头孢是发展最快的抗生素品种
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头孢菌素类抗生素的临床合理应用发表时间:2016-09-13T15:05:40.603Z 来源:《心理医生》2016年12期作者:杨忠毅[导读] 头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。
(江苏省常州市金坛区人民医院江苏常州 213200)【摘要】头孢菌素为目前临床应用最为广泛的抗感染药物,具有疗效确切、毒副作用小等优点。
可用于临床常见致病菌引起泌尿系统、皮肤软组织系统等部位感染和外科术后预防感染。
本文对该类抗生素的发展状况、不良反应、给药方式、临床应用作一探讨。
【关键词】头孢菌素类药物;合理应用;抗生素【中图分类号】R综合医学【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)12-0054-02头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、在组织体液中浓度高、不良反应相对较轻、过敏少等特点。
在临床使用过程中,了解和掌握各代头孢菌素药物的作用特点及不良反应。
科学、合理地在临床上使用头孢菌索类抗生素就显得尤为重要。
现将头孢菌素类抗生素在临床应用中的注意事项报告如下。
1.头孢菌素类抗生素发展状况头孢菌素类抗生索的研究极为迅速,分四代:第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,对广泛范围的革兰阳性菌包括产生青霉素酶的细菌和肠球菌有较高活性,对革兰阴性菌也中度敏感。
其抗菌作用优于第二代、第三代;但对阴性杆菌产生的β-内酰酶不稳定,因此对革兰阴性菌感染疗效差;对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效;肾毒性较大。
代表药物有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢托定、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相似,但对阴性菌产生β-内酰胺酶稳定,对革兰阴性菌的抗菌活性更强。
对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤和软组织、女性生殖器等部位感染的抗菌作用比第一代强,对厌氧菌有一定作用,肾毒性比第一代低。
头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物,在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构与青霉素类似,都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的,头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员,其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而,与后来的头孢菌素相比,头孢菌素C的抗菌活性较弱,不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物,常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用,特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛,常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效,尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物,具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果,特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物,具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦,该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
青霉素的研究发展一、青霉素的发展1、青霉素的发现青霉素是人类发现的第一种毒性很小又能有效杀菌的抗生素,从其发现到量产经历了14年。
1928年,英国人亚历山大·弗莱明意外地发现了一种能够“溶解”葡萄球菌的霉菌,他把这种霉菌命名为青霉素。
