靶向型的药物可以分为三类.总结
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靶向药总结1. 简介靶向药是一类通过选择性作用于特定分子或信号通路的药物,以达到治疗疾病的目的。
相比传统药物,靶向药能更准确地识别和攻击癌细胞或其他病变细胞,减少对正常细胞的伤害,具有更好的疗效和更少的副作用。
本文将对靶向药的分类、原理、应用和发展进行总结。
2. 靶向药的分类根据作用目标的不同,靶向药可以分为以下几类:2.1 基因靶向药基因靶向药主要通过干扰异常基因的表达或功能来治疗疾病。
常见的基因靶向药包括:•核酸酶:通过特异性识别并降解目标基因的RNA,在基因表达水平上实现靶向治疗。
•RNA干扰(RNAi):通过靶向性降低特定基因的表达,抑制病变细胞的生长和转移。
•基因编辑工具:如CRISPR-Cas9系统,能够准确编辑染色体DNA序列,修复病变基因。
2.2 蛋白靶向药蛋白靶向药通过干扰异常蛋白的功能来治疗疾病。
蛋白靶向药的主要分类包括:•酶抑制剂:通过特异性抑制特定的酶活性,阻断病变细胞的代谢过程。
•受体拮抗剂:通过阻断异常受体的结合,抑制病变细胞的信号传导,阻止细胞生长和转移。
•抗体药物:通过特异性结合病变细胞表面的抗原,诱导免疫系统攻击这些细胞。
2.3 细胞靶向药细胞靶向药是指通过作用于病变细胞的特定分子、通路或信号,改变细胞的生理和代谢过程,达到治疗的效果。
常见的细胞靶向药包括:•细胞周期调控剂:通过干扰病变细胞的细胞周期,抑制细胞生长和分裂。
•凋亡诱导剂:通过激活或抑制特定的凋亡信号通路,诱导细胞自死。
•代谢调节剂:通过改变细胞的代谢途径和能量供应,阻断病变细胞的生长和转移。
3. 靶向药的应用靶向药在临床上广泛应用于各种疾病的治疗中,特别是癌症的治疗。
以下是一些常见的靶向药的应用:•表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂:用于非小细胞肺癌、结直肠癌等EGFR突变阳性的恶性肿瘤。
•血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂:用于肾细胞癌、肺癌等肿瘤的治疗,抑制血管生成和肿瘤生长。
•蛋白激酶抑制剂:如伊马替尼、来曲唑等,用于慢性髓细胞性白血病、乳腺癌等恶性肿瘤的治疗。
靶向制剂按原动力分类的具体内容
靶向制剂按原动力分类包括以下几种:
1. 主动靶向制剂:该类制剂通过修饰药物载体或前体药物,使其具有靶向作用,主要通过体内生物化学反应或酶反应实现靶向定位。
例如,修饰的脂质体、微乳、微球和纳米球等。
2. 被动靶向制剂:该类制剂通过体内分子扩散或细胞吞噬作用实现靶向定位,一般不需要修饰药物载体或前体药物。
例如,纳米颗粒、微球和微管等。
3. 电化学靶向制剂:该类制剂利用电化学原理,通过电场作用促进药物靶向定位。
例如,电泳制剂和电化学治疗器等。
4. 磁靶向制剂:该类制剂利用磁场作用,通过磁场引导药物到达病变部位。
例如,磁共振成像引导的制剂和磁共振治疗器等。
5. 热靶向制剂:该类制剂利用热力学原理,通过热能引导药物到达病变部位。
例如,热疗器、热敷袋和热帖等。
靶向制剂按原动力分类,可以更好地指导研发和临床应用,满足不同疾病治疗的需求。
西药执业药师药学专业知识(二)模拟题235药剂学部分一、最佳选择题1. 根据Stock's定律,混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比A.混悬微粒的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒的半径平方D.混悬微粒的粉碎度E.混悬微粒的直径答案:C[解答] 本题考查Stock's定律。
根据Stock's定律,混悬剂中微粒沉降速度V与r2、与p1-p2成正比,与η成反比。
故选项C错误。
2. 下述哪种方法不能增加药物的溶解度A.加入助溶剂B.加入非离子表面活性剂C.制成盐类D.应用潜溶剂E.加入助悬剂答案:E[解答] 本题考查药物溶解度的相关知识。
加助悬剂是提高混悬剂稳定性的重要措施,它可增加混悬液介质的黏度,并被吸附于混悬微粒的表面增加其亲水性,有利于减小微粒的沉降速度和聚结,增加混悬剂的稳定性。
但不能增加混悬粒子的溶解度。
故选项E错误。
3. 下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A.西黄蓍胶C.硬脂酸钠D.羧甲基纤维素钠E.硅皂土答案:C[解答] 本题考查混悬剂的助悬剂作用。
作为混悬剂的助悬剂的主要条件是助悬剂必须是亲水性的,水溶液具有一定的黏度。
根据Stock's公式,V与η成反比,η愈大、V愈小,可减小沉降速度,增加混悬剂的稳定性。
助悬剂被微粒吸附,也增加微粒的亲水性,进而增加混悬剂的稳定性。
硬脂酸钠不具有混悬剂的条件,不能做助悬剂。
故选项C错误。
4. 作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是A.F值B.F0值C.D值D.Z值E.Nt值答案:B[解答] 本题考查热压灭菌法的相关知识。
