靶向制剂的应用与研究进展(全)

生物靶向制剂在皮肤科美容门诊的应用进展摘要：生物靶向制剂在治疗众多疾病方面发挥着重要作用，包括癌症、自身免疫性疾病、多种皮肤病等。

生物靶向制剂包括多种物质，如单克隆抗体、生长因子、融合蛋白、干扰素等。

一般来说，生物靶向制剂是指针对各种免疫介导性疾病的炎症级联反应中特定的作用靶点的蛋白质分子。

目前生物靶向制剂在皮肤科的应用主要用于治疗银屑病，随着银屑病发病机制研究的深入，针对发病环节中关键细胞因子的生物靶向制剂不断问世，给广大银屑病患者带来福音。

此外，生物靶向制剂也逐渐应用于其他皮肤病如寻常型天疱疮、慢性自发性荨麻疹、化脓性汗腺炎等，为患者提供高效、安全的治疗。

关键词：生物靶向制剂；皮肤病；应用靶向给药系统TDDS是指运用特殊的药物载体或者给药技术将药物有目的地浓集于特定的组织或器官的给药系统。

随着分子生物学、细胞生物学和材料学等科学的飞速发展，对靶向制剂的研究已经成为国内外药剂工作者的热点之一。

我国国家自然科学基金委员会资助的药剂学研究项目中，靶向制剂的研究项目多，充分反映了靶向制剂研究在现代药剂学中的重要地位。

作为药物剂型的靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。

癌症作为严重威胁人类生命的疾病之一。

一、靶向制剂的作用特点1、提高药物对靶组织的指向型。

Suzuki 应用抗转铁蛋白受体TER单抗与脂质体偶联制备成能靶向富含 TER 细胞的免疫脂质体，利用脂质体包裹阿霉素，观察它对人白血病（K562 ）及其耐 DOX 亚株（K562/ADM ）的作用，结果表明，这种脂质体包裹 DOX 能促进DOX进入 K562/ADM 细胞内，从而大大提高 DOX 对K562/ADM 的细胞毒性，提高了药物的疗效。

Scheinberg等[9]制备 CD33的鼠源单克隆抗体 M195（IgG2a）用于治疗 10 例急性白血病患者，Ⅰ期临床试验表明，单抗 M195 可以快速进入骨髓特异性与白血病细胞结合，选择性地杀灭病变细胞，延长患者的存活期。

收稿日期:2006210218;　修订日期:2007202218作者简介:潘　洁(19752),女(汉族),湖北武汉人,现任湖北省襄樊市第一人民医院药学部主管药师,学士学位,主要从事医院药学工作.中药新剂型———靶向制剂的应用潘　洁,王远光,韩晓翌,王　蓓(湖北省襄樊市第一人民医院　441000)摘要:目的论述中药制剂的新剂型———靶向制剂的研究与应用。

方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献,并对其进行综合分析和总结,提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。

结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式。

结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键,需要有组织地开展多学科合作,中药靶向制剂的研究切实可行,并且具有其独特的临床意义和优势。

关键词:中药;　新剂型;　靶向制剂中图分类号:R283 文献标识码:B 文章编号:100820805(2007)0822023201 目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局,这四类释药系统是:普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。

中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系,已成为当前中药新剂型研究的热点之一。

靶向制剂的概念是Ehrlichp 于1906年提出的。

靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug syste m T DS ),指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区(靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构),使靶区药物浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统[1]。

靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域不断拓宽,在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。

特别是近年来材料学及分子生物技术的进展,推动了中药靶向制剂的发展,突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用,为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。

摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。

本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。

一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。

近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。

二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。

目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。

（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。

（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。

（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。

纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。

2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。

目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。

（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。

近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。

（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。

近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。

（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。

近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。

中药靶向制剂研究进展作者：王凯勋来源：《健康必读·下旬刊》2012年第12期【中图分类号】R285【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0378-01【摘要】：随着医疗卫生事业的不断进步，中药靶向制剂的运用越来越受到广大医务工作者的关注，文章主要对当下中药靶向制剂进行相关阐述，希望可以给同行通过借鉴。

