考来烯胺--来氟米特消除
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1、考来烯胺的作用与用途?答:考来烯胺散(消胆胺)是目前国内唯一的胆汁酸螯合剂,主要临床用于胆汁淤积症肝外反应瘙痒症、来氟米特(爱若华)药物消除、洋地黄毒苷中毒解救等症;2、该类疾病的治疗现状(客观综述该疾病目前有哪些治疗手段,各种手段在治疗中的效果和地位如何,有哪些治疗药物,各类药物在治疗中的效果和地位如何)?答:考来烯胺散(消胆胺),作为目前国内唯一的胆汁酸螯合剂,第一:针对胆汁淤积症肝第二:考来烯胺散(消胆胺),作为首选来氟米特(爱若华)药物消除药物,具体详见来氟米特说明书或《2011年来氟米特(爱若华)治疗免疫性肾脏疾病的专家共识》。
第三:考来烯胺散(消胆胺),作为洋地黄毒苷中毒首选解救药物,在解毒药中职业医师、药师、护理考试必考项目。
具体文献或证据如下:1、考来烯胺在地高辛中毒中的应用(Robert P. Henderson, PharmD, Charles P. Solomon, MD),摘自《Arch Intern Med 1988;148:745-746》2、洋地黄中毒固醇结合树脂治疗方法《Gaetano Bazzano, MD, PhD, and Gail Sansone Bazzano, PhD》摘自《JAMA,MAY,8,1972,VOL,220,NO.6》3、《来氟米特(爱若华)治疗免疫性肾病的专家共识》专家组中华医学会肾脏病学分会2011-1-18;4、来氟米特间质性肺损害,考来烯胺的使用摘自《Intern Med 2004;43:1103-4.Rheumatology 2009;48:1065-8.Mod Rheumatol 2008;18:442-6.Rheumatology 2009;48:1069-72.J Clin Rheumatol 2009;15:389-92.》5、《来氟米特片说明书》2009年版,口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%~65%。
临床药师在风湿免疫科开展药学服务的体会黄丽;罗圣平;谭秋红【摘要】目的探讨临床药师在风湿免疫科开展药学服务的体会和切入点.方法结合在风湿免疫科的实际工作,通过案例分析介绍临床药师参与临床药物治疗工作的内容和方法.结果临床药师可将参与制定感染病人的抗感染治疗方案、关注特殊人群用药、观察药物相互作用、不良反应监护、加强病人用药宣教等作为参与风湿免疫科药物治疗的切入点.结论在以治疗慢病为主的风湿免疫科,临床药师可提供多种形式的药学服务以促进临床合理用药,提高病人用药依从性.【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2019(023)001【总页数】4页(P189-192)【关键词】药学服务;药物相互作用;药剂科,医院;处方;风湿免疫科【作者】黄丽;罗圣平;谭秋红【作者单位】株洲市中心医院药剂科,湖南株洲 412000;株洲市中心医院药剂科,湖南株洲 412000;株洲市中心医院药剂科,湖南株洲 412000【正文语种】中文全球疾病负担研究数据显示我国风湿性疾病患病率逐年上升,目前患病人数约2.7亿,已成为一个重要的公共卫生问题。
多种风湿性疾病为慢性病,治疗理念为“长程管理、达标治疗”[1]。
目前临床药师在风湿免疫科的药学服务尚未广泛开展,在风湿免疫科如何发挥临床药师职能,促进临床合理用药,提高病人用药依从性值得我们思考。
笔者作为一名经过卫生部抗感染药物专业规范化培训的临床药师,参与了株洲市中心医院风湿免疫科的临床药物治疗工作,现结合在风湿免疫科担任临床药师的经历,对工作的内容和开展药学服务的切入点进行探讨。
1 风湿免疫科的临床药学工作内容风湿免疫科以治疗类风湿性关节炎(RA)、系统性红斑狼疮(SLE)、强直性脊柱炎(AS)、痛风等疾病为主,多属慢性病;且风湿免疫科病人常易合并感染性疾病、心血管疾病等其他专科病[2],常需联合用药。
临床药师参与风湿免疫科药物治疗的工作内容主要为:(1)糖皮质激素的用药监护。
来氟米特在皮肤科的应用吴实;邓列华【摘要】来氟米特是常用的口服抗风湿药,主要用于治疗风湿病或银屑病关节炎患者.本文就来氟米特的作用机理、副作用以及在治疗皮肤银屑病、银屑病关节炎、白癜风以及其他皮肤病的现状进行了简要概述,并展望了来氟米特在皮肤科的应用前景.【期刊名称】《皮肤性病诊疗学杂志》【年(卷),期】2012(019)006【总页数】3页(P396-398)【关键词】来氟米特;双氢乳清酸酯脱氢酶;银屑病;银屑病关节炎【作者】吴实;邓列华【作者单位】暨南大学附属第一医院皮肤科,广东,广州,510630;暨南大学附属第一医院皮肤科,广东,广州,510630【正文语种】中文【中图分类】R7511998年FDA批准来氟米特(Leflunomide)作为治疗风湿病患者的抗风湿药物。
来氟米特是双氢乳清酸酯脱氢酶的竞争性抑制剂,双氢乳清酸酯脱氢酶是嘧啶形成时的关键酶。
它常用于治疗风湿病以及银屑病关节炎,但是近年已有报道它可用于治疗其他皮肤病和风湿性疾病[1]。
来氟米特是一种人造的异恶唑呤衍生物,但是不管是从功能上还是结构上都不同于其他免疫调节药物。
口服后,来氟米特在肠粘膜或在血浆中迅速转化成活性代谢产物特立氟胺或A771726。
特立氟胺的生物利用率约为80%,并具有高蛋白结合力,能经过肝肠循环最后主要由肾脏排泄。
至少有99%的来氟米特是和蛋白结合存在于血浆内,仅<1%处于游离状态,游离状态的来氟米特具有活性。
Rakhila H等[2]能用LC-MS/MS方法定量人血浆里的总/游离的来氟米特。
该药半衰期为15至18天,然而除了某些患者外,大部分患者在服用后的2年内仍可在血中测到其药物成分[3]。
来氟米特具有抑制嘧啶产生、抗增殖和抗炎的功能[4]。
但其治疗疾病的作用机理目前仍未十分清楚。
多数专家认为,它主要是作为线粒体酶双氢乳清酸酯脱氢酶的竞争性抑制剂或可逆性抑制剂,在活化的淋巴细胞中逐渐减小嘧啶活性来抑制DNA或RNA的合成,并且阻止细胞进入细胞周期的S期。
