肾上腺皮质激素类药物简介
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肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones): 是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,在化学结构上均属甾体类(类固醇)化合物。
肾上腺皮质的组织结构分为三层:自外向内分为:球状带、束状带、网状带1.球状带:分泌盐皮质激素,主要是醛固酮,因其主要参与体内水盐代谢的调节,故称为盐皮质激素。
2.束状带:分泌糖皮质激素,可的松及氢化可的松,参与体内糖和蛋白质代谢。
3.网状带:分泌雄性激素和少量雌二醇这三类激素统称为甾体激素,通常意义上的肾上腺皮质激素指糖、盐皮质激素,是保持生命活动正常进行必须的激素。
动物摘除双侧肾上腺后,如不适当处理,一二周内即死去。
如仅切除肾上腺髓质,动物可以存活较长时间,说明肾上腺皮质是维持生命所必需的。
动物的死亡原因主要有两个方面:一是机体水盐损失严重,血压降低,因循环衰竭而死,主要因为缺乏盐皮质激素;二是糖、蛋白质、脂肪等物质代谢严重紊乱,对各种有害刺激的抵抗力降低,这是因为缺乏糖皮质激素的缘故。
若及时补充肾上腺皮质激素,动物的生命可以维持。
肾上腺皮质是人体必不可少的内分泌器官之一,是维持生命所必须,对机体的生理代谢具有重要的意义。
第一节糖皮质激素(glucocorticoid GC)【构效关系】:皮质激素的基本结构为类固醇(甾体,Steroids)肾上腺皮质激素的基本结构为甾核,其共同的结构特点为甾核A环的C4-5之间为一双键,C3上有酮基,C20上有一个羰基,这些结构是保持其生理功能所必须。
糖皮质激素的结构特征是在固醇核D环的C17上有 -羟基,而在C环的C11有氧(可的松)或羟基(氢化可的松),这类皮质激素具有较强的影响糖代谢及抗炎作用,而对水、盐代谢的作用较弱,故称糖皮质激素。
盐皮质激素结构的特征是在甾核D环的C17无 -羟基及C环的C11无氧(去氧皮质酮),或虽有氧但与18位碳结合(醛固酮),因其对水、盐代谢有较强的作用,而对糖代谢的作用很弱,故称为盐皮质激素。
肾上腺皮质激素类药物的理解肾上腺皮质激素类药物都是什么呢?我们对这都有一些相应的理解,很多人都听说过肾上腺皮质激素类药物,但是具体都有些什么呢?我们是不是特别理解的。
而且关于肾上腺皮质激素的有关概念我们也不是完全了解的?所以我们对于这方面药物的了解更不是十分,确切的。
下面我们可以对肾上腺皮质激素类药物有进一步的理解。
肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones)是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,属甾体类化合物。
可分为三类:①盐皮质激素(mineralocorticoids),由球状带分泌,有醛固酮(aldosterone)和去氧皮质酮(desoxycortone, desoxycorticosterone)等。
②糖皮质激素(glucocorticoids),由束状带合成和分泌,有氢化可的松(hydrocortisone)和可的松(cortisone)等,其分泌和生成受促皮质素(ACTH)调节。
③性激素,由网状带所分泌,通常所指肾上腺皮质激素,不包括后者。
临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。
基本结构,肾上腺皮质激素的基本结构为甾核,构效关系非常密切:① C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联;④ C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;⑤ C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。
它们在临床上有广泛的用途,有时甚至是挽救濒危患者生命的重要手段,但也有许多不良反应,使用时应谨慎主要品种,地塞米松、莫米松、氟替卡松、布地奈德、安奈德、曲安西龙、甲泼尼龙、氟轻松、氟氢可的松1.抗炎作用:糖皮质激素在药理剂量时能抑制感染性和非感染性炎症,减轻充血、降低毛细血管的通透性,抑制炎症细胞(淋巴细胞、粒细胞、巨噬细胞等)向炎症部位移动,阻止炎症介质如激肽类、组织胺、慢反应物质等发生反应,抑制吞噬细胞的功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应,抑制炎症后组织损伤的修复等。