【关键词】：中药；靶向制剂；脂质体；发展1靶向制剂的定义靶向制剂的应用越来越广泛，其亦称靶向给药系统，是一种新的制剂技术和工艺技术，是第二代控制释放产品，是DDS理念的具体体现，这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物的影响。

2靶向制剂的特点靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下特点：提高药物对靶组织的指向性，药物集中于靶区；减少用药剂量；提高疗效；降低药物对于正常细胞的毒性。

靶向制剂的释药特点：靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，在到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。

同时，其释放药物尽可能平衡而持久。

3中药靶向制剂的研究中药靶向制荆是一类将中药经提取分离，采用不同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区（靶器官、靶组织、靶细胞），使靶区药物浓度高于其它正常组织，从而提供疗效，降低全身毒副作用，以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂。

近年来，中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大的进展。

3.1脂质体脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微彤球状体。

脂质体在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬，或通过细胞融合作用进入靶细胞，进入溶酶体后裂解释放出药物。

脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。

根据其结构不同可分为：（1）单室脂质体，粒径不大于25“m；（2）多室脂质体，粒径不大于5m；（3）多相脂质体，粒径为0.25-2“m；（4）修饰脂质体，粒径为5-0.25“m。

靶向制剂的应用于研究进展（全）从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。

随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。

以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。

第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。

显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。

对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。

缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。

《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

控释制剂（CRP）：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。

缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。

药剂学综述靶向制剂的应用及发展方向靶向制剂的应用及发展方向摘要靶向制剂可以高效提高血药浓度，减少毒副作用。

此文简要介绍靶向制剂的分类，剂型及其应用。

关键词靶向制剂；微球；纳米粒；脂质体；应用靶向制剂的概念起始于诺贝尔医学奖获得者德国科学家Paul Ehrlich于20世纪初提出[1]。

随着现代分子生物学、细胞生物学、药物化学以及材料科学等的不断进步和发展，人们开始针对特定疾病的相关靶点，设计和构建靶向制剂，靶向制剂的研究已经成为国内外药剂学研究的热门之一。

靶向制剂的主要优势是可以提高靶组织的药理作用，增强药物疗效，同时减小全身的不良反应，为第四代给药系统（DDs）。

由于癌症为世界上较为难治愈的疾病之一，而放射性治疗和化学药物治疗对患者的正常细胞损伤太大，毒副作用强。

所以目前，靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。

1.概述靶向药物可以通过特异性识别肿瘤组织、肿瘤细胞的特定结构和靶点，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统制剂的数倍乃至数百倍，具有特异性的肿瘤杀伤效果，同时减少药物的用量，降低药物不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒的治疗效果[2]。

靶向制剂的作用特点[3]主要有：①提高药物对靶组织的指向型；②降低药物对于正常细胞的毒性减少剂量；③增加药物的生物利用度；④提高药物的稳定性。

1.1靶向制剂的分类靶向制剂的特点是定位浓度、高效、低毒、控制释药、血浓恒定、顺应性提高。

靶向制剂通过作用机制上分类，可分为：①被动靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球等)为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官；②主动靶向制剂，是指表面经修饰后的药物微粒，不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，是其能够与靶细胞的受体结合等；③物理化学靶向制剂，是应用温度、pH或磁场等外力将微粒导向特定部位。

靶向制剂目前常用的药物载体有乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒，也有利用生物技术以单克隆抗体分子为载体与药物结合，或将药物与能够识别受体的配体分子相连接等。

靶向制剂的设计原理及应用
靶向制剂的设计原理是根据疾病相关靶标的特异性表达来选择适当的药物靶点，并通过设计药物的化学结构和药物传递系统来实现药物的靶向输送。

靶向制剂的应用主要包括以下几个方面：
1. 肿瘤治疗：靶向制剂可以选择肿瘤细胞特异性表达的靶标，通过靶向递送药物到肿瘤细胞，提高药物的疗效同时减少对正常细胞的毒副作用。

