硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展

缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。

由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。

国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。

2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。

国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。

近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。

但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。

缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。

根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。

从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。

从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。

⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。

（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。

缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。

液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。

复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。

（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。

浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。

因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。

【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。

一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。

控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。

与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。

缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。

透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。

尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。

二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。

此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。

定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。

能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。

2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。

一种硝苯地平控释片及其制备方法硝苯地平是一种常用的降压药物，广泛应用于高血压和心绞痛等疾
病的治疗。

然而，传统的硝苯地平片剂存在着剂量不稳定、药效不持
久等问题，为了解决这些问题，研究人员开发了一种硝苯地平控释片。

该硝苯地平控释片的制备方法如下：首先，将硝苯地平与适量的缓
释剂进行混合，使其均匀分散。

然后，将混合物放入制药机中进行湿
法制粒。

制粒过程中，适量的粘合剂和润滑剂也被加入，以增加制粒
的粘结性和流动性。

制粒完成后，将颗粒进行干燥，以去除多余的水分。

接下来，将干燥后的颗粒进行筛分，以获得均匀的颗粒大小。

然后，将筛分后的颗粒进行包衣处理。

包衣处理可以增加片剂的稳定性和控
释性能。

包衣材料可以选择聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素等，根据需
要进行选择。

最后，将包衣后的颗粒进行压片，制成硝苯地平控释片。

压片过程中，可以根据需要添加一些辅料，如填充剂、分散剂等，以增加片剂
的稳定性和药效。

该硝苯地平控释片具有以下优点：首先，由于采用了控释技术，药
物可以持续释放，使药效更加持久。

其次，制备过程中添加的缓释剂
和包衣材料可以增加片剂的稳定性，减少药物的分解和失效。

此外，
该片剂制备方法简单，成本较低，适用于大规模生产。

总之，硝苯地平控释片的制备方法通过控释技术和包衣处理，解决了传统硝苯地平片剂存在的剂量不稳定、药效不持久等问题。

该片剂具有药效持久、稳定性好等优点，适用于高血压和心绞痛等疾病的治疗。

随着科技的不断进步，相信硝苯地平控释片在临床应用中将发挥更大的作用。

•论著•中国医药导报2020年12月第17卷第36期硝苯地平缓释片C域）的制备工艺及其对释放度的影响赵先亮1刘茜英2许俊博2张娜s1.华润双鹤利民药业（济南）有限公司质量技术部，山东济南250200；2.华润双鹤药业股份有限公司产品发展中心，北京100102［摘要］目的研究不同处方因素对硝苯地平缓释片（域）的释放行为的影响。

方法以释放曲线为考察指标，对硝苯地平缓释片（域）制备过程中影响释放度的原料粒径、填充剂、黏合剂、表面活性剂、薄膜包衣等重要因素进行系统考察。

结果得到用于控制硝苯地平缓释片（域）释放度的关键处方工艺参数:原料粒径D90为10~40滋m,乳糖与微晶纤维素用量比例相等,淀粉浆浓度为10%.，吐温80的用量为0.5%.,包衣增重为3%。

结论所得处方工艺参数合理，可用于硝苯地平缓释片（域）的生产指导。

［关键词］硝苯地平缓释片（域）；处方;释放度;溶出曲线［中图分类号］R972+.4；R917［文献标识码］A［文章编号］1673-7210（2020）12（c）-0040-05Preparation of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）technology and its influence on release rateZHAO Xianliang1LIU Qianying2XU Junbo2ZHANG Nd银1.Department of Quality and Technology,China Resources Double-Crane Limin Pharmaceutical（Ji'nan）Co.,Ltd.,Shandong Province,Ji'nan250200,China;2.Product Development Center,China Resources Double-Crane Pharma­ceutical Co.,Ltd.,Beijing100102,China[Abstract]Objective To study the different prescription factors affecting the dissolution of Nifedipine Sustained-re­lease Tablets（域）.Methods With the dissolution curves as indexes,the important factors affecting the release rate of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）,such as the particle size of raw materials,fillers,adhesives,surfactants,film coat­ing and so on,were systematically assessed.Results The key formulation parameters controlling the release rate of Nifedip­ine Sustained-release Tablets（域）were established.The results showed that the particle size of raw material D90was10­40滋m,the proportion of lactose and microcrystalline cellulose was the same,the concentration of starch slurry was10%', the dosage of Tween80was0.5%,and the coating weight gain was3%.Conclusion These established formulation pa­rameters are reasonable and suitable for guiding the industrial production of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）.[Key words]Nifedipine Sustained-release Tablets（域）;Formulation;Release rate;Dissolution curves硝苯地平临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛、高血压,对顽固性、重度高血压也有较好治疗效果［1-7］。

