阿加曲班在肝素诱发血小板减少症的应用

阿加曲班治疗直接PCI术后极重度血小板减少症一例-好医生阿加曲班治疗直接PCI术后极重度血小板减少症一例2010年04月21日11:30 来源：好医生网站首都医科大学附属北京安贞医院作者：程姝娟患者男性，64岁，主因急性广泛前壁心肌梗死，心源性休克入院后行急诊冠状动脉造影，于次全闭塞并有大量血栓的LAD近段及80％狭窄的LAD远段各置入1个支架，贴壁良好，TIMI血流3级。

LCX近段75％狭窄未干预。

术中应用普通肝素10000u，术后IABP支持1天，静点替罗非班共计15h（300ug/h，体重75 kg），皮下注射依诺肝素7天（0.6mg，q12h）。

入院后第8天拟处理LCX病变而再次行冠状动脉造影显示，LAD支架完全闭塞，可见大量血栓。

行PTCA 及PCI术过程中反复血栓形成，经多次球囊扩张，冠状动脉内应用替罗非班500ug后，血栓消失。

术后加强抗血小板治疗，口服氯吡格雷150mg QD，阿司匹林300mg QD，西洛他唑50mg Bid，持续静点替罗非班300ug/h，皮下注射依诺肝素0.3mg q12h。

次日常规血细胞计数显示血小板3.0G/L（入院时150G/L）。

RBC和WBC正常，无便血，尿血，无恶心、呕吐和头晕、头痛、视物模糊等，双下肢散在皮下出血点。

讨论血小板减少指血小板绝对值<15G/L或<10G/L或较基线值下降>50％，与住院期间的出血风险及死亡率密切相关。

以血小板计数<15G/L为诊断标准，在当前进行标准治疗的急性冠脉综合征住院患者中，血小板减少的发生率高达13％。

PCI围手术期多种原因可引起血小板减少，首先应排除假性血小板减少。

全血细胞分析常用抗凝剂乙二胺四乙酸（EDTA）可诱导血小板聚集、堆积，导致全自动血细胞分析仪不能正确识别血小板造成计数偏低。

应用其他抗凝剂如枸橼酸钠或手工计数可确诊。

临床上引起血小板减少的重要原因之一是肝素诱导的血小板减少症（HIT），即原有分型的HIT II型。

阿加曲班在血液净化及体外生命支持中使用的指南推荐(2024)当前，在临床上应用较广泛的抗凝剂为肝素类制剂，不仅便宜而且用法简单，但其缺点是不能使结合凝血酶失活，个体差异较大，容易产生出血及血小板减少症等副作用。

与肝素类产品相比，直接凝血酶抑制剂具有以下特征：＠直接与凝血酶相结合，不依赖AT，在低水平或者AT活性不稳定的患者中更加可靠。

＠不结合其他血浆蛋白或者细胞，其结果不会因为每日血浆成分或者细胞计数而发生变化。

因此，与肝素相比具有更稳定的剂量与抗凝效应关系，这样能够保证持续的抗凝效应又使出血最少。

＠同时抑制血栓的结合和循环中的凝血酶，提高其工作效能。

＠不引起免疫调节血小板减少，例如，肝素诱导的血小板减少症(HIT)。

阿加曲班是直接凝血酶抑制剂，可以与凝血酶活性位点直接相结合，其半衰期仅为39-51分钟，属千短效抗凝剂。

与肝素相比可以更好的预测其药代动力学，更多的减少凝血酶的形成。

监测指标常采用活化部分凝血活酶时间(APTT)或活化凝血时间(ACT)，其相关性良好，便于实施。

阿加曲班目前广泛应用于血栓相关由宎病的治疗，在血液净化及体外生命支持治疗中亦有大量的使用场景，本文对近年来发布的相关指南性文件进行梳理。

一、血液净化治疗领域血液净化技术是指使用物理或化学方法进行血液中溶质的交换，包括清除血液中内涌性或外涌性有害物质，如机体代谢产物、毒物、自身抗体等，以及补充机体所需的电解质和碱基，维持正常的水、电解质和酸碱平衡。

1854年，现代透析之父Thomas Graham提出＂透析”概念之后，新兴的血液净化技术不断出现，其治疗适应证也不断扩大，受益人群不断增加。

在现今的医疗工作中，血液净化不仅是肾脏病领域中的常用诊疗技术，在急诊危重症以及其他领域也已广泛开展。

常见血液净化技术为血液透析、腹膜透析、高通量透析、血液灌流、血浆置换、免疫吸附、连续性动静脉血液滤过、人工肝等。

1、《血液净化标准操作规程(2021)》－－国家肾脏病医疗质量控制中心对千临床上存在明确的活动性出血由宎病或明显的出血倾向，或APT T、PT明显延长和INR显著增加的患者，推荐选择阿加曲班、袧禄酸钠作为抗凝药物，或采用无抗凝剂的方式实施血液净化治疗。

