埃克替尼凯美纳PK的特点厄洛替尼,吉非替尼教学教材

《埃克替尼凯美纳PK的特点厄洛替尼吉非替尼》教案教案名称:埃克替尼凯美纳PK的特点厄洛替尼吉非替尼教案摘要:本教案旨在通过比较和分析埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼三种药物的特点和应用，帮助学生了解不同药物的作用机制、适应症和不良反应，以便更好地应用于临床。

教学目标:1.了解埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的药理特点。

2.掌握埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的适应症。

3.了解埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的主要不良反应。

4.能够根据患者的病情选择合适的药物治疗。

教学重点:1.埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的药理特点。

2.埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的适应症。

3.埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的主要不良反应。

教学准备:1.埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的相关教学材料。

2.课堂讨论和小组讨论的教学环节准备。

教学过程:一、导入(10分钟)1.引入药物治疗的概念，解释药物治疗在疾病治疗中的重要性。

2.提问学生对埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼有什么了解，引导学生思考这些药物的应用领域和作用机制。

二、内容讲解(20分钟)1.分别介绍埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的药理特点，包括作用机制和药代动力学特点。

2.详细解释埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的适应症及使用注意事项。

三、小组讨论(20分钟)1.将学生分成小组，让每个小组选择一种药物进行讨论。

2.要求学生在小组讨论中，通过查找相关文献和资料，探讨该药物的优势和局限性，并分享自己的观点。

四、汇报讨论结果(15分钟)1.让每个小组派代表汇报讨论结果。

2.辅导学生分析和评价其他小组的讨论内容。

五、总结与评价(15分钟)1.总结埃克替尼凯美纳、厄洛替尼和吉非替尼的主要特点和应用。

2.综合性评价学生在小组讨论和汇报中的表现，并开展课堂评价。

教学拓展:1.分析比较其他抗癌药物的特点和应用。

2.探讨抗癌药物的发展趋势和挑战。

教学评价:1.学生参与小组讨论和汇报的积极性和准确性。

2023年抗恶性肿瘤药的临床应用考试题及答案（一）单项选择题1.属于细胞周期非特异性药物是（）环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿糖胞昔E.羟基月尿2.主要作用于M期的抗癌药（）A.氟尿喀咤B.长春新碱C.环磷酰胺D.泼尼松龙E.柔红霉素3.主要作用于S期的抗癌药（）A.烷化剂B.抗癌抗生素C.抗代谢药D.长春碱类E.激素类4.直接影响DNA复制的周期非特异性抗癌药是（）A.阿霉素B.阿糖胞昔C.长春新碱D.甲氨蝶吟E.博来霉素5.氟尿喀咤的英文名是（）A.F1uorouraci1B.f1uocino1oneC.f1urazpamD.f1unarizineE.以上均不是6.methotrexate的中文名是（）A.甲氨蝶吟B.阿糖胞甘C.阿霉素D.长春碱E,以上均不是7.长春新碱的英文名是（）A.hydroxyureaB.DactinomycinC.cyc1ophosphamideD.vincristineE.Mitomycine8.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞昔B.甲氨喋吟C.氟尿喀咤D.卡莫司汀E.疏喋吟9.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C,亚硝基腺类D.磺酸酯类E.硝基咪噗类10.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）A.亚硝基服类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.喑咤类抗代谢物D.喋吟类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物I1在体外没有抗癌作用的抗癌药物是（）A.阿糖胞昔B.阿霉素C.环磷酰胺D.卡莫司汀E.长春碱12.环磷酰胺主要用于（）A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,霍奇金病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫13.阿霉素的主要临床用途为（）A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核14.放线菌素D主要用于（）A.革兰阴性菌感染B.真菌感染C.铜绿假单胞菌感染D.肾母细胞瘤E.病毒感染15.下列哪一个药物是烷化剂（）A.氟尿喑咤B.疏喋吟C.甲氨蝶吟D.口塞替哌E.喜树碱16.白消安属哪一类抗癌药（）A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物17.下列哪种药通过抑制蛋白质合成而起抗肿瘤作用（）A.喜树碱B.1-门冬酰胺酶C.博来霉素D.羟基月尿E.氮芥18.下列哪个药物是通过促进微管蛋白聚合成微管，同时抑制微管解聚而产生抗肿瘤活性的（）A.盐酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.长春瑞滨19.环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。

