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·154·《人人健康》Every one is well 药物研究2015年21期钙拮抗药是在近年来逐步发展起来的一类钙通道阻滞药，能够通过有效阻断Ca 2+由细胞外液向细胞内的流通，从而对心肌、平滑肌收缩与舒张过程起到调节作用，进而降低其负担，实现降低血压、促进血管系统及心脏功能恢复的作用。
与之相对应地，钙拮抗药药理特性具有复杂性，如若使用不当极有可能引发患者不适反应[1]。
基于此，笔者在下文中将对钙拮抗药药理特征及其临床疗效进展展开总结。
1 钙拮抗药的药理特征1.1 药理作用Ca 2+充当细胞内环境的第二信使，参与众多细胞活动，在腺体分泌、神经递质释放、血小板激活及肌肉收缩等过程中具有不可获取的作用，尤其地，在心血管系统功能维系及调节过程中非常关键[2]。
从根本上来讲，钙拮抗药能够与Ca 2+通道位点或受体进行特异性结合，从而有效抑制Ca 2+向细胞内扩散，从而有效控制细胞内环境中Ca 2+含量的上升[3]。
通过对Ca 2+浓度进行调节，实现对心血管功能的影响。
1.2 药动力学特点新型钙拮抗剂不仅具有高度特异性，而且作用持久、半衰期长，例如氨氯地平能够平稳、持久（半衰期至少为35h ）、缓和的进行作用发挥，使用群体可为肾功能、心脏功能障碍患者等，并能够用于稳定心绞痛和高血压等症状。
1.3 对于不同组织的选择性作用第一，作用于心肌。
一方面，钙拮抗药能够显著降低心肌细胞内Ca 2+的含量，从而通过肌力作用负性，使得心肌收缩力降低[4]。
另一方面，可以促进血管舒张，缓解高血压症状，从而提升交感神经活性及反射能力，从某种程度上对于肌力作用负性程度进行缓解。
同时，在减缓心脏房室结传导速度上效果也较为显著，能够通过消减折返激动，发挥对于心室心动过速的治疗功效。
第二，作用于平滑肌。
在血管平滑肌细胞收缩调节方面，尽管钙拮抗药能够通过抑制Ca 2+内流而对于动、静脉舒张均起到一定作用，但其对前者作用更为明显。
第二十一章钙拮抗药【内容提示及教材重点】钙是体内重要的阳离之一，参与多种生理功能。
细胞内钙离子浓度的变化主要是通过钙通道控制的。
钙通道最主要的类型是电压依赖钙通道（VDC），包括L-、T-、N-、P-、Q-、R-等亚型。
在心血管系统以L及T型钙通道为主。
L型钙通由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成。
钙拮抗药是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，又称钙通道阻滞药。
临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L型。
钙拮抗药的类型主要有：选择性钙拮抗药和非选择性钙拮抗药，前者包括苯烷胺类、二氢吡啶类和苯硫卓类，各类药发展又分为第一、第二、第三代，记住其主要代表药；后者包括二苯哌嗪类、普尼拉明类和其它类。
钙拮抗药主要对心肌和血管平滑肌起作用。
前者主要表现为负性肌力作用、负性频率和负性传导作用、对缺血心肌的保护作用等；后者主要表现为舒张动脉，降低血压，解除冠脉痉挛、增加冠脉流量和侧支循环，使缺血区血流再分布，扩张脑血管，增加脑血流量。
钙拮抗药还能松驰其他平滑肌如支气管平滑肌、胃肠、子宫、输尿管等平滑肌；抑制血小板聚集；增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度；抗动脉粥样硬化作用；抑制多种内分泌功能等作用。
钙拮抗药的主要不良反应包括外周水肿、反射性交感神经兴奋反应（头痛、面红、心悸、踝部水肿、眩晕、乏力等）、心脏和胃肠道抑制反应（心动过缓、胃肠不适、便秘等）。
钙拮抗药临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，脑血管疾病如预防和治疗脑血管痉挛、短暂性脑缺血、脑栓塞等；近年来长效钙拮抗药如氨氯地平还用于治疗慢性充血性心力衰竭。
其他还用于支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经、动脉粥样硬化、偏头痛等本章还要重点掌握各主要药物（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、维拉帕米及地尔硫卓、桂利嗪和氟桂利嗪、哌克昔林、普尼拉明等）的主要作用部位如作用于心脏、外周血管还是脑血管；主要作用特点如扩管作用的强弱、维持时间长短、对心肌电生理作用的强弱、是否易通过血脑屏障等；主要临床应用如高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病等。
浙大护理药理学简答题（必做题）《药理学(甲)》必做作业问答题1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面？答案：（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。
（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
（3）影响药效学和药动学的因素。
2、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？答案：1.胃肠道蠕动、2.循环系统、 3.胃排空速率3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。
（1）结合型药物一般无药理活性：不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
（2）结合是可逆性的，当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时，结合型药物可释出游离型药物，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。
（3）这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。
若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用4、何谓首关消除，它有什么实际意义？（1）首关消除（首过消除）：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。
即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。
（2）实际意义：有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。
但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首关消除，还应口服给药，因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使全身不良反应减轻。
5、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。
（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
