国外脂质体载药系统制备技术浅述

脂质体及脂质体药物的开发本项目是我所与加拿大脂质体技术研发中心、加拿大北方脂质体药业公司和西北工业大学的王昭博士和陈涛博士合作研究项目。

1 脂质体及脂质体药物发展概况与前景构成脂质体的主要成分是磷脂和其他类脂化合物。

早在1961年英国学者Bangham利Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层囊泡(1)。

囊泡的每一脂质目也则有序排列的磷脂双分子构成；囊泡中央和各层之间被水相隔开。

后来人们将这种具有双层膜形态的娄仙生物膜结构的中空小球通称为脂质体。

近年来随着生物技术的发展，人们已有能力设计，并通过一定的讨程制备各种不同的脂质体药物转运系统，包括立体化学性质稳定的脂质体、长循环脂质体、靶向脂质体，酸敏脂质体、磁敏和热敏脂质体。

脂质体的制备工艺也更加完善，其优点充分得以体现，脂质体的研究愈来愈受到重视，且发展迅速。

脂质体技术的诱人市场前景和良好的技术性能使其已经渗透到制药、生物技术、免疫调节、遗传工程、基因药物等各个领域，脂质体在其它领域的应用也备受青睐。

从1988年第一个脂质体药物在美国进入临床试验，到目前已有多种脂质体药物工业化生产并上市销售，如脂质体阿霉素、脂质体柔红霉素、脂质体两性霉素、脂质体甲肝疫苗和脂质体乙肝疫苗等。

经过近四十年的不断努力，脂质体递药技术也从最初的普通脂质体，发展为长效脂质体、靶向脂质体和智能脂质体。

所涉及的药物也从常规化学合成药，延伸到蛋白药、基因药、疫苗和中药。

据统计国外现有美国脂质体公司(TheliposomeCompany)、SEQUEES公司、INEX制药公司、NORTERNLIPIDS公司、CELATOR科技公司等十多家公司专门从事脂质体药物制剂的研究。

世界制药十强企业都以控股、自研、合作等多种形式介入了脂质体药物开发领域，从这也不难看出脂质体技术已趋成熟。

脂质体药物的临床应用主要体现在其作为先进递药技术的优点上：(1)增强了药物的溶解性；(2)减低了药物毒性；(3)赋予药物靶向性；(4)增加了药物的缓释作用；(5)提高了对药物的保护作用；(6)通过融合作用将药物送入细胞浆或细胞核中。

药物分析中的药物脂质体制备研究药物脂质体是一种用于提高药物溶解度、生物利用度和药效的递送系统。

近年来，药物脂质体制备技术得到了广泛的研究和应用。

本文将对药物分析中的药物脂质体制备研究进行探讨。

一、药物脂质体制备技术概述药物脂质体是由药物与脂质组分之间相互作用形成的一种固体或半固体纳米粒子，其结构由药物核心、脂质壳和可能的表面修饰层组成。

药物脂质体制备技术主要包括溶剂沉淀法、乳化法、溶剂扩散法、胶束法和超声乳化法等。

1. 溶剂沉淀法溶剂沉淀法是一种简单易行的药物脂质体制备方法。

它通过将药物和脂质溶解在有机溶剂中，然后通过加入大量的非溶剂使药物脂质体成核并沉淀下来。

该方法成本低，操作简单，但容易产生大颗粒粒径和不均匀性。

2. 乳化法乳化法是将药物和脂质通过乳化剂形成微乳液，然后通过溶剂蒸发或冷冻干燥等方法制备药物脂质体。

乳化法制备的药物脂质体粒径较小，均匀性好，适用于大多数药物。

3. 溶剂扩散法溶剂扩散法是将溶剂溶解药物和脂质，然后将溶剂与大量的非溶剂混合，通过扩散过程形成药物脂质体。

溶剂扩散法制备的药物脂质体粒径较小，但制备过程较复杂。

4. 胶束法胶束法是通过表面活性剂和辅助溶剂形成胶束，然后将药物和脂质溶解在胶束中，通过溶剂蒸发或冷冻干燥等方法制备药物脂质体。

胶束法制备的药物脂质体样品均匀性好，但容易受到表面活性剂的污染。

5. 超声乳化法超声乳化法是利用超声波在液液界面上形成微小液滴，然后通过溶剂蒸发或冷冻干燥等方法制备药物脂质体。

超声乳化法制备的药物脂质体制样品粒径较小，有较好的均匀性，但制备过程中需要控制超声波的功率和时间。

二、药物脂质体制备过程中的关键因素药物脂质体制备过程中，存在着一些关键因素，这些因素会直接影响到药物脂质体的性质和性能。

1. 药物选择药物的选择直接影响到药物脂质体的可制备性和稳定性。

一般来说，极性和脂溶性较好的药物更容易制备成脂质体。

而一些水溶性较差的药物则需要通过表面修饰或改变脂质的组分和性质来增加其溶解度和稳定性。

纳米脂质靶向载药体的合成及应用摘要纳米脂质体是一种靶向药物载体，能克服药物在体内输送过程中所遇到的多种生理障碍，提高药物的靶向性。

目前，纳米脂质体的制备主要包括主动载药法和被动载药发等，由于其结构与生物体的结构相似，从而被广泛用于肿瘤药物载体，基因和激素等药物载体方面，大幅提高了药物靶向性能。