硝苯地平缓释微丸片的制备与体外释放度考察张怡;袁中文;关世侠;李庆国;周祥萍【摘要】Objective To prepare nifedipine( NF)sustained-release pellet tablets,and study of its release behavior in vitro. Methods Soluplus was selected as a carrier to prepare solid dispersion of NF by hot melt extrusion technique( HME), and the ratio of the drug to carrier was 1:1. The samples were validated as the solid dispersion by differential scanning calorimetry(DSC). Extrusion-spheronization technique was introduced to prepare NF pellets and Eudragit RS 30D was used as the coating material. The NF sustained-release tablets were prepared by direct compression of the coated pellets and suitable excipients. Results The release data in vitro proved that the drug release from the tablets was steady and complete over 24 hours. Conclusion The release of NF from sustained-release tablets is slow and steady. The method is easy to operate. The in vitro drug release pattern follows first-order kinetics.%目的：制备硝苯地平缓释微丸片及其体外释放度考察。

缓控释制剂的研究 发展和应用趋势目前缓释、控释制剂技术发展迅速=其研制开发具有广阔的市场和临床前景。

国外缓释.控释 制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。

文/董金泉r 于普通制剂的吸收特性I I I 会造成血药浓度的谷峰M —I 现象，使其在血药浓度 较大或生理条件有变化时，易使 血药浓度超过药物的中毒量，发 生严重的毒副反应。

而缓释制剂 释药缓慢，可以使血药浓度保持 平稳状态，在延长作用时间，减 少毒副反应方面较普通制剂有较 大的优越性。

缓释硝苯地平就是 一个很好的例子。

硝苯地平在治 疗冠心病，降低血压上具有疗效， 但近期研究表明，其普通制剂在大 剂量使用时会增加心脏病的发作 危险，同时增加出现心绞痛、心律 失常、心肌梗死，以及心脏性猝 死的风险；而缓解长效硝苯地平有 效地减轻了上述毒副反应的出现。

早在20世纪70年代初，国外 就有很多专家开始了缓释、控释制 剂的研究开发。

由于该类药物具有 给药次数少，血药浓度波动较小, 给药途径多样化，刺激性小而且疗 效持久、安全等优点，越来越受到 本文作者系扬子江药业集团江苏紫龙 药业有限公司设备工程师。

本丈由扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司 制造部副部长孙海滨审核。

临床的重视。

当然缓释制剂也有一 些不足之处，如释药缓慢，所以药 物起效也较普通剂型慢。

为了改善 这一点，现在常将包裹不同厚度衣 膜的药制成片剂或制成胶囊，使同 一制剂既有缓释也有速释部分，从 而达到既速效又长效的目的。

但由 于中国制剂研究长期滞后，传统制 剂和低水平重复的制剂较多，缓释、 控释制剂较少。

缓释控释制剂发展趋势在制 剂品种方面，国外缓释、控释制 剂已由单一处方向复方缓控释制剂 发展，而且凝胶型和注射型缓控释 制剂逐渐成为热点。

新技术和新材 料不断岀现，计算机仿真模拟技术 大量用于缓控释制剂处方优化设计 中。

在释药系统方面，定速释放、 定时释放和定位释放技术日臻完 善，靶向制剂、透皮制剂释药系统 研究进展迅速。

专利名称：一种硝苯地平缓释制剂及其制备专利类型：发明专利
发明人：赵先亮,颜东,么亚娟
申请号：CN202010736922.4
申请日：20200728
公开号：CN111643468A
公开日：
20200911
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种硝苯地平缓释制剂及其制备。

本发明提供的硝苯地平缓释制剂包括以下组分及其质量份数：硝苯地平15‑20份，缓释剂15‑25份，粘合剂7‑10份，填充剂50‑70份，助流剂0.3‑0.5份，崩解剂3‑5份，硬脂酸镁0.2‑0.6份。

本发明提供的硝苯地平缓释制剂服用方便，可减少用药次数，疗效持久，安全可靠，且在不同pH条件下均具有良好的缓释性能，可以抵御体内胃肠道不同位置的环境变化，且具有良好的长期稳定性，产品质量稳定。