热压灭菌法是通过加热使微生物的蛋白质变性而杀灭微生物的一种方法。
F0是热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准。
故本题选B。
5. 对维生素C注射液错误的表述是A.可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂B.处方中加入碳酸氢钠调节pH值使成偏碱性,避免肌注时疼痛C.可采用依地酸二钠络合金属离子,增加维生素C稳定性D.配制时使用的注射用水需用饱和二氧化碳E.采用100℃流通蒸汽15min灭菌答案:B[解答] 本题考查维生素C注射液的相关知识。
靶向药物的分类靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。
其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。
那么你知道靶向药物的分类吗?下面店铺为大家整理了靶向药物的分类的相关内容,希望对大家有用。
靶向药物的分类小分子药物靶向药物小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。
例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和德国默克的特罗凯(tarceva,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。
美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂,也属于小分子药物。
单克隆抗体例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。
这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。
从通用名的后缀上来看,单克隆抗体类靶向药物以“-mib”为后缀,而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。
除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发中。
靶向药物的使用靶向药物一般单独使用或和化疗药物配合使用。
对于已经经过充分临床验证的靶向药物,在临床上可用作一线、二线、三线治疗,而对于新的靶向药物,尽管已有资料表明其有效性,但还未经过充分的临床验证,一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。
靶向药物的使用,应该在医生的指导下科学用药。
当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时(例如连续用药一年后),说明癌细胞已经产生了耐药性,这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。
靶向药物总结1、Axitinib,中文称号:阿西替尼;商品名:Inlyta;中文明学称号: N-甲基-2-( ( 3-( ( 1E) -2-( 吡啶-2-基) 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。
特点及其作用靶点:阿西替尼是由美国Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,是一种口服的第2 代血管内皮生长因子受体抑制剂,选择性作用于VEGFR1,VEGFR2 和VEGFR3,经过抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活,起到抑制肿块生长和癌症停顿的作用。
于2021年1月27 日获美国FDA 同意上市。
常用剂量与用法:该药为片剂,引荐的剂量为每天 5 mg ,每天2 次,给药距离约12 h,如患者呕吐或漏失 1 次给药,不应添加服用,应按通常时间服用下一次剂量。
顺应症:适用于既往全身治疗失败后早期肾细胞癌的治疗。
主要反作用:最罕见的不良反响是腹泻、高血压、疲惫、食欲减低、恶心、发音阻碍、手掌-足底( 手-足) 综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。
2、Regorafenib,中文称号:瑞格非尼。
特点及其作用靶点:Regorafenib 是一种触及正常细胞功用和病理进程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂,例如肿瘤发作,肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。
在体外生化或细胞剖析regorafenib或其主要的活性代谢物M-2和M-5抑制RET,VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,KIT,PDGFR-α,PDGFR- β,FGFR1,FGFR2,TIE2,DDR2,Trk2A,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAFV600E,SAPK2,PTK5,和Abl 的活性。
