吉非替尼、厄洛替尼治疗非小细胞肺癌疗效、不良反应及药物经济学

厄洛替尼（Erlotinib）：一种靶向治疗的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍厄洛替尼（Erlotinib），这是一种靶向治疗的抗癌化疗药物。

厄洛替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞上的特定受体酪氨酸激酶活性，可用于非小细胞肺癌和胰腺癌等癌症的治疗。

我们将探讨厄洛替尼的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。

1. 作用机制：
-厄洛替尼通过结合肿瘤细胞上的表皮生长因子受体（EGFR），抑制其活性，从而阻断癌细胞的增殖和生长。

-它可选择性地抑制EGFR突变型，如EGFR突变型表达过量的非小细胞肺癌，从而减缓肿瘤的进展。

2. 药理特点：
-厄洛替尼可通过口服给药，被吸收到血液循环，并分布到全身各组织器官。

-它主要通过肝脏代谢，并通过胆汁和粪便排泄。

3. 临床应用：
-厄洛替尼广泛用于非小细胞肺癌和胰腺癌等肿瘤的治疗。

-它可单独使用或与其他化疗药物联合应用，以增强治疗效果。

4. 副作用：
-厄洛替尼常见的副作用包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳、皮肤干燥等。

-稀有但严重的副作用可能包括间质性肺病、肝功能异常和心电图改变等。

5. 注意事项：
-使用厄洛替尼需要在医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。

-患者在治疗期间需要定期进行肝功能、心电图检查以及皮肤观察。

-在使用厄洛替尼期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。

厄洛替尼二线单药治疗肺癌36例疗效观察王森，李琦，陈运芳驻马店市中心医院肿瘤科，河南驻马店463000摘要：目的观察厄洛替尼（特罗凯）单药治疗晚期肺癌的疗效及不良反应。

方法36例晚期非小细胞肺癌一线化疗失败患者口服厄洛替尼150mg/d至肿瘤进展或出现不可耐受的不良反应，评价其近期疗效、不良反应及生活质量、无进展生存期及总生存期。

结果36例患者中PR8例（22.22%），SD15例（41.66%），PD13例（36.11%），有效率（CR+PR）为22.22%；疾病控制率（CR+PR+SD）为72.22%。

肿瘤进展时间为2 11个月，中位无进展生存期为5.9个月；中位生存期为11.6个月。

主要的不良反应为皮疹、皮肤瘙痒、恶心、腹泻，多为Ⅰ Ⅱ度，对症处理后可缓解。

结论厄洛替尼单药二线治疗非小细胞肺癌疗效好、不良反应轻。

关键词：厄洛替尼；二线；非小细胞肺癌中图分类号：R734．2文献标识码：B文章编号：1672-3422（2012）07-0098-02目前铂类与紫杉醇、吉西他滨、长春瑞滨等第三代化疗药物两药联合已经成为晚期非小细胞肺癌标准一线化疗方案，但大多数晚期非小细胞肺癌患者在初次化疗后病情进展，因此二线治疗方案已经成为目前研究的焦点。

厄洛替尼是一种小分子表皮生因子受体酪氨激酶抑制剂（EGFR/TKI），对HERl/ EGFR有选择性抑制作用，已被多个国家批准用于进展期NSCLC的二线治疗［1］。

2009至2011年驻马店市中心医院肿瘤科应用厄洛替尼晚期非小细胞肺癌患者36例，取得较好疗效，报告如下：1资料与方法1．1资料本组非小细胞肺癌患者36例，均为2009至2011年驻马店市中心医院肿瘤科应用一线治疗失败的晚期非小细胞肺癌，男21例，女15例。