申请人：华润双鹤利民药业(济南)有限公司
地址：250200 山东省济南市章丘区明水街道龙泉路777号
国籍：CN
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缓控释技术的研究进展作者：汤洁刘修树范高福何晓丽方丽波来源：《科技视界》2015年第18期【摘要】结合临床应用对缓控释制剂的类型进行综述，主要介绍骨架缓控释技术、渗透泵技术、定位释放技术、生物黏附技术、脉冲释放技术在制剂中的应用发展。

【关键词】缓控释；制剂技术；进展缓控释制剂在临床应用广泛，主要用于抑郁症、高血压、冠心病、糖尿病等疾病治疗。

对于长期服药的慢性疾病患者，缓控释制剂可减少服药次数，避免口服后“峰谷”现象引发的不良反应。

目前开发缓控释制剂已成热点，本文就缓控释制剂的制剂技术作一概述。

1 骨架型制剂骨架型制剂研制的关键是控制药物释放速率，因制备工艺简单，以亲水性凝胶骨架片研究居多。

王震红等[1]以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料、枸橼酸为致孔剂制备抗抑郁的盐酸安非他酮缓释骨架片。

采用单因素考察及正交设计法研究HPMC种类、用量、粒度及制片压力等工艺因素对释药行为的影响。

最优处方以盐酸安非他酮150 mg、粒径为125μm的HPMC K100M195mg、枸橼酸25mg、硬脂酸镁4 mg，制备盐酸安非他酮12h缓释片。

另有研究者将抗抑郁的文拉法辛用骨架材料HPMC和甲基纤维素制成缓释片，在pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液中体外释放效果良好[2]。

陈丽等[3]将芦丁与增溶剂十二烷基硫酸钠混均后，加入含有壳聚糖和阿拉伯胶的粘合剂，湿法制粒压制芦丁壳聚糖缓释片，释药曲线符合Higuchi动力学模型，8h体外累积释放度达到90.56%，缓释作用明显。

王玉等[4]采用骨架缓控释技术研制的复方阿司匹林/硫酸氢氯吡格雷双层缓释片，抗血小板聚集作用显著增强，可降低胃肠道刺激。

该研究考察HPMC的种类和用量、稳定剂等单因素对双层缓释片体外释放度的影响。

结果表明，100mg的HPMC K15M和3%的稳定剂枸橼酸制得的缓释层阿司匹林在1～24h内缓释效果良好；速释层硫酸氢氯吡格雷在45min内药物释放达90%以上。

缓控释微丸的制备工艺及研究进展摘要：微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。

随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展，微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。

对缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料构成等方面的研究进行综述，旨在为研究开发中药1:7服缓控释制剂提供思路和方法。

关键词：缓控释微丸，释药机制，制备工艺，辅料前言：微丸是指直径小于2.5mm的各类丸剂，外形美观，含药量大，且服用剂量小；能根据临床需要制成缓释、控释制剂；生物利用度高；局部刺激性小。

其种类主要包括：速释微丸，缓释或延释微丸。

口服缓、控释制剂因方便用药、提高了释药的安全性和生物利用度而在药物制剂中占据越来越重要的地位。

多单元型制剂(如微丸、微球等)和单单元型制剂(如片剂、胶囊等)是口服缓、控释制剂的两大分类。

虽然两种剂型都可以达到相似的释药特性，但是多单元型制剂不仅具有缓、控释制剂的优点，而且有着其独特的优势。

同时，多单元型制剂释药行为是组成一个剂量的多个小丸释药行为的总和，个别小丸制备上的缺陷不至于对整个制剂的释药行为产生严重影响，保证了临床用药的安全性。

例如：胃漂浮型缓释微丸就是将药物设计成胃滞留释药系统，不仅能减少胃排空对释药速率的影响，延长药物的胃滞留时间，且有可能改善口服制剂体内行为的预测性与重现性，对于改善具有上消化道“吸收窗”特征药物的生物利用度具有更重要意义［1-3］。

1 微丸的制备方法随着微丸的广泛运用和现代制剂技术的不断发展，生产工艺从最早的手工制作，发展到后来的半机械化制备，目前己进入到全自动化制备阶段。

微丸的制备方法大体上可归纳成以下五大类：旋转式制丸，压缩式制丸，层积式制丸，球形化制丸以及液体介质中制丸。

1．1 旋转式制丸旋转式制丸(agitationprocedure)技术分为成核、聚结和层结3个过程，第一阶段为药物细粉或药物与辅料的混合细粉在旋转式金属容器内随机碰撞形成较大粒子(成核)和随后的聚结，形成较好的丸核；第二阶段粒子磨损或相互碰撞产生的细粉粘在丸核上，随着丸核的转动及核间的相互磨擦，丸核表面棱角消除而形成球状微丸。