肾上腺皮质激素类药物继续教育简介肾上腺皮质激素(Corticosteroid)是一类重要的内分泌激素,由肾上腺皮质分泌而来。
肾上腺皮质激素分为两大类:糖皮质激素(Glucocorticoid)和盐皮质激素(Mineralocorticoid)。
本文主要讨论糖皮质激素,特别是在临床应用中的肾上腺皮质激素类药物。
肾上腺皮质激素类药物是一类常用的药物,在内科、外科、妇产科等多个医学领域中被广泛应用。
了解其作用、适应症、用药原则及不良反应对临床医生和药学人员具有重要意义。
本文将重点介绍肾上腺皮质激素类药物的药理作用、常见用药及用药注意事项。
药理作用糖皮质激素主要通过与细胞核内的受体结合,影响到DNA转录,调节基因的表达。
其药理作用具有以下几个方面:1.抗炎作用:糖皮质激素能够抑制炎症反应,抑制炎症介质的合成,减少炎症细胞的浸润,从而缓解炎症病变。
2.免疫抑制作用:糖皮质激素调节免疫系统的功能,抑制免疫反应,降低免疫介导的炎症反应。
3.抗过敏作用:糖皮质激素能够抑制过敏反应,减少过敏介质的释放,缓解过敏症状。
4.细胞增殖抑制作用:某些肿瘤细胞对糖皮质激素非常敏感,糖皮质激素类药物可抑制肿瘤细胞的增殖。
常见用药氢化可的松(Hydrocortisone)氢化可的松是一种天然糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用。
它在临床中主要用于炎症性疾病的治疗,如湿疹、关节炎等。
泼尼松龙(Prednisolone)泼尼松龙是一种合成糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用。
它在临床中广泛应用于多种自身免疫性疾病的治疗,如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等。
甲基泼尼松龙(Methylprednisolone)甲基泼尼松龙是一种合成糖皮质激素,作用和泼尼松龙相似,但副作用更小。
它在临床上主要用于急性炎症性疾病的治疗,如急性过敏性鼻炎、哮喘等。
地塞米松(Dexamethasone)地塞米松是一种合成糖皮质激素,具有强效的抗炎、免疫抑制作用。
第二十九章肾上腺皮质激素类药物练习题一、名词解释1.医源性肾上腺皮质功能不全症2.类肾上腺皮质功能亢进综合征3.隔日疗法二、填空题4.糖皮质激素短效制剂有________、中效制剂有________、长效制剂有________、外用制剂有________。
5.可的松和氢化可的松在体内分别转化为________和________而产生药效,故________患者不宜直接应用。
6.糖皮质激素的“四抗”作用是________、________、________、________。
7.糖皮质激素治疗严重感染是通过________、________、________等作用迅速缓解症状,在治疗细菌感染时必须合用足量有效的________药物。
8.长期应用糖皮质激素停药过快可致________和________。
9.对于长期应用糖皮质激素的患者,为防止停药反应,应注意________,________。
在停药一年内如遇应急情况用________。
10.糖皮质激素的疗程及用法有________、________、________、________和________。
三、选择题型题】【A111.抗炎作用最强的糖皮质激素是A 可的松B 氢化可的松C 地塞米松D 氟轻松E 泼尼松12.糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是A 病人对激素不敏感B 激素用量不足C 激素能直接促进病原微生物繁殖D 激素降低了机体的防御功能E 病原微生物毒力过强13.严重肝功能不良的患者需用糖皮质激素治疗时,不宜选用A 泼尼松B 氢化可的松C 地塞米松D 倍他米松E 去炎松14.长疗程应用糖皮质激素采用隔日清晨一次给药可避免A 诱发溃疡B 停药症状C 反馈性抑制垂体-肾上腺皮质功能D 诱发感染E 反跳现象15.长期应用糖皮质激素,突然停药产生反跳现象,其原因是A 病人对激素产生依赖性或病情未充分控制B ACTH突然分泌增高C 肾上腺皮质功能亢进D 甲状腺功能亢进E 垂体功能亢进16.糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在隔日A 中午12点B 上午8点C 下午8点D 下午5点E 夜间11点17.长期应用糖皮质激素可引起A 高血钙B 低血钾C 高血钾D 高血磷E 低血糖18.