第33章 肾上腺皮质激素类药物
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肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones): 是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,在化学结构上均属甾体类(类固醇)化合物。
肾上腺皮质的组织结构分为三层:自外向内分为:球状带、束状带、网状带1.球状带:分泌盐皮质激素,主要是醛固酮,因其主要参与体内水盐代谢的调节,故称为盐皮质激素。
2.束状带:分泌糖皮质激素,可的松及氢化可的松,参与体内糖和蛋白质代谢。
3.网状带:分泌雄性激素和少量雌二醇这三类激素统称为甾体激素,通常意义上的肾上腺皮质激素指糖、盐皮质激素,是保持生命活动正常进行必须的激素。
动物摘除双侧肾上腺后,如不适当处理,一二周内即死去。
如仅切除肾上腺髓质,动物可以存活较长时间,说明肾上腺皮质是维持生命所必需的。
动物的死亡原因主要有两个方面:一是机体水盐损失严重,血压降低,因循环衰竭而死,主要因为缺乏盐皮质激素;二是糖、蛋白质、脂肪等物质代谢严重紊乱,对各种有害刺激的抵抗力降低,这是因为缺乏糖皮质激素的缘故。
若及时补充肾上腺皮质激素,动物的生命可以维持。
肾上腺皮质是人体必不可少的内分泌器官之一,是维持生命所必须,对机体的生理代谢具有重要的意义。
第一节糖皮质激素(glucocorticoid GC)【构效关系】:皮质激素的基本结构为类固醇(甾体,Steroids)肾上腺皮质激素的基本结构为甾核,其共同的结构特点为甾核A环的C4-5之间为一双键,C3上有酮基,C20上有一个羰基,这些结构是保持其生理功能所必须。
糖皮质激素的结构特征是在固醇核D环的C17上有 -羟基,而在C环的C11有氧(可的松)或羟基(氢化可的松),这类皮质激素具有较强的影响糖代谢及抗炎作用,而对水、盐代谢的作用较弱,故称糖皮质激素。
盐皮质激素结构的特征是在甾核D环的C17无 -羟基及C环的C11无氧(去氧皮质酮),或虽有氧但与18位碳结合(醛固酮),因其对水、盐代谢有较强的作用,而对糖代谢的作用很弱,故称为盐皮质激素。
第三十二章肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质所分泌的激素属甾体类化合物。
可分为三类:①盐皮质激素②糖皮质激素有氢化可的松和可的松等。
③性激素,由网状带所分泌。
通常所指肾上腺皮质激素,不包括性激素。
临床常用的皮质激素是糖皮质激素。
一、糖皮质激素【生理效应】1.糖代谢糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。
2.蛋白质代谢促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。
3.脂肪代谢促进脂肪分解,抑制其合成。
4.水和电解质代谢有较弱的盐皮质激素的作用,能潴钠排钾。
过多时还可引起低血钙,长期应用可致骨质脱钙。
【药理作用】超生理剂量糖皮质激素有抗炎、免疫抑制等作用。
1.抗炎作用强大的抗炎作用,在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,从而改善红、肿、热、痛等症状;在炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症。
其抗炎作用通过以下几个方面:(1) 抑制炎症介质的产生及释放糖皮质激素可通过增加脂皮素的合成及释放而抑制炎症介质白三烯、前列腺素及血小板活化因子(PAF)的生成,从而抑制白细胞趋化及炎症反应。
(2) 诱导血管紧张素转化酶(ACE)加速缓激肽降解产生抗炎作用(3) 抑制细胞因子产生,降低炎症的细胞反应与血管反应(4)抑制巨噬细胞内一氧化氮合酶(NOS)的活性,使一氧化氮(NO) 生成下降,从而抑制由NO引起的炎症反应。
2.免疫抑制作用(1)抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。
(2)加速淋巴细胞的破坏和解体。
(3) 大剂量抑制B 细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少。
(4) 消除免疫反应所引起的炎症反应。
3. 抗毒作用4.抗休克作用(1)加强心肌收缩力,使心输出量增多;(2)降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使痉挛血管扩张,改善微循环;(3)稳定溶酶体膜。
(4)提高机体对细菌内毒素的耐受力,能迅速退热并缓解毒血症状。
成教课件第三十三章肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物,是一类通过调节肾上腺皮质激素的合成和分泌来达到治疗作用的药物。
肾上腺皮质激素类药物广泛用于多种疾病的治疗,如炎症、免疫性疾病、呼吸系统疾病、皮肤病等。
本文将介绍肾上腺皮质激素类药物的分类、作用机制、适应症和常见副作用等内容。
分类肾上腺皮质激素类药物可以分为以下几类:糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物是使用最广泛的肾上腺皮质激素类药物,包括氢化可的松、泼尼松、甲基泼尼松龙等。
糖皮质激素类药物作用于细胞内的受体,并调节细胞内的基因表达,从而影响多个生理过程。
矿质皮质激素类药物矿质皮质激素类药物主要包括醛固酮和血管紧张素Ⅱ。
醛固酮是一种调节体内水、电解质平衡和血压的激素,血管紧张素Ⅱ则调节肾小球的滤过率。
平衡盐水肾上腺皮质激素类药物平衡盐水肾上腺皮质激素类药物是一种与盐结合的肾上腺皮质激素,通过调节盐的平衡来维持体液平衡和正常的血压。
作用机制肾上腺皮质激素类药物的作用机制多样,主要通过以下几个方面发挥作用:抑制炎症反应糖皮质激素类药物通过抑制炎症介质的合成和释放,减轻炎症反应,从而起到抗炎作用。
免疫调节作用肾上腺皮质激素类药物能够影响免疫系统的功能,抑制免疫细胞的活性和细胞因子的释放,达到调节免疫反应的作用。
抑制过敏反应某些肾上腺皮质激素类药物能够抑制过敏反应,减轻过敏症状,如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
调节水、电解质平衡矿质皮质激素类药物主要通过调节肾脏对盐水和电解质的代谢和转运,从而维持体液平衡。
适应症肾上腺皮质激素类药物的适应症很多,常见的适应症包括:•慢性炎症性疾病,如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等;•免疫性疾病,如自身免疫性甲状腺炎、系统性硬化症等;•呼吸系统疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等;•皮肤病,如湿疹、银屑病等。
常见副作用肾上腺皮质激素类药物的使用可能会引起一些副作用,下面是一些常见的副作用:•免疫抑制:长期大剂量使用可能会导致免疫抑制,增加感染的风险;•骨质疏松:长期使用会影响钙和维生素D的代谢,导致骨质疏松;•平衡失调:矿质皮质激素类药物可能影响体内钠、钾平衡,导致水肿或电解质紊乱;•胃肠道反应:包括胃肠道溃疡、消化不良等。