在体内大鼠肿瘤模型中regorafenib显示抗-血管生成活性,以及在一些小鼠移植瘤模型中对人类大肠癌有抑制肿瘤生长以及抗转移活性作用。
常用剂量与用法:1〕引荐剂量:160 mg口服,每天1次,2〕与食物服用。
顺应症:2021年9月27日,FDA同意了口服药物Regorafenib(瑞格非尼)〔Stivarga,拜耳〕治疗转移性结直肠癌,Regorafenib被同意时同时带有黑框正告,指出能够有严重或致命性的肝毒性。
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结肿瘤靶向药是一种能够特异性地靶向肿瘤细胞并抑制其增殖、侵袭和转移的药物。
与传统化疗药物相比,肿瘤靶向药具有更高的选择性、更好的耐受性和更低的毒副作用。
本文将对常见的肿瘤靶向药的靶点、治疗及不良反应进行总结。
一、抗EGFR(表皮生长因子受体)靶向药物:EGFR是一种过度表达于多种肿瘤细胞表面的膜蛋白,抑制EGFR可以阻止癌细胞的增殖和侵袭。
常见的抗EGFR靶向药物包括鲁西单抗、曲妥珠单抗。
不良反应方面,常见的包括皮疹、腹泻、疲劳等。
二、抗HER2(人类表皮生长因子受体2)靶向药物:HER2是乳腺癌和胃癌等肿瘤中过度表达的靶标,抑制HER2可以阻止癌细胞的增殖。
常见的抗HER2靶向药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗。
不良反应方面,常见的包括心脏毒性、恶心和呕吐等。
三、多酪氨酸激酶(BRAF)抑制剂:BRAF是一个在恶性黑色素瘤等肿瘤中突变的基因,抑制BRAF可以阻止癌细胞的增殖。
常见的BRAF抑制剂包括达沙替尼、维美替尼。
不良反应方面,常见的包括皮肤病变、发热和疲劳等。
四、ALK(酪氨酸激酶)抑制剂:ALK基因突变与非小细胞肺癌相关,抑制ALK可以阻止肿瘤细胞的生长。
常见的ALK抑制剂包括克唑替尼、阿法替尼。
不良反应方面,常见的包括肝功能异常、恶心和疲劳等。
五、PD-1(程序化细胞死亡蛋白1)抑制剂:PD-1是一种负调控肿瘤相关免疫反应的膜蛋白,抑制PD-1可以增强机体抗肿瘤免疫能力。
常见的PD-1抑制剂包括伊普伐木单抗、润达单抗。
不良反应方面,常见的包括乏力、皮疹、恶心等。
六、PARP(多精胺ADP核糖聚合酶)抑制剂:PARP在DNA损伤修复中起重要作用,抑制PARP可以阻止肿瘤细胞的DNA修复能力。
常见的PARP抑制剂包括奥拉帕尼布、利普帕尼布。
不良反应方面,常见的包括恶心、呕吐、疲劳等。
需要注意的是,不同的肿瘤靶向药对于不同的肿瘤类型存在差异,具体使用时需要根据患者的肿瘤类型、基因突变状态和身体状况进行选择。
抗肿瘤分子靶向药物分类与特点近年来,伴随着分子生物学的发展,高效低毒的分子靶向治疗成为肿瘤治疗的研究热点,并在治疗肝癌、非小细胞肺癌以及其他恶性肿瘤方面取得了显著的疗效。
广义的靶向治疗包括药效学靶向药物与药动学靶向药物。
采用靶向性强的药物载体提高抗肿瘤有效利用率的药物为药动学靶向药物,如白蛋白结合型紫杉醇、多柔比星脂质体等。
本文所涉及的药物主要指的是通过干扰或阻断与肿瘤发生、进展有关的特异性分子和相关信号通路,从而阻断肿瘤生长和扩散的药效学靶向药物。
分子靶向药物的分类肿瘤的分子靶向治疗是一个飞速发展的领域,随着人类对肿瘤发生、发展认识的深入,有效的治疗靶点不断被发现,新结构、新机制的抗肿瘤分子靶向药物陆续被研发。
根据作用靶点不同,抗肿瘤分子靶向药物可以分为EGFR、VEGFR、HER-2等药物。
根据药物结构分类,临床最常见的为小分子靶向药物和单克隆抗体类药物。
多数分子靶向药物使用前应进行相应靶点状态的检测,以期获得更好的治疗效果。
分子靶向药物的作用机制目前上市的分子靶向药物作用机制非常复杂,而其药物疗效和不良反应都与药物机制密切相关。
分子靶向药物的作用机制简单概括为:①作用于细胞膜的药物主要是针对跨膜生长因子受体,例如作用于表皮生长因子受体(EGFR)的小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼,作用于EGFR的单克隆抗体西妥昔单抗,作用于HER-2受体的单克隆抗体曲妥珠单抗等;②作用于细胞质的药物靶向于细胞内信号转导过程,如mTOR抑制剂依维莫司等;③作用于细胞核的药物靶向于DNA或RNA,例如针对细胞依赖性激酶的AZD5438和针对组蛋白去乙酰化酶抑制剂的西达本胺等;④作用于癌细胞外环境的药物,目前临床使用较为广泛的靶向于肿瘤相关血管的药物就属于此类,如血管内皮生长因子单克隆抗体贝伐珠单抗、重组人血管内皮抑制素等。
分子靶向药物的适应证分子靶向药物的治疗不是以病理类型为导向,而是以靶点为指征。
肿瘤靶向治疗基本原理及分类肿瘤靶向治疗是一种通过选择性作用于肿瘤细胞特定靶点,抑制肿瘤生长和扩散的治疗手段。
其基本原理是利用靶向药物选择性作用于肿瘤细胞上的特定靶点,在对正常细胞产生最少副作用的前提下杀灭肿瘤细胞,提高治疗效果。
