脂质体

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脂质体的介绍

•.
– 被动（天然）靶向性：天然靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征。是由于脂质体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。脂质体的这种特征被广泛应用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。
– 隔室靶向性：隔室靶向性指的是脂质体通过不同给药方式进入人体之后可以对不同部位具有靶向性。
– 物理靶向性：在脂质体的设计过程中，利用作用部位的物理因素或化学因素的改变而改变脂膜的通透性，引起脂质体选择性释放药物，从而达到靶向给药之目的。这种物理或化学的因素包括局部pH变化，病变部位温度变化，磁场的变化等。目前物理靶向脂质体设计最为成功的例子是温度敏感脂质体。
•.
脂质体在应用中存在的问题
• 脂质体作为药物载体的应用虽然具备了许多优点和特点，但就目前来看，也还存在一定的局限性，首先表现在其制备技术给工业化生产带来了一定难度；此外对于某些水溶性药物包封率较低，药物易从脂质体中渗漏；稳定性差亦是脂质体商品化过程急需解决的问题，目前的冻干方法可能是延长脂质体的贮存期的有效途径。
从而延长药物作用时间。 • 减低药物毒性 • 脂质体能选择性地分布于某些组织和器官,药物,能使之选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞,对正常组织、细胞的毒性明显降低或无损害作用。对脂质体表面性质进行改变,如粒径大小、表面电荷、组织特异性抗体等,可提高药物对靶区的选择性,从而也降低了毒性,减少了不良反应。 • 提高药物稳定性 • 将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后，由于药物包封在脂质体中，受到类脂双分子层膜的保护，可以显著提高其稳定性。同时在进入体内之后，由于脂质体膜的保护，药物可以免受机体酶系统和免疫系统的降解。
脂质体的定义
磷脂在水溶液中形成脂质体 • 脂质体（英语：Liposome）也称为微脂粒，是一种具有

脂质体

SUV（小单层）
静脉给药后可分配进入实质细胞，静脉给药后血中的半衰期长静脉给药后易被网状内皮细胞捕获；体内稳定性比MLV差
LUV（大单层）
可包封蛋白质、核酸等大分子，包封容积大，包封率高
第五节脂质体的分离、质量评价及稳定性研究一、脂质体的分离
1
2
3
凝胶柱层析法
透析法
离心法
第三节脂质体的作用机理和影响因素
• 一、作用机理 • １、吸附
• • • • • • ２、脂质交换３、内吞／吞噬４、融合５、渗漏６、扩散７、磷酸酯酶消化
• 二、影响脂质体作用的因素 • １、脂质体的大小
• • • • ２、脂质体的表面电荷３、脂质体的组成４、药物的包封方式５、给药途径
第一节概述
第一节概述
第一节概述
一、脂质体的组成
脂质体系由磷脂为膜材及附加剂（如胆固醇）组成。
磷脂为两性物质，其结构上有亲水及亲油基团。胆固醇也为两性物质，其亲油性大于亲水性。
第一节概述
第一节概述
二、脂质体的分类（一）根据脂质体的结构类型分类 1.单层脂质体：小单层脂质体(SUV)、大单层脂质体(LUV) 2.多层脂质体(MLV) ３.多囊脂质体(MVV) （二）根据脂质体的荷电性质分类 1.中性脂质体：不含离子的脂质体。 2.负电性脂质体：含酸性脂质如磷脂酸和磷脂酰丝氨酸等 3.正电性脂质体：含碱基（胺基）脂质如十八胺等
• 四、去污剂分散法：
• 方法：去污剂达到临界胶束浓度，与脂质形成混合胶束，然后从混合胶囊中去除去污剂，得到脂质体。
• 五、钙融合法
• 方法：向磷脂酰丝氨酸等带负电荷的磷脂中，加入Ca2+,使这相互融合形成蜗牛壳圆桶状，加入络合剂EDTA，除去Ca2+,即产生单层脂质体。