1939年,他将历时10年培养的菌种提供给牛津大学澳大利亚病理学家弗洛里和英国生物化学家钱恩。
1940年,他们完成了制备青霉素结晶体和动物实验。
辉瑞公司第一个盯上青霉素的人叫约翰·史密斯,他1906年加入辉瑞实验室,一直致力于把辉瑞从化学品提供商转型为主要的以研究为基础的制药企业。
1914年,他曾经一度离开辉瑞,加入施贵宝公司负责研发,1919年回到辉瑞。
1930年后,他了解到弗莱明对青霉素的早期研究之后,对其疗效做了进一步的调查。
1941年,第二次世界大战爆发,史密斯接受了美国政府下达的艰巨任务:大规模量产青霉素,以供战时之需。
辉瑞采用其特有的深罐发酵技术完成了任务(由约翰·麦基具体领导),并同时成为世界上首个生产青霉素的公司。
1945年,辉瑞生产的青霉素已经占到全球产量的一半(我国从1953年开始生产青霉素,从当时看,也是紧跟世界的脚步了,到2001年,我国生产的青霉素也超过了全球产量一半,可是辉瑞已经准备关闭其抗生素工厂了),无数在战时负伤感染的人得到拯救。
2.1、青霉素的发展自1940年青霉素投入使用以来,该类抗生素以其疗效确切、对人体细胞毒性小且价格低廉而广泛应用,临床首选于G+球菌所致的感染。
目前,青霉素类抗生素已从抗阳性窄谱品种发展到广谱的品种,按其抗菌作用可分为:①主要抗G+菌的窄谱青霉素,如天然青霉素G、青霉素V,耐青霉素酶的半合成青霉素甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
②主要作用于G-菌的窄谱青霉素,如美西林、替莫西林。
③抗一般G-杆菌的普青霉素,如氨苄西林、阿莫西林、仓氨西林。
④抗绿脓杆菌的广谱青霉素,如羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、阿扑西林等。
抗生素的分类抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的,能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物,用于治疗敏感微生物(常为细菌或真菌)所致的感染。
目前应用于临床的抗生素主要有以下几类:1、青霉素类:为最早用于临床的抗生素,疗效高,毒性低。
主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常,致其死亡。
人、哺乳动物的细胞无细胞壁,因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响,因而对人体副作用较少。
临床常用的青霉素类药有:青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。
2、头孢菌素类:本类抗生素自60年代应用于临床以来,发展迅速,应用日益广泛。
习惯上依据时间及对细菌的作用,分为一、二、三代。
常用的有:头抱氨苄(先锋霉素IV)、头抱唑啉(先锋霉素V)、头抱拉定(先锋霉素皿)、头抱咲辛(西力欣)、头抱曲松(罗氏芬)、头抱噻肟(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必)等。
3、氨基糖苷类:本类抗生素性质稳定,抗菌普广,在有氧情况下,对敏感细菌起杀灭作用。
其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低,不良反应最常见的是耳毒性。
常用的有:链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
4、大环内酯类:本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环,为抑菌剂,仅适用于轻中度感染,但是为目前最安全的抗生素之一。
红霉素为本类的代表,临床应用广泛,对青霉素过敏者常以本品治疗。
近年来研制开发了许多新品种,临床效果显著,如阿奇霉素(泰力特、希舒美)、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。
常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
5、四环素类:包括四环素、土霉素、强力霉素等。
本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良,自妊娠中期至3岁,危险性最大,并可持续至7岁甚至更久,故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
6、氯霉素类:本类抗生素特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多病原体有效,但可诱发再生障碍性贫血,应用受到一定限制。
