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一、1E 2A 3ABC 4ABCD 5ABE二、1 药效学即研究药物对机体的作用及作用原理和药动学即研究机体对药物的影响包括药物的吸收、分布、代谢和排泄2 药物具有两重性即具有药物和毒物的性质，根据用药目的和用药剂量的不同而改变第二章一、 1D 2A 3D 4D 5C 6D 7B 8E 9A二、1 口服药物在胃肠道吸收进入毛细血管然后进入肝门静脉，此时药物浓度很高，到肝脏后有些药物被代谢、灭活，再进入血循环，此时血药浓度下降，称为首关消除。
2 某些化学物质能提高肝药酶的活性，从而提高代谢的速率，此现象称酶的诱导。
具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。
3 某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入十二指肠，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏、肝静脉重新进入体循环的过程，称之肝肠循环。
4 药物的吸收分布代谢排泄称为药物的体内过程。
三、1 乳汁相对于血浆偏酸性，故红霉素、阿托品等弱碱性药物可以通过乳汁进行排出2 静脉注射不存在吸收问题，因为吸收式指从用药部位进入血液循环的过程，静脉注射直接进入血液循环3 服用小苏打即碳酸氢钠碱化体液，促进苯巴比妥解离，减少吸收，促进排泄4 增强。
在与血浆蛋白竞争结合时，双香豆素可以被保泰松所置换，使得血浆中游离双香豆素浓度提高，药效增强5 苯巴比妥是典型多多酶诱导剂，能加速双香豆素代谢使其抗凝效果降低6 是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
通常，吸收程度用AUC表示。
而其吸收速度是以用药后达到最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
7 CL=Vd*k t1/2=k=40h8 5个 5个第三章一、1 AB 2 ABCDE 3 ABCDE 4 ABCDE 5 ABCDE 6 ABCDE 7 AB AC 8 B 9 C二、1受体脱敏（受体的下调）：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
如哮喘病人用肾上腺素，产生耐受性。
受体增敏(受体的上调)：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
生物药剂学与药动学——第四节药物的分布一、概述（一）分布的概念与意义药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。
研究药物分布的意义是：①使药物能选择性地分布到欲发挥作用的靶器官、靶组织或更理想的靶点，在必要的时间内维持一定的药物浓度，充分发挥作用后迅速排出体外，保证高度的有效性；②尽可能少地向其他非靶组织分布，使毒副作用降至最低程度，保证高度的安全性。
（二）药物的化学结构与体内分布1.组织分布于化学结构药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变而显著不同。
如硫喷妥对脂肪组织亲和力较大，易于透过血-脑脊液屏障，故作用迅速，但又很快转入脂肪组织中使脑内浓度降低，故作用短暂。
2.存在异构体的药物，其体内分布常因异构体的构型不同产生显著差异风湿性关节炎患者口服消旋布洛芬片剂12小时后，血浆中S与R构型比例由最初的1.06上升到1.75。
关节腔滑液中S异构体的浓度约为R异构体的2倍。
布洛芬两种异构体的血浆蛋白结合能力不同，血浆与关节腔滑液中清蛋白比例不同都是造成布洛芬对映体体内分布差异的原因。
（三）药物的体内分布与药效1.分布于药效药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速；药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强且越持久；药物在靶部位停留时间越长，药效就越持久。
2.药效的判断往往根据血药浓度来判断药效。
药物作用的持续时间则主要取决于药物消除速度。
（四）药物的体内分布与蓄积1.定义长期连续用药时，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
2.产生蓄积的原因产生蓄积的原因主要是药物对该组织有特殊的亲和性。
3.临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用，使药物在体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。
对于肝、肾功能不健全的患者，可能会造成严重后果。
（五）表观分布容积表观分布容积（V）是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，其单位为L或L/kg。
生物药剂学与药代动力学前六章习题第四章药物的分布一、名词解释1、表观分布容积2、血脑屏障3、蓄积4、药物分布二、填空题1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。
2、影响组织分布的因素有（、（）。
3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。
4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。