脂质体特有的作用机制

脂质体特有的作用机制一、引言脂质体是一种由磷脂和胆固醇等成分组成的微小球形结构，具有良好的生物相容性和生物可降解性，被广泛应用于药物传递、基因转染等领域。

本文将详细介绍脂质体特有的作用机制。

二、药物传递1. 脂质体的结构特点脂质体是由一个或多个磷脂分子聚集而成的微小球形结构，其外层为亲水性头基团，内层为亲油性尾基团。

这种结构使得脂质体可以包裹住水溶性或油溶性药物分子，并在生物体内释放出来。

2. 药物包裹和释放脂质体通过静电吸引力、疏水作用等方式将药物包裹在内部。

当脂质体进入细胞后，由于pH值或酶的作用等因素发生变化，导致脂质体发生结构变化并释放出药物分子。

3. 提高药效和减少副作用使用脂质体作为载体可以提高药效并减少副作用。

例如，使用脂质体包裹化疗药物可以增加药物在肿瘤部位的积累，从而提高治疗效果并减少对健康组织的损伤。

三、基因转染1. 脂质体的结构特点脂质体具有亲水性头基团和亲油性尾基团的结构特点，可以包裹住DNA分子并将其传递到细胞内。

2. DNA传递和表达脂质体通过静电吸引力等方式将DNA分子包裹在内部，并在细胞内释放出来。

DNA分子被细胞摄取后，可以被转录成RNA并进一步翻译成蛋白质。

3. 提高基因转染效率使用脂质体作为载体可以提高基因转染效率。

例如，在肺癌治疗中使用脂质体传递抑制肿瘤生长的基因可以显著抑制肿瘤生长并提高患者生存率。

四、其他应用领域1. 皮肤渗透脂质体可以通过皮肤渗透技术将药物分子传递到皮肤内部，用于治疗皮肤病等。

2. 食品添加剂脂质体可以作为食品添加剂，用于提高食品的质量和口感。

3. 化妆品脂质体可以作为化妆品原料，用于改善皮肤质量和保湿效果。

五、结论综上所述，脂质体具有良好的生物相容性和生物可降解性，并具有药物传递、基因转染等多种应用领域。

使用脂质体作为载体可以提高药效并减少副作用，同时也可以提高基因转染效率。

随着科技的不断发展，脂质体在医药、食品、化妆品等领域的应用前景将更加广阔。

脂质体的介绍PPT课件

利用脂质体作为基因转染的载体，提高基因转染效率和安全性。
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子，实现基因的沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑工具，如CRISPR-Cas9系统，实现基因的精确编辑和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚集和融合，影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂质体，且制备过程中可以加入多种药物，制备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂，可能对药物产生影响，且制备过程中需要控制温度和压力等参数，操作难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混合在一起，形成脂质体。该方法可以制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂质体，且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等，具有更好的稳定性和生物相容性，提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用，提高了脂质体的制备效率和均一性，同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂，需要精密的设备和专业的技术人员，增加了生产成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多，可提高皮肤对营养成分的吸收，改善皮肤状况。

脂质体的名词解释是什么呢怎么读

脂质体的名词解释是什么呢怎么读脂质体的名词解释是什么呢？怎么读？脂质体，顾名思义，是由脂质组成的微小粒子或囊泡。

它被广泛应用于医药领域，特别是在药物递送方面。

通过将药物包裹在脂质体中，可以提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度，并降低给药时的毒副作用。