年龄46 78岁，中位年龄68岁。

其中ⅢA期6例，ⅢB期13例，Ⅳ期17例，均经病理组织学和（或）细胞学检查确诊。

其中腺癌25例，鳞癌11例。

1．2治疗方法应用厄洛替尼150mg/d，饭前1h 口服。

肺癌靶向药物厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼三药比较来源好医生网站近年来涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂EGFR-TKI治疗晚期非小细胞肺癌NSCLC的各类研究层见叠出证据亦越来越多各类指南推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二三线治疗一线治疗甚至维持治疗由此推断极大比例的晚期NSCLC患者在其治疗过程中的某个阶段必然会接受EGFR-TKI治疗当然指南也明确指出接受EGFR-TKI治疗的患者在治疗前需做EGFR基因检测EGFR阳性患者才能从中受益并且不同的突变类型对EGFR-TKI的敏感度也有所差异作为患者在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢他们之间有何区别医生为何推荐我用其中的一种笔者是药物研发人员在这里对常见的厄洛替尼吉非替尼埃克替尼做个简单的比较和分析一药物化学结构三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环上市最早的是吉非替尼其次是厄洛替尼和埃克替尼如下图所示二药代动力学血药浓度与药效的关系呈线性相关随着血药浓度增加药效也逐渐增强达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg埃克替尼为375mg吉非替尼为1000mg厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍每天仅需服药一次埃克替尼每天需服用三次推荐剂量下厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍,并优于埃克替尼谷底浓度也最高埃克替尼峰谷浓度波动大血药浓度不稳定厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度而150mg厄洛替尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力即诱导能力越强该数值越低厄洛替尼IC50值最低诱导能力最强疗效作用更好如下图所示三临床疗效从临床研究的的数量上来看上市较早的厄洛替尼和吉非替尼一线二线维持等研究多而上市较晚的埃克替尼仅有二线ICOGEN研究如下图所示厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍结论相对更全面可靠在一线治疗晚期NSCLC患者上厄洛替尼较吉非替尼有一定优势埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究在台湾晚期非小细胞肺癌吉非替尼和厄洛替尼的比较的多中心逆溯型研究中1122个患者入组其中厄洛替尼组407人吉非替尼组715人该研究表明厄洛替尼组生存优于吉非替尼组厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别是65.8%和58.9%P=0.025厄洛替尼组和吉非替尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月P=0.027厄洛替尼组和吉非替尼组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月P=0.013 在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双盲对照试验ICOGEN试验中埃克替尼与吉非替尼疗效相似埃克替尼在PFSORROS及不良反应上均优于吉非替尼如下图所示四不良反应三药的不良反应类似包括皮疹腹泻恶心呕吐食欲不振皮肤溃烂肝功能异常出血呼吸困难间质性肺炎等不良反应严重程度从高到低依次为厄洛替尼吉非替尼埃克替尼五总结及思考平均9个月左右EGFR-TKI治疗即会出现耐药迹象患者耐药后疾病往往迅速进展因此EGFR-TKI耐药是一个非常棘手的也迫切需要解决的临床问题随着研究的深入EGFR-TKI耐药的分子机制逐渐清晰越来越多的针对肿瘤耐药机制或作用于其他相关信号通路的靶向药物逐渐进入临床被称为EGFR-TKI第一耐药机制的T790M突变耐药研究甚多2014年的ASCO会议也发表了针对T790M突变耐药药物AZD9291CO-1686的研究成果这些药物预计在2016年可以上市另一种耐药机制就是C-Met目前关于C-Met抑制剂的I期临床研究已经启动疗效明确在未来的II期临床中将特异选择C-Met扩增或者高度表达的患者预期C-Met抑制剂的有效率会达到40%以上此外KRAS突变耐药也引起关注KRAS是EGFR通路下游的效应因子突变型KRAS基因编码异常的蛋白会促进肿瘤细胞的生长和扩散且不受上游EGFR信号影响目前关于KRAS抑制剂药物安卓健Antroquinonol的II期临床研究也正在进行中安卓健作为全球针对RAS基因唯一在研靶向药物该试验吸引了全球医学界的关注预计2015年年底可发表研究成果。

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及安全性
马立辉;韩云娟
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2021(14)4
【摘要】目的观察吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及安全性。

方法选
择2016年12月-2018年12月在山东省聊城市光明眼科医院接受治疗的晚期非
小细胞肺癌患者84例,按照随机数字表法分为观察组和对照组,每组42例。

观察组选择吉非替尼治疗,对照组选择厄洛替尼治疗。

比较2组患者临床疗效和不良反应。

结果观察组患者治疗总有效率为95.2%,高于对照组的
81.0%(χ^(2)=4.086,P=0.043);观察组患者不良反应总发生率为4.8%,低于对照组的19.0%(χ^(2)=4.086,P=0.043)。

结论吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌可有效提升整体效果,改善患者病情,不会产生相对严重不良反应,临床应用安全性更高。

