心律失常的药物治疗现状及进展胡金萍

心律失常流行病学及抗心律失常中成药现状调研报告心律失常是指心脏冲动的频率、节律、起源部位、传导速度或激动次序的异常，是临床常见的心血管病之一，除器质性心脏病和高血压患者可合并各种各样心律失常外，其他系统疾病，如慢性阻塞性肺病，甲状腺功能亢进，糖尿病，胸、心外科围手术期患者等均可能出现心律失常，并可导致临床症状而需要治疗。

据统计数据表明：在世界发达国家中约有720万心脏疾病患者患有心律失常症，美国患病人群约占30%；每年原发性房颤住院者为21.5万人，继发性房颤已超过140万人次。

我国心律失常患者约占0.9%，患者人数超过1000多万。

随着我国进入老年化社会后，心血管病发病率的快速上升，心律失常发病率相应增高，约占心血管疾病的20%。

我国心血管病的发生率具有一定的特点，总体上是南低北高，而且已有年轻化和不断增长的趋势，冠心病介入治疗和心脏搭桥手术的年龄已向前推进了5～10岁，非药物疗法中除颤、起搏、消融、手术的迅速发展，对心律失常的治疗虽然具有一定作用，但是药物疗法仍是防治快速心律失常的重要手段，具有简捷方便、顺应患者心理的特点，能较好的改善与房颤相关的并发症，关键是降低心肌梗塞猝死率。

抗心律失常药特点是：药物研究进展较快，临床药品门类较多，市场上具有卓越业绩的新品甚少。

该类药物通常采用Vaughan Willims分类方法，按其电生理作用不同，分为钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钾通道阻滞剂、钙通道阻滞剂四大类，临床应用的药物已近40个品种。

从我国抗心律失常药物结构看，应用成熟的药品与国外差距较小，治疗室上性、室性心动过速用药中普罗帕酮、索他洛尔和胺碘酮均具有较高的普及率，控制房颤和房扑心室率的药物维拉帕米、地尔硫卓也占据了一定的市场份额，新型第Ⅲ类钾通道阻滞剂已受到业内的普遍关注。

抗心律失常西药的基本生理作用是影响心肌细胞膜的离子通道，通过改变离子流而影响细胞的电生理特性，改变传导速度，消除折返，抑制自律性和触发活动，从而抑制心律失常的发生，但同时又可能制造新的触发活动、新的折返和新的心律失常，因此抗心律失常西药是把双刃剑。

１６４生国缯签丞盍！Ｑ塑堡垒月筮丝鲞筮！翅ｆ望筮！§！翅２垡！ｉ！塑！ｇ竺！！坐ｉ婴』！！翌世：』！塑！Ｑ塑：Ｙ！！：丝盟！：！（墅堂坠！ｉ１２・专题笔谈・心律失常治疗的现代进展（４）抗心律失常药物在当今的作用与不足（续３）黄德嘉摘要一般情况下，心律失常并非一种独立的疾病，对患者的治疗应是综合治疗，其中病因治疗是基础。

目前药物治疗仍是心律失常患者治疗的基本方式。

在治疗前应对患者进行全面评估，确定：（Ｄ患者的心律失常是否需要治疗；②采取何种治疗方式。

现有抗心律失常药物品种有限，有较大副作用，而疗效并不尽如人意。

在应用时应注意评估抗心律失常药物在整体治疗方案中的意义和地位，确定合理现实的治疗目标，选择有效而不干扰整体治疗的抗心律失常药物。

关键词抗心律失常药物；急性心律失常；慢性心律失常心律失常十分常见，除器质性心脏病和高血压患者可合并各种各样心律失常外，其他系统疾病，如慢性阻塞性肺病，甲状腺功能亢进，糖尿病，胸、心外科围手术期患者等均可能出现心律失常，并可导致临床症状而需要治疗。