脂质体的构成和结构使其在药物递送方面有着许多独特的优势。

一般情况下，脂质体由一个或多个磷脂质层组成，其中磷脂质是一种由疏水性尾部和亲水性头部组成的分子。

这种结构可以使脂质体同时与水相互作用，并保护其内部的药物。

此外，脂质体还可以根据其结构和性质进行分类。

常见的分类包括多层脂质体、无固醇脂质体、顺势脂质体等。

由于这些不同类型的脂质体在药物递送时具有不同的特性，因此在具体应用时需要根据目标药物和递送需求进行选择。

在药物递送中，脂质体还可以通过不同的途径将药物释放到特定的目标组织或细胞中。

例如，经过表面修饰的脂质体可以通过靶向配体与特定的细胞膜受体结合，从而实现针对性递送。

此外，脂质体还可以通过调节脂质体的粒径和药物的包封率来控制药物的释放速率和递送效果。

除了药物递送领域，脂质体在其他领域也有广泛的应用。

例如，在食品工业中，脂质体可以作为食品添加剂，用于改善食品的质地和口感。

在化妆品中，脂质体可以作为一种载体，用于稳定和递送活性成分，如维生素和护肤成分。

关于脂质体的发音，通常读作“zhī zhì tǐ”。

其中，“脂”是指脂质，“质”则是意味着结构或物质的意思，“体”则表明是由某物构成的整体。

综上所述，脂质体是一种由脂质组成的微小粒子或囊泡，广泛应用于药物递送、食品添加剂和化妆品等领域，并具有独特的结构和性质。

脂质体.ppt.pptx

5.作为基因工程载体运载核酸至动物细胞 ,运载核酸至植物细胞 .
6.人造血液代用品----- 血红蛋白脂质体血红蛋白脂质体是一种无抗原、无病毒而携氧、可用于复苏的液体制品 , 目前正在动物模型上开展其安全性、有效性及药物动力学研究。
七
给药途径
脂质体的给药途径主要包括 (1)静脉注射；(2)肌内和皮下注射；(3)口服给药；(4) 眼部给药；(5)肺部给药；(6)经皮给药；(7)鼻腔给药。
五脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。 2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。 3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。 4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。
3、免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素（MMC）脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质，在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离 MMC提高4倍。 4、热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂（DPPC）和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合，制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体，再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后，再用微波加热肿瘤部位至42℃，病灶部位的放射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。 5、pH敏感性脂质体：由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低，选用对pH敏感性的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。总之，脂质体作为药物载体是临床应用较早，发展最为成熟的一类新型靶向制剂。目前，美国FDA批准上市的脂质体产品有两性霉素B、阿霉素脂质体。批准进入临床试验的脂质体有丁胺卡钠霉素。

脂质体完整版

脂质体在生物医学中应用
药物输送系统
脂质体可以作为药物输送系统，将药物包裹在内部或通过吸附作用携带在表面，实现药物的靶向输送和缓慢释放。
免疫佐剂
脂质体可以作为免疫佐剂，增强机体对疫苗的免疫应答，提高疫苗的保护效果。
基因治疗载体
脂质体可以作为基因治疗载体，将基因药物输送到靶细胞中，实现基因治疗的目的。
利用脂质体的特性，开发针对难治性疾病（如肿瘤、神经性疾病）的创新药物。
精准医疗应用
结合基因治疗和细胞治疗，开发个性化脂质体药物，实现精准医疗。
跨界合作与技术融合
与其他领域（如纳米技术、生物材料）进行跨界合作，推动脂质体技术的创新与发展。
行业合作和政策支持推动发展
产学研合作
加强学术界、产业界和临床医学界的合作，推动脂质体技术的转化和应用。
04
05
良好的生物相容性
可控的释放性能
提高药物的稳定性和溶解度
磷脂和胆固醇等脂质成分在通过调整脂质体的组成和制生物体内广泛存在，因此脂备方法，可以实现药物在体质体具有良好的生物相容性。内的缓慢释放和靶向输送。
一些药物在脂质体中可以得到更好的保护和溶解，从而提高其稳定性和生物利用度。
免疫脂质体的研究与应用通过修饰脂质体表面，使其具有免疫原性，能够激活机体的免疫系统，增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
前景展望
随着脂质体制备技术的不断发展和完善，未来有望开发出更高效、更安全的脂质体药物，为肿瘤治疗提供更多选择。
基因治疗领域应用探索与挑战
基因载体的研究
脂质体作为基因载体，能够将外源基因导入靶细胞，实现基因治疗的目的。目前，研究人员正在探索如何提高脂质体基因载体的转染效率和靶向性。