1.细胞表面受体靶向治疗:这类靶向药物通过特异性结合肿瘤细胞表面的受体,抑制受体信号传导,从而抑制肿瘤细胞生长和扩散。
常见的靶向受体包括表皮生长因子受体(EGFR)、HER2受体等。
2. 细胞内信号通路靶向治疗:这类靶向药物作用于肿瘤细胞内部的信号传导通路,抑制异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
常见的靶向通路包括ras/raf/MAPK通路、PI3K/AKT/mTOR通路等。
3.血管生成靶向治疗:这类靶向药物作用于肿瘤相关血管生成过程中的靶点,抑制肿瘤血管生成,削弱肿瘤的营养供应能力,从而抑制肿瘤生长和扩散。
常见的靶向靶点包括血管内皮生长因子(VEGF)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)。
4.免疫检查点抑制剂:目前免疫检查点抑制剂已成为肿瘤治疗的重要进展。
这类药物可以解除免疫细胞与肿瘤细胞间的免疫抑制,增强免疫细胞的杀伤效应,使免疫系统更有效地攻击肿瘤细胞。
5.组合靶向治疗:为了提高治疗效果和克服耐药问题,一些研究将不同的靶向药物进行组合治疗。
这样不同药物可以通过不同的靶点同时作用于肿瘤细胞,增加药物的杀伤效应,减少耐药性。
组合靶向治疗可根据具体疾病情况制定,具体的组合方案需要进一步的研究和试验。
肿瘤靶向治疗的发展为肿瘤治疗带来了新的希望和方向,但也存在一些问题需要解决。
首先,临床对一些肿瘤的靶点尚未完全了解,靶向药物的选择和应用尚存在不确定性。
其次,一些患者对靶向药物治疗存在耐药性,需要不断研究和寻找新的治疗方法。
此外,靶向治疗也面临着高昂的费用和一些不良反应的问题。
总之,肿瘤靶向治疗基于选择性作用于肿瘤细胞的靶点,通过抑制肿瘤细胞生长和扩散来治疗肿瘤。
其分类包括细胞表面受体靶向治疗、细胞内信号通路靶向治疗、血管生成靶向治疗、免疫检查点抑制剂以及组合靶向治疗。
靶向药物总结随着生物医学技术的不断发展,靶向药物成为治疗各种疾病的新希望。
靶向药物是指能够选择性地作用于特定分子靶点以治疗疾病的药物。
与传统药物相比,靶向药物在治疗疾病方面更加精准、有效。
本文将对靶向药物进行总结,包括靶向药物的定义、分类、应用、优缺点以及未来发展方向等。
一、靶向药物的定义靶向药物是指能够选择性地作用于特定分子靶点以治疗疾病的药物,与传统的化疗药物相比,靶向药物更具有针对性、副作用小等优点,能够更好地满足个体化治疗需求。
二、靶向药物的分类根据靶向药物的作用机制和靶点位置的不同,靶向药物可以分为多个类型,下面分别介绍几种常见的靶向药物。
1. 抗EGFR药物:针对癌细胞表面的表皮生长因子受体进行干预,通常用于治疗结直肠癌、肺癌等。
2. 抗CD20药物:靶向B细胞表面的CD20分子,治疗淋巴瘤等B细胞相关疾病。
3. 抗HER2药物:针对HER2靶点的治疗药物,治疗HER2阳性乳腺癌等疾病。
4. 小分子靶向药物:小分子化合物可以通过穿过细胞膜进入细胞内部,作用于合适的受体或者酶,从而干预细胞内的各种信号通路,如抑制血管生成等。
5. CAR-T细胞免疫治疗:通过基因工程技术,将T细胞重新设计为针对特定癌细胞抗体的机制,通过输注到体内,使其活跃起来,攻击和杀死肿瘤细胞。
三、靶向药物的应用靶向药物可以用于多种疾病的治疗,如肿瘤、类风湿关节炎、心血管疾病等。
下面分别介绍几种疾病的治疗靶向药物。
1. 肿瘤:靶向药物广泛应用于肿瘤的治疗,如结直肠癌、肺癌、乳腺癌等,能够通过靶向抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移等机制,发挥治疗作用。
2. 类风湿关节炎:TNFα抑制剂是目前治疗类风湿关节炎的有效手段之一,其发挥作用的机制是通过抑制炎症介质TNFα的生物学效应,发挥减轻疼痛、减缓疾病进展的作用。
3. 心血管疾病:ACE抑制剂是目前治疗高血压、心血管疾病的重要药物之一,其发挥作用的机制是通过抑制ACE的活性,从而减少肾素-血管收缩素系统的活性,降低血压,发挥降压作用。
近年来,随着生物技术和分子生物学研究的不断深入,肿瘤靶向药物逐渐成为肿瘤治疗领域的研究热点。
本文将对肿瘤靶向药物的研究进展进行总结,以期为我国肿瘤治疗提供参考。
一、肿瘤靶向药物的定义肿瘤靶向药物是指针对肿瘤细胞特异性分子靶点设计的药物,通过靶向作用于肿瘤细胞,抑制其生长、增殖和转移,同时减少对正常细胞的损伤。
与传统的化疗药物相比,肿瘤靶向药物具有高效、低毒、特异性强的特点。
二、肿瘤靶向药物的研究进展1. 靶向治疗药物(1)单克隆抗体:如利妥昔单抗(美罗华)针对CD20蛋白,用于治疗非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病;贝伐珠单抗(安维汀)针对VEGF蛋白,用于治疗结直肠癌、肾细胞癌等。
(2)小分子靶向药物:如索拉非尼(多吉美)针对多靶点,用于治疗肾细胞癌、肝癌;伊马替尼(格列卫)针对BCR-ABL融合基因,用于治疗慢性粒细胞白血病。
2. 免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂通过解除肿瘤细胞对免疫系统的抑制,激活免疫系统攻击肿瘤细胞。
