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第六章 胆碱受体激动药

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第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
第六章 胆碱受体激动药 来自胆碱酯酶抑制药【学习目标】
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。

第六章-胆碱受体激动药

第六章-胆碱受体激动药

M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降
N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
C．必须迅速解除M样症状
D．以上均不是
3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。
4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对
________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。

第六章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

药理学
pharmacology
第六章胆碱受体激动药
M胆碱受体的亚型
1．M胆碱受体的药理学分型
M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。

常用的M胆
碱受体亚型的选择性阻断剂如下：
M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。

其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。

M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。

其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。

M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。

其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

2．M胆碱受体的分子生物学分型
随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、
m4、m5受体。

3．M胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。

（引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2005）
部位M胆碱受体亚型功能
心脏M2减慢心率、减弱心收缩力
血管M3
M2、M4血管舒张
静脉血管收缩
平滑肌M3、M2、M4平滑肌收缩腺体M3腺体分泌
神经元M1
突触前M2神经元兴奋神经元抑制。

第六章 胆碱受体激动药

第六章 胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 （M2） 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，
使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收 缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱：主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 （一）毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱，为叔胺类化合物， 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 （M3） 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩（适于看近物）
收缩(支气管收缩) 促分泌

第6章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【优选文档】

第6章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【优选文档】

调节痉挛 睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大；近物
清楚,远物模糊
调节麻痹(mábì)
睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低；近物模糊,远物清楚
第十一页，共三十七页。
调节(tiáojié)麻痹
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
第十六页，共三十七页。
胆碱酯酶AChE的变化
------------------------------------------------------------
AChE+ ACh
乙酰化胆碱酯酶
AChE 水解(shuǐjiě) 去乙
酰化 ms
继续(jìxù)发挥作用(水解ACh)
---------------------------------------------
1、M样作用: ACh激动M-R， ❖ 心脏收缩力减弱，血管扩张，血压下降； ❖ 胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋； ❖ 腺体分泌增加；
❖ 眼虹膜(hóngmó)的括约肌兴奋(收缩)，瞳孔缩小。
5
第五页，共三十七页。
副交感神经兴 奋
心脏抑制；血 压(xuèyā)下降； 胃肠道平滑肌 收缩；腺体分 泌增加；
❖ 作用广泛，选择性差，故无临床应用价值(jiàzhí)
❖ 了解ACh的药理作用
有助于掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理作用
2
第二页，共三十七页。
乙酰胆碱(Ach)受体
M受体——分布于副交感神经节后纤维 支配(zhīpèi)的效应器细胞上
N受体
NM 受体—— 分布于运动神经(yùndòng
shénjīng)

药理学胆碱受体激动药

药理学胆碱受体激动药
*
*
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
*
*
D
C
B
A
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药：
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
E
难逆性抗胆碱酯酶药：
F
有机磷酸酯类药
*
*
*
*
添加标题
新斯的明(neostigmine)
添加标题
本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无
添加标题
为人工合成品
添加标题
中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。
*
*
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 血管作用 心脏作用 平滑肌作用 腺体作用 骨骼肌作用
*
*
卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 对N1受体兴奋 对N2受体兴奋 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
*
*
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
*
*
[毒性作用] 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。

6第六章 胆碱受体激动药和阻断药

6第六章 胆碱受体激动药和阻断药
用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。
2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂 量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻 醉的催醒剂。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。

第六章 胆碱受体激动药

第六章 胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists) 定义： 定义：与胆碱受体结合并激动受 体，发挥与递质ACh相似作用的药物。 相似作用的药物。 发挥与递质 相似作用的药物
分类： 分类： 1、M胆碱受体激动药 、 胆碱受体激动药 1）胆碱酯类：ACh ）胆碱酯类： 醋甲胆碱： 醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱：青光眼、 卡巴胆碱：青光眼、 贝胆碱：手术后腹气胀等。 贝胆碱：手术后腹气胀等。 2）生物碱类：毛果芸香碱 ）生物碱类： 2、N-胆碱受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药：烟碱 、 胆碱受体激动药
卡巴胆碱（carbamylcholine） 卡巴胆碱
卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴可 ）， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 治疗青光眼（ 治疗青光眼（glaucoma）。 ）。
二、生 物 碱 类：
包括三种从植物中提取的天然生物碱， 包括三种从植物中提取的天然生物碱， 即毛果芸香碱、 即毛果芸香碱、毒蕈碱和槟榔碱 毛果芸香碱 （pilocarpine 匹鲁卡品 ） 【药理作用】作用于副交感神经 节 药理作用】 后纤维支配的效应器上的M－ ，尤其对 后纤维支配的效应器上的 －R，尤其对 腺体作用明显 眼、腺体作用明显
O CH3
N + CH3 H3C
【药理作用】 药理作用】
一、M样作用 样作用
1．心血管系统 （ ACh 的M样）： ． 样 (1)血管扩张作用：静注小剂量 全身血 血管扩张作用： 血管扩张作用 管扩张（肺和冠状血管） 管扩张（肺和冠状血管） →血压短暂下降 (激动血管内皮细胞 3-R →扩血管 →反 激动血管内皮细胞M 扩血管) 激动血管内皮细胞 射性心率加快。 射性心率加快。 (2)减慢心率：此作用亦称负性频率 减慢心率： 减慢心率

