组胺H1受体拮抗剂

H1受体拮抗剂的合理应用组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。

当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。

组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。

当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。

H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。

1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。

不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。

如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。

2.H1受体拮抗剂的分类和特点H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。

2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。

它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。

除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。

这类药的分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。

H1受体拮抗剂1.第一代H1受体拮抗剂①苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为25～50mg/次，体重＞9kg的儿童为12.5～25mg/次，每日2～3次。

小儿用0.2%糖浆1～2mg/(kg.d)，分3～4次口服。

苯海拉明糖浆，患儿＜6个月，苯海拉明糖浆每次lml，每日3次；＞6个月，每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1，每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1，每日3次。

6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次，每日1～2次。

偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引起贫血。

②氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。

口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。

可配成0.25%～0.5%糖浆供儿童服用。

3～6岁，每次2.5～5ml；6～12岁，每次5m1，均为每日2次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。

口服，成人剂量为4～8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/(kg.d)，分3～4次服。

忌用于1岁以下的儿童，孕妇慎用。

肌注，成人10mg/次，每日1次；儿童皮下注射0.35mg/(kg.d),分4次给药。

肝功能不全者不宜长期使用本药。

④赛庚啶(安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是治疗急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。

口服，成人2～4mg/次，每日3～4次；儿童每日0.15～0.25mg/kg，分3次服。

2～6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤异丙嗪(非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。

h1受体拮抗剂的名词解释H1受体拮抗剂是一种被广泛应用于临床上治疗过敏性疾病的药物。

在了解H1受体拮抗剂之前，我们需要先了解什么是H1受体以及过敏性疾病。

H1受体是一种存在于人体细胞表面的蛋白质，它在人体内起到了传递信号的作用。

H1受体主要分布于各种组织和细胞中，包括肺部、喉咙、眼睛、血管和皮肤等。

当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，过敏原会引发免疫反应，导致H1受体激活并释放出一种叫做组胺的化学物质。

组胺的释放会导致血管扩张、血管渗透性增加以及痒感等过敏症状的产生。

过敏性疾病是指人体对一些普通物质产生过于敏感的反应，常见的过敏性疾病有过敏性鼻炎、过敏性皮炎、湿疹和过敏性哮喘等。

这些疾病给患者带来了许多不适和困扰，严重影响了生活质量。

而H1受体拮抗剂作为一种药物，能够与H1受体结合并抑制其功能，从而减少过敏反应的发生。

常见的H1受体拮抗剂有“非诺敏”、“扑尔敏”和“氯雷他定”等，它们可以通过竞争性抑制组胺与H1受体的结合，从而减少过敏物质的释放并阻断过敏反应的发生。

在临床上，H1受体拮抗剂被广泛应用于治疗上述的过敏性疾病，能够有效地缓解症状，减少流鼻涕、鼻塞、咳嗽等不适。

尽管H1受体拮抗剂在临床上取得了良好的效果，但也存在一些潜在的副作用。

首先，部分H1受体拮抗剂会对中枢神经系统产生抑制作用，导致嗜睡、浑身乏力等不良反应。

此外，长期使用H1受体拮抗剂也可能导致耐药性的发生，使药物的疗效减弱。

因此，在使用H1受体拮抗剂时，需要根据患者的具体情况，选择适当的药物种类和剂量，并在医生的指导下进行使用。

此外，科学家们也在不断研究发展新型的H1受体拮抗剂。

近年来，一些新型的H1受体拮抗剂如“赛美维丁”和“法洛替丁”等被推出，它们不仅具有高效的抗过敏作用，还减少了副作用的发生。

这些新药的出现为过敏性疾病的治疗带来了新的希望。

尽管H1受体拮抗剂在过敏性疾病的治疗中发挥着重要的作用，但并不能根治这些疾病。

在日常生活中，预防过敏性疾病的发生同样重要。

为您解析抗组胺药的分类有哪些抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。

H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1receptorantagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。

常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人4mgtid。

小儿0.35mg/kg/天，分3～4次。

肌注：5～20mg/次。

安太乐(atarax，hydroxizine)口服：25mg，qd～qid。

脑益嗪(cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服：25mg，qd～qid。

非那根(异丙嗪，promethazine，phenergan)口服：12.5～25mg，qd～bid。

针剂，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。

也可加在500ml 生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴，qd。

赛庚定(cyproheptadine，periactin)口服：2～4mg，qd～qid。

酮替棼(ketotifen)口服：1mg，qd～bid。

多虑平(doxepinum)口服：25mg～50mg，tid。

息斯敏(阿司咪唑，astemizole)口服：10mg，qd。

特非那丁(terfenadine)口服：60mg，bid。

西替利嗪(仙特敏，cetirizine，Zyrtec)口服：10mg，qd。

氯雷他定(克敏能，loratadine，Clarityne)口服：10mg，qd。

克敏(triprolidini)：口服：2.5～5mg，bid。

阿化斯丁(新敏乐，acrivastine)口服：8mg，qd～tid。

H2受体拮抗剂常用的H2受体拮抗剂甲氰咪呱(cimetid)口服：200～300mg，tid;静滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml 中，qd。

抗组胺药物抗组胺药物是一类用于治疗过敏反应和其他相关疾病的药物。

组胺是一种在人体中自然产生的化学物质，其在过敏反应中扮演着重要角色。

当人体暴露于致敏物质后，组织中的肥大细胞会释放出组胺，导致过敏症状的发生，如流涕、打喷嚏、发痒和荨麻疹等。

抗组胺药物通过阻断组胺受体的作用，从而减轻或阻止过敏症状的发生。

抗组胺药物可分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。

H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹等过敏性疾病，而H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸相关性疾病。

H1受体拮抗剂是最常见的抗组胺药物，包括第一代和第二代药物。

第一代药物为传统的抗组胺药物，如苯海拉明和氯雷他定等。

它们具有较强的抗组胺作用，但会引起一系列副作用，如嗜睡、口干和便秘等。

相比之下，第二代药物具有更好的特性，如非嗜睡型和无抗胆碱作用。

常见的第二代抗组胺药物有非甾体类药物如非那甾利和洛的那他定，以及甾体类药物如左西替利嗪和西替利嗪等。

抗组胺药物的作用机制是通过竞争性拮抗组胺H1受体，从而阻断组胺与受体的结合。

这种阻断作用可以减少血管扩张和血管通透性增加，降低平滑肌收缩和黏膜分泌，从而缓解过敏症状。

抗组胺药物还可以减少组胺对中枢神经系统的刺激，从而起到镇静作用。

然而，对于某些严重过敏反应，如过敏性休克和药物过敏等，抗组胺药物可能不足以解决问题。

在这种情况下，应迅速采取急救措施，并咨询医生以获取更适当的治疗方案。

除了治疗过敏疾病，抗组胺药物还可以用于其他疾病的辅助治疗。

例如，某些抗组胺药物可以用于缓解恶心和呕吐等胃肠道症状，具有抗胆碱作用的抗组胺药物也可以用于治疗帕金森病的震颤症状。

在使用抗组胺药物时，应遵循医生的建议和药物说明。

尽管这些药物大多数可以从药店购买，但滥用或长期使用可能会导致一些不良反应。

因此，如果出现不适或症状加重，请及时咨询医生。

此外，抗组胺药物也可能与其他药物相互作用，对于已经使用其他药物的患者，应告知医生并遵循医嘱。

1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。

抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。

H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。

本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。

1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。

可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。

排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。

第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。

（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。

孕妇、哺乳妇女慎用。

（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。