脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产问题_刘树森
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脂质体载药系统经皮给药的研究进展
吕洛;魏少敏;林惠芬;刘玉亮;应康;毛裕民
【期刊名称】《日用化学工业》
【年(卷),期】2002(032)005
【摘要】脂质体是一类具有特殊性质的磷脂,近几年已开始被广泛用作多种药物的载体.药物经皮给药系统是药剂学中的一新兴的领域,通过脂质体包埋技术制备的各种经皮给药系统同样在我国的制药和化妆品行业得到广泛应用.通过对脂质体的组成及一般特性、脂质体载药系统经皮给药的药剂学促透机制和最新的基础实验和应用研究进展的综合分析后显示,脂质体包裹技术在国内相关领域中的应用将具广阔的前景.
【总页数】4页(P51-54)
【作者】吕洛;魏少敏;林惠芬;刘玉亮;应康;毛裕民
【作者单位】上海家化联合股份有限公司,科研部,上海,200082;上海家化联合股份有限公司,科研部,上海,200082;上海家化联合股份有限公司,科研部,上海,200082;上海家化联合股份有限公司,科研部,上海,200082;复旦大学,生命科学院遗传所遗传工程国家重点实验室,上海,200433;复旦大学,生命科学院遗传所遗传工程国家重点实验室,上海,200433
【正文语种】中文
【中图分类】TQ658
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脂质体载药系统的研究进展及应用随着生物技术的不断发展,医学界已经开始重视一种新型药物载体——脂质体。
脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微粒,其粒径在20-500纳米之间。
它能够在体内稳定传递包括多肽类、核酸类、多种非水溶性药物及药物类固醇等在内的各种治疗剂。
本文就脂质体载药系统的研究进展及应用做出阐述。
一、脂质体的构成脂质体主要由磷脂、胆固醇及表面活性剂等成分构成,而表面活性剂又可分为阴离子型、阳离子型及非离子型三种。
脂质体的内核是由水性环境包围着的非水溶性药物。
脂质体的组成决定了它的药效学特性及应用价值。
二、脂质体的优点相较于传统的化学合成药物,脂质体载药系统具有多个独特的优点:1. 减少药物毒副作用传统药物治疗通常会出现毒副作用,而脂质体可减少药物在血液循环中的分布,从而减少药物与正常组织的接触,降低其毒副作用。
2. 提高药物的生物利用度在脂质体的保护下,药物可以更有效地通过生物膜,使药物在体内吸收率更高,从而提高其生物利用度及半衰期。
3. 可以调控药物释放速率脂质体可实现以时间或环境刺激为输入变量的药物释放。
例如,当脂质体进入肿瘤细胞时,由于其较高的代谢活性,可以导致脂质体的磷脂组分极易丧失,从而使药物被释放出来。
4. 靶向性强通过在脂质体表面进行修饰或加入配体,使其具有针对性靶向,从而增强药物的疗效。
三、脂质体的应用随着药物输送技术的不断进步,脂质体已经被广泛地应用于医疗领域。
1. 解决药物难以溶解的问题脂质体能够增加药物在水相介质中的可溶性,使药物更容易分散在人体内,从而更容易被利用。
2. 肿瘤治疗脂质体可以被定向输送到肿瘤细胞,从而提高药物在肿瘤细胞中的含量,降低药物在正常细胞中的含量。
3. 脑部疾病治疗脂质体能够通过脑血管中的小孔径使药物输送到脑部,使得治疗目标更为明确且疗效更强。
4. 透皮吸收脂质体内的药物可以被输送至皮肤下层,更好地发挥其外用治疗效果。
四、脂质体的未来脂质体的综合使用必将带来预期的效果。
脂质体技术在中药给药系统中的应用进展目的综述脂质体技术在中药给药系统应用的进展情况。
方法查阅近几年有关脂质体在中药给药系统中应用的国内外文献,并对其进行综合分析和总结。
结果脂质体技术可以在抗肿瘤、提高免疫力、保护肝损伤、降血糖、保护心脑血管以及抗菌消炎等治疗领域得到广泛研究。
结论脂质体作为中药载体,不仅可以提高中药的疗效,而且还可以减少给药剂量以及降低药物毒副作用,表明脂质体技术在中药给药系统具有广阔的应用前景。
标签:脂质体技术;中药给药系统;应用脂质体(Liposome)是磷脂分散在水中形成的一个类球状的、包封一部分水相的封闭囊泡。
作为一种新型的给药系统,其特点为:脂质体的双分子层结构类似细胞膜,具有良好的生物相容性;药物包裹在脂质体内部,提高了药物稳定性,延缓药物在体内降解;减少用量,增加疗效等。
在20世纪80年代脂质体技术就已经应用到中国传统中医药领域[1],中药脂质体技术近年来得到国内外广大研究学者的重视,成为中药制剂新型给药系统的研究热点。