胆碱受体激动药-M胆碱受体激动药-N胆碱受体激动药课件

胆碱受体激动药-M胆碱受体激动药-N胆碱受体激动药课件
10
2
一、胆碱酯类
乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后
腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前 主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临 床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏 症及胃滞留等。
3
乙酰胆碱
H3C H3C N+
H3C
O CH2CH2C-O-CH3
第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可 分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药
1
第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱 生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体 均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。
过量中毒的解救。
9
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药 的代表，它是烟叶的重要成分。
作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且 具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作 用。
无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物 之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
5
2．N样作用
剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生 与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全 道部、神膀经胱节等（器N官1的胆平碱滑受肌体兴）奋兴，奋腺的体结分果泌是增胃加肠， 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还 能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上 腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。
1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆 碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似 的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降， 支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫 状肌收缩以及腺体分泌增加等。
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二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类 [中毒机理] 乙酰胆碱
堆积
激动M、N受体
（-） 有机磷酸酯类 胆碱酯酶（+）
胆碱 + 乙酸
神经正常传递
中毒症状
§6-2 抗胆碱酯酶药
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
[中毒症状]
轻度：M样症状为主
中度：M样症状、N样症状
严重：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状
第六章 胆碱受体激动药
学习目标
1
掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
2
熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床 应用、不良反应与用药护理
3
了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
有机磷酸酯类
[解救与用药护理] 1．清除毒物:温水等清洗皮肤，洗胃，导泻排泄 2．抗胆碱药：使用阿托品至阿托品化再减量维持
3．特效解毒药：胆碱酯酶复活药氯解磷定、碘解磷
定和双复磷等 4．正确给药方法，把握用药剂量，密切观察护理
积极使用解毒药,迅速消除毒物
有机磷酸酯
胆碱酯酶 复活剂
胆碱酯酶
乙酰胆碱 胆碱 + 乙酸
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明 【不良反应和用药护理】
1.过量引起M样症状甚至“胆碱能危象”重症肌无力症状
加重，还可伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等，严重者可发 生呼吸肌麻痹。
2.用药前监测心率 每分钟不低于80次 3.用药中观察鉴别 不可过量 备好阿托品 4.机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用
第一节
M胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药
情景导入
导入情景：
病人陈某，女，４２岁。近日左侧头部剧烈疼痛，
左眼球充血，视力骤降，眼压迅速升高，眼球坚硬，常 引起恶心、呕吐、出汗等。入院就诊，医生诊断为急性
闭角型青光眼。给予1%～2%硝酸毛果芸香碱滴眼液治疗
好转。 请思考：
1．该病人选用毛果芸香碱治疗的原因是什么？
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高
颤，抽搐。入院诊断为有机磷酸酯类中毒。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？
2．有效的解救药有哪些？怎样应Fra bibliotek？3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide)
内脏平滑肌
主要用于对抗M胆碱受体阻断药中毒
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱 二、不良反应与用药护理
1.滴眼吸收引起M样中毒症状 2.滴眼时压住内眦，防止药液吸收 3.做好用药护理，告知病人用药后影响视力
课堂练习
1．毛果芸香碱对眼睛的作用是 ( ) A．瞳孔缩小、眼压降低、调节麻痹 B．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛 C．瞳孔缩小、眼压降低、调节痉挛 D．瞳孔散大、眼压升高、调节麻痹 E．瞳孔散大、眼压降低、调节痉挛
2
熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床 应用、不良反应与用药护理
3
了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
§6-2 抗胆碱酯酶药
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。
§6-2 抗胆碱酯酶药
受体
阿托品
①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 ②胆碱酯酶复活药(碘解磷定、氯解磷定、双复磷等），当胆 碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托 品中毒。
课堂练习
1．有机磷中毒者单独应用胆碱酯酶复活药不足之处在于（ ） A．不能迅速控制肌震颤症状 B．不能迅速恢复胆碱酯酶活性 C．不能直接对抗乙酰胆碱的M样症状 D．不能与体内游离的有机磷酸酯类结合 2．有机磷农药中毒者，必须及早使用胆碱酯酶复活药，其原因是（ ） A．被抑制的胆碱酯酶易发生“老化 ” B．胆碱酯酶复活药显效缓慢 C．必须迅速解除M样症状 D．以上均不是 3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。 4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对 ________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
2．毛果芸香碱为什么不口服给药？
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine）
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱 一、作用与应用 1.对眼
缩 瞳 降低眼压 调节痉挛 治疗虹膜睫状肌炎 治疗青光眼 导致近视（无应用意义）
§6-1 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
2.其他 腺 体 唾液腺和汗腺分泌增加 胃肠绞痛
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
特点 比较
药 物
特 点 应 用
毒扁豆碱
吡斯的明
安贝氯铵
毒性大作用强 较新斯弱、久 较新斯弱、久 仅青光眼 肌无力、腹气胀 肌无力 药效观察
护 理
滴眼压内眦 过量中毒鉴别
第六章 胆碱受体激动药
学习目标
1
掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
加兰他敏 (galanthamine)
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
§6-2 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
【作用与应用】
兴奋骨骼肌 治疗重症肌无力和肌松药中毒 兴奋平滑肌 治疗术后腹气胀和尿潴留 抑制心脏 治疗阵发性室上性心动过速
对眼睛、腺体、血管、支气管作用较弱，应用少
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制，
可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。
§6-2 抗胆碱酯酶药
第二节 抗胆碱酯酶药
本类药物与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢 释放的ACh蓄积，产生M样作用和N样作用。 可分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药，
后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫剂。
第六章 胆碱受体激动药
情景导入
导入情景：
病人杨某，男，45岁。在菜地喷洒杀虫药后出现头晕、
恶心、呕吐、大汗淋漓等症状，继而出现神志不清，口唇发 绀，呼吸困难，两侧瞳孔极度缩小，大小便失禁，肌肉震
第六章 胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
第二节 抗胆碱酯酶药
主讲人：代传艳 贵州工程职业学院
第六章 胆碱受体激动药
学习目标
1
掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特
点与用药护理
2
熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床 应用、不良反应与用药护理
3
了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
第六章 胆碱受体激动药