对心律失常来说，药物治疗仍然是目前最基本的治疗方式。

根据美国最近的一项调查研究，在４６４家医院，１５５７３１例心房颤动的住院患者中，４４．８％使用抗心律失常药转复心房颤动或维持窦性心律。

应用最多的抗心律失常药物包括胺碘酮。

索他洛尔和普罗帕酮等。

抗心律失常药物临床应用较为复杂，比其他心脏专科用药更难掌握。

这主要是由于两方面的原因：①目前可供选择的Ｉ类和Ⅲ类抗心律失常药物品种十分有限，并有较大副作用，特别是在长期和大剂量使用时，而疗效并不尽如人意。

Ⅱ类（Ｂ受体阻滞剂）和Ⅳ类（钙拮抗刺）虽有一定抗心律失常作用，但其抗心律失常作用的强度相对较弱；②一般情况下，心律失常并非一种独立的疾病，不同患者可能有不同病因，合并疾病的种类、心功能和肾功能状况及年龄差异也很大。

对患者的治疗应是综合治疗，其中病因治疗是基础治疗。

评估抗心律失常药物在整个综合治疗方案中的意义和地位，确定合理现实的治疗目标，选择有效而不干扰整体治疗的抗心律失常药物，这不仅需要对患者整体治疗全局的准确把握，而且需要丰富的临床经验。

抗心律失常药物诊疗进展近年来由于射频消融术和植入型自动复律除颤器(ICD)广泛用于临床，抗心律失常药物在心律失常治疗中的重要性有所下降，应用范围也在逐渐缩小。

但不可否认的是，抗心律失常药物治疗仍然是目前最基本的治疗方式[1]。

近年来，其临床应用与研究取得了显著的进展。

现对抗心律失常药物的临床诊疗进展综述如下。

标签：抗心律失常药物;心律失常;临床治疗1抗心律失常药物的分类1.1I类药阻断快速钠通道，降低动作电位0相上升速率，不同程度抑制心肌细胞膜K+、Ga2+通透性，延长复极过程，降低自律性，减慢传导性，根据钠通道阻滞药的作用长度，此类药又可分为三个亚类:Ia类钠通道阻滞中等速度，延长动作电位时程，如奎尼丁、普鲁卡因胺；Ib类钠通道阻滞快速，缩短动作电位时程，如美西律、利多卡因、苯妥英钠；Ic钠通道阻滞速度缓慢，减慢传导与轻微延长动作电位时程，如氟卡尼、恩卡尼、普罗帕酮及莫雷西嗪等[2]。

1.2II类药阻断β肾上腺素能受体，如普萘洛尔、美托洛尔、索他洛尔等，抑制儿茶酚胺的作用，可减慢传导阻滞起搏点的肾上腺素能作用，主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，治疗慢性充血性心力衰竭等[3]。

1.3 III类药阻断钾通道与延长复极，如胺碘酮、索他洛尔。

根据近年的研究，Ⅲ类抗心律失常药物还有两种分类方法：根据阻滞钾电流类型不同和药物研发和临床使用的先后顺序进行分类。

1.3.1根据阻止不同类型的钾电流分为：①简单型IKR阻滞剂，具有代表性的药物为almokalant、索他洛尔等；②简单型IKS通道阻断剂，代表性化合物有苯乙烯-丙烯酸二氮的化合物（L-768673）、Chmmano1293B、HMR-1556等；③复合ⅲ类抗心律失常药物，这些药物对等离子通道的阻断作用不同，可分为4类：a无钙阻断作用类，如tedisamil；b钙通道阻滞作用类，如azimilide、胺碘酮、CPU-86017、BRL-32872等；cβ受体阻滞剂类，如索他洛尔、胺碘酮CPU-86017等；dα受体阻滞剂类，如CPU-86017、胺碘酮等。