如纳武利尤单抗(Opdivo)针对PD-1蛋白,用于治疗黑色素瘤、肺癌、肾细胞癌等;帕博利珠单抗(Keytruda)针对PD-L1蛋白,用于治疗黑色素瘤、肺癌、头颈癌等。
3. 连接子技术连接子技术是一种将强效细胞毒药物连接到载体上,实现药物在肿瘤组织内的特异性释放的技术。
如Val-Cit连接子已被成功用于多个上市的药物偶联物中。
连接子技术的应用广泛,且不断有新的研究进展。
4. 基因检测与靶向治疗基因检测技术可以帮助医生确定患者的肿瘤基因突变,从而为患者提供针对性的靶向治疗方案。
如针对NTRK融合基因的二代NTRK抑制剂瑞波替尼(TPX-0005)。
三、肿瘤靶向药物的应用前景肿瘤靶向药物具有广泛的应用前景,有望为肿瘤患者带来新的治疗选择。
随着研究的深入,肿瘤靶向药物的种类和疗效将不断提高,为我国肿瘤治疗事业做出更大贡献。
总之,肿瘤靶向药物的研究与开发为肿瘤治疗带来了新的希望。
药剂学笔记及练习题和答案(四)完X型题1.减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A.制成溶解度小的酯和盐 B.控制粒子大小C.溶剂化 D.将药物包藏于溶蚀性骨架中E.将药物包藏于亲水性胶体物质中(答案ABDE)2.口服缓释制剂可采用的制备方法有A.增大水溶性药物的粒径 B.与高分子化合物生成难溶性盐C.包衣 D.微囊化 E.将药物包藏于溶蚀性骨架中(答案CDE)3.适合制成缓释或控释制剂的药物有A.硝酸甘油 B.苯妥英钠C.地高辛 D.茶碱E.盐酸地尔硫卓(答案DE)4.骨架型缓、控制制剂包括A.骨架片B.压制片 C.泡腾片D.生物粘附片E.骨架型小丸(答案ADE)5.下列哪些属缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂 C.分散片D.骨架片 E.渗透泵片(答案ABDE)第13章经皮吸收制剂一、概述1、经皮吸收制剂的概念与特点1)概念:将制剂应用于皮肤上,其中的药物透过角质层,进入真皮和皮下脂肪,由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。
常称为透皮治疗系统(Transdermal therapeutic systems,简称TTS)。
2)经皮吸收制剂具有以下优点:①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,以及胃肠道给药时的副作用;②可以减少给药次数:③可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷理象,降低毒副作用;④使用方便,可随时给药或中断给药。
2、 TTS的基本组成(1)背衬层:可防止药物流失和潮解。
(2)药物储库:其组成有:药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
(3)控释膜:成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。
(4)粘附层:粘合剂等组成。
(5)保护层:附加的塑料保护薄膜。
二、 TTS的类型(目前在生产及临床应用的)1)膜控释型2)复合膜型3)黏胶分散型4)聚合物骨架型5)微储库型三、药物的经皮吸收1、药物的经皮吸收过程与途径1).药物的经皮吸收过程:主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。
简述物理靶向制剂的类型物理靶向制剂是一种药物治疗及其他治疗方式的重要组成部分,可以帮助患者治疗某些疾病。
物理靶向制剂是一类药物,它可以有效地靶定病变细胞,而不伤害健康细胞,从而促进患者的康复。
物理靶向制剂可以分为多种类型,其中包括噻唑并苯并二酰胺类(TPIs)、诺氮类(NPs)、氮苯并二酰胺类(DPIs)和抗癌药物类等。
噻唑并苯并二酰胺类(TPIs)是一类口服药物,其最大的特点是可以有效靶向肿瘤细胞,从而增加抗癌药物的疗效,减少药物的副作用。
此外,TPIs可以促进抗癌药物的吸收,同时减轻抗癌药物的毒性副作用,例如脱发、呕吐、厌食症等。
诺氮类(NPs)是一类肿瘤免疫治疗药物,其目的是阻断特定的抗原介导的肿瘤细胞的表达,从而减少肿瘤的生长和转移。
诺氮药物也可以用于抗病毒治疗,可以有效阻断病毒感染病细胞,延缓病症的发展。
氮苯并二酰胺类(DPIs)是一类新型药物,其特点是可以增强药物的细胞内活性,从而增加抗癌药物和其他抗癌药物的疗效。
此外,DPIs还可以抑制癌细胞的增殖,降低癌症的发病率。
抗癌药物类是一类能够抑制癌细胞的生长和转移的药物,它们可以靶向癌细胞的增殖、遗传、表达、迁移等多种表型,帮助患者控制疾病的恶化。
抗癌药物的类型包括化学抗癌药物、抗癌病毒药物、生物治疗药物等。
在总结物理靶向制剂的类型时,需要考虑疾病的病理机制,以及药物的特点和该类药物的作用效果,有助于更好地识别病症,并找到适合患者的治疗方案。
物理靶向制剂是治疗某些疾病的重要手段,而不同的物理靶向制剂有不同的类型,这就要求临床医生对疾病机制和药物机制有更深入的认识,以便选择最有效的治疗方法。