因此,本文就脂质体作为中药给药新技术的研究进展作一简要综述。
1中药脂质体在抗肿瘤方面的应用从天然甘草中提取的有效活性成分异甘草素,具有抑制乳腺癌、胃癌、前列腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞的增殖作用。
张晶等[2]采用薄膜分散法制备了异甘草素脂质体,并研究了脂质体对Hela(人宫颈腺上皮癌细胞系)和Siha(人宫颈鳞状上皮癌细胞系)宫颈癌细胞生长和增殖的影响。
实验结果表明:异甘草素脂质体对宫颈癌细胞的增殖抑制作用成浓度依赖性和时间依赖性,于第3 d达到最大抑制率,其抑制率最高分别为83.44%和96.14%,与对照组(异甘草素)相比较,抑制效果明显强于对照组。
2中药脂质体在免疫学方面的应用香菇多糖是从香菇中提取的有效活性成分,具有提高免疫功能和刺激干扰素形成等广泛的药理作用。
蔡云等[3]比较香菇多糖脂质体与注射剂对正常小鼠免疫功能影响,实验结果表明:香菇多糖脂质体可以增强巨嗜细胞吞噬能力,促进外周血和脾脏T淋巴细胞增殖,提高动物体液免疫功能,其效应与剂量相关,与注射剂相比其效应有所提高。
国外脂质体载药系统制备技术浅述[]Liposomes as a drug carrier system has many merits,such as targeting and lymphatic orientation, cell compatibility and tissue compatibility, long-lasting effect, reduce drug toxicity, improve drug stability etc. So it is widely used at domestic and abroad.[]liposomes ;drug carrier system; manufacture;Banghman在20世纪60年代中期发现了脂质体,这在药物载体方面是一个里程碑式的发明。
[1] 脂质体大多是由磷脂构成,因此他们具有高度的生物利用度和生物可降解性,脂质体作为载体的最大优势是能够承载酶、蛋白质和遗传物质等生物大分子。
近年来,国外对脂质体制备研究进展较快,简要综述如下。
从形态上脂质体可以分为单室囊泡载药系统和多室囊泡载药系统,按照平均粒径可以分成小囊泡(粒径v 100nm)、中囊泡(粒径100-500nm)、大囊泡(粒径>100um)。
1. 脂质体的组成配方脂质体最主要的成分为卵磷脂(Lecithins )和胆固醇(cholesterol ),其他组成成分还包括类固醇分子、负电荷磷脂、神经节苷脂和为使脂质体具有治疗功能调节性的高分子材料。
[2] 实际上,这些成分可以调节脂质体在体内的分布、表面电荷、释放、清除率。
该表了脂质体负载表面情况可以改变脂质体在体内的循环, 从而可以影响脂质体在体内的药物代谢动力学。
实验结果表明, 使用载有负电荷的磷脂如磷脂酸盐(PA)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰甘油(PG)作为脂质体的材料可以使脂质体作为载体很快能够从血液系统所代谢清楚出机体。
脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产分析摘要:脂质体主要是由磷脂双层构成的一种脂质微囊,并且这种物质还具有水相内核。
另外,在水相和脂质双分子组成的膜内可以包含多种物质,让它变成一种新型的靶向给药制剂,这种制剂优势特征突出,具有明显的靶向性、长效性、低毒、缓释、无免疫原性以及保护包封药物等特点,这些优点的凸显使其受到国内外等众多医学研究者的关注和认可,并且在不断的研究和分析下,其发展速度也在逐渐变快,目前已经被广泛应用到医学领域当中,同时也逐渐被工业化生产。
本文对脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产进行分析。
关键词:脂质体技术;医学应用;载药脂质体;工业化生产脂质体因为自身优势的不断扩大,在被国际医学领域认可和不断深入关注的研究的同时,逐渐使其变为生物技术中最为活跃的领域,再加上世界各国科学家长达近三十年的不懈努力研究,截止到目前已经取得了非凡的成就。
与此同时,脂质体也被公认为是最具希望,且具有良好发展前景的新型药剂,这也促使着世界多个制药集团企业开始将脂质体的研究与分析作为今后研究新型药剂的主要方向,而随着后续药剂临床试验的不断进行,可以清晰的看到脂质体为载药新剂型的发展潮流已经不断凸显。