2. 免疫调节：靶向制剂可以选择调节免疫细胞相关的靶标，如特定的细胞表面受体、细胞因子等，来调节免疫反应的平衡，用于治疗免疫相关疾病，如自身免疫病、感染性疾病等。

3. 炎症治疗：靶向制剂可以选择炎症反应相关的靶标，如炎症细胞表面受体、细胞因子等，通过靶向递送抗炎药物到炎症部位，减轻炎症反应，用于治疗炎症性疾病。

4. 造影剂：靶向制剂可以选择靶向递送造影剂到特定组织或器官，用于提高诊断的准确性和敏感性。

5. 基因治疗：靶向制剂可以选择靶向递送基因到特定细胞，实现基因的特异性表达，用于基因治疗临床应用。

总的来说，靶向制剂的设计原理和应用主要是为了提高药物的选择性和效能，减少对正常组织的毒副作用，实现个体化治疗。

靶向制剂的原理和应用1. 什么是靶向制剂靶向制剂是一种治疗手段，通过选择性地作用于疾病相关的分子靶点，以达到精准治疗的目的。

相比传统药物，靶向制剂具有更高的特异性和更好的疗效，可以减少对健康细胞的损伤。

2. 靶向制剂的原理靶向制剂的原理是通过根据疾病特点选择相应的分子靶点，并设计合适的药物分子与其结合。

这样，药物只对有特定靶点的细胞产生作用，从而达到治疗疾病的目的。

靶向制剂常用的靶点包括蛋白质、细胞表面受体、酶和基因等。

3. 靶向制剂的应用靶向制剂在医学领域有广泛的应用。

下面列举了几个常见疾病的靶向制剂应用情况：•癌症治疗：靶向制剂在癌症治疗中扮演着重要的角色。

例如，靶向肿瘤细胞表面的生长因子受体，可以阻断肿瘤细胞的生长和扩散，达到治疗癌症的效果。

•自身免疫性疾病治疗：靶向制剂可以选择性地调节免疫系统中的关键分子，从而达到治疗自身免疫性疾病的效果。

例如，靶向炎症因子的制剂可以改善类风湿性关节炎、乙肝等疾病的症状。

•脑血管疾病治疗：靶向制剂可以针对特定的分子靶点，阻断血管生成等病理过程，从而治疗脑血管疾病，如脑血管瘤和脑卒中。

•慢性病治疗：靶向制剂可以调节病变相关的分子靶点，缓解慢性病症状，如糖尿病、高血压和心脏病等。

4. 靶向制剂的优势和挑战靶向制剂相比传统药物具有一些明显的优势，但也面临一些挑战：•优势：–高特异性：靶向制剂可以选择性地作用于特定的分子靶点，减少对非靶向组织的不良影响。