心律失常的药物治疗现状及进展胡金萍发表时间：2016-04-11T15:54:34.380Z 来源：《健康世界》2014年24期供稿作者：胡金萍 1 李琳2[导读] 1青海大学研究生院2012级研究生；2青海大学医学院附属医院现代治疗心律失常一般采用器械治疗和射频消融治疗，但是治疗心律失常的主要手段依然是药物治疗。

1青海大学研究生院2012级研究生；2青海大学医学院附属医院摘要：在我国的临床研究治疗中，心律失常是一种多发病和常见病，心律失常的病理复杂多变。

常由年高体弱或久病正虚所致瘀阻、寒滞、痰凝、气郁而发病。

临床上用于治疗心律失常的药物，会有很大的不良反应，使用不当，甚至还会诱发心律失常。

自临床使用奎尼丁以来，已经使用了数百年。

现代治疗心律失常一般采用器械治疗和射频消融治疗，但是治疗心律失常的主要手段依然是药物治疗。

关键词：心律失常；药物治疗；现状和进展心律失常可见于各种器质性心脏病，其中以冠状动脉粥样硬化性心脏病、心肌病、心肌炎和风湿性心脏病为主，尤其在发生心力衰竭或急性心肌梗塞时。

发生在基本健康者或植物神经功能失调患者中的心律失常也不少见。

其它病因尚有电解质或内分泌失调、麻醉、低温、胸腔或心脏手术、药物作用和中枢神经系统疾病等。

部分病因不明。

1抗心律失常药物的分类目前我国采用分类抗心律失常的药物主要采用Williams分类方法，Williams分类方法操作简单，可以被大部分医疗人员所掌握。

依据Williams分类方法，抗心律失常药物可以分为4大类，第Ⅰ类是快钠通道阻滞剂，依据通道作用动力学和药物的不同还可以分为Ⅰa钠通道阻滞剂、Ⅰb钠通道阻滞剂、Ⅰc钠通道阻滞剂。

Ⅰa 钠通道阻滞剂速度中等，Ⅰb快速，Ⅰc缓慢。

第Ⅱ类是β受体阻滞剂。

第Ⅲ类是钾离子通道阻滞剂。

第Ⅳ类是钙通道阻滞剂。

这个分类方法有缺陷。

所以，在上世纪90年代初又制订了一种分类方法，叫做西西里策略，依据药物作用的靶点，表述每一个药物作用的离子泵和通道受体，依据心律失常不同的离子流所形成的容易损坏的环节，来选择相对应的药物【1】。

心律失常药物治疗与进展治疗观念的变化纠正心律失常应与病因治疗并重。

心律失常的病因有多种，但只要能延缓或逆转重构。

就能减少或防止心律失常复发。

因此一些非经典的AAD[如血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、醛固酮拮抗剂，甚至他汀类药物]被用于心房颤动(AF)和猝死的防治。

受体阻滞剂用于拮抗交感活性过高诱发的各种心律失常。

CAST试验使我们认识到，药物治疗终点评定不能再以心律失常消失为准，不能以替代指标评价AAD抗心律失常远期效果。

经典AAD都以离子通道为靶点，既可纠正心律失常．又有致心律失常的作用，因此在洽疗上要权衡得失。

药物治疗作用：(1)控制心律失常急性发作；(2)辅助复律治疗，减少电复律后心律失常复发：(3)不接受心脏转复除颤器(ICD)、消融治疗患者的替代治疗，或已置入ICD或已接受消融治疗者的补充治疗；(4)不危及生命、但有症状的心律失常(如早搏、非阵发性心动过速等)，采用AAD缓解症状。

