抗心肌缺血药的(临床药理)

缺血性心肌病相关药品--冠心丹参滴丸【药品功效】活血化淤、理气止痛。

气滞血淤型冠心病，症见胸闷、胸痛等。

【适应症】：冠心病、心绞痛。

【用法用量】：舌下含服，一日三次、一次十粒。

【包装规格】：100粒。

【处方组成】：冠心丹参滴丸组方精简，以祛瘀损、止吐血，补而不俊，善通脉行瘀"而见长的名贵药材三七为"君药"；配以既有活血化淤止痛之功，又具养血、宁心之效的"臣药"丹参；能透达郁滞、调畅气机、镇静安神的"佐药"降香，协同达到活血化淤、理气止痛的功效。

君药―三七：主要成分三七皂苷能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量，促进心肌侧支循环建立，降血脂，促进纤溶作用。

臣药―丹参：主要成分丹参酮能扩张冠脉，增加冠脉血流量，抗动脉粥样硬化，改善血液流变学，改善微循环。

佐药―降香：主要成分挥发油能增加冠脉血流量，抗血栓，抗凝。

【产品特点】：选材精良：方中诸药均选自国家ＧＡＰ认证基地的道地药材。

云南文山三七、陕西山阳丹参、海南降香，从源头确保了产品的质量及疗效。

剂型先进：滴丸剂型，药物有效成分呈分子状态分散于基质中，体内溶解快、吸收快、生物利用度高，舌下含服最快三分钟起效，起效迅速，作用完全。

绿色安全：纯天然植物药，组方中不含冰片、芳香类、虫类等对胃肠道毒副作用大的药物，临床未见任何明显毒副作用，适合长期服用。

疗效显著：对冠心病心绞痛的治疗、预防、急救均有显著疗效，且可降低硝酸甘油消耗量，临床总有效率高达９３％。

【药理药效】：◆扩张冠状动脉，增加冠脉流量，改善心肌缺血；◆促进侧支循环建立，改善心肌微循环，改善心脏功能；◆减轻心脏负荷及作功，降低心肌耗氧量，改善心肌代谢；◆抑制血小板聚集，降低血脂，提高纤溶酶活性，降低血粘度，改善微循环。

,,,0.0.0.0 78539,213,【药品名称】通用名：甲硝唑片汉语拼音：Jiaxiaozuo Pian剂型：片剂【成分】本品主要成分为甲硝唑。

抗心肌缺血药物的研究进展蒋炜;樊鹏程;马慧萍;景临林【摘要】缺氧可引起组织严重损伤,常见的引起缺氧的疾病包括脑卒中、急性高山病、冠状动脉粥样硬化所导致的心肌梗死等.心肌缺血损伤是由于心肌细胞供氧不足而造成的心肌细胞坏死或功能受损;而缺血/再灌注损伤是血液中的氧与受损心肌细胞反应,形成的氧自由基对心肌细胞所造成的损伤.该文主要介绍近年来抗心肌缺血药物的研究进展及其抗心肌缺血的主要机制以及常用的缺氧和缺血药物研究模型.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2015(021)006【总页数】3页(P1064-1066)【关键词】缺血/再灌注;抗心肌缺血药物;缺氧模型;缺血模型【作者】蒋炜;樊鹏程;马慧萍;景临林【作者单位】兰州军区兰州总医院药剂科全军高原环境损伤防治研究重点实验室,兰州730050;兰州军区兰州总医院药剂科全军高原环境损伤防治研究重点实验室,兰州730050;兰州军区兰州总医院药剂科全军高原环境损伤防治研究重点实验室,兰州730050;兰州军区兰州总医院药剂科全军高原环境损伤防治研究重点实验室,兰州730050【正文语种】中文【中图分类】R966缺氧会引起机体一系列的生理功能变化，严重时可导致机体损伤，甚至死亡。

临床常见的心肌梗死、脑卒中等均是由缺氧引发的。

近年来，我国心脑血管病的发病率和病死率逐年上升，心肌缺血和脑缺血已成为危害人类健康的重要因素[1]。

通过物理、化学以及手术等多种方法造模，模拟各种缺氧缺血情况，可进行生理、药理及毒理研究，为开发和检验抗缺氧药物提供可能。

现就抗心肌缺血药物的研究进展予以综述。

1.1 物理缺氧模型①常压缺氧模型：钠石灰缺氧实验，其将小鼠放入装有钠石灰的广口瓶中，用凡士林密闭瓶口，造成缺氧环境，以小鼠最后1次呼吸为结束时间，记录小鼠的存活时间，此方法简单易行，被各种缺氧实验广泛应用[2]。

