受体阻断药名词解释

先导化合物：指在药物创新阶段，选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。

药物效应动力学：研究药物对集体的作用，作用规律及作用机制，包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。

不良反应：指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给病人带来痛苦或危害的反应。

受体：是细胞生长长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。

与受体特异性结合的生物活性物质为配体。

量反应：效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。

质反应：效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。

首关效应：药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低。

生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。

时量曲线：药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度：属于一级消除动力学的药物，经恒速给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。

一级消除动力学：单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学：单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量（LD50）：是使半数动物死亡的剂量半数有效量（ED50）:是使半数动物产生药效的剂量二重感染：长期服用广谱抗生素后，肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌大量增殖，导致新的感染疗效指数（TI）：是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量：为了使血浆浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的加倍剂量摄取1：NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。

药理学名词解释抗菌谱：是指抗菌药物的抗菌范围，是临床选药的基础。

耐药性（抗药性）：是指长期用药，导致某些病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，使药物的疗效降低，甚至无效的现象。

二重感染：是指长期应用广谱抗菌药，使体内敏感菌被抑制，而不敏感菌得以繁殖，引起新的感染，称为二次感染或菌群交替症。

受体阻断药：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂与受体的结合，拮抗激动剂作用。

首关效应(首过效应First-pass effect)：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。

首过消除：药物从胃肠道吸经门静脉系统到达全身血循环前，部分被胃肠壁细胞和肝脏代谢，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，该作用称为首过消除。

（同首关效应）生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。

血浆蛋白结合率：指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。

肝药酶诱导剂：指能增强药酶活性或加速药酶合成，能加速其他药代谢的药物。

肝药酶抑制剂：指能抑制药酶活性或减少药酶合成，能减慢其他药代谢的药物。

肝肠循环：某些药物或代谢物经胆汁排泄进入肠道水解后，再吸收入血，这种胆汁排泄又重吸收的现象称肝肠循环。

血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需时间。

不良反应：用药后出现不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦是有害反应。

稳态血药浓度：恒速恒量或按半衰期连续多次给药后经5个tl／2，药物吸收与消除速度达平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，称稳态血浓度(坪值)。

耐受性：指患者连续用药后出现药效降低，需加大剂量才能达到应有效应。

习惯性：连续用药停药后病人主观产生不满足感但无明显不适，只有继续用药的强烈愿望，也称精神依赖。

成瘾性：反复应用某药后中断用药病人会出现一系列难以忍受的戒断症状(严重生理功能紊乱)，须严格控制使用。

卡比多巴与左旋多巴合用治疗帕金森病：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血-脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺，补充纹状体内多巴胺不足，而发挥治疗作用。

第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。

注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。

特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。

阻断药名词解释阻断药是一类药物，用于阻断特定的生物反应或生理过程，从而改变机体的正常功能。

阻断药可以用于不同的治疗目的，如治疗疾病、症状缓解、防止疾病进展等。

以下是常见的几种阻断药的名词解释。

1. β受体阻断剂（Beta Blocker）：β受体阻断剂是一类通过阻断β肾上腺素能受体的药物，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管疾病。

它们可以减慢心率、降低血压、减少心脏负荷，从而减轻心脏的工作负担。

2. 质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor，PPI）：质子泵抑制剂是一类能抑制胃酸分泌的药物，用于治疗胃溃疡、食管反流病等消化系统疾病。

它们作用于胃壁的质子泵，阻断胃酸的产生，从而减轻胃酸对消化道的刺激作用。

3. ACE抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor）：ACE抑制剂是一类抑制血管紧张素转换酶的药物，用于治疗高血压、心力衰竭等心血管疾病。

它们能够阻断血管紧张素Ⅱ的产生，从而扩张血管、降低血压、减轻心脏负荷。

4. 孕激素受体阻断剂（Progesterone Receptor Antagonist）：孕激素受体阻断剂是一类通过阻断孕激素受体作用的药物，用于维持内膜下突触腺肌症（厄迪森氏综合征）、乳腺癌等孕激素依赖性疾病的治疗。

它们可以阻断孕激素的生物学效应，从而抑制肿瘤细胞的生长。

5. 阿片受体拮抗剂（Opioid Receptor Antagonist）：阿片受体拮抗剂是一类通过拮抗阿片受体的药物，用于治疗阿片类药物过量、成瘾等问题。

它们能够与阿片受体竞争结合，阻断阿片类药物对阿片受体的作用，从而减少药物滥用和成瘾的风险。

阻断药的应用可以对疾病产生治疗效果，但也存在一定的副作用和禁忌症。

因此，在使用阻断药时需要遵循医生的建议，注意正确用药，并密切关注身体的反应。

另外，阻断药的使用需要在医生的监督下进行，并且在遇到不良反应时应及时咨询医生。

药理学：研究药物与机体相互作用及其作用规律的一门学科药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用极其作用的规律，也就是药物是如何起效的药物代谢动力学（药动学）：主要是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程及其影响因素，并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。