物理靶向制剂是治疗某些疾病的重要手段,能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖,从而使抗癌药物的疗效得以提高,治疗效果更好。
不同的物理靶向制剂有不同的类型,其中包括噻唑并苯并二酰胺类(TPIs)、诺氮类(NPs)、氮苯并二酰胺类(DPIs)和抗癌药物类,在选择这些药物的时候,应该根据患者的具体疾病特点选择合适的药物类型,确保使用有效的治疗方案,带来最佳的治疗效果。
药物靶点总结报告药物靶点总结报告药物靶点是指药物在体内起效的分子目标,是药物研发的重要方向之一。
本报告对近年来药物靶点的研究进展进行了总结,主要包括靶向蛋白、靶向RNA以及靶向DNA三个方面。
靶向蛋白是目前研究最为广泛的药物靶点之一。
其中,蛋白激酶作为一类重要的蛋白靶点,受到了广泛的关注。
近年来,有多个蛋白激酶靶点的抑制剂被开发出来,并成功进入临床试验。
例如,针对肿瘤相关激酶BRAF的抑制剂Vemurafenib在治疗黑色素瘤中取得了显著的疗效。
此外,近年来还发现了多种新的蛋白靶点,如免疫疗法中的PD-1和CTLA-4,以及神经系统疾病中的Tau和β-淀粉样蛋白。
靶向RNA是近年来的热点研究领域之一。
RNA作为一种重要的生物分子,其异常表达和功能紊乱与多种疾病的发生发展密切相关。
通过调控RNA的表达和功能,可以实现对疾病的治疗。
例如,近年来研究人员发展了多种靶向microRNA的药物,并在肿瘤治疗中取得了良好的效果。
此外,CRISPR/Cas9等基因编辑技术的发展,也为RNA作为药物靶点的研究提供了新的思路和方法。
靶向DNA是药物靶点研究的另一个重要方向。
DNA是生物体内贮存遗传信息的重要分子,通过靶向DNA可以实现对疾病相关基因的调控。
例如,通过靶向DNA进行基因修饰,可以治疗一些遗传性疾病,如囊性纤维化和地中海贫血。
此外,DNA损伤修复途径的靶向调控也成为了一种新的治疗策略,比如通过抑制PARP酶来增加DNA的损伤,从而提高肿瘤细胞对放疗和化疗的敏感性。
总结而言,药物靶点研究在近年来取得了显著进展,靶向蛋白、靶向RNA以及靶向DNA成为研究的热点。
通过对这些靶点的研究,可以开发出更具针对性和高效性的药物,为疾病的治疗带来新的希望。
同时,随着基因编辑技术的发展和深入研究,药物靶点的研究也将迎来新的突破和发展。
简述靶向制剂的概念、分类和特点
靶向制剂是一种特殊的药物,通过对疾病产生作用的目标位点或分子进行选择性作用,达到治疗疾病的效果。
它的选择性作用对比传统药物更加准确,副作用较小,疗效更加明显。
靶向制剂根据其作用靶点的不同可以分为多种类型,例如:
1.激素类药物:作用靶点为内分泌系统,例如对体内激素合成或分泌进行干预的药物。
2.酶抑制剂:作用靶点为关键酶类分子,例如对肿瘤治疗的酪氨酸激酶抑制剂。
3.抗体类药物:作用靶点为疾病产生的特定分子,如癌细胞表面的某种蛋白。
4.基因治疗药物:作用靶点为人体基因组,例如用于缺陷性遗传疾病的基因修复疗法。
靶向制剂的主要特点:
1.选择性:对特定靶点选择性作用,减少对身体其他器官和组织的不良影响。
2.高效性:因为作用目标明确,所以更容易达到预期效果,疗效更加明显。
3.耐受性好:副作用较传统药物低,患者通常更容易耐受治疗。
总之,靶向制剂可以更加精准地击败疾病,具有良好的疗效,因此已成为当前医学领域的研究热点。
第十四章靶向制剂一、概述靶向制剂亦称靶向给药系统,是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统。
靶向制剂可提高药效,降低不良反应,提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺应性。
成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素。
(一)靶向制剂的分类药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级,第一级指到达特定的靶组织或靶器官,第二级指到达特定的细胞,第三级指到达细胞内的某些特定靶点的靶向制剂。
按作用方式分类,靶向制剂大体可分为以下三类。
1.被动靶向制剂即自然靶向制剂,这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。
这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体,将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的微粒给药系统。
注射给药后,载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的Kupffer细胞)摄取,通过正常生理过程运送至肝、脾、肺及淋巴等巨噬细胞丰富的器官,而很难达到其他的靶部位。
2.主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的靶向制剂。