AAD虽然种类很多，但常用的不多，一些新型的Ⅲ类AAD在国内尚未应用。

因此关键在于用好现有药物。

心律失常药物治疗早搏治疗对于急性心肌梗死频发室性早搏患者(5次／min)，曾建议预防性应用利多卡因，但效果不佳，20世纪90年代已放弃。

陈旧性心肌梗死单纯室性早搏也不再推荐应用I类AAD。

对心脏结构正常的早搏，现在一般也不主张应用AAD。

阵发性室上性心动过速多为房室结折返(A VNRT)和房室折返(A VRT)，药物治疗主要用于终止发作。

AVNKT应用腺苷6～12 mg静注，也可静注维拉帕米5 mg／5 min：AVRT房室结正向传导，可用腺苷终止。

如已知是A VRT，则改用普罗帕酮。

腺苷可诱发AF。

维拉帕米诱导房室结逆传，形成宽QRS波心动过速。

阵发性房性心动过速较少见，可首选腺苷终止发作，腺苷有禁忌或无效时静注普罗帕酮，后者禁忌时应用胺碘酮。

慢性心房扑动不多见，典型心房扑动低能量电击即可转复。

抗心律失常药物的应用进展【摘要】药物用于心律失常的治疗有近百年的历史，但迄今仍未找到一种既能有效控制心律失常又不增加患者死亡率的理想药物。

因此，当前药物治疗的关键是要合理地使用抗心律失常药物，尽可能发挥药物的治疗效能，降低不良反应。

本文通过综合整理有关文献资料，对抗心律失常药物的发展进行了回顾、评价。

简述了新型Ⅲ类抗心律失常药物地临床应用，为广大医务工作者合理使用抗心律失常药提供参考。

【关键词】抗心律失常药合理应用1 抗心律失常药物的发展回顾1914年应用奎宁治疗疟疾，发现它纠正了患者合并的心房颤动，于是在1918年确定奎尼丁可用于心房颤动的转复;其后的几十年里，许多抗心律失常药物不断问市。

20世纪50年代普鲁卡因酰胺用于抗室性心律失常，60年代利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用;80年代，普鲁帕酮、氟卡尼、恩卡尼等药物相继合成，使Ⅰ类药物发展达到了顶峰，但90年代初，心律失常抑制试验（CAST）结果公布，人们发现在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中，应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少，但总死亡率上升。

由此注意到抗心律失常药物存在致心律失常的问题，90年代末Ⅲ类抗心律失常药物胺碘酮、索他洛尔由于对多种离子通道有阻断作用，抗心律失常作用强、适用范围广、不良反应相对较小，成为抗心律失常药的选择热点。

使抗心律失常药明显地从Ⅰ类转向Ⅲ类。

目前仍有许多研究投入到发展新一代更安全有效的Ⅲ类抗心律失常药。

2 Ⅲ类抗心律失常药物的临床应用2.1 胺碘酮具有直接细胞膜效应和抗交感神经作用。

可延长心肌动作电位时程（AP D）和有效不应期（ERP），减慢传导，有利于消除折返激动，也可延长旁路传导系统的E RP。

此外尚具有扩张周围血管及冠状动脉作用及非竞争性阻断α受体及β受体作用。

静脉注射时可引起低血压和心肌抑制。

口服给药时，对血流动力学影响很小，可以安全地用于心功能不全的患者，静注10min左右起作用，可维持1～2h。

心律失常的药物治疗进展研究心律失常是属于心血管疾病中的一种，不仅可以单独发病，也可以与心血管病伴发，疾病死亡率较高。

在这种情况下，我国逐步加大了对心律失常患者的治疗研究力度，致力于探索新的治疗方法和治疗药物，在一定程度上提高了我国治疗心律失常疾病的能力和水平。

本文主要对运用于治疗心律失常的药物进行了分析，不仅提出了药物选择的原则，还对常见类型心律失常的药物治疗进行了研讨和研究，旨在为减少我国心律失常患者的死亡率做出重要贡献。

标签：心律失常；药物治疗；进展药物治疗是临床上治疗心律失常疾病所采取的主要方法，也是为降低我国心律失常患者死亡率而采取的重要措施。

对心律失常的药物治疗进展进行研究，不仅可以提高我国医学对心律失常疾病的重视，提高我国心律失常疾病的治疗水平和能力，还可以探索出新的疾病治疗方案和正确的药物选择原则，在一定程度上提高了我国整体的治疗水平。