药剂学脂质体介绍

新型磷脂材料
具有更好的生物相容性和稳定性，能够提高脂质体的疗效和安全性。
纳米技术
纳米脂质体具有更小的粒径和更高的靶向性，能够实现对病变组织的精准治疗。
智能化技术
利用智能化技术实现对脂质体制备过程的精准控制，提高生产效率和产品质量。
个性化医疗需求下创新发展方向
定制化脂质体
根据不同患者的需求和病情，定制具有特定功能和疗效的脂质体。
03
典型药物脂质体制剂案例分析
抗肿瘤药物脂质体制剂
阿霉素脂质体
将阿霉素包裹在脂质体内，可降低药物毒性，提高疗效，广泛用于治疗多种恶性肿瘤。
顺铂脂质体
顺铂是一种常用的抗肿瘤药物，但其肾毒性较大。通过脂质体包裹，可降低肾毒性，提高药物在肿瘤组织的分布。
米托蒽醌脂质体
米托蒽醌是一种拓扑异构酶抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性。脂质体剂型可提高其水溶性，降低心脏毒性。
05
挑战、发展趋势及未来展望
当前面临挑战和问题剖析
01
02
03
稳定性问题
脂质体在储存和运输过程中容易发生聚集、融合和泄漏等现象，影响其稳定性和疗效。
靶向性问题
传统脂质体缺乏主动靶向性，难以实现对病变组织的精准治疗。
规模化生产难题
脂质体的制备工艺复杂，难以实现大规模、高效的生产。
新型材料和技术在脂质体领域应用前景
广泛应用前景。脂质体型剂可提高生长因子的稳定性和靶向性。
ห้องสมุดไป่ตู้
04
脂质体在化妆品和食品领域拓展应用
化妆品中作为包裹活性成分载体
保护活性成分
脂质体能够包裹化妆品中的活性成分，如维生素C、维生素E等，防止其氧化和降解，从而保持其稳定性和生物活性。

脂质体

将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液
磷脂、胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂
制备方法
4．逆相蒸发法
W/O乳剂超声
混合，超声处理直至形成稳定的W/O乳剂
制备方法
4．逆相蒸发法
蒸发
有机溶剂
磷酸盐缓冲液
减压蒸发除去有机溶剂达到胶态后，加入磷酸盐缓冲液，旋转使器壁
上凝胶脱落，继续减压
蒸发除去有机溶剂，得到脂质体水性混悬液。
制备方法
制备方法
5．冷冻干燥法
作用机理:
吸附 adsorption
脂交换 lipid exchange 磷酸脂酶消化内吞 endocytosis 扩散融合 fusion
膜间转运与接触释放
吸附
内吞、融合
优点
靶向性
细胞亲和性
长效性
优点
组织相容性
降低毒副作用
保护稳定性
应用概况
• 1971年英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体。 • 我国上世纪80年代开始进行脂质体的研究工作 • 2000年，世界脂质体产品销售额为12亿美元。2005年，达 33亿美元，增长率为175%。 • 国外已上市的脂质体药物品种有两性霉素、多柔比星和柔红霉素，均为抗癌药物。抗癌药物脂质体是脂质体最重要的应用。目前还有约30种脂质体抗癌药物正在临床试验或等待批准上市。
1 抗癌药物脂质体
应用
2 主动靶向脂质体 3 基因治疗用脂质体
药品名阿霉素
柔红霉素长春新碱紫杉醇顺铂维甲酸羟基喜树碱氨基喜树碱拓扑替康依立替康 Lurtotecan 阿糖胞苷
商品名 Myocet Doxil Caelyx Dox-sl LED MCC-465（免疫脂质体） DaunoXome Onco TCS VincaXome LEP SPI-77 ATTA-IV

脂质体(教资材料)

脂质体（Liposomes）是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。

磷脂分散在水中时能形成多层微囊，且每层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种微囊就是脂质体。

脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体，含有表面活性剂的脂质体。

按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。

按电荷性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。

为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点，近年来开发了一些新型脂质体，如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。

前体脂质体概念的提出和研究，提供了克服脂质体不稳定的较好思路。

脂质体作为目前最先进的，被喻为"生物导弹"的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。

脂质体的靶向性通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向，另外，还可在脂质体上连接某种识别分子，通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。

靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点，脂质体进入体内后，主要被网状内皮系统吞噬，从而使所携带的药物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。

1.天然靶向性是脂质体静脉给药时的基本特征，这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。

脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体，也是免疫激活剂的理想载体。

2. 隔室靶向性是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后，可以对不同部位具有靶向性，可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。

在组织间或腹膜内给予脂质体时，由于隔室的特点，可增加对淋巴结的靶向性。

3. 物理靶向性这种靶向性是在脂质体的设计中，应用某种物理因素的改变，例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性，引起脂质体选择性地在该部位释放药物。

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脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心)，具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，对皮肤有优良的保湿作用，尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。

脂质体（liposome）是一种人工膜。

在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。

脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。

药剂学定义脂质体(liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。

脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。

小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08μm；大单室脂质体(LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lμm。