②低压缺氧模型：使用低压氧仓模拟缺氧环境。

氧仓可根据需要设置含氧量、温度、气压等指标将动物放入其中，记录存活时间，该方法可以模拟多种条件下的缺氧。

健心胶囊治疗心肌缺血：临床实践与研究进展作为一名中药研发人员，我对中药治疗心肌缺血的潜力有着深刻的了解。

健心胶囊，这个我国自主研发的中成药，已经证明在临床实践中具有显著的疗效。

本文旨在详细探讨健心胶囊如何通过临床实践和研究进展，成为治疗心肌缺血的有效选择。

让我们来看看健心胶囊的药物组成及其作用机理。

健心胶囊的配方是根据中医理论，结合现代药理学研究，精心筛选出具有益气活血、通络止痛作用的中药材。

其中包括黄芪、丹参、川芎、红花、桃仁等，这些药材在传统中医中常用于治疗心脏病，而现代研究也支持了它们的保护心肌缺血的作用。

健心胶囊的作用机理是通过益气活血，改善心肌缺血区的血液循环，增加心肌氧供，减少心肌氧耗，从而缓解心肌缺血的症状。

胶囊中的有效成分还能抑制心肌细胞凋亡，减轻心肌损伤，促进心肌修复。

在临床应用方面，健心胶囊已被广泛用于治疗各种类型的心肌缺血患者。

医生会根据患者的具体病情，制定个性化的治疗方案，通常患者每日需服用34粒健心胶囊，连续服用4周为一个疗程。

临床观察显示，患者在服用健心胶囊后，心绞痛的发作频率明显降低，疼痛程度减轻，持续时间缩短。

心肌缺血症状得到改善，生活质量也随之提高。

长期随访发现，患者的心血管事件发生率降低，心肌梗死面积减小，心脏功能得到改善。

研究进展方面，学者们对健心胶囊治疗心肌缺血的机制进行了深入研究。

研究发现，健心胶囊中的有效成分能抑制心肌细胞内钙离子过载，减轻心肌细胞损伤。

同时，它还能抑制炎症因子的释放，减轻心肌炎症反应。

健心胶囊还能调节心肌细胞凋亡通路，抑制心肌细胞凋亡。

这些研究结果为健心胶囊在临床上的广泛应用提供了有力的理论支持。

随着进一步的研究，健心胶囊在治疗心肌缺血方面的应用前景将更加广阔，为患者带来了新的希望。

硝酸酯类药物的应用酸酯（organic nitrates，以下简称硝酸酯）是现代使用最为广泛的抗心肌缺血药物之一，尽用已长达百余年，但目前仍存在用药方法不正确、剂型选择不合理、适应证掌握不严格以及对视程度不够等问题。

为进一步规范硝酸酯在临床实践中的应用，中华医学会心血管病学分会和学学会心脑血管病专业委员会共同制定此共识。

硝酸酯的药理学特性用机制非内皮依赖性的血管扩张剂，无论内皮细胞功能是否正常，均可发挥明确的血管平滑肌舒张效酯进入血液循环后，通过特异性的代谢酶转化为活性的一氧化氮分子（NO），与血管平滑肌细O受体结合后，激活细胞内鸟苷酸环化酶（sGC），使环磷酸鸟苷（cGMP）浓度增加，Ca2+水平起血管平滑肌舒张。

主要作用机制与以下环节相关：（1）降低心肌氧耗量：扩张静脉血管，使血液贮存于外周静脉从而减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力；扩张外周阻力小动脉，使动脉血压和心脏后，从而降低心肌氧耗量。

（2）扩张心外膜狭窄的冠状动脉和侧枝循环血管，使冠脉血流重新分缺血区域尤其是心内膜下的血流供应。

在临床常用剂量范围内，不引起微动脉扩张，可避免“冠”现象的发生。

（3）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输善心功能。

（4）抗血小板聚集、抗栓、抗增殖、改善冠脉内皮功能和主动脉顺应性、降低主动等机制，亦可能在硝酸酯的抗缺血和改善心功能等作用中发挥协同效应。

酸酯的药代动力学特点常用的硝酸酯包括：短效的硝酸甘油（Nitroglycerin，NTG）和长效的硝酸异山梨酯（Isosorb nitrate，ISDN）以及5-单硝酸异山梨酯（Isosorbide 5-mononitrate，ISMN）等，短效制剂主止缺血发作，而长效制剂则主要用于预防缺血发生，其药代动力学特点区别显著。

硝酸甘油油是硝酸酯的代表药物，易从口腔粘膜、胃肠道和皮肤吸收，有舌下含片、静脉、口腔喷剂和等多种剂型。

舌下含服该药吸收迅速完全，生物利用度可达80％，约2-3分钟起效，5分钟达，作用持续20-30分钟，半衰期仅数分钟。

抗心肌缺血的药物治疗张海澄【期刊名称】《心电与循环》【年(卷),期】2013(000)005【总页数】4页(P369-372)【作者】张海澄【作者单位】100014 北京大学人民医院心脏中心【正文语种】中文张海澄，医学博士，北京大学人民医院心血管内科主任医师，硕士生导师。

中华医学会心电生理和起搏分会青年委员、学组委员、专科医师培训委员会委员，中国心电学会常委，海峡两岸医药卫生交流协会心血管专委会常委，《中国循证心血管医学杂志》副主编，《中国心血管杂志》、《临床心电学杂志》常务编委，《中华心律失常学杂志》、《国际心律学杂志》等编委。