例如疏水性载药微粒的表面经亲水性高分子材料修饰后,不易被巨噬细胞吞噬,或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合,或因连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因,能够避免巨噬细胞的摄取,防止在肝内浓集,从而改变了微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位;另一类主动靶向制剂,系将药物修饰成前体药物,输送到特定靶区后药物被激活发挥作用。
3.物理化学靶向制剂是用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂,在足够强的体外磁场引导下,在体内定向移动并定位浓集于特定靶区;或应用对温度敏感的载体制成热敏感制剂,在热疗机的作用下,使其在靶区释药;也可应用对pH敏感的载体制备pH敏感制剂,使其在特定pH的靶区释药。
简述物理靶向制剂的类型物理靶向制剂是一种先进的抗癌药物,它使用物理学原理和药理学方法来攻击肿瘤细胞,以更有效地治疗癌症患者。
物理靶向制剂是针对肿瘤特异靶位的分子,其作用类似于大多数药物,但在精确性和有效性方面有了显著改善。
目前,物理靶向制剂已经成为癌症治疗的重要组成部分,为癌症患者提供了希望。
物理靶向制剂的类型主要分为三类:第一类是核酸物理靶向制剂,这类物理靶向制剂利用表观遗传学和抗原抗体相互作用的原理,将抗原靶向设计的抗原标记物结合到靶向载体上,识别到特异性抗原,从而对蛋白质和核酸结构引起的变化,从而影响肿瘤细胞的生长和增殖,从而达到抗癌效果。
第二类是肽物理靶向制剂,这类物理靶向制剂可以靶向部分细胞膜蛋白,通过抑制膜蛋白及其相关信号传导通路,实现对肿瘤细胞的特异作用,从而达到抗癌的目的。
第三类是金属物理靶向制剂,这类物理靶向制剂是采用金属离子,例如铁、锰、铅或其他金属,结合载体,将金属离子选择性地结合到细胞表面上,从而抑制细胞的增殖,从而达到抗癌的目的。
物理靶向制剂与传统的化疗药物有着很大的不同,因为它们具有特异性和靶向性,可以更有效地抑制肿瘤细胞的增殖,而不伤害正常细胞,从而改善病人的预后。
物理靶向制剂是一种先进的抗癌新药,它的发展趋势是快速的,受到越来越多的患者的欢迎。
然而,物理靶向制剂仍然存在一些不足之处,例如,某些类型的物理靶向制剂的抗癌效果不够明显,而且价格也比其他类型的药物高昂。
此外,由于物理靶向制剂是新型抗癌药物,其安全性和有效性仍然需要更多的研究来证实。
总之,物理靶向制剂是一种新型抗癌药物,它靶向特异性位点,具有特异性和靶向性,在抗癌和预防病情发展方面有着显著的效果,但价格较高,在安全性和有效性方面仍需更多研究来证实。
靶向型的药物可以分为三类.总结PH敏感性磁靶向硅基载药材料的研究摘要PH敏感性磁靶向硅基材料是一类对外界环境的刺激响应较敏感,同时兼有靶向性的智能响应性材料,由于其具有多种潜在的用途而引起广泛的关注。
本文综述了具有不同结构的PH敏感性磁靶向硅基材料在载药、释药方面的研究进展,主要包括PH敏感性磁靶向实心硅、介孔硅、中空核壳结构磁性材料的制备及药物可控释放方面的应用。
关键词PH敏感性磁靶向硅基材料可控释放肿瘤是威胁人类健康的重大疾病, 抗肿瘤药物对正常组织又有一定的毒副作用[1],因此抗肿瘤药物递送及可控释放系统的研发已成为目前医药领域的热点方向。
人体患恶性肿瘤的病变部位PH一般呈弱酸性(6.0左右)[2],PH敏感性材料可使药物选择性的在肿瘤部位释放,从而减少药物对正常组织部位的损害,为肿瘤患者提供了一条安全有效的疗法,因此,PH敏感性材料所具有的智能可控释放性能在医药领域具有潜在的利用价值。
靶向型的药物可以分为三类:被动靶向型药物;主动靶向型药物;刺激靶向型药物。
被动靶向型药物是一般类型的抗肿瘤药物最常采用的治疗机制,他们主要通过渗透和滞留效应(EPR)[3],从肿瘤部位血管渗出,积累在肿瘤组织,药物在血液中循环的时间越长,到达肿瘤部位的机会就越大,在肿瘤部位积累的量也越大,可以有效的杀伤肿瘤细胞而对正常细胞危害性小。
这种药物还可利用肿瘤部位酸性环境,设计一种PH控制响应性的药物,从而达到药物的控制释放。
主动靶向型药物依据受体配体结合的方式进行药物靶向型运输,如在药物载体上接上叶酸,药物就可以被靶向型的主动运输到有叶酸配体的细胞表面,使得药物的运输更准确。
刺激靶向型药物是通过外在施加一种辅助作用如光、热、磁场等作用使药物靶向运输到肿瘤部位,磁性介孔硅基材料就属于这种刺激靶向型药物载体。
基于以上三种靶向型机制,目前通过不同的材料如介孔材料、碳纳米管等已成功设计合成了靶向纳米颗粒。
磁性纳米粒子易氧化,比表面积较高,具有强烈的聚集倾向,难以直接应用。
采用无定型SiO2对Fe3O4磁性纳米粒子进行表面包覆,SiO2包覆层增加了其化学稳定性,同时SiO2的无毒性和表面羟基的存在提高了其生物相容性[4],拓宽了磁性纳米粒子在生物[5]、催化[6]等领域的应用。
硅基材料具有高的稳定性,表面易修饰,生物相容性好的特点,使其广泛的应用于生物医学[7],通过对硅表面修饰,可以有效的防止磁性纳米粒子的聚集,增强其稳定性。