头孢类消炎药哪种最好头孢是头孢类抗菌药的一个总称,头孢的抗菌药种类比较多,它主要是使用天然头孢菌素来作为原料,通过加工改造,从而得到的一种抗生素类药物,目前最常用的大约有30种,根据发明年代和抗菌性能,大约分为一代,二代,三代,四代抗生素,使用抗生素的时候一定不能饮酒,要了解用药禁忌。
★头孢类消炎药可分为四代。
1、第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等,口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。
适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
2、第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强,肾脏毒性低。
注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等,口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。
3、第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。
注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等,口服的有头孢克肟。
头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。
可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。
4、第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。
因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小,可用于对青霉素过敏的病人。
目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。
★使用原则原则一不能滥用由于头孢菌素具有那么多的优点,所以病家、医生都青睐它,一遇上病人感染,有发烧,不管它是什么样的感染,立即就用头孢菌素。
特别是3代头孢,在我们国家生产量很大,价钱又相当便宜,因此,过去滥用很普遍。
最近的5年,我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌,这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶,能破坏头孢菌素产生耐药。
在上海耐3代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。
大量滥用头孢菌素,结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大减弱,这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
原则二能口服的口服,静脉给药采用滴注现在有不少病人为了追求早日康复,会主动要求医生给其静脉注射头孢。
头孢菌素类抗生素的构效构动关系及分子设计四川大学硕士学位论文头孢菌素类抗生素的构效/构动关系及分子设计姓名:郝丽芬申请学位级别:硕士专业:应用化学指导教师:周鲁20050601善四川大学颁十学位论文头孢菌素类抗生素的构效/构动系及分子设计应用化学专业研究生郝丽芬指导教师周鲁教授头孢菌素类抗生素自发现以来在奉世纪有了很大的发展,在世界药品市场, 半合成头孢菌素类抗生素已有多种,头孢菌素已开发到了第四代,其品种和数量居各类抗生素的首位。
近年来,流感嗜杆菌感染的发病率不断上升,一直深受人们的关注。
目前上市的所有头孢菌素类抗生素除了少数对流感嗜血杆菌有一定的抗菌活性外,火部分头孢菌素对它的活性彳尽人意。
同时随着临床应用的普及和增长,头孢菌素类抗生素不良反应的发生率也逐渐增多,如致敏反应、造血系统功能障碍、二重感染及肝脏和肾毒性等。
急需设’和寻找出抗菌活性更强、安全性更高的头孢菌素新药。
因此对头孢菌素的药效学/药动学性质,抗菌作机理和化合物分子结构之间的关系做深入研究,可以为设计和寻找新药提供参考和帮助。
本文利用量子化学方法和神经网络方法,进行了头孢菌素类抗生素的分子结构参数计算以及药效学药动学参数弓其分了结构参数之间的和建模。
本文搜集了已有实验报道的种头孢菌素类抗生素的流感嗜血杆菌的最小抑菌浓度作为本文研究的药效学指标。
运用量子化学算法计算了此种头孢菌素类抗牛素的个结构参数。
由相关性分析从中筛选出与头孢菌素的药效学指标榍哭性较大的个结构参数作为稗经网络的输入参数。