(来氟米特)知识问答1、来氟米特是一种什么性质的药物?2、来氟米特需服用多少剂量比较合适?3、来氟米特主要用于治疗什么疾病,效果如何?4、来氟米特有哪些不良反应?5、来氟米特能治疗强直性脊柱炎吗?6、来氟米特的治疗成本有多大?7、有了来氟米特意味着什么?8、来氟米特与一个病人80岁生日的故事1、来氟米特是一种什么性质的药物?来氟米特,英文名:1eflunomide,LEF。
商品名:爱诺华、妥抒。
来氟米特是一个具有抗增殖活性的免疫调节剂。
来氟米特口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(M1),通过活性代谢产物A771726在体内发挥免疫调节作用。
来氟米特的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。
这些已发现的作用机制,成为解释其疗效的重要理由。
但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。
根据这些已知的作用,来氟米特目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特有充分的认识。
除此以外,来氟米特还有用于治疗系统性红斑狼疮(尤其是狼疮肾炎)和其他多种自身免疫病的报道。
我们对其他药物无效的狼疮肾炎,使用来氟米特治疗取得了令人满意的效果,对这些难治性的狼疮肾炎来氟米特不失为一种有效手段值得一试。
2、来氟米特需服用多少剂量比较合适?来氟米特口服吸收迅速,6~12小时内,其活性代谢产物(A771726)的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食的影响。
单次口服50毫克或100毫克后24小时,血浆中A771726的浓度分别为4微克/毫升或8.5微克/毫升。
来氟米特片说明书药品名称通用名称:来氟米特片商品名称:_____英文名称:Leflunomide Tablets汉语拼音:Laifumite Pian成份本品主要成份为来氟米特。
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
适应症适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
规格_____mg/片用法用量1、成人类风湿关节炎:口服。
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔 24 小时给药。
为快速达到稳态血药浓度,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日 50mg(5 片),之后给予维持剂量一日 20mg(2 片)。
在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
2、用药的剂量调整:应根据患者的病情和个体差异进行调整。
如果治疗过程中出现严重不良反应,应减少剂量或停药。
3、特殊人群的用药:肾功能不全者:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)无需调整剂量;中度肾功能不全患者(肌酐清除率 20-40ml/min),建议剂量减半;严重肾功能不全患者(肌酐清除率<20ml/min)不建议使用。
肝功能不全者:轻度肝功能不全患者无需调整剂量;中度和重度肝功能不全患者不建议使用。
不良反应1、主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT 和 AST)升高、脱发、皮疹等。
2、在临床试验中,治疗 1339 例类风湿关节炎病人中,发生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。
3、以下是发生率<3%的不良事件,这些不良事件可能与来氟米特治疗有关,也可能无关:血液系统:贫血、白细胞下降、血小板减少。
心血管系统:心悸、高血压。
消化系统:胀气、胃炎、呕吐。
代谢和营养:血糖升高、高血脂。
肌肉骨骼系统:关节痛、肌痛、骨痛、腱鞘炎。
神经系统:焦虑、抑郁、失眠、感觉异常、嗜睡。
考来烯胺常用于调节血脂用药本文主要简述考来烯胺对于高血脂症治疗的应用现状,考来烯胺别名消胆胺,降胆敏,消胆胺脂,用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。
随着人们生活水平的提高,因高脂血症引起的心脑血管病的发生人群越来越多,并且有年轻化的趋势,此类患者每年新发病人数达到数万人,市场对于此类药物的需要不断加大。
而安全(壹伍叁柒柒陆伍捌伍零玖)的调血脂原料药物市场更是前景广阔。
口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。
用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。
对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。
对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎,胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
本品不从胃肠道吸收。
用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。
部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。
用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。
停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。
停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
由于市场对于此类安全的调血脂原料药物的需要不断加大,武汉东康源科技有限公司在近年来克服各种难题,加大对于考来烯胺原料药物的推广,为供不应求的市场注入一股强劲动力(小企鹅:贰捌伍壹陆捌陆伍壹玖)。
不仅产品的质量上严格把关,而且对于客户的读物态度更是行业典范。
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