多层双分子层的泡囊称为多室脂质体(MIV)，粒径在1～5μm之间。

2.按照结构分：单室脂质体，多室脂质体，多囊脂质体
3.按照电荷分：中性脂质体，负电荷脂质体，正电荷脂质体
4.按照性能分：一般脂质体，特殊功效脂质体
组成和结构
脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。

脂质体
脂质体
如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

2、包封率和载药量
包封率：包封率=（脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量）×100%
一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离，分别测定，计算包封率。

通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

载药量：载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药物+载体总量）]×100%
载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。

载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

3、脂质体的稳定性
1)、物理稳定性：主要用渗漏率表示。

渗漏率=（放置前介质中药物量－放置后介质中的药量）/制剂中药量x100%
胆固醇可以加固脂质双分子层膜，降低膜流动，可减小渗漏率。

2)、化学稳定性：
(1)磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

(2)磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷原子，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量（或重量），即可推出磷脂量。

4、防止氧化的措施：
防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等；也可直接采用氢化饱和磷脂。

5、脂质体的灭菌：
灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、－射线照射（60钴15～20kGy）、121℃热压灭菌等。

特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。

用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。

如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200～700倍。

2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。

脂质体作为药物载体的临床应用
脂质体
眼部给药；（5)肺部给药；（6)经皮给药；（7)鼻腔给药。

脂质体
脂质体
的放射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。

脂质体
位时，由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。

总之，脂质体作为药物载体是临床应用较早，发展最为成熟的一类新型靶向制剂。

美国FDA批准上市的脂质体产品有两性霉素B、阿霉素脂质体。

批准进入临床试验的脂质体有丁胺卡钠霉素。

未来脂质体的研究主要集中在以下三个方面：
1、膜结构与载药性质之间的关系；
2、脂质体在体内的靶向特性；
3、在体外培养中将基因和其他物质导入细胞内有望成为基因药物载体。

脂质体是由脂双分子层组成的颗粒，可介导基因穿过细胞膜。

通过脂质体介导比利用病毒转导进行基因转移具有以下明显的优势：①脂质体与基因的复合过程比较容易；②易于大量生产；③脂质体是非病毒性载体，与细胞膜融合将目的基因导入细胞后，脂质即被降解，无毒，无免疫原性；④DNA或RNA可得到保护，不被灭活或被核酸酶降解；⑤脂质体携带的基因可能转运至特定部位；⑥体外和体内试验都表明，接近染色体大小的DNA片段也能被转运至宿主基因组中并增长；⑦转染过程方便易行，重现性好。

脂质体是具有双层膜的封闭式粒子，自身聚集性脂类分子包封内水相介质，可分为大、小多层，寡多层和单室脂质体，医学应用较多为小单室脂质体。

基于脂质体作为药物载体系统的经验，理想的用于转运基因的脂质体，对于质粒DNA具有高包封率，保护DNA不被血浆核酶降解的特点，它们粒径分布范围窄，粒径平均为100 nm或者更小。

为使脂质体接近血管外区域，故采用具有广泛的结合潜力脂类，这种特殊脂类可促进与细胞膜融合和/或提高脂质体在循环系统中的稳定性。

第1种为传统上的脂质体，人们可控制其体外行为，但不能控制其体内行为，它们很快被灭活或被固定；第2种为无活性脂质体（即不与外界作用），由于聚合物包封于表面的立体稳定性而抑制其相互作用；第3种脂质体表面结合抗原、凝集素或其他基团，由于表面结合的特定配基，也可特定地相互作用；第4种为反应活性脂质体，如离子型、靶敏感型和融合性脂质体，这种脂质体有时指相转变的多孔脂质体，脂质体内有离子敏感亚基，Ca2+其他金属离子敏感性脂质体，也包括阳离子脂质体，阴离子脂质体。

阴离子脂质体不属于有反应活性类，但特殊的试验如试管内与相反电荷（多）离子相互作用例子除外[1]。

常规脂质体进入细胞转运DNA实验，其原理是脂质体增强细胞体的聚集，即加速大分子、荷电多的分子透过膜，该过程相当复杂，尤其在包封较大片段时，在实践中这种技术只在体外使用且要用融合剂，荷电越多用途越少。

脂质体

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