关键词纳米脂质体，靶向载药，药物控制系统1 前言癌症在威胁着全球人类的健康和生命，如今由于恶性肿瘤而死亡的人数占所有死亡人数的13%，而我们却仍然对其没有很好治疗办法。

临床上大多还是采用化学药物治疗，其给药生物利用率低，毒副作用大，药物很难到达指定的地点，发挥出应有的治疗作用[1]。

因此，利用具有特异性的药物载体将药物传递至感染了肿瘤的目标器官、组织和细胞，开发出新型的药物载体和给药技术及传递系统具有重要的药学价值和重大的临床意义，对于早日克服肿瘤这一世界难题具有重大的作用。

新型的药物载体主要有微胶囊、脂质体、β-环糊精包含物、微球剂与磁性微球、琼脂聚糖小珠等[2]。

其中，脂质体是一种研究的最为成熟且备受推崇的药物载体，可以将药物粉末或溶液包埋在具有类细胞结构的微粒中，改变药物的体内分布，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。

脂质体纳米化能克服药物在体内输送过程中所遇到的各种生理屏障，将药物送到特定的靶位，提高药物的靶向性。

2 纳米脂质体载药系统现代药物治疗学不但要求药物能够以一定的速率释放出来，而且要求药物尽可能的集中到所需的靶向部位，从而提高药物的利用率和疗效，减少药物的毒副作用。

载药纳米颗粒由于药物载体材料的种类和配比不同而具有不同的药物释放速度，调整药物载体的材料种类和配比，可以调节药物的释放速度，制备出具有缓释特性的载药纳米粒。

载药纳米颗粒一般具有：粒径较小；稳定；较高的载药量和包封率；一定的释放药物的速度；体内循环时间较长；有符合临床要求的粘度、渗透性等优点[3]。

纳米脂质体颗粒粒径一般在几十纳米到数微米之间，具有很高的稳定性。

脂质体载药系统的研究进展及应用随着生物技术的不断发展，医学界已经开始重视一种新型药物载体——脂质体。

脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微粒，其粒径在20-500纳米之间。

它能够在体内稳定传递包括多肽类、核酸类、多种非水溶性药物及药物类固醇等在内的各种治疗剂。

本文就脂质体载药系统的研究进展及应用做出阐述。

一、脂质体的构成脂质体主要由磷脂、胆固醇及表面活性剂等成分构成，而表面活性剂又可分为阴离子型、阳离子型及非离子型三种。

脂质体的内核是由水性环境包围着的非水溶性药物。

脂质体的组成决定了它的药效学特性及应用价值。

二、脂质体的优点相较于传统的化学合成药物，脂质体载药系统具有多个独特的优点：1. 减少药物毒副作用传统药物治疗通常会出现毒副作用，而脂质体可减少药物在血液循环中的分布，从而减少药物与正常组织的接触，降低其毒副作用。

2. 提高药物的生物利用度在脂质体的保护下，药物可以更有效地通过生物膜，使药物在体内吸收率更高，从而提高其生物利用度及半衰期。

3. 可以调控药物释放速率脂质体可实现以时间或环境刺激为输入变量的药物释放。

例如，当脂质体进入肿瘤细胞时，由于其较高的代谢活性，可以导致脂质体的磷脂组分极易丧失，从而使药物被释放出来。

4. 靶向性强通过在脂质体表面进行修饰或加入配体，使其具有针对性靶向，从而增强药物的疗效。

三、脂质体的应用随着药物输送技术的不断进步，脂质体已经被广泛地应用于医疗领域。

1. 解决药物难以溶解的问题脂质体能够增加药物在水相介质中的可溶性，使药物更容易分散在人体内，从而更容易被利用。

2. 肿瘤治疗脂质体可以被定向输送到肿瘤细胞，从而提高药物在肿瘤细胞中的含量，降低药物在正常细胞中的含量。

3. 脑部疾病治疗脂质体能够通过脑血管中的小孔径使药物输送到脑部，使得治疗目标更为明确且疗效更强。

4. 透皮吸收脂质体内的药物可以被输送至皮肤下层，更好地发挥其外用治疗效果。

四、脂质体的未来脂质体的综合使用必将带来预期的效果。

脂质体包载技术在化妆品中的应用摘要：脂质体包载技术是将功效成分包裹于脂质体囊泡内的制备技术，由此制成的化妆品脂质体具有皮肤护理和功能性成分载体的作用，有着非常重要的实际研究和应用价值,是目前功效性化妆品的研究热点。