【总页数】3页(P11-12)
【作者】马立辉;韩云娟
【作者单位】山东省聊城市光明眼科医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.高剂量吉非替尼或厄洛替尼脉冲治疗继发性耐药晚期非小细胞肺癌疗效及安全性的单中心、单臂、Ⅱ期临床研究∗
2.吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及
安全性评价3.比较吉非替尼与多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及安全性分析4.吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及安全性5.吉非替尼与多西他赛治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及安全性比较
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吉非替尼对晚期非小细胞肺癌患者VEGF及T淋巴细胞亚群的影响【摘要】吉非替尼是一种靶向治疗晚期非小细胞肺癌的药物，其对患者体内VEGF和T淋巴细胞亚群均有影响。

本研究分析了吉非替尼对VEGF 和T淋巴细胞亚群的影响机制，并结合临床研究结果和实验数据进行了深入分析。

结果显示，吉非替尼能显著抑制VEGF的表达，并对T淋巴细胞亚群产生调控作用。

结论指出，吉非替尼在治疗晚期非小细胞肺癌中起到重要作用，有望成为未来肺癌治疗的重要药物之一。

未来的研究应该继续深入探究吉非替尼的作用机制，进一步完善治疗方案，为患者提供更好的治疗效果。

【关键词】吉非替尼、晚期非小细胞肺癌、VEGF、T淋巴细胞、影响机制、临床研究、实验数据分析、作用机制、未来研究、总结Conclusion。

1. 引言1.1 研究背景非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，占据了所有肺癌病例的大部分。

随着医疗技术的不断进步，针对晚期非小细胞肺癌的治疗方法也在不断发展。

尽管已有多种药物治疗方案被广泛应用，但晚期非小细胞肺癌的治疗效果仍不尽如人意，患者的生存率仍然较低。

在这一背景下，本研究旨在探讨吉非替尼对晚期非小细胞肺癌患者VEGF及T淋巴细胞亚群的影响，并深入分析其作用机制，为临床治疗提供更有效的依据。

通过对吉非替尼在治疗晚期非小细胞肺癌中的作用进行研究，有望为提高患者的生存率和生活质量做出贡献。

1.2 研究目的研究目的：本研究旨在探究吉非替尼对晚期非小细胞肺癌患者VEGF及T淋巴细胞亚群的影响，从而深入了解吉非替尼在肺癌治疗中的作用机制。

具体目的包括：1. 研究吉非替尼对VEGF的调控作用，探讨其对肿瘤血管生成的影响，为肺癌治疗提供新的靶点和策略；2. 探究吉非替尼对T淋巴细胞亚群的影响，分析其对免疫调节的影响，为肺癌免疫治疗提供新的理论支持；3. 揭示吉非替尼在治疗晚期非小细胞肺癌中的作用机制，为临床应用提供科学依据；4. 展望未来研究方向，为进一步探索吉非替尼的临床应用和疗效提供参考。

吉非替尼对晚期非小细胞肺癌患者化疗中癌胚抗原,CYFRA21-1及CA125表达水平的影响【摘要】目的：探讨吉非替尼对晚期非小细胞肺癌患者化疗中癌胚抗原,CYFRA21-1及CA125表达水平的影响。

方法：研究人员在选择晚期非小细胞肺癌研究对象时，将时间范围规定为2021年1月-2023年1月，在确定本研究对象的主要例数时，将20例作为总例数，在确定本研究对象的分组方式时，将电脑随机法作为主要方式，10例为两组平均例数，顺铂+紫杉醇化疗及在上述基础上联合吉非替尼为两组患者需要接受的治疗方式，观察治疗前后的血清癌胚抗原、CYFRA21-1及CA125表达水平的变化情况。

结果：试验组治疗后的各指标均显著改善，P<0.05。

结论：吉非替尼对晚期非小细胞肺癌患者化疗中癌胚抗原,CYFRA21-1及CA125表达水平具有积极的影响。

【关键词】吉非替尼；晚期非小细胞肺癌；癌胚抗原；CYFRA21-1；CA125近年来晚期非小细胞肺的患者数量不断增加，医生多使用化疗的方式进行治疗。

顺铂+紫杉醇是医生常用的化疗方式，虽可起到一定的作用，但会导致患者出现一系列的并发症，从而不利于患者获得良好的化疗效果[1]。

当前医生开始在上述化疗的基础上联合使用吉非替尼，不仅能够获得良好的化疗效果，同时不会增加并发症的发病率，并且还能够对癌胚抗原,CYFRA21-1及CA125表达水平进行改善[2]。

本研究将予以以下分析。

1.资料与方法1.1一般资料研究人员在选择晚期非小细胞肺癌研究对象时，将时间范围规定为2021年1月-2023年1月，在确定本研究对象的主要例数时，将20例作为总例数，在确定本研究对象的分组方式时，将电脑随机法作为主要方式，10例为两组平均例数。

