✓ 这类药物主要通过抑制磷酸二酯酶活性,使细胞内 环磷酸腺苷(cAMP)浓度增加,促进Ca2+内流, 增加心肌收缩力,同时有舒张周围血管的作用,可 以降低全身和肺血管阻力,改善左心室舒张顺应性, 这些改变可增加心脏指数并降低左心室后负荷及充 盈压。
✓ 由于慢性心衰急性失代偿患者长期应用β受体阻滞剂, 不适合使用多巴酚丁胺和多巴胺,而磷酸二酯酶抑 制剂的作用位点在β1受体的下游,不受β受体阻滞 剂的限制,从药理学的角度而言是一种合适的选择
✓ 急性心梗后24h内、严重心肌缺血、重症心肌炎伴严重心肌损 伤的疾病早期应尽量避免使用。低钾血症和低镁血症易引起 洋地黄中毒,应监测血钾、镁水平。
II 儿茶酚胺类
多巴胺和多巴酚丁胺是目前临床上应用最普遍的儿茶酚胺类正性肌力药物。
儿 茶 酚 胺 代 谢 图
多巴胺
✓ 在低浓度〔<2μg/(kg·min)〕时, 多巴胺仅作用于外周多巴胺受体, 直接和间接 降低外周阻力, 改善肾脏血流和肾小球滤过率, 增加尿量和钠排出率, 并增强 对利尿剂的反应。
Farmakis D, et al. A pragmatic approach to the use of inotropes for the management of acute and advanced heart failure: An expert panel consensus. Int J Cardiol. 2019
✓ 米力农,可用于顽固性心力衰竭的短期循环支持治疗,促进心肌收缩力,加快心肌舒张,促进动脉和静脉扩 张,平衡体循环和肺循环阻力。
✓ 米力农负荷剂量25~75μg/kg(>10min),随后0.375~ 0.75μg/(kg•min)静脉滴注。米力农静脉注射迅速分布到各组 织,起效时间1~2分钟,达峰时间5~15分钟,持续时间2~8小 时,消除半衰期2~3小时,蛋白结合率70%,经肾脏排泄 70%~80%,蓄积性较小。其疗效与治疗剂量(0.25~0.75 μg/kg/min)呈线性关系,具有正性肌力作用和扩血管作用。