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第18～20章抗精神失常药镇痛药解热镇痛抗炎药(韦锦斌)PPT课件

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第二十章解热镇痛抗炎药课件

第二十章解热镇痛抗炎药课件

解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较
氯丙嗪
NSAIDs
效应 作用机制
抑制体温调节 抑制体温调节中枢
解热 抑制环加氧酶 抑制PGs的合成和释放
特点
❖低温环境：降温（可降
发热、正常体温；环境温度
越 ❖低高，温降环温境越：显升著温）
只降发热体温 不降正常体温
用途
人工冬眠疗法（降温）
治疗发热
二、镇痛作用
组织损伤、 炎症或过敏
第二十章解热镇痛抗 炎药课件
感冒常见
❖感冒的症状？
❖治疗药物有哪些？组成成份？
（西药、中药）
❖何种情况时考虑用解热药？特
别是儿童
教学要求
❖掌握：本类药的共同作用；水杨 酸类（阿司匹林）的药理作用、 临床应用和不良反应；
❖熟悉：苯胺类（对乙酰氨基酚） 的作用特点；
❖了解：
❖本类药物作用与抑制体内前列腺 素的合成和释放的关系；
❖对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； ❖对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。
一、解热作用
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
细胞因子（IL-1、IL-6、TNF等）释放 下丘脑PG的合成增加
体温调节中枢（产热增加）
（一）
解热镇痛药
体温升高（发热）
作用特点：
❖ 仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。
❖大剂量（>100mg/d）：抑制血管壁 COX， 使PGI2的生成减少，反促进血 栓的形成。
——前列环素（PGI2）是血管扩张剂， 强的抑制血小板聚集。
❖小剂量：可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 ❖用量不宜过大：（50-100mg）
3、阿司匹林研究进展

第十八章解热镇痛药ppt-解热镇痛药

第十八章解热镇痛药ppt-解热镇痛药

调定点的提高，体温升高。
2. PG具有一定的致痛作用，同时 HO
还具有显著地提高痛觉神经末
梢对其它致痛物质的敏感性。
3. PG参与炎症反应，使血管扩张， O
通透性增加，引起局部充血、
水肿和疼痛。
COOH
OH
PGE2
COOH
OH
PGF2a
三、药物的分类及代表性药物
• 按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎 药分为四类：
而发挥解热镇痛消炎
中性粒细胞或其它细胞 产的生作和用释。放
内热原
病原体
毒素及其它
（可能是 白介素1）
前列腺素（prostaglandin， PG）
前列腺素是一族含有一个五
碳环和两条侧连的二十碳不饱
HO
和脂肪酸，广泛存在于人和哺
乳动物的各种重要组织和体液
中。参与多种体内功能的调节。
O
1. 合成和释放的增多，导致体温
药理学
内蒙古医学院药学院 常福厚
第二十章 解热镇痛抗炎药
• 一、概念 • 二、作用机理 • 三、药物的分类及代表性药物
一、概念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药 物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林 是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物”。
产热
•
严格把控质量关，让生产更加有保障 。2020 年12月 下午6时 19分20 .12.201 8:19De cember 20, 2020
•
重规矩，严要求，少危险。2020年12 月20日 星期日6 时19分 50秒18 :19:502 0 December 2020
•
好的事情马上就会到来，一切都是最 好的安 排。下 午6时19 分50秒 下午6 时19分1 8:19:50 20.12.2 0

