注射用醋酸奥曲肽课件

奥曲肽注射液【药品名称】通用名称：奥曲肽注射液英文名称：Octreotide Injection【成份】活性成分为醋酸奥曲肽octreotide，其化学名称为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环2→7）二硫化物醋酸盐【适应症】1.肢端肥大症：对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。

2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。

3.有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效（1）具有类癌综合征表现的类癌肿瘤（2）VIP瘤（3）胰高糖素瘤4.本品对以下肿瘤的有效率约为50%（迄今治疗病例有限）（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用）（2）胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）（3 【用法用量】* 肢端肥大症初始量为50-100 μg，每8小时皮下注射1次，然后，根据生长激素血浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。

多数患者的最适剂量为200-300 μg/日，最大用量不能超过1.5 mg/日。

在监测血浆生长激素水平的指导下，治疗数月后可酌情减量。

本药治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应停药。

* 胃肠胰内分泌肿瘤初始量为50 μg，皮下注射，每天1-2次，然后根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐提高剂量至200 μg，每日3次。

仅在某些情况下方可采用更大剂量。

维持剂量则应根据个体差异而定。

* 预防胰腺术后并发症0.1 mg皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

* 食管-胃静脉曲张出血用生理盐水稀释本药后，持续静脉滴注25 μg/小时，最多治疗5天。

新增品种注射用醋酸奥曲肽Zhusheyong Cusuan AoqutaiOctreotide Acetate for Injection本品为醋酸奥曲肽加适量赋形剂制成的无菌冻干品，含奥曲肽（C49H66N10O10S2）应为标示量的90.0～110.0%。

【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与奥曲肽对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】酸度取溶液的澄清度与颜色项下的溶液，依法测定（附录VI H），pH应为4.5～6.5。

溶液的澄清度与颜色取本品5瓶，分别加水2ml使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓。

含量均匀度以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（附录X E）有关物质照含量测定项下的方法测定，按峰面积归一化法计算，相对主峰保留时间为0.5以前的峰除外，单个杂质峰面积不得过2.0%，各杂质峰面积之和不得过4.0%。

水分取本品，照水分测定法（附录VIII M 第一法A）)测定，含水分不得过5.0%。

异常毒性取本品，用氯化钠注射液制成每1ml中含0.1mg的溶液，依法检查（附录XI C），按静脉注射法缓慢注射给药，应符合规定。

细菌内毒素取本品，依法检查（附录XI E），每1mg奥曲肽中含内毒素的量应小于100EU。

其他应符合注射剂项下有关各项规定（附录I B）【含量测定】取本品10瓶，分别加水溶解并稀释制成每1ml含奥曲肽0.1mg的溶液，照醋酸奥曲肽含量测定项下的方法测定，即得。

【类别】同醋酸奥曲肽。

【规格】（1）0.1mg （2）0.3mg【贮藏】遮光，密闭，在冷处保存。

注射用醋酸奥曲肽质量标准起草说明本品为醋酸奥曲肽加适量赋形剂制成的无菌冻干品。

本品为中国药典2010版新增品种，欧洲药典、美国药典、日本药典未见收载。

各生产企业目前执行的该品种质量标准为国家食品药品监督管理局批准的试行标准，尚无正式的统一转正的国家药品标准。

安信(注射用醋酸奥曲肽微球)【药品名称】商品名称：安信通用名称：注射用醋酸奥曲肽微球英文名称：Octreotide Acetate Microspheres for Injection【成份】醋酸奥曲肽octreotide acetate(妊娠分级: B)【适应症】已证实的使用：肢端肥大症用于下列肢端肥大症患者的治疗：在皮下注射标准剂量的善宁后，病情已充分控制；不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者，或在放疗充分发挥疗效前，处于潜在反应阶段的患者。

胃肠胰内分泌肿瘤伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤相关症状的患者，已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。

伴有类癌综合征特征的类癌。

血管活性肠肽瘤。

胰高糖素瘤。

胃泌素瘤/卓-艾综合征。

胰岛素瘤（用于术前低血糖的预防和维持）。

生长激素释放因子腺瘤。

【用法用量】本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。

如果穿入血管要更换注射部位。

反复注射应当轮流选择左侧或右侧不同的臀部肌肉注射。

肢端肥大症对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者，本品的推荐初始剂量为20 mg，每隔4周给药1次，共3月。