5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。
6、人的体液由（）、（）、（）组成1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。
2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。
3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。
4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。
分子量在5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6．粒径小于7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。
8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。
9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
三、判断题1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。
第一章绪论二、名词解释1．药物(drug)：2．药物效应动力学(pharmacodynamics)：3．药物代谢动力学(pharmacokinetics)：三、填空题1．药理学是研究药物与包括间相互作用的和的科学。
2．明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著，共收载药物种，现已译成种文字。
3．研究药物对机体作用规律的科学叫做学，研究机体对药物影响的科学叫做学。
4．药物一般是指可以改变或查明及，可用以、、疾病，但对用药者无害的物质。
5．药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。
四、简述题1．试简述药理学在生命科学中的作用和地位。
2．试简述药理学在新药开发中的作用和地位。
五、论述题1．试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。
2．试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。
第二章药物效应动力学二、名词解释1．效应及作用(effect and action)：2．药物作用的选择性(selectivity)：3．量效关系(dose-effect relationship)：4．效能(efficacy)：5．效价强度(potency)：6．半数有效剂量(ED50)：7．治疗指数(therapeutic index)：8．药物作用机制(mechanism of action)：9．药物的受体(receptor)：10．激动药(agonist)：11．拮抗药(antagonist)：l2．药物的不良反应(untoward reaction)：13．毒性反应(toxic reaction)：l4．副作用(side effect)：15．后遗效应(after effect)：l6．继发反应(secondary effect)：17．药物的特异质反应(idiosyncratic reaction)：三、填空题1．受体是一类大分子的，存在于或或。
2．药物的量效曲线可分为和两种。
从中可获得ED50及LD50的参数。
药理学教案一、教学目标1. 了解药理学的基本概念和研究对象。
2. 掌握药物的吸收、分布、代谢和排泄的基本过程。
3. 了解药物的作用机制和药效学的基本原理。
4. 掌握常见药物的分类和作用特点。
5. 培养学生的用药安全和合理用药意识。
二、教学内容1. 药理学的基本概念和研究对象：介绍药理学的定义、研究内容和方法。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄：讲解药物的吸收过程、分布规律、代谢途径和排泄方式。
3. 药物的作用机制：介绍药物的作用机制，如受体激动剂、受体拮抗剂、酶抑制剂等。
4. 药效学的基本原理：讲解药物的量-效关系、时效关系、副作用、毒性等。
5. 常见药物的分类和作用特点：介绍各类药物的代表药物及其作用特点。
三、教学方法1. 讲授法：讲解药理学的基本概念、药物的作用机制等。
2. 案例分析法：分析具体药物的作用特点、副作用等。
3. 小组讨论法：分组讨论药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
4. 实践操作法：观察药物的量-效关系、时效关系等。
四、教学评价1. 课堂问答：检查学生对药理学基本概念的理解。
2. 小组报告：评估学生对药物吸收、分布、代谢和排泄的理解。
3. 笔试：测试学生对药物作用机制、药效学原理的掌握。
4. 实践操作：评价学生对药物量-效关系、时效关系的观察和分析能力。
五、教学资源1. 教材：药理学教程或相关书籍。
2. 课件：制作药理学基本概念、药物作用机制等课件。
3. 案例素材：收集相关药物副作用、用药失误等案例。
4. 实验器材：用于观察药物的量-效关系、时效关系等实验。
5. 网络资源：查找最新药理学研究进展和药物信息。
六、教学活动安排1. 第1-2课时：药理学的基本概念和研究对象2. 第3-4课时：药物的吸收、分布、代谢和排泄3. 第5-6课时：药物的作用机制4. 第7-8课时：药效学的基本原理5. 第9-10课时：常见药物的分类和作用特点6. 第11-12课时：用药安全和合理用药意识培养七、教学注意事项1. 注重理论与实践相结合，提高学生的实际操作能力。