阿加曲班注射液使用说明一、药物基本信息阿加曲班注射液的主要成分就是阿加曲班。

它通常以无色或几乎无色的澄明液体形式存在，装在安瓿瓶中。

二、适应症1、用于发病 48 小时内的缺血性脑梗死急性期病人的抗凝治疗。

2、用于预防和治疗肝素诱导的血小板减少症患者的血栓形成。

三、用法用量1、治疗缺血性脑梗死通常情况下，开始的 2 天每天 60mg，以适当量的输液稀释，持续静脉滴注，每次滴注时间为 2-3 小时。

从第 3 天起，每天的剂量减为 20mg，以适当量的输液稀释，每天2 次，每次滴注时间为 3 小时。

2、预防和治疗肝素诱导的血小板减少症患者的血栓形成剂量应根据患者的体重和病情进行调整，一般通过持续静脉滴注给药。

四、使用方法1、准备工作检查药液是否澄清、有无异物，安瓿瓶是否有破损。

准备好输液所需的器具，如输液器、注射器等，并确保其清洁、无菌。

2、配置药液按照医生的处方和药品说明书的要求，用适当的输液（如生理盐水或 5%葡萄糖注射液）稀释药液。

稀释时应注意操作规范，避免污染药液。

3、静脉滴注选择合适的静脉穿刺部位，通常选择上肢的静脉。

调整输液速度，严格按照医嘱控制滴注速度。

五、注意事项1、出血风险阿加曲班可能增加出血的风险，在使用过程中要密切观察患者有无出血症状，如皮肤瘀斑、鼻出血、牙龈出血、黑便、血尿等。

如果出现出血症状，应立即停药并告知医生。

2、监测凝血功能在使用阿加曲班注射液期间，应定期监测凝血酶原时间（PT）、部分凝血活酶时间（APTT）等凝血指标，以便及时调整剂量。

3、药物相互作用阿加曲班与其他抗凝药物、抗血小板药物、溶栓药物等合用时，可能会增加出血的风险，应谨慎联合使用，并密切监测患者的出血情况。

与某些药物（如阿司匹林、华法林等）同时使用时，可能会影响阿加曲班的药效，应在医生的指导下调整用药方案。

4、特殊人群孕妇及哺乳期妇女：由于缺乏足够的临床数据，孕妇和哺乳期妇女应慎用阿加曲班注射液。

如果必须使用，应权衡利弊，并在医生的密切监测下进行。

阿加曲班抗凝方案
阿加曲班的应用范围：
1、明确的活动性出血性疾病及明显的出血倾向的患者。

2、APTT、PT、INR值明显延长的患者。

3、合并肝素诱导的血小板减少症的患者。

4、先天性、后天性抗凝血酶Ⅲ活性在50%以下的患者。

阿加曲班的应用方法：
SOP规定：
血液透析、血液滤过、血液透析滤过或CRRT患者，一般首剂量250ug/kg，追加剂量2ug/（kg·min），或2ug/（kg·min）持续滤器前输注；CRRT患者给予1-2ug/（kg·min）持续滤器前输注；血液净化治疗结束前20-30分钟停止追加。