糖皮质激素诱发加重胃溃疡的错误论点是A 促进胃酸分泌B 促进胃蛋白分泌C 减少胃粘液生成D 直接损伤胃粘膜E 减弱PGS的胃粘膜保护作用19.糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是A 增强机体对疾病的防御能力B 增强抗生素的抗菌活性C 增强机体应激性D 抗毒、抗休克、缓解毒血症状E 拮抗抗生素的副作用20.感染中毒性休克用糖皮质激素治疗应采用A 大剂量肌肉注射B 小剂量反复静脉点滴给药C 大剂量突击静脉给药D 一次负荷量肌肉注射给药,然后静脉点滴维持给药E 小剂量快速静脉注射21.糖皮质激素抗毒作用机制是A 中和细菌内毒素B 提高机体对细菌内毒素的耐受力C 对抗外毒素D 加速机体对细菌外毒素的代谢E 加速机体对细菌内毒素的代谢【X型题】31.糖皮质激素的禁忌证为A 重症高血压B 角膜溃疡C 病毒感染D 结核性胸膜炎E 再生障碍性贫血32.糖皮质激素对血液成分的影响正确描述是A 中性白细胞数增多B 嗜酸性白细胞增多C 淋巴细胞减少D 血小板减少E 红细胞增多33.长期应用糖皮质激素的不良反应有A 诱发红斑狼疮B 肾上腺皮质功能不全C 诱发和加重感染D 诱发支气管哮喘E 诱发和加重溃疡病34.糖皮质激素可治疗的疾病是A 水痘B 中毒性痢疾C 支气管哮喘D 肾病综合征E 活动型肺结核35.长期应用糖皮质激素的病人饮食应是A 低盐饮食B 高蛋白饮食C 高糖饮食D 低蛋白饮食E 低糖饮食四、简答题36.糖皮质激素的临床应用有哪些?37.糖皮质激素用于治疗严重感染性疾病时,为什么要配合足量有效的抗感染药物?38.长期应用糖皮质激素为什么不能突然停药?五、论述题39.试述糖皮质激素抗炎作用的利和弊。
临床应用时应注意什么问题?参考答案一、名词解释1.长期大量应用糖皮质激素类药物可反馈性抑制腺垂体ACTH的分泌,引起肾上腺皮质萎缩,内源性激素分泌减少,当突然停药或减量过快时,可出现肾上腺皮质功能不全症状,表现为恶心、呕吐、肌无力、低血糖、低血压等,称为医源性肾上腺皮质功能不全症。
2.大剂量外源性糖皮质激素可引起机体糖、脂肪、蛋白质和水盐代谢紊乱,出现类似肾上腺皮质功能亢进症的表现:如满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、肌肉萎缩、痤疮、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿等,称为类肾上腺皮质功能亢进综合征。
3.临床上对需长期用糖皮质激素治疗的患者,为使药物对肾上腺皮质功能的抑制减至最小程度,根据糖皮质激素分泌的昼夜节律性,将两日或一日的总药量在隔日的清晨一次给予,称为隔日疗法。
二、填空题4.可的松泼尼松龙地塞米松氟轻松5.氢化可的松泼尼松龙严重肝病6.抗炎抗免疫抗毒抗休克7.抗炎抗毒素抗休克抗菌8.医源性肾上腺皮质功能不全症反跳现象9.逐渐减量,缓慢停药给予糖皮质激素10.小剂量替代疗法大剂量冲击疗法一般剂量长程疗法隔日疗法局部用药三、选择题11.D 12.D 13.A 14.C 15.A 16.B 17.B 18.D 19.D 20.C 21.B31.ABC 32.ACE 33.BCE 34.BCD 35.ABE四、简答题36.①替代疗法:用于急慢性肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退症及肾上腺次全切除术后的补充治疗。
②严重感染或炎症:用于中毒性感染或伴有休克者,如中毒性菌痢、暴发型流脑、中毒性肺炎等;b防止某些炎症后遗症。
③自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应。
④抗休克:适用于各种类型的休克,特别是感染性休克。
⑤血液病:可用于急性淋巴细胞性白血病、血小板减少症、粒细胞减少症、过敏性紫癜及再生障碍性贫血等血液病的治疗。
⑥皮肤病:如接触性皮炎、湿疹等,多局部用药。
⑦还可用于某些恶性肿瘤如乳腺癌、前列腺癌的治疗。
37.糖皮质激素可用于治疗严重感染性疾病,通过其抗炎、抗毒素,抗休克等作用迅速缓解症状,帮助患者渡过危险期,为病因治疗争取时间。
但糖皮质激素并无抗菌作用,而且在抗炎、抗免疫的同时降低了机体的防御机能,可能导致感染加重或扩散,因此在治疗细菌感染时,必须同时合用足量有效的抗菌药物。
38.长期大量应用糖皮质激素类药物可反馈性抑制腺垂体ACTH的分泌,引起肾上腺皮质萎缩,内源性激素分泌减少,当突然停药或减量过快时,可出现肾上腺皮质功能不全症状,表现为恶心、呕吐、肌无力、低血糖、低血压等。
此外糖皮质激素突然停药或减量过快时患者可出现反跳现象。
因此长期应用糖皮质激素应逐渐减量,缓慢停药,不能突然停药。