一、脂质体基础概念分析脂质体,其实属于一种定向性的药物载体,它是一种靶向给药系统的新剂型。
其主要本质就是脂质体可以将药物的粉末或者是溶液包埋在直径为纳米级的微型颗粒当中,这种微型颗粒还具有类似于细胞的结构特征,在其进入到人体以后,会被网状的内皮系统所吸收吞噬,然后利用此方式来激活机体自身的免疫功能,在此过程中,会对包封药物在体内分散的方式进行改变,让药物能在肝、脾、肺等内脏组织器官中积蓄,从而全面提高药物治疗效果,减少药物治疗时所需要的剂量,同时降低药物的毒性和负面影响。
脂质体是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体,具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同,它属于一种人工膜,在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径一般在二十五到一千纳米左右。
脂质体的制备及其药物传递应用研究随着生物技术的发展,脂质体在医药领域中的应用越来越广泛。
脂质体是一种由磷脂和胆固醇等成分构成的微粒体,在生物医药
领域中,脂质体已被广泛应用于药物传递和生物活性物质的体外
传递。
脂质体的制备方法
脂质体的制备方法主要包括膜注射法、乳化法、超声法、薄膜
水合法等。
不同的方法适用于不同的药物性质和目标组织。
其中,膜注射法是最常用的制备方法之一。
膜注射法是通过将药物直接
注入脂质体内来制备脂质体。
这种方法制备出的脂质体具有高度
的药物稳定性和高效的药物传递能力。
脂质体的药物传递应用
在药物传递应用中,脂质体主要用于药物的靶向传递。
脂质体
可以通过靶向肿瘤组织、器官组织等方式,实现药物的精准传递。
例如,在肿瘤治疗方面,可以将化疗药物包裹在脂质体中进行精
准传递,避免对健康组织的损伤。
此外,脂质体还可以用于生物活性物质的体外传递,如DNA 和RNA等。
脂质体在生物技术领域中的应用不断拓展,已被广泛应用于基因治疗、疫苗传递等方面。
脂质体的优点和局限性
脂质体在医药领域中具有许多优点,如精准性高、生物相容性好、毒性小等。
另外,脂质体的结构可以进行改良和修饰,进一步提高其传递效率和稳定性。
然而,与此同时,脂质体的制备成本较高,而且存在一定的局限性,如容易被人体免疫系统识别和清除。
总结
在医药领域中,脂质体作为一种新型传递系统已经得到广泛应用。
脂质体的制备方法和应用领域不断拓展,其应用前景十分广阔。
未来,随着技术和科学的发展,脂质体的应用将会更加精细化和普及化。
脂质体主动载药技术研究进展一、本文概述随着生物医学工程的不断发展,药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁,其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中,脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体,受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术,作为脂质体研究领域的热点之一,通过主动调控脂质体的组成、结构和功能,实现药物的高效、精准输送,对于提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量具有重要意义。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结,以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
本文首先将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍,为后续研究内容的展开奠定基础。
随后,重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素,如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
本文还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析,以展示其在实际应用中的潜力和优势。
本文将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望,以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