硝苯地平缓释微丸的研制贺英菊　陈　瑜　李丽萍3　孙毅毅(华西医科大学药学院　成都610041,深圳中联广深医药股份有限公司3　深圳518029) 提要　用滚动凝聚法制备硝苯地平缓释微丸,微丸中硝苯地平体外释药前段呈零级,后段符合H iguch i 方程,持续释药时间达8h 。

关键词　硝苯地平　缓释微丸 硝苯地平为一高血压用药,由于肠吸收和肝脏首过效应,生物利用度低,半衰期短,需每日服用多次[1]。

用乙基纤维素和C M C 2N a 为辅料,将其制成缓释微丸,可使药物具有较好的疗效重现性和较小的不良反应发生率[2]。

1　实验部分111　材料乙基纤维素;羧甲基纤维素钠(C M C 2N a );硝苯地平(药用规格,山东德州制药厂)。

112　硝苯地平微丸的制备取乙基纤维素、硝苯地平混和均匀,以C M C 2N a 溶液为粘合剂,用滚动凝聚法制备微丸,控制微丸粒径在30～50目范围,药物所占率为15%,结果微丸收率为82135%。

113　硝苯地平微丸的含量测定11311　最大吸收波长的确定　取硝苯地平适量,用95%乙醇溶解,作为对照品液(1);另取微丸适量,研碎,用95%乙醇溶解,滤过,取续滤液作为供试品液(2);再取乙基纤维素和C M C 2N a 用95%乙醇溶解,滤过,取续滤液作为空白对照品液(3)。

三种溶液在200～400nm 波长范围内进行扫描(图1)。

由图1可见1和2最大吸收波长均在237nm ,而3在此处几乎无吸收。

F ig 1　UV spectru m of n ifedipi ne 1N ifedi p ine 2Pellets of nifedi p ine 3B lank11312　标准曲线的制备　精密称取硝苯地平对照品1215m g ,用95%乙醇定容于10m l 棕色量瓶中,分别精密吸取110、210、310、410、510、610m l ,用95%乙醇定容于50m l 棕色量瓶中,以95%乙醇为空白,在237nm 波长处测定吸光度,以吸光度为纵坐标,浓度为横坐标,制备标准曲线(图2)。

硝苯地平控释制剂合成工艺及新用途综述钱志祥14221010758摘要：硝苯地平为钙离子通道拮抗剂,是治疗冠心病、高血压、心绞痛等疾病的有效药物。

本文综述了硝苯地平各种合成工艺的研究进展,总结了硝苯地平的新用途，并对硝苯地平控释剂前景市场进行了讨论。

关键词：硝苯地平控释剂；合成工艺；新用途；市场前景1 药物背景拜耳公司于1969年合成了BAYA1040(硝苯地平的前身),1975年硝苯地平被用于治疗心绞痛,1980年硝苯地平用于治疗高血压,1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片。

目前国内仅一家厂家生产。


1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片,硝苯地平控释片由于采用了独特的激光打孔渗透泵控制释放系统,使药片在体内达到零级释放,维持稳定的血药浓度,不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象,又可避免药物激活交感神经的作用。

先进的控释技术从根本上改变了硝苯地平原本的药代动力学特性,显著减少了不良反应、治疗效益明确提高。

目前国内批准进口的品种仅有拜耳公司,商品名:拜新同,此外韩美药品株式会社也与2006年8月提出进口申请。

我国国产品种目前有:上海现代制药股份有限公司,商品名:欣然;青岛黄海制药有限责任公司,商品名:伲福达;上海华氏制药有限公司天平制药厂。

其中上海现代制药股份有限公司生产的欣然为激光致孔双室模型渗透泵片,为原国家四类新药,新药保护期六年,将于2008年9月到期。

现已申报控释片仿制品种的有4个厂家,分别是:北京红林制药有限公司、常州四药制药有限公司、青岛百洋制药有限公司和合肥立方制药有限公司。

硝苯地平为钙离子拮抗剂,目前广泛用于治疗高
血压和心绞痛。

由于该药半衰期短,病人需要频繁服药。

硝苯地平控释片采用渗透泵、激光打孔技术,可使药物在长时间内保持稳定释药,病人口服一次即可获得24小时的有效血药浓度,且可增加药物的谷峰比率,有利于控制病人症状,减少硝苯地平的面部潮红、心悸、头痛等副作用。