药物：用于预防、治疗、诊断及某些特殊用途的化学物质被称之为是药物古代药物（传统药物）：是指以植物、动物或者是矿物质及其加工品入药。

现代药物：包括人工合成药物、天然药物的有效成分、生物制品以及基因工程药物。

药品：必须取得国家批准文号生产出来的合格的药物的成品才叫药品处方药：必须评职业医师的处方才可购买的药物。

包括强心苷类的药物、抗肿瘤的药物、刚上市的新药、所有的抗生素、注射剂等非处方药（OTC）:不需要处方即可购买的药物。

分为甲类和乙类,甲类的标识为红底白字，乙类为绿底白字，乙类的不良反应更小。

新药：指我国未生产过的药品，已经生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂。

药物作用：药物对机体的初始作用药物效应：是指药物作用所引起的机体生理、生化或者是形态的改变，是药物作用的结果。

兴奋作用：在药物的作用下，使机体原有的功能提高或是增强抑制作用：在药物的作用下，使机体原有的功能降低或是减弱直接作用：药物直接对它所接触的器官、组织、细胞所产生的作用间接作用：药物的直接作用进一步引起的作用药物选择性：是指在全身用药的情况下，药物对某些器官、组织有作用，而对另外一些器官或组织可能是没有用的药物的特异性：药物发挥作用需要和它的靶器官或者是靶部位进行结合，这种结合取决于药物和靶点的化学结构，特异性是药物对靶点的专一性。

局部作用：药物进入到血液循环之前，在给药部位发挥的作用。

全身作用：药物被吸收进入到血液循环之后分布到机体各个器官而产生的作用。

药物作用的两重性：药物在发挥作用的同时不可避免的会出现一些不良反应。

治疗作用：凡是符合用药目的，具有防治疾病效果的作用称为治疗作用，分为对因治疗和对症治疗对因治疗：消除原发致病因子的治疗对症治疗：改善基本症状的治疗替代疗法（补充疗法）：临床使用药物补充体内营养或代谢物的缺乏，称为替代疗法。

拮抗药名词解释拮抗药是指能够与特定药物或生物活性分子发生相互作用，从而减弱或抵消其效应的一类药物。

拮抗药通常具有与其所拮抗的物质结构或作用机制具有相似或互补性的特点。

下面将介绍几种常见的拮抗药物并进行相应的解释。

1. β 受体阻断剂（β-Blockers）β-受体阻断剂是一类能够竞争性地与β-肾上腺素受体结合并阻断其作用的药物。

它们主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。

β-受体阻断剂通过降低心率、降低心肌收缩力和降低心脏耗氧量的方式起到治疗作用。

2. 阿片受体拮抗剂（Opioid Receptor Antagonists）阿片受体拮抗剂是一类与阿片类药物作用在同一接受体上，但能够阻止其效应的化合物。

阿片受体拮抗剂主要用于治疗阿片类药物的过量中毒，能够减少呼吸抑制、麻痹和意识丧失等不良反应。

3. 雌激素受体拮抗剂（Estrogen Receptor Antagonists）雌激素受体拮抗剂是一类能够抑制雌激素受体的结合和活性的化合物。

它们主要用于治疗乳腺癌等与雌激素相关的疾病。

雌激素受体拮抗剂能够阻断雌激素的作用，从而减少肿瘤的生长和扩散。

4. 肾上腺素受体拮抗剂（Adrenergic Receptor Antagonists）肾上腺素受体拮抗剂是一类能够与肾上腺素或去甲肾上腺素结合并减弱其效应的化合物。

它们主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。

肾上腺素受体拮抗剂能够通过降低血管收缩、减少心脏收缩力和降低心脏耗氧量的方式起到治疗作用。

5. 信号转导通路拮抗剂（Signal Transduction Pathway Antagonists）信号转导通路拮抗剂是一类能够干扰细胞内信号转导通路的活化过程的化合物。

它们通常用于治疗癌症等疾病。

信号转导通路拮抗剂能够阻断异常活化的信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

总结起来，拮抗药是一类能够与特定药物或分子发生相互作用，减弱或抵消其效应的药物。

一、名词解释1.首关消除:2.药酶诱导剂:3.药酶抑制剂:4.药时曲线下面积（AUC）:5.稳态血药浓度（C SS）：6.一级动力学消除：7.生物利用度:8.表观分布容积:9.半衰期：10.副作用：11.毒性反应：12.后遗效应：13.二重感染：14.撤药反应：15.耐受性：16.耐药性：17.效能:18.效价强度:19.半数有效量:20.半数致死量:21.治疗指数:22.受体激动药：23.受体部分激动药24.受体阻断药：25.隔日疗法:26.化疗：27.化疗指数：28.抗生素：29.抗菌谱：30.抗菌后效应（PAE）：1. 首关消除:某些药物口服经胃肠道吸收后，在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活，而使进入体循环的药量明显减少，药效降低。