五、论述题39.糖皮质激素具有强大的非特异性抗炎作用。
对各种原因引起的炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有抑制作用。
在急性炎症早期可抑制毛细血管扩张,降低血管通透性,减轻充血、渗出、白细胞浸润和吞噬等炎症反应,从而缓解红、肿、热、痛等局部症状;在急性炎症后期或慢性炎症能抑制成纤维细胞的增生和肉芽组织的形成,防止粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。
但必须注意,炎症反应是机体的一种防御功能,炎症后期的反应更是组织修复的重要过程。
糖皮质激素并无抗菌或抗病毒作用,糖皮质激素在抗炎的同时也会降低机体的防御机能,有可能导致感染扩散和伤口愈合迟缓。
因此在临床应用时应全面分析,权衡利弊,合理选用。
在治疗细菌感染时,必须同时合用足量有效的抗菌药物;对病毒感染(带状疱疹、水痘等),因目前尚无有效的抗病毒药物,一般不用糖皮质激素。
第三十二章降血糖药二、填空题3.氯磺丙脲与磺胺药合用可能产生严重的低血糖反应,其原因是________。
4.常用的双胍类口服降血糖药有________、________。
5.常用的磺酰脲类口服降血糖药有________、________、________。
6.胰岛素产生慢性耐受性的主要原因是________、________、________。
7.胰岛素的主要不良反应有________、________、________和________。
三、选择题型题】【A18.下列有关胰岛素制剂的描述哪项是不正确的A 普通胰岛素是短效的B 精蛋白锌胰岛素是长效的C 低精蛋白锌胰岛素是中效的D 慢胰岛素锌混悬液是中效的E 珠蛋白锌胰岛素是短效的9.可造成乳酸血症的降血糖药是A 氯磺丙脲B 胰岛素C 甲苯磺丁脲D 二甲双胍E 格列奇特10.磺酰脲类降糖药的作用机制是A 提高胰岛A细胞功能B 刺激胰岛B细胞释放胰岛素C 加速胰岛素合成D 抑制胰岛素降解E 以上都不是11.有严重肝病的糖尿病病人禁用的降血糖药A 结晶锌胰岛素B 氯磺丙脲C 甲苯磺丁脲D 格列奇特E 以上都不是12.引起胰岛素抵抗性的诱因哪一项是错误的A 酮症酸中毒B 并发感染C 手术D 严重创伤E 以上都不是13.下述哪一种糖尿病不需首选胰岛素治疗A 合并严重感染的中型糖尿病B 酮症酸中毒C 轻或中型糖尿病D 妊娠期糖尿病E 幼年重型糖尿病14.能显著增强胰岛素降血糖作用的药物A 呋塞米B 氢化可的松C 氢氯噻嗪D 普萘洛尔E 氯苯甲噻嗪【X型题】24.有关胰岛素不良反应的正确描述是A 低血糖反应B 凝血障碍C 乳酸血症D 注射部位脂肪萎缩E 胰岛素耐受性25.胰岛素所具有的作用是A 促进葡萄糖的无氧酵解和氧化B 促进糖原异生C 促进K+从细胞内流向细胞外D 促进蛋白质合成E 促进糖原分解26.抑制胰岛A细胞释放胰高血糖素的药物A 甲苯磺丁脲B 二甲双胍C 格列本脲D 硫脲类E 低精蛋白锌胰岛素四、论述题27.比较磺酰脲类和双胍类口服降血糖药的降糖作用机制和临床应用。
参考答案一、名词解释1.通过DNA重组技术生产的与天然人胰岛素相同的高纯度制剂。
2.将葡萄糖、胰岛素和氯化钾三者合用,一般称之为GIK或极化液,可以促进细胞外钾流向细胞内,可防止心肌梗塞后心律失常。
二、填空题3.竞争与血浆蛋白结合4.甲福明(二甲双胍)苯乙福明(苯乙双胍)5.甲苯磺丁脲氯磺丙脲格列本脲6.体内产生了胰岛素抗体靶细胞膜上胰岛素受体数目减少靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常7.低血糖反应过敏反应胰岛素耐受性局部皮下脂肪萎缩三、选择题8.E 9.D 10.B 11.B 12.E 13.C 14.D24.ADE 25.AD 26.AC四、27.①磺酰脲类:主要降糖机制是刺激胰岛B细胞释放胰岛素。
对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降血糖作用,但对胰岛功能完全丧失的患者无效。
用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。
对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。
②双胍类:其降糖作用机制可能是:增强机体对胰岛素的敏感性,促进组织特别是肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用,减少葡萄糖在肠的吸收,抑制糖异生,抑制胰高血糖素的释放等。