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药理学名词解释第一篇总论第一章绪言1. 药物（drug）用于治疗、预防、诊断疾病的化学物质。
2. 药理学（pharmacology）研究药物与机体or病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
3. 药效动力学（pharmacodynamics）药效学，研究药物对机体的作用及其作用机制，阐明药物防治疾病的规律。
4. 药代动力学（pharmacokinetics）药动学，研究机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5. 发现新药根据实验药物的来源，运用各种技术手段，充分了解未知化合物的药理作用及特点。
6. 评价新药经过科学、严格的实验设计，并与已上市的公认的有效药物进行比较，客观评价有效化合物的优劣，从而决定取舍。
7. 一般药理学研究对新药主要药效作用以外的广泛药理作用进行研究。
8. 毒理学（toxicology）研究外源性物质对机体伤害作用的科学。
第二章药效学1. 药物作用（drug action）药物与机体组织间的原发作用。
2. 药物效应（drug effect）药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
3. 兴奋（excitation）能使机体生理、生化功能加强的作用。
4. 抑制（inhibition）引起功能活动减弱的作用。
5. 局部作用（local action）药物无需经过吸收、而在用药部位发挥的直接作用。
6. 全身作用（general action）吸收作用、系统作用，药物通过吸收经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。
7. 治疗作用（therapeutic action）能达到防治效果的作用。
8. 对因治疗（etiological treatment）治本，针对病因治疗。
9. 对症治疗（symptomatic treatment）治标，改善疾病症状，但不能消除病因。
10. 副作用（side effect）副反应，用治疗量的药物后出现的与治疗无关的不适反应。
11. 毒性反应（toxic reaction）用药剂量过大or用药时间过长而引起的不良反应。
第—章绪言药物〔drug)：用于医治、预防和诊断疾病的化学物质。
药理学〔pharmacology)：研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
药物效应动力学〔pharmacodynamics)：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以说明药物防治疾病的规律。
药物代谢动力学〔pharmacokinatics)：简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化，包含药物在机体内的汲取、分布、代谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的过程。
第二章药效学①药物作用：药物与机体组织间的原发作用。
药物效应：药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
②局部作用：无需药物汲取而在用药部位发挥的直接作用。
全身作用：药物通过汲取经血液循环〔或直接进入血管〕而分布到机体有关部位的作用。
③医治作用：能到达防治效果的作用。
不良反响：药物与医治无关的作用有时会引起对病人不利的反响。
〔副作用+毒性反响〕副作用：用医治量药物后出现的与医治无关的不适反响。
毒性反响：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反响。
④受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反响或药理效应。
配体：体内能与受体特异性结合的物质。
受体特征：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性的相关性、生物体存在内源性配体。
受体作用两大因素：亲和力、内在活性。
⑤受体向上调节：因受体冲动药水平降低或长期使用拮抗剂后，组织或细胞对冲动药的敏感性和反响性增高的现象。
受体向下调节：长期使用冲动药后，组织或细胞对冲动药的敏感性和反响性下降的现象。
受体同种调节：配体作用于特异性受体，使自身受体发生变化。
受体异种调节：配体作用于特异性受体，对另一种配体的受体产生调节作用。
⑥完全冲动剂：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并冲动受体产生最大效应。
生物药剂学与药动学——第四节药物的分布一、概述（一）分布的概念与意义药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。
研究药物分布的意义是：①使药物能选择性地分布到欲发挥作用的靶器官、靶组织或更理想的靶点，在必要的时间内维持一定的药物浓度，充分发挥作用后迅速排出体外，保证高度的有效性；②尽可能少地向其他非靶组织分布，使毒副作用降至最低程度，保证高度的安全性。
（二）药物的化学结构与体内分布1.组织分布于化学结构药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变而显著不同。
如硫喷妥对脂肪组织亲和力较大，易于透过血-脑脊液屏障，故作用迅速，但又很快转入脂肪组织中使脑内浓度降低，故作用短暂。
2.存在异构体的药物，其体内分布常因异构体的构型不同产生显著差异风湿性关节炎患者口服消旋布洛芬片剂12小时后，血浆中S与R构型比例由最初的1.06上升到1.75。
关节腔滑液中S异构体的浓度约为R异构体的2倍。
布洛芬两种异构体的血浆蛋白结合能力不同，血浆与关节腔滑液中清蛋白比例不同都是造成布洛芬对映体体内分布差异的原因。
（三）药物的体内分布与药效1.分布于药效药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速；药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强且越持久；药物在靶部位停留时间越长，药效就越持久。
2.药效的判断往往根据血药浓度来判断药效。
药物作用的持续时间则主要取决于药物消除速度。
（四）药物的体内分布与蓄积1.定义长期连续用药时，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
2.产生蓄积的原因产生蓄积的原因主要是药物对该组织有特殊的亲和性。
3.临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用，使药物在体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。
对于肝、肾功能不健全的患者，可能会造成严重后果。
（五）表观分布容积表观分布容积（V）是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，其单位为L或L/kg。
第四章毒作用机制外源化学物对生物机体的毒作用主要取决于机体暴露的程度与途径。
*毒物作用过程涉及多个步骤：接触→吸收→转运→靶部位→分子结构变化，功能紊乱→修复→修复失调→毒性效应*多数毒物发挥毒性作用至少经历4个过程：1、经吸收进入机体的毒物通过多种屏障转运至一个或多个靶部位；2、进入靶部位的终毒物与内源靶分子发生交互作用；3、毒物引起机体分子、细胞、组织水平功能和结构的紊乱；4、机体启动不同水平的修复机制应对毒物对机体的作用，当机体修复功能低下或毒物引起的功能和结构紊乱超过机体的修复能力时，机体出现组织坏死、癌症和纤维化等毒性作用。
*阐明毒作用机制具有重要意义：1、为更清楚地解释描述性毒理学资料、评估特定外源化学物引起有害效应的概率、制定预防策略、设计危害程度较小的药物和工业化学物以及开发对靶生物具有良好选择毒性的杀虫剂等提供理论依据；2、有利于人们对机体基本生理和生化过程以及人类某些重要疾病病理过程的进一步认识。
大多数毒物的毒作用机制尚未完全阐明。
由于有毒化学物种类和数量较多，不同种类毒物作用机制不同。
*研究毒性机制应明确以下几点：1、毒性效应是由毒物引起正常细胞发生生理和生化改变的结果．2、毒性效应的程度除毒物本身外，还与剂量及靶部位有关．3、靶组织和靶器官具有代偿能力，可超常发挥解毒功能．4、毒效应包括一般毒性效应和特殊毒性效应研究*研究中毒机制步骤：1、整体动物有无毒性2、找出靶器官、靶组织3、进一步找出受损的细胞、亚细胞4、分子水平：DNA、RNA或蛋白质复杂的毒性机制可涉及多个层次和步骤，毒物被转运到一个或多个靶部位，毒物或代谢产物与内源性靶分子相互作用。
毒物引起的靶分子结构改变或功能紊乱超过修复能力或修复本身障碍时，即产生毒性效应机制毒理学（Mechanistic toxicology）第一节毒物ADME过程和靶器官毒效应强度取决于：终毒物在其作用靶器官的浓度和持续时间。
靶位点学说：毒物产生毒性作用的位点，称为靶位点。
08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。
2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。
c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。
3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。
4.负荷剂量（Loading Dose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。
5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。
6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。
7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。
如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。
存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。
8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。
9.物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。
10.药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。
11.介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。
12.MAT：mean absorption time即平均吸收时间。
公式为MAT=MRT oral – MRT iv 13.波动系数：FD，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av/c-c ssminssmaxCFD）（14.平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