专家访谈近年来，肺癌发病率和死亡率已位居我国恶性肿瘤之首。

大多数肺癌确诊时已属于中晚期，化疗是肺癌尤其是Ⅲ、Ⅳ期肺癌的最重要治疗手段，但目前肺癌化疗疗效已达到一个平台期，即使公认的疗效最佳的第三代新药联合铂类化疗方案，总体有效率也仅为25%～35%，患者的中位生存期为8～10个月。

近10余年，靶向治疗作为一种高度选择性治疗（精准治疗）方法，因其可靠的疗效及较轻的不良反应，为晚期肺癌患者带来了前所未有的生活质量提高和生存期显著延长。

为了增加大家对靶向治疗的了解，本期编辑部走访江苏省肿瘤医院肿瘤内科主任医师史美祺，请史主任就患者比较关注的肺癌靶向治疗的几个问题做一介绍。

肺癌靶向治疗的二三事——访江苏省肿瘤医院肿瘤内科主任医师史美祺李靖史主任首先向我们介绍了什么是靶向治疗，他说：研究发现，在恶性肿瘤形成过程中有多个控制细胞生长和分化的信号通路和基因，它们的异常高表达或突变会使细胞无限制的生长，靶向治疗之所以称为靶向，就是在细胞分子水平上，针对上述已经明确的肿瘤特有的分子异常（可以是肿瘤细胞的一个蛋白分子，也可以是一段基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入人体后特异性、选择性的与这些异常的分子靶点相结合，发挥作用，只杀灭肿瘤细胞，而不会波及、误伤人体的正常组织细胞。

所以，分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。

需要强调的是，靶向治疗是有一个特定的受益人群的。

目前应用最多的是晚期肺癌，但并不是所有晚期肺癌患者都适合靶向治疗。

我们相信，随着对肿瘤研究的进一步加深，今后会有越来越多的靶向药物开发出来，让更多的患者受益。

靶向治疗主要应用于晚期非小细胞肺癌基因突变者研究发现，一些非小细胞肺癌患者体内某些基因发生了突变，其中较多见的是表皮生长因子受体（EGFR ）基因突变、间变性淋巴瘤激酶（ALK ）基因融合变异以及跨膜的受体酪氨酸激酶（ROS1）基因变异。

让人欣慰的是：中国人全部非小细胞肺癌有这些基因突变的比例超过30%，单纯腺癌有这些基因突变的能达到50%以上。

网络出版时间：２０２０－４－１５１１：０５　网络出版地址：ｈｔｔｐ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０７３．Ｒ．２０２００４１４．１０４１．０１２．ｈｔｍｌ·综 述·混合性神经内分泌－非神经内分泌肿瘤的基因改变和靶向治疗的研究进展程　浩１，依荷芭丽·迟２，石素胜１摘要：混合性神经内分泌－非神经内分泌肿瘤（ｍｉｘｅｄｎｅｕｒｏ ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ｎｏｎ ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｅｎｅｏｐｌａｓｍ，ＭｉＮＥＮ）属于罕见肿瘤，包含至少３０％的神经内分泌成分和非神经内分泌成分。

在过去的３０年里，人们提出了不同的术语来定义ＭｉＮＥＮ，但均不能准确描述该疾病。

此外，有关ＭｉＮＥＮ的基础研究和管理方案已经取得一些成果，但是ＭｉＮＥＮ的分子特征和组织分类仍然不十分清楚，这显著影响了肿瘤的治疗方案的确定。

为此，该文总结归纳相关文献，对这类肿瘤的基因改变和治疗靶点进行综述。

关键词：混合性神经内分泌－非神经内分泌肿瘤；基因改变；靶向治疗中图分类号：Ｒ７３０ ２６９ 文献标志码：Ａ 文章编号：１００１－７３９９（２０２０）０４－０４３６－０３ｄｏｉ：１０．１３３１５／ｊ．ｃｎｋｉ．ｃｊｃｅｐ．２０２０．０４．０１２接受日期：２０１９－１１－１９基金项目：中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助（２０１７１２Ｍ １ ００６、２０１７ １２Ｍ １ ００１）、中国癌症基金会北京希望马拉松专项基金（ＬＣ２０１７Ａ１４）作者单位：国家癌症中心／国家肿瘤临床医学研究中心／中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院１病理科、２肿瘤内科，北京　１０００２１作者简介：程　浩，男，硕士研究生。