本文将对脂质体包载技术在化妆品中的研究现状和应用做一下概括，并对其发展前景做一下展望。

引言：脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的.1976 年Gregoriadis等鉴于脂质体的特殊结构和磷脂生物相容性好等特点，研究用脂质体作为载体包裹药物,发现载药脂质体体内分布与单纯药物有所不同、在血循环中半衰期延长、药物的毒副作用明显改善,药物的溶解性也发生了变化。

后经多年研制，人们发现各种脂质和脂质混和物均可用来制备脂质体，而磷脂最为常用，如卵磷脂、丝氨酸磷脂和神经鞘磷脂以及合成的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱等，且脂质体具有粒径小、剂量小、稳定性强、靶向性高、缓释可控和安全无毒等特点，便将脂质体广泛用于多个领域。

1986 年,Dior为法国Lancome公司开发了世界上第一个叫做“capture”的脂质体化妆品，随后在各个国家逐渐推广。

目前,含各种脂质体的化妆品已经得到广泛应用.一：脂质体的结构和性能1.1 脂质体的结构脂质体是一种人工制备的类脂质小球体,由一个或多个酷似细胞膜的类脂双分子层包裹着水相介质组成．当磷脂分散在水中时形成多层囊泡，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭台囊泡称为脂质体,由于它的结构类似生物膜，故又称为人工生物膜.脂质体的这种结构使其能够携带各种亲水的，疏水的和两亲性物质；它们分别被包人脂质体内部水相,插入类脂双分子层或吸附连结在脂质体的表面。

脂质体是一种封闭的双分子层（或单分子层)膜的空心小球。

它在结构上类似于人体细胞，对人体细胞具有高度的亲和性.不同的表面活性剂构成的脂质体和不同的制备方可以制成不同大小的脂质体。

国外脂质体载药系统制备技术浅述[]Liposomes as a drug carrier system has many merits,such as targeting and lymphatic orientation, cell compatibility and tissue compatibility, long-lasting effect, reduce drug toxicity, improve drug stability etc. So it is widely used at domestic and abroad.[]liposomes ;drug carrier system; manufacture;Banghman在20世纪60年代中期发现了脂质体，这在药物载体方面是一个里程碑式的发明。

[1] 脂质体大多是由磷脂构成，因此他们具有高度的生物利用度和生物可降解性，脂质体作为载体的最大优势是能够承载酶、蛋白质和遗传物质等生物大分子。

近年来，国外对脂质体制备研究进展较快，简要综述如下。

从形态上脂质体可以分为单室囊泡载药系统和多室囊泡载药系统，按照平均粒径可以分成小囊泡（粒径v 100nm）、中囊泡（粒径100-500nm）、大囊泡（粒径＞100um）。

1. 脂质体的组成配方脂质体最主要的成分为卵磷脂（Lecithins ）和胆固醇（cholesterol ），其他组成成分还包括类固醇分子、负电荷磷脂、神经节苷脂和为使脂质体具有治疗功能调节性的高分子材料。

[2] 实际上，这些成分可以调节脂质体在体内的分布、表面电荷、释放、清除率。

该表了脂质体负载表面情况可以改变脂质体在体内的循环, 从而可以影响脂质体在体内的药物代谢动力学。

实验结果表明, 使用载有负电荷的磷脂如磷脂酸盐（PA）、磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰甘油（PG）作为脂质体的材料可以使脂质体作为载体很快能够从血液系统所代谢清楚出机体。