因此，我们应该加大对心律失常的药物治疗进展研究力度，实现疾病治疗的针对性与个性化，最大限度的提高我国心律失常疾病的治疗有效率。

1 心律失常的认知心律失常是因为心脏活动的起源或者传导障碍而导致的心脏搏动频率和节律发生异常的疾病，当患者突然发病时，可能会发生猝死的情况。

一般来说，引起心律失常的原因有很多，第一，各种器质性心脏病，例如冠心病、心肌病、心包炎等，很容易引起心律失常；第二，神经、内分泌系统调节紊乱等也是形成心律失常的条件之一；第三，部分药物的使用也会引起心律失常，例如肾上腺素、多巴酚丁胺和氨力农等；第四，在情绪过度激动的情况下也有可能引发心律失常，在这种情况下，健康的老年人比青年人更容易心律失常。

由于心律失常的类型不同，它们的临床症状表现也不相同，一般会出现心悸、胸闷、头昏的情况，严重时会出现昏厥甚至猝死。

2 对心律失常患者进行药物治疗的药物选择原则2.1 根据患者的全身情况选择合适的药物在对患者进行药物治疗前，一定要对患者的全身情进行观察和分析，明确使用的药物对患者所产生的作用和副作用。

美托洛尔治疗心律失常的现状及进展摘要：心律失常已成为急诊中的常见类型，同时也是造成患者猝死的根本因素。

患者以心房颤动、室性心动过速等为临床主要表现。

美托洛尔属于典型的β1受体阻断药，选择性较高。

经研究证实，在高血压、心律失常、慢性心力衰竭等疾病的治疗中，美托洛尔具有显著优势。

此研究从分析美托洛尔治疗心律失常的现状入手，并就其治疗机制和进展做详细阐述。

关键词：美托洛尔；心律失常；现状分析改善血流动力学是临床治疗心律失常的传统措施，随着临床医学的发展和完善，神经体液综合调控成为目前临床治疗心律失常的主要措施。

通过对美托洛尔等β受体阻滞剂药物的应用，可有效对神经体液进行综合调控[1]。

此研究以回顾性方式开展，对临床近十年用美托洛尔治疗情况进行分析，旨在探讨美托洛尔治疗心律失常的价值和意义。

1、心律失常发病机制心律失常由膜电位变化异常而引起，导致心动发生过速、过缓或不齐；临床又将心律失常分为快速型、缓慢型。

若治疗效果不理想，极易导致病情加重，增加患者临床死亡率。

心率失常会导致交感神经兴奋，增加儿茶酚胺分泌量的同时致使去甲肾上腺素含量上升，进一步对心肌造成损伤[2]。

2、美托洛尔作用机制美托洛尔属于典型的β受体阻滞剂，用药后可加重血流动力学障碍。

随着临床医学研究的不断深入，我们对心律失常的发病机制的研究也不断完善，所以心功能衰竭患者是禁止使用美托洛尔等β受体阻滞剂的，所以在心律失常的治疗观念和模式上也发生了改变[3-5]。

研究证实，美托洛尔治疗心律失常等心血管疾病的作用机制，主要体现在以下几点：①可有效对交感神经系统过度活性进行抑制，降低血浆中儿茶酚胺浓度；②对肾素血管紧张素系统激活发挥抑制；③有效保护心肌功能的同时降低心肌耗氧量；④有效调节β受体密度；⑤有效抑制心律失常、避免严重心律失常发生[6]。

3、临床应用美托洛尔治疗心律失常目前美托洛尔已被临床广泛用于心血管疾病的治疗中，且大量研究证实：美托洛尔治疗高血压、心律失常等疾病具有显著作用，可显著改善血流动力学并进行心脏重塑。