这种现象称为首关消除。

2. 药酶诱导剂:凡能增强药敏活性或增加药敏合成的药物，加速药物代谢，使合用药物或自身药效减弱。

3. 药酶抑制剂:凡能减弱药敏活性或减少药敏合成的药物，抑制药物代谢，使合用药物或自身药效增强。

4. 药时曲线下面积（AUC）:药时曲线与时间轴围成的区域面积，与药物进入体内成正比，反映进入体循环药物的相对量。

5. 稳态血药浓度（CSS）：临床治疗中常需重复给药以维持有效的血药浓度，当给药速率与消除速率大致相当，药物浓度将在相对恒定的范围内波动，此恒定的血药浓度称为稳态血药浓度。

6. 一级动力学消除：单位时间内体内药量减少百分比相同7. 零级动力学消除：单位时间内减少的药量相同。

8. 生物利用度:血管外给药后，药物能被吸收进入体循环的百分比。

9. 表观分布容积:测定药物在体内分布的表观空间，是通过药物在体内的总量除以血药浓度计算出来的参数。

10. 半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。

11. 副作用：指药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的不适反应。

12. 毒性反应：指在药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。

13. 后遗效应：指停药后机体血药浓度已降至浓度以下时有残存的药理效应。

药理名词解释1.突触间调节：胆碱能神经释放的Ach可作用于邻近的去甲肾上腺素能神经突触前膜M、N受体，反馈性调节NA的释放，此称突触间调节2.跨膜调节：由突触后膜效应器细胞产生的物质（如前列腺素、腺苷、脑啡肽等），跨过突触间隙作用于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜相应的受体，反馈性调节NA的释放，此称跨膜调节3.激动药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后如果产生与Ach或NA相似的作用，就称为胆碱药或拟肾上腺素药。

统称激动药4.拮抗药和阻滞药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，但妨碍递质与受体的结合，从而产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，统称拮抗药，相对于激动药而言则称为阻滞药5.拟胆碱药：是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物6.重症肌无力：是一种自身免疫性疾病，体内产生抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力7.胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物8.抗胆碱药：又称胆碱受体阻滞药，是一类能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，但可妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物9.N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）：能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，从而阻滞交感神经与副交感神经节的传递功能10.拟肾上腺素药（拟交感胺类）：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的胺类药物，本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用11.β肾上腺素受体阻滞药：是一类能选择性地和β受体结合，竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β受体效应的药物12.内在拟交感活性：有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，还对Βs后踢具有部分激动作用，称内在拟交感活性13.膜稳定作用：有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用14.局部麻醉药：是一类能在用药局部暂时、安全、可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物15.全身麻醉药：是一类能引起中枢神经系统广泛抑制，导致意识、感觉特别是痛觉暂时消失的药物，主要用于手术麻醉16.吸入麻醉药：是一类经呼吸道吸入、通过肺泡毛细血管膜弥散入血而产生全身麻醉作用的药物17.静脉麻醉药：是将麻醉药直接输入血液循环内而产生全身麻醉作用的药物18.麻醉前给药：是在使用麻醉药之前，为了减轻或消除患者的紧张情绪，或减轻麻醉药的不良反应如气道分泌物增加，或增强麻醉药的镇痛和肌松效果等目的而使用的药物19.镇静催眠药、镇静药、催眠药：镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物；小剂量能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除兴奋不安时，称为镇静药；较大剂量能引起近似生理性睡眠时则称为催眠药20.抗精神失常药：精神失常是由多种原因引起的情感、思维及行为等方面出现异常表现的精神活动障碍性疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。

1、药效学：即药物效应动力学，研究药物对机体的作用及规律2、药动学：即药物代谢动力学，研究药物在体内的过程3、翻转作用：如事先给予α受体阻断药（如酚妥拉明等），再给ＡＤ，则先前的升压效应消失而翻转为降压效应。

4、机体激动剂：既有受体亲和力又有内在活性的药物。

5、受体阻断剂：有较强的受体亲和力而无内在活性的药物。

6、极量：随给药量增大直至出现最大治疗作用，此时的剂量为最大治疗量，又称极量。

7、治疗量：最小有效量与最大治疗量之间的范围量称为治疗量。

8、耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低称为耐药性，也称抗药性。

9、效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

10、效能：继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时，称为最大效应，也称为效能。

11、生物利用度：经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对分量和相对速度。

12、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

13、稳态血药浓度：消除速度与给药速度相等时的血药浓度。

14、抗生素：指某些微生物（细菌、真菌、放线菌）产生的具有抗原体作用和其他活性的一类物质，属抗菌药15、化学治疗药物（化疗药物）：体内治疗微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物、包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。

16、反跳现象：指长时间使用某种药物治疗疾病，突然停药后，原来症状复发并加剧的现象，也称停药反应17、二重感染：又称重复感染，是指长期使用光谱抗生素，可使敏感菌群收到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。

18、首关消除：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少。

19、首剂现象：病人首次用药60分钟内出现的体位性低血压的现象。