国外部分公司脂质体药物研发现状摘要：目的介绍国外脂质体药物的开发现状。

方法综述了14 家外国公司所发展的脂质体技术平台和正在开发的脂质体药物。

结果和结论目前主要有3 类脂质体药物正在被开发：化疗药物\疫苗和核酸类药物。

并且国外从事脂质体药物研发的公司都有自己的专利技术。

关键词：药剂学；研究进展；综述；脂质体中图分类号：R94 文献标识码：A自从1965 年Bangham 等人发现脂质体，近40 年已经过去了。

在这40 年中，经过众多科研人员的不懈努力，脂质体领域出现了许多里程碑式的工作，如：pH 梯度法的发明，长循环脂质体的制备及主动靶向脂质体的发明等。

作为一种先进的药物传递系统，脂质体的优势已经被越来越多的人所承认（这里讲的药物是一个广义的概念，既包括化学药物，也包括蛋白质类及核酸类药物）。

作者将简要介绍国外脂质体药物的研发现状。

所谓脂质体药物，指的是以脂质体为载体的治疗或预防性药物。

由于在国外，新药的研发工作主要由制药公司完成，所以将着重介绍国外从事脂质体药物开发的公司，它们所采用的新技术和开发的脂质体药物。

1 ALZAALZA 是一个专门从事药物传递系统（drug delivery systems，DDSs）开发的公司[1,2]。

它的主要技术平台就是隐型脂质体（STEALTH. liposomes，实际上就是长循环脂质体）技术。

众所周知，尽管传统的脂质体可以提高药物的疗效，降低药物的不良反应，但是它们在体内很容易被免疫系统识别和吞噬；因此脂质体可能还没有到达靶区，就已经被机体清除掉了。

采用STEALTH.技术，则可以避免这种情况。

由于长循环脂质体表面覆盖着一层PEG(polyethylene glycol)凝胶，它可以成功的逃脱免疫系统的吞噬和破坏。

并且，如果长循环脂质体的粒径小于150 nm，它可以有效的穿透肿瘤区的血管，在肿瘤区富集，这样就改变了药物在体内的分布，降低了毒性。

ALZA 采用STEALTH.技术，已经成功的开发了阿霉素脂质体注射液Doxil.。

脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产分析摘要：脂质体主要是由磷脂双层构成的一种脂质微囊，并且这种物质还具有水相内核。

另外，在水相和脂质双分子组成的膜内可以包含多种物质，让它变成一种新型的靶向给药制剂，这种制剂优势特征突出，具有明显的靶向性、长效性、低毒、缓释、无免疫原性以及保护包封药物等特点，这些优点的凸显使其受到国内外等众多医学研究者的关注和认可，并且在不断的研究和分析下，其发展速度也在逐渐变快，目前已经被广泛应用到医学领域当中，同时也逐渐被工业化生产。

本文对脂质体技术的医学应用及载药脂质体工业化生产进行分析。

关键词：脂质体技术；医学应用；载药脂质体；工业化生产脂质体因为自身优势的不断扩大，在被国际医学领域认可和不断深入关注的研究的同时，逐渐使其变为生物技术中最为活跃的领域，再加上世界各国科学家长达近三十年的不懈努力研究，截止到目前已经取得了非凡的成就。

与此同时，脂质体也被公认为是最具希望，且具有良好发展前景的新型药剂，这也促使着世界多个制药集团企业开始将脂质体的研究与分析作为今后研究新型药剂的主要方向，而随着后续药剂临床试验的不断进行，可以清晰的看到脂质体为载药新剂型的发展潮流已经不断凸显。

一、脂质体基础概念分析脂质体，其实属于一种定向性的药物载体，它是一种靶向给药系统的新剂型。

其主要本质就是脂质体可以将药物的粉末或者是溶液包埋在直径为纳米级的微型颗粒当中，这种微型颗粒还具有类似于细胞的结构特征，在其进入到人体以后，会被网状的内皮系统所吸收吞噬，然后利用此方式来激活机体自身的免疫功能，在此过程中，会对包封药物在体内分散的方式进行改变，让药物能在肝、脾、肺等内脏组织器官中积蓄，从而全面提高药物治疗效果，减少药物治疗时所需要的剂量，同时降低药物的毒性和负面影响。

脂质体是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体，具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，它属于一种人工膜，在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径一般在二十五到一千纳米左右。

药物制剂中纳米脂质体的制备与应用研究近年来，纳米科技的快速发展在多个领域引起了广泛关注与研究。

在药物领域，纳米脂质体作为一种新型药物载体系统，具有出色的药物传输性能和生物相容性，因此成为了药物制剂中的研究热点。

本文将就纳米脂质体的制备方法以及其在药物制剂中的应用进行探讨与研究。

一、纳米脂质体的制备方法纳米脂质体的制备方法主要包括传统的薄膜分散法、溶剂蒸发法、超声乳化法以及高压脂质膨胀法等。

薄膜分散法是较为常用的一种制备方法，其主要步骤为先将药物与适当的脂质按照一定比例溶解于有机溶剂中，然后通过旋转蒸发的方式制备出薄膜，最后通过水相的分散法制得纳米脂质体。