第十八章 抗精神失常药 PPT课件

第十八章 抗精神失常药 PPT课件
• 刺激前庭：呕吐（晕动）无效。 • 对顽固性呃逆有效。
（3）对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，随环 境温度改变。
• 低温麻醉：配合冰浴等物理降温方法，使体温2832℃。
• 冬眠合剂：中枢抑制药（异丙嗪和哌替啶），深睡， 体温、代谢和组织耗氧量均降低（人工冬眠）
• 辅助治疗：严重创伤、感染性休克、高热 惊厥和甲状腺危象等
back
精神分裂症发病原因的多巴胺假说
1 L-多巴使精神失常的患者症状加重 2 精神失常的患者脑内的多巴胺羟化酶活性比正
常人低（ DA高） 3 使用多巴胺羟化酶抑制剂－双硫醒产生精神病样
的反应 4 多巴胺和NA的释放促进剂－苯丙胺中毒时产生急、
慢性妄想型精神分裂症，并能使其症状恶化
*synthesis
哌啶类：
硫利达嗪（thioridazine，甲硫达嗪）疗效 不及氯丙嗪，但锥体外系反应少见，而 镇静作用强。
二、硫杂蒽类 氯普噻吨（chlorprothixene）(泰尔登,tardan） ** 相比氯丙嗪 • 镇静作用强 • 有较弱的抗抑郁作用。 • 抗精神分裂症和抗幻觉、妄想作用弱， • 而抗肾上腺素作用和抗胆碱作用较弱。
2o Messenger System cAMP cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP,K+ ch.,Ca2+ch. cAMP cAMP
第一节 抗精神病药
抗精神病药分类 三环类抗精神病药 • 吩噻嗪类
二甲胺类：氯丙嗪 哌嗪类：奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪 哌啶类：硫利哒嗪 抗精神病作用强度：哌嗪类 >二甲胺类> 哌啶类 • 硫杂蒽类 代表药：氯丙硫蒽
不良反应
1. 一般不良反应

作用于中枢神经系统的药物—解热镇痛抗炎药(药理学课件)

作用于中枢神经系统的药物—解热镇痛抗炎药(药理学课件)

不良反应： 少而轻，常见恶心、呕吐，偶见 皮疹、粒细胞缺乏、贫血、要热 等过敏反应，过量中毒引起肝损 害，长期大量用药可引起肾损害。
（三）吡 唑 酮 类
保泰松（phenylbutazone）
代谢产物为羟基保泰松（Oxybutazone），抗炎抗
风湿作用强，解热作用弱。反应多，已少用。
选择性环氧酶-2抑制药
03
解热镇痛抗炎药的复方制剂
患者，女，43岁，间断关节肿痛5年，发热伴四肢麻木、 疼痛15天就诊。患者5年前无明显诱因出现双腕关节、膝 关节痛，有晨僵现象，后出现掌指、近指关节肿痛。近15 天发热，体温最高达38℃，四肢麻木、疼痛逐渐加重。查 体：体温38.5℃，双腕关节，左膝关节轻度肿胀，压痛， 双下肢及双足轻度水肿，四肢远端痛觉、触觉减退，双足 背伸不能。辅助检查：类风湿因子阳性。 诊断：类风湿性 关节炎。治疗：1. 阿司匹林 1g, 4次/d；2.泼尼松 7.5mg/d, 清晨服用，逐渐减量。
双氯芬酸钠
OH O
C NH
N S
CH3
N
OO
吡罗昔康
二、选择性环氧酶-2抑制药
COX-1、COX-2既为结构酶、又为诱导酶；既 参与生理过程调节，也参与病理过程演变。
选择性COX-2抑制药可减轻对COX-1抑制，减 少胃肠道不良反应同时，增加了心血管不良反应。
尼美舒利（nimesulide）
选择性COX-2抑制药，抗炎作用强，不良反应少。 常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、 痛经的治疗。胃肠道反应轻微，但有严重肝毒性。
塞来昔布（celecoxib）
抑制COX-2作用较抑制COX-1强375倍，不影响
TXA2，抑制PGI2合成。 用于缓解风湿、类风湿关节炎、骨关节炎的治疗，

