药物的分布

临床药效学名词解释
1. 药物吸收，指药物从给药途径（如口服、注射等）进入体内
的过程。

吸收速度和程度会影响药物的起效时间和药物浓度的峰值。

2. 药物分布，指药物在体内的分布情况，包括药物在血液中的
浓度、药物在组织和器官中的分布程度等。

药物的分布会影响其在
靶组织或靶器官的药效表现。

3. 药物代谢，指药物在体内被酶系统转化为代谢产物的过程。

药物代谢通常发生在肝脏中，药物代谢的速度和途径会影响药物的
活性、半衰期和副作用。

4. 药物排泄，指药物及其代谢产物从体内被排出的过程，主要
通过肾脏的尿液排泄和肝脏的胆汁排泄。

药物排泄的速度会影响药
物在体内的停留时间和药物的清除速度。

5. 药物相互作用，指当两种或多种药物同时应用时，它们之间
可能产生的相互影响。

药物相互作用可能导致药物效果增强或减弱，甚至产生不良反应。

6. 药物剂量-效应关系，指药物剂量与其产生的效应之间的关系。

通常剂量增加会导致效应的增加，但存在剂量-效应曲线的饱和效应和剂量依赖性效应等现象。

7. 药物半衰期，指药物在体内消失一半所需的时间。

药物的半衰期决定了药物的给药频率和用药方案。

以上是临床药效学的一些常见名词解释，它们帮助我们理解药物在人体内的作用、代谢和效果，从而更好地应用和评估药物治疗的安全性和有效性。

药物的分布一、概述（一）分布的概念与意义药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。

研究药物分布的意义是：①使药物能选择性地分布到欲发挥作用的靶器官、靶组织或更理想的靶点，在必要的时间内维持一定的药物浓度，充分发挥作用后迅速排出体外，保证高度的有效性；②尽可能少地向其他非靶组织分布，使毒副作用降至最低程度，保证高度的安全性。

（二）药物的化学结构与体内分布1.组织分布于化学结构药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变而显著不同。

如硫喷妥对脂肪组织亲和力较大，易于透过血-脑脊液屏障，故作用迅速，但又很快转入脂肪组织中使脑内浓度降低，故作用短暂。

2.存在异构体的药物，其体内分布常因异构体的构型不同产生显著差异风湿性关节炎患者口服消旋布洛芬片剂12小时后，血浆中S与R构型比例由最初的1.06上升到1.75。

关节腔滑液中S异构体的浓度约为R异构体的2倍。

布洛芬两种异构体的血浆蛋白结合能力不同，血浆与关节腔滑液中清蛋白比例不同都是造成布洛芬对映体体内分布差异的原因。

（三）药物的体内分布与药效1.分布于药效药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速；药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强且越持久；药物在靶部位停留时间越长，药效就越持久。

2.药效的判断往往根据血药浓度来判断药效。

药物作用的持续时间则主要取决于药物消除速度。

（四）药物的体内分布与蓄积1.定义长期连续用药时，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

2.产生蓄积的原因产生蓄积的原因主要是药物对该组织有特殊的亲和性。

3.临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用，使药物在体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。

对于肝、肾功能不健全的患者，可能会造成严重后果。

（五）表观分布容积表观分布容积（V）是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，其单位为L或L/kg。

执业药师药理学知识点：药物的分布不论哪种给药途径，药物进入血液后，再随血液运至机体各组织，称为药物的分布。

药物分布有明显的规律性：①药物首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织，这种现象称为药物再分布。

硫喷妥钠因高脂溶性，给药后快速进入脑组织，产生麻醉效应；然后向脂肪组织转运，作用消失。

②药物在体内分布是有选择性的，碘集中分布于甲状腺组织，链霉素主要分布于细胞外液，灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发的等组织分布较多，能沉积在皮肤角质和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。

影响药物分布因素主要有：药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。

药物进入血液后，与血浆蛋白结合。

由于血浆中的蛋白含量相对稳定，与药物结合量有限，随着药物量增加，结合达到饱和后，再增加药量，可使血液中游离药物浓度剧增，导致药效增强，或毒性增大。

只有游离的药物才能产生药效，进行代谢和排泄，而结合型的药物起着药库的作用。

这种药库对药物疗效、作用时间有重要的影响。

药物与血浆蛋白结合选择性差，当理化性质相近的药物联合用药时，将出现与蛋白结合竞争现象。

即使两药都在正常治疗量，也可使其中的一种药物游离浓度升高。

服用双香豆素后，再服用保泰松，可使血中双香豆素游离浓度成倍增加(前者蛋白结合率为99％，后者为98％)，其抗凝作用增强，导致渗血，甚至出血不止。

在某些病理情况下，血浆蛋白减少，如肝硬化、慢性肾炎、尿毒症等，药物与血浆蛋白结合减少，游离药物增高，也易发生毒性反应。

机体有些组织对药物的通透性具有特殊的屏障作用，主要有血脑屏障(blood．brainbarrier)、血睾屏障(blood—testisbarrier)、胎盘屏障(placentalbarrier)等。

血脑屏障是血液与脑组织，血液与脑脊液，脑脊液与脑组织3种屏障的总称，前两者对药物进入脑中具有重要的屏障作用，脑毛细血管内皮细胞间链接紧密，间隙较小，基膜外还有一层星状细胞包围，只有脂溶性高或分子量小的水溶性药物可以通过被动转运，进入脑组织。