢利血平。
进一步氧化生成具有蓝色荧光的物质3, 4, 5, 6一四去氢利血平,再进一步氧化生成无荧光的褐色和黄色聚合物。
其溶液变色更快,酸性条件下,也可促进其氧化。
氧化是导致利血平分解失效的主要原因,所以本品应遮光密闭保存。
本品因结构中有两个酯键,在酸性及碱性条件下不稳定,易发生水解反应,生成利血平酸而失效。
本品为仲胺类生物碱,氮上氢原子可与亚硝酸发生加成反应,生成黄色的N一硝基仲胺类化合物。
本品用于轻度和中度高血压,常与其他抗高血压药合用。
(三)α-受体阻滞剂本类药物能抵消儿茶酚胺的收缩血管作用,从而降低血压。
第一个发现的选择性α1受体阻滞剂是哌唑嗪,其结构属于喹唑林类,能通过扩张血管而降低血压。
其类似物还有特拉唑嗪、多沙唑嗪等,这类药物在降压时一般不引起继发性心率加快,具有保护心血管的作用,且副作用小,可作为首选抗高血压药。
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。
微溶于乙醇,几乎不溶于水。
本品在251nm的波长处有最大吸收。
本品结构中具有氨基,能与1,2一萘醌一4一磺酸钠反应,生成紫荃色的对醌型缩合物。
本品适用于治疗轻、中度高血压,还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。
(四)神经节阻断药本类药物虽然起效快、作用强,但对交感神经和副交感神经都有作用,无选择性,不良反应多而严重,现已少用。
二、血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)能抑制血管紧张素转化酶活性,阻止血管紧张素II 形成,同时又能减少缓激肽的水解,使血管扩张而降低血压。
主要药物有卡托普利、依那普利、赖诺普利等20多种。
目前这些类药物己成为治疗高血压的一线药。
本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭;味咸。
熔点为104-110℃。
易溶于甲醇、乙醇或氯仿,溶于水。
比旋度为一1260~一1320 (2%的乙醇溶液)。
本品结构中含有巯基,具有还原性,其在水溶液中或见光时,能发生自动氧化生成二硫化合物。
也可被氧化剂氧化,如在酸性中被碘酸钾氧化。
加人抗氧剂或鳌合剂可延缓氧化。
本品可与亚硝酸作用生成亚硝酞硫醇醋(11一33),显红色。
本品适用于各种类型高血压的治疗。
三、血管平滑肌扩张药肼酞嗪、双肼屈嗪及米诺地尔等均可直接作用于血管平滑肌,使血管扩张,血压下降,其中米诺地尔的降压作用强而持久。
这类药物常与β一受体阻滞剂合用,增强降压效果,减少副作用。
第四节抗心律失常药抗心律失常药(antiarrhythmic drugs)通常分为:I类为钠通道阻滞剂;II类为β-受体阻滞剂(见第二节抗心绞痛药);Ⅲ类为延长动作电位时程的药物;Ⅳ类为钙拮抗剂四类。
其中钠通道阻滞剂又可分为工a、Ib、Ic三个亚类。
一、钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂(sodium channels antigonists),又称膜稳定剂,快通道阻滞剂,其作用机制主要是抑制钠离子内流,抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度,而使其传速度减慢,延长有效不应期。
其中:Ia类抗心律失常药有:奎尼丁、普鲁卡因胺。
奎尼丁是最早发现并月于临床的,主要用于治疗阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。
普鲁卡因胺作用与奎尼丁相似,但更安全,可口服或注射给药。
Ib抗心律失常药有:利多卡因、妥卡尼、美西律等,主要通过轻度阻滞钠通道,缩短复极化,提高颤动阈值而发挥抗心律失常的作用。
Ic类抗心律失常药有:普鲁帕酮、氟卡尼、恩卡尼等。
此类药物可明显地减慢传导,减少折返。
本品为白色或淡黄色结晶性粉末;无臭,有引湿性。
熔点为165-169℃。
易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,极微溶于乙醚。