北京市健康科普专家。

抗心肌缺血的药物治疗，应一方面针对增加心肌供氧，另一方面针对降低心肌耗氧量，从而恢复心肌耗氧与供氧的平衡，有效缓解心绞痛或无症状心肌缺血。

前者主要依靠扩张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛、促进侧支循环等增加心肌供血使供氧量上升，后者主要依靠减慢心率、降低心肌收缩性、舒张小动脉降低血压使后负荷下降、舒张静脉减少回心血量使前负荷下降、降低心室壁肌张力等使耗氧量下降。

硝酸酯类及亚硝酸酯类是使用最为广泛的抗心绞痛和抗心肌缺血药物之一，自1879年首次报道硝酸甘油有效治疗心绞痛以来，长盛不衰，迄今仍是抗心肌缺血最有效的药物。

1.1 硝酸酯类药物的作用机制上世纪八十年代人们逐步认清其作用机制的基点是，非内皮依赖性的外源性NO供体，无论内皮细胞结构和（或）功能是否完整，均可发挥明确的血管平滑肌舒张效应。

内皮功能失调时，内源性NO等舒血管物质合成减少，而缩血管物质合成增多且活性异常增强，参与动脉粥样硬化和高血压等疾病的发生发展过程，而硝酸酯在这些病理生理状态下仍可独立地发挥血管平滑肌舒张效应。

硝酸酯进入体内后，在静、动脉血管平滑肌的细胞膜或邻近部位完成生物代谢过程：通过特异性的代谢酶转化为活性的NO分子，激活可溶性的鸟苷酸环化酶，使血管平滑肌和血小板内的环磷酸鸟苷（cGMP）浓度增加，通过进一步激活cGMP依赖性的蛋白激酶C，抑制细胞外Ca2+内流，减少细胞内Ca2+释放，增加细胞内Ca2+排出，从而使细胞内Ca2+水平降低，引起血管平滑肌舒张。

丹参 主要：脂溶性的⼆萜类成分、⽔溶性的酚酸成分。

主要是丹参酮、丹参素。

丹参具有祛瘀⽌痛、活⾎通经、清⼼除烦之功效。

【药理作⽤】 1.与功效主治相关的药理作⽤ （1）抗⼼肌缺⾎ 临床：丹参治疗冠⼼病、⼼绞痛有明显疗效。

动物实验：丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠等→对抗垂体后叶素引起的⼼肌缺⾎、结扎冠状动脉左前降⽀引起⼼肌梗死，明显缩⼩⼼肌梗死范围。

丹参抗⼼肌缺⾎作⽤环节主要包括： ①扩张冠脉，增加⼼肌⾎氧供应；②减慢⼼率，抑制⼼肌收缩⼒，扩张外周⾎管，减轻⼼脏负荷，降低⼼肌耗氧量；③抗⾃由基，抗脂质过氧化，保护⼼肌。

（2）抗脑缺⾎ ①丹参对缺⾎后脑组织有明显的保护作⽤。

②⼄酰丹酚酸A→预防⼤脑中动脉⾎栓形成，降低脑梗死范围，改善⾏为障碍。

机制： 降低脑组织TXA2的⽣成； 抑制缺⾎时脑组织兴奋性氨基酸释放； 改善脑组织微循环等。

（3）抗⾎栓 ①丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素→抑制⾎栓形成。

②机制：抗凝⾎、抑制⾎⼩板聚集。

丹参注射液→抑制磷酸⼆酯酶→增加⾎⼩板中cAMP→抑制⾎⼩板的聚集。

丹参素→抑制⾎⼩板TXA2的合成。

丹参素→抑制凝⾎，促进纤维蛋⽩降解。

丹参素：抗⾎⼩板聚集作⽤>抗凝⾎作⽤。

③临床：治疗⼼绞痛、脑缺⾎。

（4）改善微循环 丹参→扩张收缩状态的微动脉，加快⾎流流速，消除⾎液瘀滞，促进侧⽀循环的建⽴。

（5）促进组织的修复与再⽣ ①丹参能促进肝、⾻、⽪肤等多种组织的修复与再⽣。

②促进肝组织的修复、再⽣作⽤显著。

肝：丹参→保肝、促进肝细胞再⽣。

⾻：丹参→促进⾻折愈合。

作⽤环节： 促进⾻折组织中钙沉积，⾻痂形成，⾻⽣成细胞增加； 成纤维细胞功能增强； 破⾻细胞增多促进⾻的改建。

⽪肤：丹参→促进⽪肤切⼝愈合的作⽤。

肺：丹参注射液→抑制肺纤维化病变。

（6）镇静、镇痛 2.其他作⽤ （1）对呼吸系统的影响：①保护放射性肺损伤；②丹参→豚⿏药物性喘息有保护作⽤，解除组胺、⼄酰胆碱致痉挛。