药理学第十八章 抗精神失常药

药理学第十八章 抗精神失常药
精神病药氯丙嗪，三个受体四通路； 三大系统有作用，中枢自主内分泌； 人工冬眠低温麻，也可止吐治呃逆； 长期用药毒性大，锥体外系低血压。
其他抗精神病药
第11章
氯氮平（苯二氮卓类） 1. 机制：阻断5-HT受体、D4受体 2. 抗精神病作用强，可改善精神病的阳性
及阴性症状，对其它药物无效的病例仍 有效
氯丙嗪 药理作用及机制
第11章
2 对自主神经系统作用 阻断外周-R 阻断外周M-R 3 对内分泌系统的影响 催乳素↑； FSH、LH↓；ACTH ↓；生长素↓
氯丙嗪 临床应用
第11章
1. 精神分裂症
主要用于I型 ； 对II型无效或加重——“疯子”变“呆子” 可用于躁狂症等其他精神病的兴奋症状
重点内容回顾
❖苯二氮卓类的药理作用及与巴比妥类的区别 ❖苯二氮卓类的作用机制及中毒的解救药物 ❖巴比妥类致死的主要原因及解救措施 ❖癫痫大发作用药；小发作首选药；持续状态 ❖三叉神经痛用药 ❖硫酸镁的药理作用及临床应用 ❖硫酸镁中毒的先兆症状及解救药物 ❖左旋多巴的临床应用及ADR有哪些 ❖卡比多巴的作用机制及临床应用 ❖中枢抗胆碱药的代表药物及临床应用
❖脑药浓度高，脑中为血中10倍。 ❖t1/2为10-40小时，个体差异大。
氯丙嗪 药理作用及机制
第11章
阻断中枢DA-R； 1 对中枢神经系统作用 阻断外周-R、M-R
（1）抗精神病作用
抑制中枢；加大剂量不产生麻醉作用；
正常人：镇静、淡漠
“睡而不深、唤之能醒、复而又睡”
精神分裂症患者：控制兴奋躁动状态
第十八章
本章内容及教学要求
第11章
第一节 抗精神病药
第二节 抗躁狂症药
第三节 抗抑郁症药

第18～20章-抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药(韦锦斌)

第18～20章-抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药(韦锦斌)