利用误筹反向传播的神经网络,训练函数选用?的快速学习算法来构建头孢菌素类抗生素的模型,从个头孢菌素样本中,随机抽取了个样本作为训练集,剩余的作为检验集来验证模型的预测效果,结果表明模型的训练和预测效果较好,说明本文筛选的结构参数和建立的头●四川大学硕十学位论文孢菌素的模型是较为合理的,侄一定程度上体现了该类抗生素的抗菌活性变化规律。
另外,本文还搜集了已有实验报道的种头孢菌素类抗生素的五个药动学参数Ⅱ、‘】口卧、和。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。
目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代,每一代都有其独特的特点和适用范围。
一、头孢菌素类抗生素的发展历程头孢菌素类抗生素是由头孢菌产生的天然头孢菌素 C 经过半合成改造而得到的一类抗生素。
自20 世纪60 年代第一代头孢菌素问世以来,头孢菌素类抗生素不断发展和完善,目前已经成为临床上应用最为广泛的抗生素之一。
二、第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。
它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用较弱。
第一代头孢菌素的特点是耐青霉素酶,可用于治疗对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。
然而,由于其肾毒性相对较大,目前在临床上的应用逐渐减少。
三、第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。
与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,同时对革兰阳性菌的作用仍保持较好。
此外,第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所降低,在临床上的应用范围更广。
四、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素类抗生素发展的一个重要阶段,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,尤其是对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。
同时,它们对革兰阳性菌的作用相对较弱。
第三代头孢菌素的组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高的浓度,适用于治疗严重的细菌感染,如败血症、脑膜炎等。
五、第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。
它们在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性的同时,对革兰阳性菌的作用也有所增强,抗菌谱更为广泛。
此外,第四代头孢菌素的药代动力学特性更为优越,具有低毒、高效等特点。
六、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。
2024年头孢克洛市场规模分析1. 引言头孢克洛(Cefclo)是一种广谱抗生素,属于头孢菌素类药物。
它能有效对抗多种细菌感染,包括肺炎、皮肤感染和尿路感染等。
头孢克洛在医疗领域广泛使用,随着全球人口的增长和生活水平的提高,头孢克洛市场规模也呈现出良好的增长势头。
本文将对头孢克洛市场规模进行分析,探讨其当前市场规模和未来发展趋势。
2. 头孢克洛市场规模头孢克洛市场规模是指在一定时期内,头孢克洛销售额的总和。
根据市场调研机构的数据,头孢克洛市场规模呈现出稳步增长的趋势。
以下将从不同维度对头孢克洛市场规模进行分析。
2.1 地区分析头孢克洛市场的地理分布比较广泛。
根据数据显示,当前头孢克洛在亚洲地区市场需求最大,其次是欧洲和北美地区。
这主要受到各地区人口数量及其医疗服务的发展水平的影响。
尤其是在发展中国家,头孢克洛市场规模呈现出更快的增长速度。
2.2 应用领域分析头孢克洛的应用领域广泛,包括医院、社区医疗和家庭保健等。
其中,医院市场是头孢克洛市场的主要销售渠道。
随着社区医疗的不断完善和人们对健康的重视,社区医疗也成为头孢克洛市场增长的重要驱动力。
2.3 品牌竞争分析头孢克洛市场存在多个品牌的竞争。
根据市场调研数据,目前市场上主要有A品牌、B品牌和C品牌等。
各品牌在市场中占据一定的份额,但A品牌在头孢克洛市场中占有较大的市场份额。
这主要得益于A品牌的产品质量可靠、价格合理及其多年来在市场中的积累和口碑。