–高效性：靶向制剂可以更有效地治疗疾病，提高疗效。

–减少副作用：由于靶向制剂的高特异性，其副作用相对较少，可以减轻患者的不适。

•挑战：–药物耐药性：由于靶向制剂作用于特定的分子靶点，容易导致药物耐药性的产生。

–高成本：由于靶向制剂的开发和制造具有一定的难度和复杂性，导致其价格较高，不易普及应用。

–安全性：因为靶向制剂的特异性作用，可能导致特定的不良反应和并发症。

5. 靶向制剂的未来发展随着对疾病机制的深入研究，将有更多的分子靶点被发现和利用。

靶向制剂的研究新进展及应用评价靶向制剂概述1、成功的靶向制剂应具备（）要素 E2、靶向制剂的载体微粒给药系统不包括 A3、被动靶向制剂与主动靶向制剂最大的区别在于 A4、靶向制剂按载体的不同，可分为 D5、物理化学靶向制剂不包括 E6、主动靶向制剂通常粒径应不大于 C靶向制剂的基本原理1、曲妥珠单抗的靶向原理属于 D2、细胞依靠细胞表面的受体特异性的摄取细胞外蛋白、激素或其他物质，属于 E3、多孔聚苯乙烯微球：微球硝化后，用（）将微球磁化，并偶联单克隆抗体 A4、pH敏感型结肠定位给药系统常用的载体材料有 A5、微粒表面性质决定了吸附调理素的成分和程度，进而决定了吞噬途径，带负电的微粒意味着 C6、微粒系统在体内的分布首先由其粒径大小决定的，50~100 nm粒径的微粒 A靶向制剂的评价1、荧光报告基因属于 B2、下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是 D3、靶向制剂粒径测定方法不包括 E4、靶向制剂理化评价的指标不包括 C5、靶向性评价指标不包括 E6、靶向制剂最重要的属性是 A靶向制剂的应用示例1、采用药物的聚-L-赖氨酸共扼复合物可增加抗肝药物对慢性（）的治疗指数 C2、下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是 D3、主动靶向制剂 C4、抗癌药物顺铂与（）修饰生物素结合载体羧甲基葡聚糖形成复合物，给药15ｈ时肝中铂的浓度仍较高A5、PGE1共扼物可有效抑制血浆中（）的增加 D6、半乳糖基BSA具有较强的（）导向性 B肾脏恶性肿瘤的靶向治疗1、肾细胞癌按照其病理类型进行分型，不包括以下哪项 D2、肾细胞癌的发病与以下哪种因素无关 C3、除以下哪项外，索拉非尼均可进行抑制 A4、AXIS试验显示，阿西替尼具有不低于（）级的毒性作用 C5、对于免疫治疗难治性的患者，贝伐单抗（）给药可使总体反应率提高10.0% D6、肾细胞癌在西方国家约占成年癌症病例的 B NSCLC生物分子靶向治疗1、（）联合多西他赛治疗非小细胞肺癌不分组织学分型 D2、VEGF相关的基因家族由六个分泌糖蛋白组成，其中不包括 C3、在东亚，非小细胞肺癌启动基因中占比最大的是C4、Rociletinib (CO-1686) 的主要不良反应是 A5、TKI穿透血脑屏障的机制是 E6、常用于治疗非小细胞肺癌BRAF基因突变的药物是D脑胶质瘤的抗血管分子靶向治疗1、贝伐珠单抗的使用指征是 E2、已有研究证实，（）与贝伐珠单抗有协同作用 A3、伯明翰大学发现贝伐珠单抗可以造成脑萎缩，而这种萎缩与（）有关 B4、有研究认为，（）可能是贝伐珠单抗有效的标志D5、下列关于贝伐珠单抗的说法错误的是 E6、贝伐珠单抗治疗脑胶质瘤首次静脉输注时间需持续 C难治性哮喘及哮喘靶向治疗进展1、难治哮喘患者治疗依从性判断包括 E2、环孢素A治疗难治性哮喘新，可能会产生（）副作用 C3、抗IL-5(美泊利单抗)的一般靶点是 A4、CARE研究显示，我国14岁以上患病率为 A5、关于白三烯通路调节剂叙述有误的是 C6、以下有关难治性哮喘的说法中，错误的是 A抗肿瘤的小分子靶向药物1、服用索拉非尼最常见的不良反应是 D2、以下哪项是吉非替尼的临床适应证 B3、服用吉非替尼常见的不良反应不包括 C4、（）是第一个被证实能够延长肿瘤患者生存的表皮生长因子受体（EGFR）小分子酪氨酸激酶抑制剂 C5、伊马替尼治疗的第一个月应该每（）周查一次全血象 A6、尼洛替尼是在（）的基础上进行化学修饰后形成的 A肺癌少见驱动基因靶向治疗新进展1、IV期无驱动基因非鳞非小细胞肺癌一线单药使用帕博利珠单抗治疗的条件是PDL-1 TPS A2、常用于治疗非小细胞肺癌BRAF基因突变的药物是D3、除外（），PET-CT对于肺癌胸腔外转移有更好的诊断效能 D4、达拉非尼联合曲美替尼用于治疗（）突变型非小细胞肺癌 A5、肺腺癌最常见的驱动基因突变 A6、临床常用免疫组化方法法检测ALK融合突变，这种方法又称 D肝癌的靶向药物治疗1、在2018年ASCO中，首曝了一项（）联合K药治疗晚期肝细胞肝癌的患者（含初治及索拉菲尼耐药），有效率在35%以上，疾病控制率为100% B2、以下哪项是索拉非尼最常见的不良反应 D3、以下哪项是肝癌的系统治疗手段 A4、（）用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者，可作为二线用药 A5、（）用于治疗不能切除的肝细胞癌，是目前国内肝癌靶向治疗的一线用药 C6、以下对索拉非尼的认识，错误的是 AEGFR突变阳性晚期NSCLC靶向全程管理1、（）针对T790M，延长OS新的武器 B2、晚期非小细胞肺癌目前最成熟的治疗模式是 C3、非小细胞肺癌 EGFR-TKI耐药的原因主要是 A4、IPASS研究的主要终点是 C5、肺癌EGFR突变患者，（）是标准一线治疗方案 C6、已被纳入国家医保的EGFR-TKI是 D抗肿瘤的大分子靶向药物1、以下抗肿瘤单抗的适应证叙述正确的是 A2、单克隆抗体药物的禁用人群不包括 B3、近年来开发的单克隆抗体已含有更高比例的人组分蛋白，其中，人型抗体含（）的人蛋白 A4、抗体分属类型能从其药名的后缀上加以识别，以下叙述正确的是 A5、利妥昔单抗（美罗华）是 A6、关于靶向药物的优点，叙述错误的是 C妇科恶性肿瘤的靶向治疗1、以下关于贝伐珠单抗蛋白尿处理措施描述错误的是 B2、下列关于PD1/PDL1描述错误的是 C3、卵巢癌的靶向治疗药物不包括 D4、抗血管生成药物作用位点在胞外的是 A5、以下关于贝伐珠单抗出血处理措施描述错误的是B6、下列选项中关于分子靶向药物说法错误的是 B肿瘤分子靶向药物治疗1、靶向药物的手足皮肤反应特点是 D2、皮疹分级的4级是如何评定的 D3、靶向药物全身反应是 D4、靶向药物血液毒性处理正确的是 B5、厄洛替尼的用法是 C6、西妥昔单抗的不良反应是 B。