第四节 抗焦虑症药 【常用药】 苯二氮卓类 常用药】
第 19 章
镇痛药
镇痛药
全麻药
解热镇痛抗炎药 局麻药
中枢 中枢 传入神经
神经末梢
感觉（痛觉） 图1 感觉（痛觉）传导通路
【镇痛药定义】作用于中枢神经系统、选择性 镇痛药定义】作用于中枢神经系统、 中枢神经系统 消除或缓解疼痛的药物，在镇痛时，意识清 消除或缓解疼痛的药物，在镇痛时，意识清 其他感觉不受影响。 醒，其他感觉不受影响。 分类】 【分类】２类 １、阿片生物碱类 ２、阿片生物碱类人工合成代用品 一、阿片生物碱类镇痛药
(三) 丁酰苯类 氟哌啶醇 第二代经典抗精神病药 作用】 【作用】 抗精神病作用、镇吐作用、 抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系不 良反应很强 用途】 【用途】 常用于各型精神分裂症、 常用于各型精神分裂症、躁狂症 也适用于止吐、 也适用于止吐、持续性呃逆
二、抗躁狂症药 病因】 【病因】中枢兴奋 药物】首选药-------碳酸锂 【药物】首选药----碳酸锂 次选药----镇静或中枢抑制药、氯丙嗪、 次选药----镇静或中枢抑制药、氯丙嗪、
三、抗抑郁症药 病因】在脑内5 HT缺乏的基础上 缺乏的基础上， NA功能 【病因】在脑内5-HT缺乏的基础上，若NA功能 不足，则表现为抑郁。 中枢抑制) 不足，则表现为抑郁。(中枢抑制) 药物】 【药物】 分类 常用米帕 抑郁症临床首选三环类化合物，常用米 其它有去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、 明，其它有去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿密替 林、多虑平等 米帕明（丙咪嗪） 明 丙咪嗪） 作用与用途】 【作用与用途】 抗抑郁作用，用于各种抑郁症 抗抑郁作用， 不良反应】 【不良反应】
吗啡 (Morphine) 【药理作用】 药理作用】 1.中枢作用 1.中枢作用 (1)镇痛 镇痛： (1)镇痛： 镇痛：范围广，各种疼痛均有效， ☆ 镇痛：范围广，各种疼痛均有效，具有很 强的镇痛作用, 强的镇痛作用,对钝痛较锐痛作用强 镇静：镇痛时， ☆ 镇静：镇痛时，意识及其它感觉不受影响 具有明显的镇静作用和欣快感 镇静作用和欣快感， ，具有明显的镇静作用和欣快感，消除焦虑 紧张和恐惧等。 ，紧张和恐惧等。
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☆ 镇痛：范围广，各种疼痛均有效，具有很 强的镇痛作用,对钝痛较锐痛作用强
☆ 镇静：镇痛时，意识及其它感觉不受影响 ，具有明显的镇静作用和欣快感，消除焦虑 ，紧张和恐惧等。
☆ 镇痛机制: 与不同脑区(脑室导管周围灰 质、丘脑、脊髓背角胶质区等)的阿片受体( 吗啡受体)结合,达到镇痛作用.
(2)抑制呼吸
(2) 镇吐作用:
a.疗效：镇吐作用强，对各种原因引起的呕 吐(除晕动病外)有效
b.机制：小剂量抑制延髓催吐化学感受区 (阻断D2受体)；大剂量直接抑制呕吐中枢
(3) 对体温的调节:
a.机制：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵
b.特点: 体温随环境温度的升降而升降
c.应用：低温麻醉和人工冬眠
抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系不 良反应很强 【用途】
常用于各型精神分裂症、躁狂症 也适用于止吐、持续性呃逆
二、抗躁狂症药
【病因】中枢兴奋 【药物】首选药----碳酸锂
次选药----镇静或中枢抑制药、氯丙嗪、
氟哌啶醇、卡马西平、丙戊酸钠 等
碳酸锂
【作用与用途】 1.对躁狂症发作疗效显著,用于治疗躁狂症 2.对精神分裂症的兴奋躁动亦有效
中枢 中枢
传入神经
神经末梢
图1 感觉（痛觉）传导通路
【镇痛药定义】作用于中枢神经系统、选择性 消除或缓解疼痛的药物，在镇痛时，意识清 醒，其他感觉不受影响。
【分类】２类 １、阿片生物碱类 ２、阿片生物碱类人工合成代用品
一、阿片生物碱类Hale Waihona Puke 痛药吗啡 (Morphine)
【药理作用】 1.中枢作用 (1)镇痛：
治疗量:呼吸频率减慢 中毒量:呼吸衰竭死
呼吸困难禁用
(3)镇咳：为抑制咳嗽中枢所致
2. 平滑肌（兴奋） (1)过度兴奋胃肠道平滑肌,使平滑肌痉挛， 蠕动减少，可导致便秘 (2)胆道括约肌痉挛性收缩, 诱发胆绞痛. (3)输尿管收缩，诱发肾绞痛 (4)支气管收缩,可诱发哮喘发作 (5)膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留
(4) 加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠 药、镇痛药）的作用