二、脂质体主动载药技术的基本原理脂质体主动载药技术是一种基于细胞膜转运机制的先进药物传递系统,其基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质,通过主动靶向和/或主动转运的方式,实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡,其结构与生物细胞膜相似,因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物,并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体,通过配体-受体相互作用或主动转运机制,将药物定向输送到病变组织或细胞。
这种主动靶向策略可以显著提高药物在目标部位的浓度,降低全身副作用,并增强治疗效果。
脂质体还可以通过调节其表面性质(如电荷、亲疏水性等),实现药物在体内的长循环和缓释。
脂质体在基因药物传递中的应用近年来,基因药物作为生物制药领域的一支重要力量,日益受到人们的重视。
它们能够直接干预特定基因的表达,对许多疾病的治疗产生独特的作用。
然而,基因药物的疗效往往受限于其药代动力学和药效动力学等因素。
为了克服这些限制,科学家们不断尝试各种新的技术,而脂质体技术则成为其中一种备受关注的技术。
脂质体是一种由两层脂质分子构成的微小球形结构体,它的外层是水溶性、亲水性分子,内层则是疏水性脂质分子。
它可以通过膜融合的方式将基因药物输送到细胞内,释放出药物分子,使其发挥作用。
脂质体具有传递效率高、靶向性强、毒副作用小等优点,因此被广泛应用于基因药物输送领域。
脂质体技术在基因治疗中的应用,主要有以下几个方面:一、基因治疗脂质体向肝脏输送基因肝脏对于人体来说具有重要的代谢功能,它的异常代谢和病理状态会导致多种疾病。
非病毒载体介导的基因治疗脂质体具有高效脂质体进入肝脏靶器官的能力,通过将基因药物输送到肝脏,可以对其进行治疗,有望成为影响人体健康的一项重要基因治疗技术。
二、基因治疗脂质体用于肿瘤治疗基因治疗脂质体输送系统可以用于肿瘤的基因治疗。
现有的肿瘤化疗方案往往对身体产生副作用,而基因治疗脂质体可以直接将药物输送至肿瘤部位,发挥药物的最佳疗效,从而大大减轻毒副作用。
三、基因治疗脂质体用于限制性生长因子基因治疗限制性生长因子在干细胞分化、细胞增殖等过程中发挥着重要的调节作用。
基因治疗脂质体的传递技术可以将这些生长因子的基因运输到目标组织,引发一系列信号通路的反应,最终达到治疗的目的。
例如,基因治疗脂质体输送人造ACP (恶性肿瘤的缩写)基因,可在体内抑制ACP的发生和发展,发挥治疗作用。
四、基因治疗脂质体用于基因修饰基因治疗脂质体可以向细胞输送不同的基因,实现基因修饰。
为了治疗肿瘤、遗传疾病等一些疾病,科学家们通过基因选择技术,筛选出携带有特定基因的细胞群体后,再利用基因治疗脂质体技术将其输送到目标部位,从而实现基因的准确修饰。
脂质体在食品工业中的应用前景
王瑞莲;刘成梅;刘伟
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【年(卷),期】2007(000)002
【摘要】脂质体作为药物和营养物的重要载体,能够提高制剂稳定性、提高生物利用度及靶向性,具有广阔的应用前景.本文概述了脂质体用于食品营养物的特点,以及在酶制剂、维生素、香精香料等食品工业中的应用,同时对脂质体目前本身存在的如包封率不高、脂材容易被氧化和有机溶剂富集等问题进行了探讨.
【总页数】2页(P44-45)
【作者】王瑞莲;刘成梅;刘伟
【作者单位】南昌大学食品科学教育部重点实验室、南昌大学中德食品工程中心【正文语种】中文
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【总页数】5页(P121-125)
【作者】刘庆良
【作者单位】
【正文语种】中文
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【总页数】7页(P93-99)
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【总页数】2页(P39-40)
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【总页数】7页(P60-66)
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