靶向制剂的研究进展王芳 09级药检 10910710143摘要综述了近五年来发表的有关靶向制剂研究论文与专著，叙述了靶向制剂的分类、作用特点及靶向机制，介绍了评价靶向性的三个参数及几种典型的靶向制剂等方面作一全面客观的综述，总结归纳了近年来靶向制剂的研究进展和存在的不足, 展望靶向制剂的美好未来。

关键词靶向制剂脂质体微球毫微粒进展靶向制剂的概念是Ehrlich在1906年提出的, 至今已近100年了。

但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用, 以及靶向制剂的材料和制备方面的困难直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步, 才给靶向制剂的发展开辟了新夭地。

自上个世纪70年代末80年代初, 人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品, 即靶向制剂, 包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。

1 靶向制剂的分类与作用特点1. 1 靶向制剂的分类靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug systems,TDS）,是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。

传统的药物分类方式已经不能明晰的分别这些药物制剂的种类,现将靶向给药系统的分类简述如下(表1)。

表1 靶向给药系统的分类分类方式实例载体脂质体、微球、微囊、纳米粒、纳米囊、单克隆抗体偶联物给药途径口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统等靶向部位肝靶向给药系统、肺靶向给药系统、骨髓、肿瘤靶向给药系统等靶向动力被动靶向给药系统、主动靶向给药系统、前体靶向给药系统等靶向性机制生物物理靶向给药系统、生物化学靶向给药系统、生物免疫靶向给药系统、多重靶向给药系统1. 2 靶向制剂的作用特点1.2.1 提高药物对靶组织的指向型Suzuki 等[8]应用抗转铁蛋白受体（TER）单抗与脂质体偶联制备成能靶向富含TER 细胞的免疫脂质体，利用脂质体包裹阿霉素，观察它对人白血病（K562）及其耐DOX亚株（K562/ADM的作用，结果表明，这种脂质体包裹DOX能促进DOX 进入K562/ADM细胞内，从而大大提高DOX对K562/ADM的细胞毒性，提高了药物的疗效。