治疗可以在最后一次皮下注射善宁后1天开始。

此后剂量应当根据血清GH和生长因子C(IGF-1)的浓度以及临床症状和体征决定。

如果3月后临床症状和体征以及生化参数(GH 和IGF-1)尚未完全控制(GH>2.5 ug/L)时，剂量应当增至30 mg，每隔4周给药1次。

如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，则继续使用20 mg治疗，每4周给药1次。

如果使用20 mg治疗3月后，GH的浓度持续低于1 ug/L，IGF-1的浓度正常以及临床上肢端肥大症的可逆的症状和体征消失，本品的剂量可降至10 mg。

鉴于如此低的剂量，要密切观察监测血清GH和IGF-1的浓度以及临床症状和体征。

对于不适合外科手术、放疗、多巴胺激动剂治疗或治疗无效的患者，或在放疗发挥充分疗效前病情处于潜在反应阶段的患者，建议在开始上述使用本品治疗前，先短期使用皮下注射善宁以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。

新增品种醋酸奥曲肽Cusuan AoqutaiOctreotide AcetateOHCH3D-P he-C ys-P he-D-Trp-Lys-Thr-C ysOH.xCH3COOHC49H66N10O10S.nC2H4O21019.26.n60.02本品为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-［2-羟基-1-（羟甲基）丙基］-L-半胱氨酰胺环（2→7）-二硫键醋酸盐，以无水与无醋酸物计，含奥曲肽(C49H66N10O10S2)应为95.0％～102.0%。

【性状】本品为白色或类白色冻干粉末或疏松块状物。

本品在水和冰醋酸中易溶，在乙醚中不溶。

比旋度取本品，精密称定，用冰醋酸制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，以无水与无醋酸物计算，比旋度应为-66.0°至-76.0°。

【鉴别】（1）取本品约1mg，加水1ml溶解，加碱性酒石酸铜试液1ml，即显蓝紫色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】酸度取本品，加水制成每1ml中含0.125mg的溶液，依法测定(附录VI H )，pH值应为5.0～7.0。

溶液的澄清度与颜色取本品，加水制成每1ml中含0.125mg的溶液，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较，不得更深。

氨基酸比值取本品适量,加6 mol/L盐酸溶液，用氮气置换空气后熔封，置110℃水解24小时,冷却，启封，真空干燥，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中约1mg的溶液。

取此溶液100µl，加10％二硫代二丙酸溶液（取二硫代二丙酸1g，加0.4mol/L硼酸盐缓冲液（pH10.2）10ml使溶解，用40％氢氧化钠溶液调pH至10.4）100µl，混匀，80℃水浴10分钟，放冷，作为供试品溶液。

醋酸奥曲肽【用法用量】1.食管-胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。

最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2.预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3.胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4.肢端肥大症初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。

多数患者的最适剂量为0.2～0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。

在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。

本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【注意事项】1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。

2、长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。

3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。

4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。

5、避免短期内在同一部位多次注射。

6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

【不良反应】1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。

这些现象极少超过15分钟。

注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。

在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

3、长期使用可能导致胆结石的形成。

4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。

由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。

5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

金迪林(注射用醋酸奥曲肽)【药品名称】商品名称：金迪林通用名称：注射用醋酸奥曲肽英文名称：Octreotide Acetate for Injection【成份】本品主要成分为：醋酸奥曲肽。

其化学名为：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物醋酸盐其结构式为：即：H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol.nC2H4O2分子式∶C49H66N10010S2·nC2H4O2分子量：1019.3，按游离肽计【适应症】止血药。

主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血...【用法用量】1.食管-胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。

最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2.预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3.胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4.肢端肥大症初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。

多数患者的最适剂量为0.2～0.3毫克/天。

最大剂量不应超过1.5毫克/天。

在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。

本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【不良反应】1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺、麻刺或烧灼感，伴红肿。

这些现象极少超过15分钟。

注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2.胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。

在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

益谱柠(醋酸奥曲肽注射液)【药品名称】商品名称：益谱柠通用名称：醋酸奥曲肽注射液英文名称：Octreotide Acetate Injection【成份】主要成份:醋酸奥曲肽，辅料为乳酸、甘露醇。

化学名称:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2-7)环二硫化物醋酸盐化学结构式:分子式:C49H66N10010S2·×C2H4O2（×=1.5-2.4）分子量:1019.26·×60.02（x=1.5-2.4）【适应症】消化系统用药。

食道胃底静脉出血、消化性溃疡及应急性溃疡、急性胰腺炎、预防胰腺术后并发症、胃肠胰内分泌肿瘤、肢端肥大症。

【用法用量】1.食道-胃静脉曲张出血：持续静脉滴注0.025毫克/小时。

最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2.预防胰腺术后的并发症：0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3.胃肠胰内分泌肿瘤：初始剂量为0.05毫克皮下，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4.肢端肥大症：初始剂量为0.05-0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH 浓度，临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。

多数患者的最适剂量为0.2-0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。

在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。

本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【不良反应】1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。

这些现象极少超过15分钟。

注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2.胃肠道反应，包括食欲不振，恶心、呕吐，痉挛性腹痛，胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。

在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛，腹部触痛、肌紧张和腹胀。