3. 头孢克洛市场发展趋势除了目前的市场规模,头孢克洛市场还存在一系列发展趋势,以下是几个主要的趋势。
3.1 新兴市场增长未来几年,发展中国家头孢克洛市场将继续保持较快的增长速度。
这主要受到人口增长、经济发展以及医疗服务水平提升的影响。
同时,发展中国家的政府也将加大对医疗行业的支持力度,进一步推动了头孢克洛市场的增长。
3.2 技术创新推动市场发展随着科技的不断进步,医疗技术也在迅猛发展。
新的药物研发技术和新型制剂技术的应用将进一步提高头孢克洛产品的质量和疗效,满足市场需求。
头孢菌素的历史渊源头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,其历史渊源可以追溯到20世纪40年代。
本文将介绍头孢菌素的发现、发展以及其在临床应用中的重要性。
1. 头孢菌素的发现头孢菌素最早是由亚历山大·弗洛里(Alexander Fleming)于1928年发现的青霉素的衍生物。
然而,最初的青霉素只对革兰阳性菌有效,对于革兰阴性菌则无效。
为了克服这个问题,科学家们开始寻找新的抗生素。
1953年,意大利科学家乔凡尼·巴托利尼(Giovanni Battista Broggi)从头孢菌属(Cephalosporium)的培养物中分离出了一种新的抗生素。
这种抗生素被命名为头孢菌素,意为“来自头孢菌属的物质”。
2. 头孢菌素的发展头孢菌素的发现引起了科学家们的广泛兴趣,并在接下来的几十年里经历了持续的研究和发展。
在20世纪50年代,科学家们成功地合成了第一代头孢菌素,如头孢唑林(cephalothin)和头孢吡肟(cephapirin)。
这些抗生素对于某些革兰阴性菌有一定的活性,但仍然存在一些局限性。
随着科学技术的进步,第二代头孢菌素于1963年问世,包括头孢菌素C (cephaloridine)和头孢菌素B(cephalothin)。
这些抗生素对于革兰阴性菌的覆盖范围更广,且对某些革兰阳性菌也有一定的活性。
到了20世纪70年代,第三代头孢菌素开始问世,如头孢曲松(cefoperazone)和头孢他啶(cefotaxime)。
这些抗生素对革兰阴性菌的覆盖范围更广,且具有较好的穿透性和药代动力学特性。
3. 头孢菌素的临床应用头孢菌素在临床应用中发挥着重要的作用。
它们广泛用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素的抗菌谱广泛,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的活性。
尤其是第三代头孢菌素,对于许多耐药菌株仍然有效,如产ESBL(Extended Spectrum Beta-Lactamase)的革兰阴性菌。
头孢是发展最快的抗生素品种头孢菌素是发展最快的抗生素品种,1998年全球共有56只药品上市,10年后已增长到65只。
在半个多世纪里为人类抵御细菌感染作出了巨大的贡献。
2007年,全球畅销药500强中,抗感染药物已达到418.5亿美元,国外头孢类药物所占的比重较小,还不到1%。
我国目前临床上常用的品种已超过40只,在2008年22个城市样本医院药品市场中,头孢类已占全部用药的13.17%。
随着全球经济一体化发展进程的加快,抗生素药物市场竞争将进一步加剧,多种规格、新产品、新复合制剂和新释药技术的产品将迅速增加。
”一直以来,全身抗感染类药物是我国医药市场的领军品种,在医院处方药市场和药房零售市场都占据着重要的地位,故在历届药品交易会上备受瞩目。
而近年来,随着我国处方药管理制度的推进,医药市场的全面整治,以及受药品招标采购和药品连续降价的影响,抗感染类药物市场跌宕起伏,生产厂商甚感迷茫。
随着2007年下半年医药市场的全面回暖,2008年,在医疗保障体系深化改革和“新农合”政策的全面推进下,医药市场的内需潜力得到了有效的释放。
在新药、新剂型上市和原研药国产化进程提速的利好因素下,全身抗感染类药物市场出现了强劲的增长,仅抗生素原料药销售收入已超过了300多亿元,而医院终端作为抗生素销售的大户更使人格外关注。
替安和孟多夺得前两名2008年,在国内城市、广大农村医疗保障体系的逐渐完善、人们对疾病高度重视等因素的推动下,有刚性需求的医药市场呈现出进一步升温的局面。
抗生素骨干企业的传统品种销售量和销售额同步增长,部分品种仍有供不应求的现象。
在新老头孢类药物激烈角逐下,国内22个城市样本医院前10大畅销头孢类药物排行榜在上一年的基础上,形成了新的稳定格局。
在第二代产品头孢替安、头孢孟多领衔下,头孢哌酮/舒巴坦钠、头孢米诺、头孢呋辛钠、头孢吡肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢曲松、头孢哌酮/他唑巴坦等10大品种排成一字长蛇阵。