应根据患者血浆部分凝血酶原时间的监测来调整剂量。

经验用法：
普通患者血液透析（4小时）：首剂量5~8mg，维持量1~2μg/(kg·min)。

高出血风险患者透析：首剂量3~6mg，10mg维持。

CRRT经验用法：普通患者CRRT（8小时）：首剂量6~10mg，维持量3~4mg/h。

出血风险患者CRRT（8小时）：首剂量3~ 6mg，维持量1~ 3mg/h。

阿加曲班－在治疗血栓性疾病中的应用（综述）摘要：阿加曲班是一种低分子的直接抑制凝血酶的制剂，由左旋精氨酸衍生而来，具有快速起效、抗凝效果显著的特点。

它对依附血凝块的凝血酶也有强大抑制作用，其抑制反应快速可逆，且不产生相关抗体。

阿加曲班主要由肝脏代谢，肾功能损害患者无需调整用药。

阿加曲班目前已被成功地应用于肝素诱导的血小板减少症（HIT）患者血栓形成的预防和治疗，并为周围血管介入治疗、血液透析、体外循环等提供抗凝处理。

在日本与韩国，阿加曲班已被用于治疗急性脑血栓形成，以及心肌梗死溶栓的辅助治疗。

该药具有安全性好、副作用小、患者易于耐受等特点，在治疗血栓性疾病中有广阔的应用前景。

关键词：阿加曲班；凝血酶抑制剂；血栓性疾病阿加曲班(argatroban)是由左旋精氨酸衍生而来的一种低分子的凝血酶抑制剂。

于1970年由日本三菱（Mitsubishi）化学研究所冈本（Okamoto）等人研究发现[1]。

日本首先将其应用于临床治疗周围动脉闭塞性疾病，而后用于动脉血栓形成的治疗。

1986年日本开始将阿加曲班用于治疗急性脑血栓形成，并作为抗凝剂用于在抗凝血酶(AT)缺乏患者进行血透时的抗凝处理。

在韩国阿加曲班被用于慢性动脉闭塞性疾病及急性脑血栓形成。

美国在2000年批准阿加曲班用于治疗HIT病人。

2002年美国FDA批准阿加曲班用于对需要进行介入治疗的HIT病人进行抗凝处理。

目前北美正在进行多中心临床试验用于验证阿加曲班在急性缺血性中风治疗中的安全性及疗效。

一、作用机理阿加曲班是一种合成的低分子左旋精氨酸衍生物，其作用机制为通过与凝血酶催化位点可逆性结合，达到直接抑制凝血酶的作用[2]。

它是一种选择性凝血酶抑制剂，在直接作用于凝血酶的同时并不抑制其它丝氨酸蛋白酶如胰蛋白酶、Xa因子、血纤维蛋白溶解酶和激肽释放酶等[3]。

同肝素不同，阿加曲班直接作用于凝血酶，不需要A T作为辅助因子来达到抗凝血酶的目的[4]。

它的分子量为527Da，不但能同血循环中溶解状态下的凝血酶相结合，而且可穿过纤维蛋白栅栏有效作用于与血凝块相结合的凝血酶，发挥抗凝作用[5][6]。

阿加曲班的药理作用与临床应用[ 09-05-31 09:25:00 ] 作者：罗承锋编辑：studa090420【关键词】阿加曲班；急性冠脉综合征；肝素诱导的血小板减少；缺血性中风抗凝治疗是治疗心血管疾病特别是急性冠脉综合征、肺栓塞和深静脉栓塞等血栓性疾病的重要措施之一。

作为抗凝剂，普通肝素（unfractionated heparin，UH）已得到广泛的应用。

但UH的局限性在于：抗凝效果存在高度的个体差异性，不能有效地与血凝块中的凝血酶结合，特别是可以出现肝素诱导的血小板减少（hepain induced thrombocytopenia， HIT），后者可出现血栓栓塞，致UH应用的安全性降低。

从而研发一些新型抗凝剂甚为必要，阿加曲班即为其中之一，并已成功地应用于临床。

1 阿加曲班的药理作用阿加曲班是一种合成的单价小分子直接凝血酶抑制剂，它可选择性地与凝血酶的催化位点进行可逆性地结合，从而发挥竞争性的抑制作用。

与肝素和其他直接凝血酶抑制剂不同的是阿加曲班可抑制血凝块中的凝血酶。

体外实验发现：抑制50％可溶性的凝血酶、与纤维蛋白原结合的凝血酶以及血凝块中的凝血酶活性所需的阿加曲班的浓度（IC 50）分别为11、28、2 4 μmol/L，而肝素和水蛭素抑制与纤维蛋白原结合的凝血酶以及血凝块中的凝血酶活性的效果则明显弱于其对游离的凝血酶的抑制，要抑制与纤维蛋白结合的凝血酶，水蛭素的浓度要高出其抑制游离的凝血酶的IC 50的10倍，而肝素则要高出100倍；二者都需要超过IC 50、1 000的浓度才能抑制结合在血凝块中的凝血酶。

