药理学
课程特点：强化冲刺班，课时约13个小时；
课程要求：听课——考点、重点、难点；
记忆——表格、结构图、顺口溜；
练习——做题目
课前导入：
第一节绪言
第二节药效学
第三节药动学
第一节绪言
单元细目要点要求
绪言1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握
2.新药的药理学临床前药理研究，临床药理研究掌握
一、药理学的任务和内容
（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。
药物机体
药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；
可来源于植物、动物或矿物；
或人工合成其有效成分；
机体：有机整体；
离体组织器官；
培养的细胞；
病原微生物。
（二）药理学的研究内容：
1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、
生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
二、新药药理学
新药——我国《药品注册管理办法》规定：
新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增
加新的适应症，亦按新药管理。
1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）
（1）主要药效学；
（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；
（3）毒理学研究：
急性毒性；长期毒性；一般毒性；
特殊毒理：致癌、致畸、致突变；
（4）药动学（药代研究）。
2.临床药理研究（以人体为研究对象）：
（1）I期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐
受程度和药代动力学。
目的：为制定临床给药方案提供依据。
（2）II期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。
目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。
（3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。
目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
（4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反
应。
第二节药效学
二、药效学
1.药物的基本作
用
药物治疗的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副
作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用
2.受体理论
（1）受体的概念、特性、类型和调节方式
（2）受体学说
3.药效学概述
（1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非
竞争性拮抗剂
（2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作
用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效
量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限
药效学
4.影响药效的因
素
（1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差
异等
（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药
物相互作用
（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等
一、药物的基本作用
1.药物作用的选择性
机体各组织对药物的敏感性不同，药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用
或作用弱，称为药物作用的选择性。
选择性是相对的，选择性高的药物，使用时针对性强；选择性低的药物，使用时针对性不强，作用范围
广，但不良反应较多。
2.药物作用的两重性
治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。
②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
特点：过敏体质容易发生；
首次用药很少发生；
过敏性终生不退；
结构相似药物有交叉过敏。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如:长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性、生理依赖性（戒断综合征）。
ADR种类用药发生人群严重性发生原因
副反应治疗量多数病人轻度不适药物选择性较低，治疗目的不一致
毒性反应较严重长期大量使用
急性毒性短期过量少数较严重损害呼吸、循环、神经系统
慢性毒性长期蓄积少数较严重损害肝、肾、骨髓、内分泌系统
致畸作用孕妇用药妊娠早期难以判断胚胎细胞基因突变
致癌作用重复用药极少病人严重体细胞基因突变
后遗效应治疗量停药后后遗效应短暂或持久阈浓度下残存效应
继发反应连续用药少数严重治疗矛盾
停药反应长期用药，突然停药多数原有疾病加剧受体上调、受体增敏
变态反应任何剂量极少较严重过敏体质
特异质反应任何剂量少数较严重遗传变异
依赖性连续用药少数严重
精神依赖性——————心理渴求
身体依赖性——————生理适应
二、受体理论
1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异
性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
2.配体：能与受体结合的物质的总称。
3.受点（位点）：受体上能与配体结合的活性基团；
4.受体的特性
饱和性受体被饱和时，达到药物的最大效应；
竞争性与同一受体结合的药物之间产生互相影响
特异性特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应；
结构专一性受体只与其结构相适应的配体结合