虽说不能代表抗生素企业的实际产销动态,却也是医药市场发展和新产品开发未来趋势的“风向标”,对头孢类前瞻性发展有一定的借鉴意义。
在第一代头孢类品种逐渐从主流医院让出席位后,第二、三代品种成为中坚骨干力量,而第四代品种仅有头孢吡肟以其优势稳居其中。
头孢替安、头孢孟多冠冕堂皇地进入了抗生素类销售榜的第1、2名,两只品种已突破10亿元大关,达到了10.18亿元,占22个城市样本医院用药总额的1.91%。
头孢替安是日本武田药品工业株式会社研制开发上市的药物。
2004年的销售额为1.38亿美元,随着2004年专利期满后,全球市场呈现出已逐渐下滑趋势,2008年全球性市场仅为0.72亿美元。
头孢替安在我国研制开发较早,上海四药股份公司于1994年已获准生产粉针剂,现是上海新先锋药业旗下的骨干品种,商品名为“锋替新”。
2004年,哈药集团制药总厂的原料药和粉针剂也获准生产,商品名为“萨兰欣”。
与此同时,韩国大熊化学公司的“海替舒”、韩国韩美药品公司的“复仙安”也相继进入我国市场,分别由重庆市庆余堂制药、北京韩美药品分装生产。
从市场份额分析,今年头孢替安的国产品占据了80%的市场,而进口药及国内分装产品仅占20%左右。
目前国内还有厂家在申报这只品种,已进入临床阶段的有海南天煌制药有限公司的头孢替安葡萄糖输液和头孢替安氯化钠输液。
头孢孟多酯钠为新型半合成头孢菌素,属于第二代头孢菌素,由礼来公司首先研制成功,国内由上海新先锋独家上市。
该品是由7-ACA先合成TMACA,再合成头孢孟多酯酸,与异辛酸钠反应形成钠盐。
1987年我国已开发成功该品并获准投产,目前,国内有上海新先锋药业等18家企业生产,13家企业拥有生产原料药的能力,12家企业生产粉针注射剂。
头孢孟多具有第一代头孢类药物的抗革兰阳性菌作用,而且又具有对革兰阴性菌作用强的特点,特别是对嗜血杆菌属最为有效,其抗革兰阳性菌甚至优于第三代头孢菌素,因此备受医生青睐,在2008年22个城市样本医院用药名列前茅。
头孢替安、头孢孟多两只药物均属于第二代头孢类注射用粉针药物。
第二代产品的特点是引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。
比第一代头孢抗菌谱广,虽说对革兰氏阳性菌的作用与第一代头孢类药物难分高低,而对革兰氏阴性菌的抗菌范围要比第一代头孢类药物作用机制好,对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌等作用较强,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。
因此,在临床上多用于病原菌不太明确,不能肯定是革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌,或者属于混合感染的情况下。
尤其是头孢替安临床特点是对流感嗜血杆菌较第一代具有更大的优势。
头孢地尼为半合成、广谱的口服第三代头孢菌素,药物口服进入人体后通过抑制细菌细胞壁的合成,产生抗菌作用。
该品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌活性,并对大部分β-内酰胺酶稳定,所以,许多耐青霉素和头孢菌素的微生物对该品均敏感。
头孢地尼是由日本藤泽药品工业株式会社开发的第三代头孢类药物。
1991年在日本上市,在美国市场由雅培公司开发,商品名为“Omnicef”。
2006年,全球市场达到了8.54亿美元,随着专利期满和仿制药的上市,目前已下降到4.33亿美元。
头孢地尼在上世纪末已进入我国市场,并获得行政保护,主要有原料药、胶囊和颗粒剂,商品名为“世富盛”和“全泽复”。
日本藤泽与山之内重组后,现在是日本安斯泰来公司旗下的品种。
2006年7月,日本藤泽公司的头孢地尼专利期满。
随后,其在中国的药品行政保护期也届满,于是,国内多家药企开发的头孢地尼同时获准生产。
天津医药集团津康制药有限公司、天津市中央药业的产品最先获准生产;2008年后,SFDA又新批准了江苏豪森药业、天津津兰药业和浙江永宁药业的产品上市。
头孢地尼是一只增长较快的品种,2008年以149.48%的增长率进入国内22个城市样本医院药品销售前200位之中,用药金额达到了1.08亿元。
2008年,国内22个重点城市样本医院抗感染类用药增长率较高的品种中还有第二代头孢类注射用药头孢美唑钠和第三代头孢类注射用药头孢甲肟,这两只品种都以2亿多元的销售金额,推动了抗感染药类药物的高速增长。
复方制剂开发成热点2004~2007年,医院购药总额平均增长率为20.17%,2006年同比增长了12.62%,2007年同比增幅达28.74%。
供应样本医院的厂商有3076家,前10家占医院销售总额的16%,其中全国医院哌拉西林/舒巴坦购入5.12亿元,5年的复合增长率为66.34%。