二、纳米脂质体在药物制剂中的应用纳米脂质体在药物制剂中的应用非常广泛，例如在肿瘤治疗方面，纳米脂质体可以作为一种有效的药物载体，用于运输抗肿瘤药物。

由于其小尺寸和良好的生物相容性，纳米脂质体能够在体内减少药物的毒性副作用并且提高药物的长期稳定性。

此外，纳米脂质体还可以用于改善药物的水溶性、控制药物的释放速率以及提高药物的生物利用度等方面。

三、纳米脂质体的优势与挑战与传统的药物制剂相比，纳米脂质体具有很多优势。

首先，纳米脂质体拥有较小的粒径，在体内能够更容易地被细胞摄取，提高了药物的靶向性和疗效。

其次，纳米脂质体具有相对较大的比表面积，使得其能够承载更多的药物，从而提高了药物负载量。

此外，纳米脂质体的制备方法较为简单，具有良好的可扩展性。

然而，纳米脂质体的应用也面临一些挑战。

首先，纳米脂质体的制备过程中需要使用一些有机溶剂，存在溶剂残留的问题，对药物的质量和安全性提出了要求。

其次，纳米脂质体在体内的代谢和清除机制还需要进一步研究，以克服其在体内的稳定性问题。

此外，纳米脂质体的大规模制备和长期稳定性等方面也需要进一步研究。

四、纳米脂质体的未来发展方向随着纳米技术的不断发展和完善，纳米脂质体作为一种有效的药物载体系统将会得到更广泛的应用。

未来，我们有理由相信纳米脂质体在药物制剂领域将会得到更大的突破和发展。

脂质体的制备方法及其研究进展作者：穆筱梅，梁世强【摘要】介绍了目前常用脂质体的两大类制备方法：被动载药法和主动载药法，并对其优缺点进行比较。

被动载药法适于脂溶性强的药物，包封率高且不易泄露；而主动载药法适于两亲性药物。

【关键词】脂质体；被动载药；主动载药脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点。

三十多年来，人们就其制备方法进行了大量的研究。

脂质体是由磷脂分子在水相中通过疏水作用形成的，因此制备脂质体所强调的不是膜组装，而是如何形成适当大小、包封率高和稳定性高的囊泡。

制备的方法不同，脂质体的粒径可从几十纳米到几微米，并且结构也不尽相同。

目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等，这些方法一般称为被动载药法，而pH梯度法，硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。

1 被动载药法脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。

在制备含药脂质体时，首先将药物溶于水相或有机相中，然后按适宜的方法制备含药脂质体，该法适于脂溶性强的药物，所得脂质体具有较高包封率。

1.1 薄膜分散法此法最初由Bangham 等报道，是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的脂质体的制备方法。

将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂，然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中，再旋转减压蒸干，磷脂在烧瓶内壁上会形成一层很薄的膜，然后加入一定量的缓冲溶液，充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落，即可得到脂质体。

这种方法对水溶性药物可获得较高的包封率，但是脂质体粒径在0.2～5 μm 之间，可通过超声波仪处理或者通过挤压使脂质体通过固定粒径的聚碳酸酯膜，在一定程度上降低脂质体的粒径。

1.2 超声分散法将磷脂、胆固醇和待包封药物一起溶解于有机溶剂中，混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂，将剩下的溶液再经超声波处理，分离即得脂质体。

超声波法可分为两种“水浴超声波法和探针超声波法”，本法是制备小脂质体的常用方法，但是超声波易引起药物的降解问题。

脂质体的制备技术及研究进展摘要】目的综述脂质体的制备方法及其应用的研究进展。

方法查阅近几年有关脂质体研究的国内外文献。

结果从制备方法和应用方面进行了概括。

结论脂质体的制备方法多样，应用广泛。

开展脂质体制剂的研究，推进脂质体的工业化具有可能性和现实意义。

【关键词】脂质体制备综述【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）05-0096-03脂质体(liposomes)是磷脂分散在水中时形成的一个球状的脂质双分子层，其内部为水相的闭合囊泡。

磷脂、三酰甘油类和胆固醇是脂质体的主要成分。

由于其结构类似生物膜，故又称人工生物膜(artificial biological membrane)，因此被认为具有高度的生物相容性[1]。

脂质体作为药物载体，具有以下优点：脂质体既能包封脂溶性药物，又能包封水溶性药物；脂质体能有效地保护包裹物；能有效地控制药物释放；可通过改变脂质体大小和电荷，以控制药物在体内组织中的分布及在血液中的清除率；改变脂质体某种物理因素，例如改变用药局部的pH、病变部位的温度等能明显改变脂质体膜的通透性，促使脂质体选择性地释放药物；可用单克隆抗体等配体修饰脂质体，靶向病变部位(即药物导弹)；脂质体进入体内后主要被网状内皮系统中吞噬细胞所吞噬，这能激发机体的自身免疫功能，并使药物主要分布在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中，从而提高药物的治疗指数；脂质体本身对人体无毒性和免疫抑制作用；脂质体适合多途径给药等。