2.植物神经系统
(1)α受体阻断作用: 血管扩张，血压下降； 降压作用还与抑制血管运动中枢和直接扩张 血管有关
(2) M 受体阻断作用: 大剂量可引起口干、便 秘、视力模糊
3.内分泌系统 阻断丘脑下部结节一漏斗通路的D2受体,
导致: 催乳素分泌增加 促性腺激素 生长激素 分泌减少 促皮质激素
能神经功能相对占优势所致。可用中枢性抗 胆碱药(安坦或东莨菪碱)而不能用左旋多巴 治疗。
(2)迟发生运动障碍 长期用药出现，停药后不消失，抗胆碱
药反加重症状。
3.药源性精神异常
4.惊厥与癫痫
5.过敏反应：皮疹，微胆管阻塞性黄疸，粒细 胞减少等。
6.心血管和内分泌系统反应
7.急性中毒: 昏睡，休克，冠心病患者易发 生，抢救时宜用……
第 18 章
抗精神失常药
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总体概述
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【抗精神失常药分类】
1. 抗精神病药(抗精神分裂症药) 2. 抗躁狂症药 3. 抗抑郁症药 4. 抗焦虑药
一、抗精神病药
【精神分裂症表现】 躁狂、抑郁 【精神分裂症病因】 多巴胺过多 【药物分类】 1.吩噻嗪类 2.硫杂蒽类 3.丁酰苯类 4.其它
不足，则表现为抑郁。(中枢抑制)
【药物】 分类
抑郁症临床首选三环类化合物，常用米帕 明，其它有去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿密替 林、多虑平等
米帕明（丙咪嗪）
【作用与用途】 抗抑郁作用，用于各种抑郁症
【不良反应】
第四节 抗焦虑症药 【常用药】 苯二氮卓类
第 19 章
镇痛药
镇痛药
全麻药
解热镇痛抗炎药 局麻药
(一)吩噻嗪类 氯丙嗪 (第一代经典抗精神病药)
【药理作用和临床应用】 几种受体
1. 中枢神经系统 (1) 抗精神病作用: 作用特点 a.疗效：幻觉、妄想消失 生活自理 b.病因：脑内DA功能增强 c.机制: 阻断中脑一边缘系统通路、 中脑一皮质通路的D2受体
伴有兴奋
脑内DA能神经
1．中脑边缘系统通路 主要功能：与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关 阻断：缓解精神症状
奋乃静 氟奋乃静 三氟拉嗪
【特点】
1.抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系不良 反应较强
2.镇静、降压作用较弱
(二) 流杂蒽类
泰尔登 【作用】
1.具有抗抑郁作用 2.具有抗焦虑作用 【用途】
主要用于精神分裂症，尤其对抑郁和 更年期抑郁症效果好
(三) 丁酰苯类
氟哌啶醇 第二代经典抗精神病药 【作用】
【一个问题】
【不良反应】 1. 一般不良反应： M受体阻断效应：口干、便秘、视力模糊 α受体阻断效应：体位性低血压
2. 锥体外系反应 常见特有 (1)急性锥体外系运动障碍
表现以下三种形式： ① 帕金森综合症 最常见 ② 急性肌张力障碍 ③ 静坐不能
锥体外系反应发病机制： 氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体，胆碱
3.心血管系统 (1)扩张外周血管，体位性低血压。 (2)由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性引起脑 血管扩张，颅内压升高。 4.其它: 缩瞳(针尖样瞳孔)
免疫系统
【临床应用】
1.镇痛
(1)用于其它镇痛药无效的急性锐痛 (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品
2.心源性哮喘 (1)措施: 应用速效强心甙、吸氧，静注吗啡 (2)吗啡用于心源性哮喘的机制 ☆扩张外周血管,减轻回心血量,减轻心脏负荷 ☆镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗氧量 ☆降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减
【不良反应】 1.常见反应 胃肠道反应.肌颤.口渴.多尿 2.甲状腺肿大 3.中毒：主要表现中枢神经症状 如意识障 碍.肌张力增高,腱反射亢进.共济失调 *治疗量与中毒量接近，安全范围小。 治疗应由精神科医生执行，缺乏 血锂含量测定设备的处所不能开展治疗
三、抗抑郁症药 【病因】在脑内5-HT缺乏的基础上，若NA功能
2．中脑皮质DA通路 主要功能：与认知、交往、应激反应有关 阻断：缓解精神症状 过度阻断：可能产生静坐不能
3．黑质——纹状体DA通路 主要功能：主管锥体外系运动功能 过度阻断：帕金森综合征等锥体外系症状
4．结节——漏斗DA通路 主要功能：调节某些激素的释放 阻断：催乳素分泌↑、促性腺激素、 糖皮质激素、生长激素分泌↓