Ｅ ｍａｉｌ：ｃｈｅｎｇｈａｏｃｈ１９９５＠１６３．ｃｏｍ石素胜，女，主任医师，教授，硕士生导师，通讯作者。

Ｅ ｍａｉｌ：ｄｒｓｈｉｓｕｓｈｅｎｇ＠１６３．ｃｏｍ 混合性神经内分泌－非神经内分泌肿瘤（ｍｉｘｅｄｎｅｕｒｏ ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ ｎｏｎ ｎｅｕｒｏｅｎｄｏｃｒｉｎｅｎｅｏｐｌａｓｍ，ＭｉＮＥＮ）是一种罕见肿瘤，以前被称为混合性腺神经内分泌癌（ｍｉｘｅｄａｄｅｎｏｎｅｕｒｏ ｅｎｄｏｃｒｉｎｅｃａｒｃｉｎｏｍａ，ＭＡＮＥＣ）。

印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识肿瘤靶向药物是运用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的区别（包含基因、酶、信号转导等不一样特性），按捺肿瘤细胞的成长增殖，最终使其逝世。

以下为多见肿瘤的靶向抗体药和注意事项：非小细胞肺癌靶向药1. 吉非替尼（gefitinib tablet）国内已上市靶点：EGFR医治：EGFR 骤变阳性或既往化疗的 NSCLC•不良反响：结膜炎、间质性肺病2. 厄洛替尼（Erlotinib）国内已上市靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit医治：既往化疗失利的非小细胞肺癌、晚期胰腺癌（我国未获批）不良反响：间质性肺病、转氨酶增加、睫毛成长反常3. 埃克替尼（凯美纳 Icotinib ）国内已上市靶点：EGFR医治：化疗失利的非小细胞肺癌不良反响：较轻4. 克唑替尼（塞克瑞 Crizotinib）国内已上市靶点：ALK、cMET、RON医治：ALK 阳性非小细胞肺癌•不良反响：视觉反常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延伸5. AZD9291通用名即是叫Tagrisso 国内未上市靶点：T790M基因骤变医治：AZD9291首要用于医治晚期非小细胞肺癌，是对于T790M基因骤变的TKI类靶向药物。

不良反响：AZD9291 的副效果较细微，首要是肌肤红疹、指甲变色及拉肚子等。

6. 雷莫芦单抗（Ramucirumab）国内未上市靶点：VEGFR-2•医治：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治，晚期胃癌注意事项：中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，创伤不愈合。

7.PD-1按捺剂（靶点PD-1）：包含施贵宝的Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1按捺剂单克隆抗体BGB-A317。

对非小细胞肺癌病人均有极好的效果。

据调查，国内运用PD-1最多的是肺癌；其次是肝癌，以后是黑色素瘤，肾癌，肠癌。

（国内未上市）FDA已同意Cyramza联合多西他赛，用于既往经含铂化疗医治后病情恶化的搬运性非小细胞肺癌（NSCLC）病人的医治，临床效果较好。

肺癌的靶向治疗摘要】：肺癌的靶向治，是一种可精准定位、高效打击的新型的肺癌治疗方法。

靶向治疗，对于肺癌患者来说是一场革命性的治疗，但其要求必须要具备特定基因突变的患者才能选择由该突变基因状态作为导向的治疗方法，也只有此类患者才可能从肺癌靶向治疗中获益，同时体现出靶向治疗的优越性。