自从1965年英国科学家Alec Bangham在研究血液中的脂质成分时发现脂质体以来，脂质体作为一种药物给药载体在医药领域的研究得到国内外的广泛关注，并取得令人瞩目的成就，到目前为止SFDA已批准了多柔比星、阿糖胞苷、两性霉素B、紫杉醇等多个相关脂质体产品在中国的上市，奥沙利铂、长春瑞滨等多个脂质体产品申报上市也在进行中。

本文着重介绍脂质体作用特点、制备方法、处方设计的研究进展。

脂质体的制备及其药物传递应用研究随着生物技术的发展，脂质体在医药领域中的应用越来越广泛。

脂质体是一种由磷脂和胆固醇等成分构成的微粒体，在生物医药
领域中，脂质体已被广泛应用于药物传递和生物活性物质的体外
传递。

脂质体的制备方法
脂质体的制备方法主要包括膜注射法、乳化法、超声法、薄膜
水合法等。

不同的方法适用于不同的药物性质和目标组织。

其中，膜注射法是最常用的制备方法之一。

膜注射法是通过将药物直接
注入脂质体内来制备脂质体。

这种方法制备出的脂质体具有高度
的药物稳定性和高效的药物传递能力。

脂质体的药物传递应用
在药物传递应用中，脂质体主要用于药物的靶向传递。

脂质体
可以通过靶向肿瘤组织、器官组织等方式，实现药物的精准传递。

例如，在肿瘤治疗方面，可以将化疗药物包裹在脂质体中进行精
准传递，避免对健康组织的损伤。

此外，脂质体还可以用于生物活性物质的体外传递，如DNA 和RNA等。

脂质体在生物技术领域中的应用不断拓展，已被广泛应用于基因治疗、疫苗传递等方面。

脂质体的优点和局限性
脂质体在医药领域中具有许多优点，如精准性高、生物相容性好、毒性小等。

另外，脂质体的结构可以进行改良和修饰，进一步提高其传递效率和稳定性。

然而，与此同时，脂质体的制备成本较高，而且存在一定的局限性，如容易被人体免疫系统识别和清除。

总结
在医药领域中，脂质体作为一种新型传递系统已经得到广泛应用。

脂质体的制备方法和应用领域不断拓展，其应用前景十分广阔。

未来，随着技术和科学的发展，脂质体的应用将会更加精细化和普及化。

药物载体-脂质体项目介绍脂质体项目简介前言：脂质体是当代生命科学领域最重要的发现之一。

有研究资料表明：脂质体的皮肤穿透能力是传统物质的14-29倍，可以提高靶器官的药物浓度几倍到几百倍，甚至更多。

最近一期英国著名的《自然-材料》杂志报道：美国桑迪亚国家实验室发明了一种150纳米的“鸡尾酒脂质体”，其疗效提高了数百万倍，目前该项目已获得美国药品食品监督局（FDA ）许可，预计3-5年后商业化应用。

一、脂质体的定义：超细微的磷脂分散在水中，自发形成一种类似于细胞结构的球状囊泡，就像一个中空的球体，包含有内水空间，内水相被脂质分子构成的双层膜分隔，具有双极性、靶向性和缓释功能，可生物降解，是药物的理想载体，被人们誉为“生物导弹”“人工细胞”“人体垃圾清运工”“美白黄金”和“抗衰老皇后”。

二、脂质体的价格：由于脂质体的制备困难，加上西方国家对高新技术出口的限制，所以价格昂贵，目前国际市场上脂质体的价格为100-400美元/克，因此脂质体只能运用到一些高科技尖端行业。

比如：生物制药、免疫试剂、基因转载、人造代血浆、甲肝疫苗和高端化妆品。

2019年底，瑞诚国际有限公司（香港）实验室传来喜讯：“ROOTIFE 纳米脂质体”项目研发成功，脂质体最小粒径31.7纳米（1纳米=1百万分之一毫米），药物包封率超过90%，20℃常温下可保存60天以上(部分产品常温下可保存一年) ，各项技术指标达到或超过了国际先进水平，彻底打破了西方国家对脂质体项目的垄断，其价格只有国外同类产品的1%，甚至更低。