在医院抗生素用药销售增长势头极猛的形势下,头孢类复方制剂中的头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢曲松/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢氨苄甲氧苄啶等5只品种出人头地。
复方制剂以其优良的作用机制成为临床中的看家品种。
在临床用药中,第三代头孢菌素抗菌谱广,对革兰氏阳性、革兰氏阴性及铜绿假单胞菌均有良好作用,但对β-内酰胺酶稳定性较差,效果不尽人意。
而舒巴坦、他唑巴坦等β-内酰胺酶抑制剂对耐药菌产生的β-内酰胺酶有强效的广谱抑酶作用和较高的稳定性,制成复方粉针注射剂后,可增加头孢菌素的杀菌活性,现已成为医院中的重要品种。
2007年,样本医院用药200强中,抗感染复方药物金额达到13.47亿元,同比上一年增长了24.57%。
2008年继续呈现增长之势,抗感染复方药物用药金额已达到20多亿元。
对此,在当前激烈的国内外市场竞争形势下,企业应该努力推动工艺技术进步,确保产品质量,才能使企业处于不败之地。
抗生素市场近几年的跌宕起伏已经证明,发展技术含量高、内在质量优异的产品,才能有效增强企业的抗风险能力。
头孢素类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,它属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸的衍生物。
头孢菌素高效、低毒、临床应用广泛,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点,它不但可以破坏细菌的细胞壁,还可以在细菌的繁殖期内杀菌,而对机体几乎没有毒性。
我国从20世纪60年代开始研发头孢类抗生素,如今我国临床上应用的品种已超过40只。
头孢菌素的主要优点表现在药性稳定,引起的过敏反应只有青霉素出现不良反应的25%左右,相对来讲比较安全。
在过去几年中,国内头孢类抗生素的增长速度达到30%左右,已经超过了医药产品平均增长速度,而随着国家对生物产业的扶持,这个增速还有上升的倾向。
中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出,头孢类抗生素从1964年礼莱公司上市第一代产品头孢噻吩以来,到现在为止,市面上已经出现了第四代头孢类抗生素产品。
但是这几代产品只是按照时间先后和药理性能的不同而划分,并不是后代研发的产品可以替代之前的头孢菌素,它们每一代产品都有自身独特的用途。
头孢唑啉钠——价格优势带动广泛市场郭凡礼指出,头孢类抗生素的第一代产品主要有头孢氨苄、头孢唑啉及头孢拉定,它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,特别是头孢唑啉钠。
08年,全球头孢唑啉钠的销售额为6600万美元,仍在世界畅销药物500强排行榜中。
在我国,已有22家企业生产头孢唑啉钠原料药,104家制药生产企业持有179张粉针剂生产批文。
作为第一代头孢类抗生素的代表,头孢唑啉钠主要拥有价格优势以及广泛的市场,它在中小城市社区和广大农村医疗市场都有较大的需求,多年来已经成为城乡平民化药品的范畴。
08年,国内头孢唑啉钠原料药产量为616吨,头孢唑啉钠粉针剂总产量折算为500mg标准后为8.36亿瓶,居全身抗感染类药物重点粉针剂品种第四位。
在我国22个重点城市医院中,头孢唑啉钠粉针剂用药金额已达到了1.7亿元,同比上一年有了较大幅度的增长。
头孢呋辛——受益基本药物目录前景利好相对于第一代头孢类抗生素而言,第二代头孢类抗生素对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强,并且对肝肾的伤害也小。
在第二代头孢类抗生素中,头孢呋辛是佼佼者,头孢呋辛分为两种,分别是用于注射剂的头孢呋辛钠和口服制剂的头孢呋辛酯。
08年,我国头孢呋辛钠产量达到了340吨,同比增长了37%,而头孢呋辛酯口服用药在我国22个城市医院中的用药金额达到了近1亿元。
郭凡礼指出,近年来,头孢呋辛钠注射用粉针制剂发展较快,已经成为处方市场中的主导品种。
另外,头孢呋辛酯口服制剂也成为口服头孢中的优秀品种,在临床用药里发挥着优势互补的作用。
在09年的国家基本药物目录中,头孢菌素类抗生素占据了四席,而头孢呋辛就在其中,未来头孢呋辛将显著受益于国内需求的大力带动以及进入基本药物目录后带来的利好。
头孢曲松——稳居头孢菌素市场主导地位头孢曲松钠是第三代头孢类抗生素中的长效抗生素药物,它于1984年在美国上市,1991年,我国制药企业成功开发出头孢曲松钠制剂。
经过多年的发展,头孢曲松钠凭借其抗菌谱广、疗效确切和巨大的市场空间等优势,已成为抗生素市场上举足轻重的主导产品。