PH敏感性磁性硅基材料主要是将PH响应性聚合物链段吸附或化学键键连在无机硅载体表面形成的,PH响应性系统在近几年受到了广泛的关注。
PH响应性磁靶向硅基材料不仅能减少药物在血液循环时的泄漏,同时也可以增加药物载药量[8],进而双重提高药物对肿瘤细胞的杀伤作用。
本文以不同结构的硅基材料为分类标准综述了具有PH敏感性磁靶向硅基材料在载药、释药方面的研究进展。
1 PH敏感性的磁性实心硅纳米载药材料[9]Ali等[10]使用硅烷化试剂APTS对磁性实心硅MNP进行表面氨基化修饰,引入氨基作为和有机高分子MA的反应活性位点,最终经过多步反应,形成复杂的空间结构并和阿霉素形成腙键达到PH响应性载释药的目的。
该体系于人工模拟的体液内环境中,在不同的PH条件下进行药物缓释,借助紫外-可见分光光度计对其释药进行检测。
在酸性条件下,载体与阿霉素之间的腙键消失,阿霉素得以缓慢释放,而碱性条件下腙键形成,阿霉素释放量低。
同时该结构使得药物在血液中循环时间延长,也有益于药物的缓慢释放。
2PH敏感性的磁性介孔硅纳米载药材料磁性介孔二氧化硅由于其良好的生物相容性和较大的孔容.并且其具有表面硅羟基,可以连接各种分子和基团,制备各种原理的pH敏感的药物载体,因此,在控制药物释放的同时亦可做到缓释。
Yang等利用简单嫁接法合成了聚丙烯酸修饰的介孔硅纳米材料PAA-MSNs。
首先在合成的介孔硅表面修饰上氨基,再和聚丙烯酸通过酰胺化反应链接,得到粒径约150nm的载药材料,然后利用该载药材料通过静电作用负载抗肿瘤药物阿霉素。
药物载药量、包封率分别可达48%、95%,通过模拟体内释药环境,得到药物释放依赖PH,随着PH的降低,药物释放量增加。
体内细胞实验表明该载药材料有高的生物相容性,对药物的持续释放使其对Hela细胞的杀伤力优于游离的阿霉素,展现出了好的临床疗效,在该材料中加入磁靶向使其有望应用于临床上癌症治疗药物的PH响应性靶向药物控释载药系统,Wen等则研究制备出了此种PH响应性磁靶向药物控释载药系统。
该研究团队利用蒸馏沉淀聚合法合成了聚甲基丙烯酸修饰的磁性介孔纳米材料M-MSN/PMAA,研究了该材料对抗癌药物的阿霉素的控制释放。
该材料的载药量可高达47.3%,包封率达94.7%,同时在PH5.5的介质中药物的释放量达39.0%,并研究得出材料的PH响应性和其pKa 有关。
当药物释放环境的pKa低于材料的pKa,药物释放速率加快,同时,材料的pKa随着材料交联密度增加而增加。
当材料的交联密度为10%时,pKa约为6.4,把材料分散在PH5.5的介质中,PMAA的羧基质子化,和阿霉素的静电作用消失,同时其自身的静电斥力减小,PMAA的厚度接近35nm,短的分散路径及静电作用的消失使得阿霉素很容易的从介孔中释放出来。
相反,在PH7.4的介质中,PMAA 的羧基解离而带负电,阿霉素带正电,使俩者之间的静电作用加强,同时,PMAA自身的斥力也增加,厚度达125nm左右,使阿霉素释放的路径加长,以上两种原因使得阿霉素在PH7.4的介质中的释放速度减慢。
基于此机理制备的M-MSN/PMAA具有明显的PH响应性,在药物输送系统尤其是对癌症药物的控制释放方面有着巨大的应用价值。
3 PH敏感性的磁性中空纳米载药材料除介孔二氧化硅外,空心球的中空结构也具有奇特的微观效应,并已受到广泛的关注,而刺激响应性磁性中空的复合纳米材料因其完美的结构而具有潜在的控释药应用价值。
这些复合材料可以通过外环境的刺激如温度、PH、光热等的变化而到达良好的药物控制释放。
Du等设计出了一种中空的磁性PH响应材料,同时还具有温度响应性的双响应性材料。
首先,该研究团队利用化学共沉淀法合成了粒径9-13nm的Fe3O4核,再利用Stober法在铁核的外面包覆了一层硅,并用MPS 对硅进行修饰,接着在修饰了硅表面接上具有PH响应性的物质甲基丙烯酸(MAA),最后利用强碱1 M NaOH将硅层刻蚀掉,形成具有PH响应的可动磁核的中空微球。
通过对该微球在室温25℃的条件下测的不同PH溶液中粒径的变化来分析其PH响应性。
随着PH 的升高(4-11),微球的粒径也不断变大(140-215nm),并在PH=10达到最大。
该实验结果表明,碱性条件下MAA产生羧基阴离子,由于相反电荷的吸引作用,MAA被吸附到带有阳离子氨基的磁性硅球上,反之由于静电斥力而导致微球的粒径在一定范围内越来越大,体现了PH响应性,有望作为药物磁性控释材料。
结论与展望综上所述,在控释给药系统中,抗肿瘤药物和不同结构的硅基PH 敏感性磁靶向材料结合,使其能够快速靶向到达病变部位,并对其PH 信息进行感知,进而做出响应,实现对药物定点、定量的智能性释放。
PH敏感性磁靶向硅基材料的设计、合成在药物控释方面的研究在近几年已经取得了十分显著的进展。
但是此类材料仍存在一些问题需要解决,如PH的快速响应性,由于人类的血液在不停的循环流动,这就要求药物载体对血液PH的变化的灵敏度要高。
同时该材料的研究尚待进一步考察在生物体内的抗肿瘤活性。
总之,对PH敏感性磁靶向硅基材料作为药物载体,还有待更深层次的研究。
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