三、脂质体在化妆品领域的应用90年代初，美国、法国、日本、韩国一些著名的化妆品公司先后投入巨资，进行脂质体护肤品的研究。

尽管脂质体价格昂贵，但因功效卓越，仍然受到消费者青睐。

1、脂质体护肤品的功效：强力抗皱，淡化色斑，祛黑头，去眼袋、防晒抗辐射，预防青春痘的产生。

2、脂质体护肤品的作用机理：能否通过皮肤角质层屏障，是决定化妆品功效的基本要素。

脂质体制剂的制备与性能研究脂质体制剂是一种广泛应用于药物传递系统的载体，可提高药物的溶解度和稳定性，并满足控释和靶向传递的要求。

本文将探讨脂质体制剂的制备方法及其性能研究。

一、脂质体制剂的概述脂质体制剂是由脂质组分构成的微粒或胶束结构。

其内部包裹着水溶性或油溶性的药物分子。

脂质体制剂主要由磷脂、胆固醇和表面活性剂组成。

脂质体制剂的三维结构和组分的选择对其性能有着重要影响。

二、脂质体制剂制备方法1. 薄膜溶解法薄膜溶解法是将脂质与溶剂混合后制备成薄膜，然后通过溶剂蒸发或水合处理制备成脂质体。

该方法简单易行，适用于大多数脂质体的制备。

2. 超声法超声法将溶剂与脂质体进行超声处理，使得脂质体形成微粒。

该方法可缩短制备时间，增加脂质体的稳定性和均匀性。

3. 高压均质法高压均质法使用高压机械力将药物与脂质体混合并加以处理，使其形成均匀的脂质体制剂。

该方法适用于粘度较高的药物。

4. 逆流法逆流法通过将含有脂质体的有机相与含有表面活性剂的水相逆向流动来增加脂质体的稳定性和均匀性。

该方法适用于高浓度药物的制备。

三、脂质体制剂性能研究1. 粒径和分散性脂质体粒径和分散性对其稳定性和药物释放性能有着重要影响。

常用的粒径检测方法包括激光粒度计、电子显微镜等。

2. 药物载荷量药物载荷量是指脂质体中药物的含量。

药物载荷量的高低直接关系到脂质体的药物释放性能。

可通过溶出试验等方法进行药物载荷量的测定。

3. 药物释放性能药物释放性能关系到脂质体在体内的释放速度和药物的治疗效果。

通过离体释放试验和体外仿真模型等方法进行药物释放性能的研究。

4. 稳定性脂质体制剂的稳定性受到光照、温度和储存时间等因素的影响。

可通过离心、紫外光谱和差示扫描量热等方法进行脂质体的稳定性研究。

5. 生物相容性和毒性生物相容性和毒性是评价脂质体制剂应用性能的重要指标。

可通过体内和体外毒性实验对脂质体制剂的生物相容性和毒性进行评估。

四、脂质体制剂的应用脂质体制剂已被广泛应用于药物传递系统。

中药脂质体制备方法概述综述国内外中药脂质体制备技术的研究进展情况。

通过检索近10年来有关中药脂质体制备技术的文献，综述中药脂质体的制备方法，并对各种制备方法的优缺点进行分析。

中药脂质体的各种制备方法都有优缺点，在允许的条件下可尝试将几种方法联合应用制备，可以制备得到各种指标符合要求的中药脂质体。

标签：脂质体（Liposomes）是1965年英国科学家Bangham等首次发现的。

它是由磷脂和其他两亲性化合物如胆固醇等分散在水相中形成的一种单层或多层同心双分子膜包封而成的超微型球状药物载体制剂。

作为一种新型的给药系统，其特点为：①药物包裹在脂质体内部，提高了药物稳定性，延缓药物在体内降解，同时减少用量，增加疗效等；②脂质体的双分子层结构类似细胞膜，具有良好的生物相容性，可以降低药物体内毒性，减轻变态反应和免疫反应。

脂质体是由磷脂或胆固醇及其它两亲性物质分散于水中，组成脂质双分子膜，再由双分子膜形成一层或多层空心的球状体。

脂质体是类似于生物膜结构的囊泡。

脂质体有单室与多室之分。

脂质体的基本特性除缓释性和靶向性、细胞亲和性与组织相容性以外，还有膜的流动性、液晶态相变温度（Tc）以及带电脂质体的电性等。

胆固醇具有调节脂质体膜流动性和增加稳定性的作用，故可称为脂质体”流动性缓冲剂”。

随着中药现代化步伐的加快推进，脂质体技术已经应用到中国传统中医药中药制剂研究[1，2]。

由于中药化学成分比较复杂，与西药相比，中药脂质体的研究更加困难。

1 薄膜分散法薄膜分散法又称薄膜蒸发法，操作方法比较简单，是最早用于脂质体制备的方法之一。

该法优点是适合用于脂溶药物载药，制备的脂质体药物包封率较高，目前国内上市的紫杉醇脂质体采用本方法制备生产；该法缺点是使用有机溶剂，有机溶剂除尽比较困难，且较为耗时，工业化生产放大比较困难。

2注入法注入法通常是指乙醇注入法和乙醚注入法。

乙醇注入法操作较为简单，将磷脂与胆固醇等两亲性化合物以及脂溶性药物溶解于乙醇或乙醚中，使用注射器将该溶液缓缓注入到磷酸盐缓冲溶液（水相加热至60～70 ℃，并用磁力搅拌）中，不断搅拌直至乙醇或乙醚除尽为止，即得。