肺癌是多因素、多阶段而发病，现已有研究表明存在多个不同的基因突变情况在肺癌的发生发展中起着重要作用，很多针对不同微店的靶向药物被发明生产并进入临床。

其中人体表皮生长因子受体（EGFR）基因的突变最常见[1]，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂对该类患者就会产生理想的治疗效果，常用药物包括埃克替尼（凯美纳）、吉非替尼（易瑞沙）、阿法替尼和厄洛替尼（特罗凯），以上药物是通过阻断肿瘤发生过程中的信号传导通路而达到控制肿瘤的目的。

当出现耐药情况时，且经检测可明确是由特定的耐药基因导致，还可选择针对该耐压基因的治疗。

还可在肺癌患者体内检测到c-MET基因扩增、原癌基因K-ras突变、BRAF基因突变、EML4-ALK基因重组等，都可以选择相应的药物进行靶向治疗。

因此，基因检测在对肺癌进行诊断中，应同明确组织学病理类型外同等重要。

掌握基因状态，发现靶点，才能保证更好地指导临床选择具有针对性的治疗方案，使患者得到更精确，更高效，更及时的治疗。

本文在治疗肺癌常用的药物、靶向治疗的适用人群、分子靶向药物治疗的弊端三方面进行分析。

【关键词】肺癌；靶向治疗[中图分类号]R734.2 [文献标识码]A [文章编号]1439-3768-（2019）-1-wt 肺癌已经成为首位的恶性肿瘤，其发病率和死亡率也逐年上升，预计到2025年，我国内将会有100万肺癌患者，成为世界第一肺癌大国。

手术、化疗、放疗、中药，免疫是肺癌的常规治疗方法。

近些年兴起的靶向治疗因其治疗靶点明确，具有可高效精确地杀死肿瘤细胞，却不杀伤或极少损伤正常细胞的优势。

它们见效快，副作用相对较小，是那些病情较重的晚期的、错过最佳手术时机或术后复发的肺癌患者的最佳选择[2]。

埃克替尼用药规范（全文）埃克替尼简介埃克替尼( 商品名: 凯美纳)是中国第 1 个拥有自主知识产权的EGFR-TKI，也是全球第3 个上市的EGFR-TKI，2011 年6 月7 日在中国上市。

目前已有近260000例非小细胞肺癌患者接受了埃克替尼治疗。

EGFR基因突变简介EGFR 基因敏感突变是Ⅳ期NSCLC 患者最重要的疗效预测因子和选择治疗方式的分子靶标。

EGFR 基因突变最常见于18~21外显子，其中19外显子缺失突变和21 外显子点突变是经典的EGFR 基因敏感突变。

PIONEER 研究结果显示，在亚裔晚期肺腺癌中EGFR 基因突变( 包含EGFR18，19，20 和21 外显子29 个突变类型)发生率为51.4% ，其中单纯敏感突变( 18 外显子G719X 突变、19 外显子缺失及21 外显子L858R 和L861Q 突变) 发生率为46.3% ，其余为单纯耐药突变( 20 外显子T790M 和S768I 突变及20 外显子插入突变) 或耐药突变和敏感突变共存。

中国人群单纯EGFR 基因敏感突变发生率为46. 7%。

埃克替尼在EGFR基因突变阳性晚期NSCLC患者中的一线治疗推荐埃克替尼作为EGFR 基因敏感突变阳性晚期NSCLC 患者的一线治疗药物基于以下两个研究：CONVINCE 研究（对比埃克替尼单药与培美曲塞+顺铂一线化疗后单药培美曲塞维持治疗在EGFR 基因敏感突变阳性晚期NSCLC 患者的疗效与安全性，两者PFS为11.2m vs 7.9m( HR =0. 61，95% CI: 0.43 ～0.87，P = 0．006)），OS无显著统计学差异。

埃克替尼组整体不良反应发生率为79. 1%，化疗组整体不良反应发生率为94. 2% ( P ＜0. 001) ; 埃克替尼组主要3～4 级不良反应为皮疹( 14. 8% ) 及腹泻( 7. 4% ) ，化疗组主要3～4 级不良反应为恶心( 45. 9% ) 、呕吐( 29. 2% ) 和中性粒细胞减少( 10. 9% ) 。