・药剂・硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3何泓良,王卫国33,李　磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)摘要:目的　总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。

方法　查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。

结果和结论　为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。

关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014　文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204作者简介:何泓良,男(19872)。

在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparationHE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China )ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。

一种硝苯地平缓释片及其制备工艺硝苯地平缓释片是一种常用的治疗心绞痛和高血压的药物，下面介绍其制备工艺和相关注意事项。

硝苯地平是一种钙离子通道阻滞剂，通过抑制心脏和血管平滑肌细胞内钙离子流入，使血管扩张，从而降低血压和缓解心绞痛症状。

硝苯地平缓释片是将硝苯地平包裹在缓释膜中，以实现药物的缓慢释放，保持药物在体内的稳定血药浓度。

制备硝苯地平缓释片的工艺包括以下几个步骤：1. 原料准备：按照配方要求，准备硝苯地平和其他辅料。

硝苯地平作为主要药物成分应选用优质纯度的原料，辅料可以包括缓释剂、粘合剂、湿润剂和染色剂等。

2. 药物包衣：将硝苯地平与缓释剂混合均匀，形成药物颗粒。

然后，将药物颗粒放入包衣机中，利用旋转等方式，将缓释膜均匀地附着在药物颗粒表面。

3. 冲压成型：将包衣后的药物颗粒放入冲压机中，通过冲压成型，制备出硝苯地平缓释片。

成型过程中需要根据制剂的规格，设定合适的压力和时间，保证片剂的一致性和质量。

4. 表面处理：将成型后的硝苯地平缓释片进行表面处理，可以采用喷涂、刮平等方法，使片剂表面光滑、均匀，并增加片剂的稳定性。

需要注意的是，在硝苯地平缓释片的制备过程中，应遵守药品生产的严格规范和标准操作程序。

操作人员应佩戴工作服和口罩，保持操作环境的清洁和无尘。

药品的保存和储存也要符合相关要求，避免阳光直射和潮湿环境。

此外，制备硝苯地平缓释片的工艺还可以根据不同的要求进行调整和优化。

例如，可以采用喷涂包衣技术，使药物颗粒和缓释膜更加结合紧密，提高缓释效果。

另外，还可以通过添加辅料，调整片剂的溶解度和稳定性，提高其疗效和耐用性。

总之，制备硝苯地平缓释片的工艺需要严格控制每个步骤，确保药物的质量和稳定性。

只有在合理的工艺指导下，才能制备出优质的硝苯地平缓释片，为患者的治疗提供有效的药物支持。

专利名称：硝苯地平缓释制剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：吴淑梅,王侃,张红艳,柳秋林,余方申请号：CN200810197652.3
申请日：20081113
公开号：CN101507716A
公开日：
20090819
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种硝苯地平缓释制剂，由硝苯地平速释颗粒、硝苯地平缓释颗粒、硝苯地平肠溶颗粒三部分颗粒组成，其各组份重量百分配比为：硝苯地平速释颗1－30％，硝苯地平缓释颗粒30－60％，硝苯地平肠溶颗粒20－50％。

药物进入体内后，速释颗粒迅速释放，达到一定的血药浓度，缓释颗粒缓慢释放，维持一定的血药浓度，肠溶颗粒在肠道释放吸收，继续维持一定的血药浓度，起到平稳降压的作用。

本发明还公开了该硝苯地平缓释制剂的制备方法。

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国籍：CN
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硝苯地平缓控释制剂研究进展
苏雪清
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2012(000)012
【摘要】硝苯地平为钙离子通道拮抗剂，是治疗冠心病、高血压、心绞痛等疾病
的有效药物，其普通制剂不良反应多，且需要频繁给药，难以满足患者的用药需求。

目前，国内外开发研究多种硝苯地平缓控释剂型，使药物达到最佳治疗效果的同时，又减少药物的毒副作用。

本文综述了硝苯地平各种缓控释剂型的制备技术及临床研究进展。

【总页数】2页(P31-32)
【作者】苏雪清
【作者单位】广西北海市人民医院药剂科北海 536000
【正文语种】中文
【中图分类】R94
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