脂质体介导的药物传递技术研究进展随着生物技术的不断发展，药物研究也在不断拓展，人们对于药物传递技术的需求也越来越高。

目前，脂质体介导的药物传递技术已经成为药物传递领域中的一项重要技术，也是学术界和医药行业的热门研究方向之一。

脂质体是由磷脂双分子层和其中的一些生物活性物质构成的小泡状物，其直径范围在50-100纳米之间。

它是一个具有类似于细胞膜的结构，因此可以被用来模拟细胞膜，在体内进行药物传递。

脂质体作为一种药物运载系统，有着许多优点：它可以改善药物的溶解度和稳定性，减少剂量和毒副作用，提高药物在靶组织的选择性和专一性。

在脂质体介导的药物传递技术中，脂质体被用来包装药物，以协助它进入细胞膜，从而实现药物在体内的传递。

在药物的包装过程中，脂质体可以被改变其外貌和成分，以适应不同类型药物的传递需求。

目前，研究者们正在积极探索脂质体介导的药物传递技术的新应用。

例如，在肿瘤治疗中，脂质体可以被用来传递化疗药物，以减少化疗药物对正常组织的毒副作用。

同时，脂质体也可以被用来传递基因治疗药物，以实现基因的治疗目的。

此外，脂质体还可以被用来传递疫苗，在预防和治疗传染病方面具有重要作用。

众所周知，传统疫苗的不足之处在于其无法直接针对细胞免疫，对于一些病毒来说，传统疫苗不足以对其进行有效的预防。

但是，通过脂质体介导的疫苗传递技术，疫苗可以更容易地进入人体细胞，从而激发身体的免疫反应，加强对于病毒的免疫能力。

随着“精准医学”的发展，脂质体介导的药物传递技术受到了越来越广泛的研究和应用。

通过药物的包装和传递，脂质体可以满足不同病患的需求，提高治疗效果，同时也减少了药物的毒副作用，更加人性化。

总的来说，脂质体介导的药物传递技术不断进步，为广大医务人员和患者带来新的治疗机会，也为药物的研究和开发提供了新的思路和方向。

我们可以期待这项技术在未来的进一步发展，并为人类健康和医疗带来更多惊喜。

纳米脂质体在药物递送中的应用研究纳米脂质体（nano liposomes）是一种具有微米和纳米级尺寸的脂质体，其在药物递送中具有广泛的应用前景。

本文将重点探讨纳米脂质体在药物递送领域中的应用研究，并分析其在提高药物生物利用度、延缓药物释放和改善药物稳定性等方面的作用。

一、纳米脂质体的构成与制备方法纳米脂质体主要由磷脂、胆固醇和药物组成，其中磷脂和胆固醇是构成纳米脂质体核壳结构的主要成分。

制备纳米脂质体的方法包括膜溶解法、胶束法和超声波法等多种方法，其中膜溶解法是应用最为广泛的制备方法之一。

二、纳米脂质体在药物递送中的应用1. 提高药物生物利用度纳米脂质体可以通过保护药物免受胃酸和胆汁的破坏，提高药物的生物利用度。

此外，纳米脂质体还能通过被小肠上皮细胞摄取，进一步促进药物的吸收和转运。

2. 延缓药物释放纳米脂质体在体内能够形成稳定的脂质层结构，从而延缓药物的释放速度。

这种延缓释放作用有助于减少药物的频繁给药，提高治疗效果，同时减少了患者的不良反应。

3. 改善药物稳定性某些药物易于分解、氧化或失活，而纳米脂质体可以提供保护作用，延长药物的稳定性。

纳米脂质体在抗氧化剂、酶和其他环境因素的保护下，可以有效保持药物的活性和疗效。

4. 靶向递送药物通过改变纳米脂质体的组成和结构，可以实现对药物的靶向递送。

例如，通过表面修饰纳米脂质体，可以使其具有靶向肿瘤细胞或特定细胞的能力，提高药物在病变组织中的浓度，减少对健康组织的影响。

三、纳米脂质体的应用案例1. 阿霉素纳米脂质体阿霉素是一种抗癌药物，但其水溶性差、毒副作用较大。

研究表明，将阿霉素包裹在纳米脂质体中可以提高其溶解度和稳定性，从而减少其毒副作用，并提高抗癌效果。

2. 乙酰卡维地洛纳米脂质体乙酰卡维地洛是一种治疗高血压和心绞痛的药物，但其口服生物利用度低。

将乙酰卡维地洛包裹在纳米脂质体中可以提高其生物利用度，并通过控制释放速率延长其药效时间。

3. 曲安奈德纳米脂质体曲安奈德是一种治疗皮炎和湿疹的药物，但常导致局部皮肤刺激。