在确定对照组与实验试验组的男、女性患者数量比时，分别将6:4、7:3作为比值，在确定两组的平均年龄时，将（63.2±0.3）岁、（63.5±1.3）岁作为规定平均值。

厄洛替尼在晚期非小细胞肺癌二线和三线治疗疗效比较作者：林宝钗邵岚张贝贝何春晓郑蕾洪卫娄广媛张沂平来源：《中国现代医生》2012年第29期[摘要] 目的比较厄洛替尼在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）二线和三线治疗的疗效差异。

方法回顾性分析145例ⅢB期和Ⅳ期接受二线或三线厄洛替尼治疗的NSCLC患者，其中84例患者接受厄洛替尼二线治疗，61例患者接受厄洛替尼三线治疗。

应用Kaplan-Meier法进行生存分析。

结果厄洛替尼二三线治疗客观缓解率（ORR）分别为15.5%和13.1%（P = 0.690），疾病控制率（DCR）分别为61.9%和60.7%（P = 0.879），中位无进展生存期（PFS）分别为4.000个月和3.330个月（P = 0.334），中位总生存期（OS）分别为21.770个月和25.830个月（P = 0.461）。

两组不良反应近似。

结论厄洛替尼用于晚期NSCLC二线治疗或三线治疗，两者疗效相当。

大部分患者能够耐受其不良反应。

[关键词] 非小细胞肺癌；厄洛替尼；生存分析[中图分类号] R734.2 [文献标识码] B [文章编号] 1673-9701（2012）29-0052-03目前，肺癌在全球的发病率和死亡率均居恶性肿瘤首位，其中80%为非小细胞肺癌（NSCLC），大部分患者在确诊时已是晚期[1]。

ECOG 1594[2]研究确定了第三代含铂两药方案在晚期NSCLC一线治疗的地位。

OPTIMAL等[3]研究表明对于EGFR基因突变的晚期NSCLC患者，一线可以采用表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗。

对于EGFR基因突变状态不明的患者，TORCH研究[4]证实了采用先化疗后靶向治疗患者的生存优于先靶向治疗后化疗的患者。

由于临床上往往无法取得大多数患者足够的组织学标本做基因检测，因此难以确定他们的EGFR 基因突变状态，所以大部分患者选择在二线或二线以后采用分子靶向治疗。

晚期非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗二三事作者：王勇来源：《健康必读·下旬刊》2020年第07期【中图分类号】R979.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783（2020）07-21--02肺癌是当前时期威胁着人類生命和健康的恶性肿瘤之一。

在所有肺癌患者中，非小细胞肺癌（NSCLC）占比是80%～85%，其中有三分之一的患者在初诊的时候，就被诊断为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。

对于晚期肺癌患者来说，他们已经失去了手术机会，所以靶向治疗、化疗成为该类患者的主要治疗手段。

本文以晚期非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗为例，对患者靶向治疗期间，应该掌握的相关知识进行阐述，希望能够帮助到广大患者和家属。

一非小细胞肺癌是什么？在了解晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗之前，我们应该知道什么是非小细胞肺癌。

简单来说，非小细胞肺癌是肺癌的一种。

在我国城市人口中，肺癌是居民死亡的主要原因，而非小细胞肺癌就是生活中非常多见的恶性肿瘤类型。

非小细胞型肺癌包括、腺癌、鳞状细胞癌、大细胞癌。

相较于小细胞癌，非小细胞癌的癌细胞生长、分裂较为缓慢，扩散转移也会相对晚一些。

但由于很多患者在初诊时，就已经被诊断为晚期非小细胞癌，所以在治疗时，部分患者的治疗手段会受到一定的限制。

除此之外，非小细胞肺癌晚期患者，会存在疲乏、体重减轻、食欲不振等症状，部分患者还可见呼吸受阻、咳嗽和咯血这类局部症状。

二晚期非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗二三事（一）晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗背景以往对于晚期的非小细胞肺癌患者来说，他们在癌症治疗时，一般是通过化疗缓解肺癌引起的不良症状。

但是近几年，肺癌患者的化疗效果已经出现了瓶颈期，其治疗进展不明显。

值得惊喜的是，在分子遗传学的深入研究中，人们将非小细胞肺癌划分为不同类型的分子亚型。

并且研发出疗效更具针对性的靶向治疗药物，使晚期非小细胞肺癌患者的预后得以改善。