在游离和血凝块中凝血酶存在的情况下，阿加曲班同样也可有效地抑制血小板聚集和TXA2的释放，而水蛭素和肝素抑制血小板聚集的效果则较差。

阿加曲班可通过抑制凝血酶催化或介导的反应并且激活天然的抗凝剂——PC从而发挥其药理学作用。

在健康人，静脉注射阿加曲班后，其半衰期（t1/2）为40～50 min；约有54％的阿加曲班与血中蛋白结合（20％与白蛋白结合，34％与糖蛋白结合）。

肝素诱导的血小板减少症中国专家共识(全文)肝素诱导的血小板减少症(HIT)是一种由肝素类药物引起的不良反应，临床上以血小板计数降低为主要表现。

HIT分为Ⅰ型和Ⅱ型，其中Ⅰ型为良性过程，发生率为10%～20%，不需要停药和特殊处理；而Ⅱ型则伴随着严重的血栓栓塞风险，是导致HIT患者死亡和病残的主要原因。

本文旨在规范HIT患者的诊断和治疗，提升医师对HIT的认知、诊断与治疗水平，促进HIT临床干预更加科学与规范。

为了编写本共识，XXX心血管内科医师分会血栓防治专业委员组织国内专家，参考国际相关指南、共识以及相关研究文献，结合中国HIT的防治现状，形成了一系列指导性建议。

考虑到我国HIT流行情况不详，相关研究不多，临床报道比较有限，本共识所有建议均基于国内外相关研究证据、指南推荐及权威专家意见，并经专家组充分讨论形成。

HIT的流行病学数据尚未在我国得到充分的研究。

在国际上，HITⅡ型的发生率约为0.2%～5%，其中重症HITⅡ型的发生率约为0.2%～1%。

HIT的发生率与肝素使用时间、剂量、途径、疾病状态、年龄、性别等因素有关。

HIT的诊断应该是基于患者的临床表现、实验室检查和肝素使用史。

对于HITⅠ型，血小板计数轻度降低，一般不低于100×109/L，不会导致血栓或出血事件，在不停用肝素类药物的情况下可自行恢复，不需要停药和特殊处理。

对于HITⅡ型，患者血小板计数显著降低，伴/不伴有严重血栓栓塞风险，其中血栓形成及栓塞并发症是导致HIT患者死亡和病残的主要原因。

因此，对于HIT的诊断和治疗应该根据不同的类型进行区分。

HIT的治疗主要包括肝素的停用、替代抗凝治疗、免疫抑制治疗和手术干预等。

对于HITⅠ型，通常不需要停药和特殊处理；对于HITⅡ型，应该及时停用肝素类药物，采用替代抗凝治疗，如阿哌沙班、阿加曲班等。

在免疫抑制治疗方面，静脉注射免疫球蛋白是一种常用的治疗方法。

对于HITⅡ型伴有血栓栓塞风险的患者，手术干预可能是必要的。

阿加曲班应用于血小板减少症的血液透析患者疗效分析发表时间：2015-07-01T10:23:23.017Z 来源：《医药前沿》2015年第5期供稿作者：纪猛徐鹏（通信作者）[导读] 目前血液透析仍是尿毒症患者肾脏替代治疗的主要措施。

体外循环抗凝是血液透析的一个重要环节。

纪猛徐鹏（通信作者）（湖北医药学院附属襄阳医院/襄阳市第一人民医院西区急诊科湖北襄阳 441000）【摘要】目的：研究无肝素及阿加曲班对于发生血小板减少症的血液透析患者的应用安全性和有效性。

方法：选择长期透析过程中发生血小板减少症的血液透析患者86例，随机分为A组46例(无肝素透析)，B组40例(阿加曲班透析)，观察临床出血情况，透析前后部分凝血酶活化时间、凝血酶原时间、血小板、管道及透析器凝血情况。

结果：透析后两组无一例出血加重，A组9例发生凝血，B组无体外凝血发生。

结论：对于发生血小板减少症的透析患者，无肝素与阿加曲班两种透析抗凝方法，阿加曲班透析明显优于无肝素。

【关键词】阿加曲班；血小板减少症；抗凝；血液透析【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）05-0072-03 Applied to thrombocytopenia, song class of hemodialysis patients with curative effect analysis Ji Meng, Xu Peng. Hubei Xiangyang Hospital Affiliated to Medical College/Xiangyang City First People's Hospital Emergency Department,Hubei Xiangyang 441000, China 【Abstract】Objective To study the class without heparin and aga for thrombocytopenia of safety and effectiveness of the application of hemodialysis patients. Methods Choose long-term dialysis thrombocytopenia occurred in the process of hemodialysis patients 86 cases, 46 cases were randomly divided into group A (without heparin dialysis), 40 cases in group B (the aga class dialysis), observe clinical bleeding, before and after dialysis part thrombin activation time, prothrombin time, blood platelet, pipeline and dialyser coagulation conditions. Results Two groups of no bleeding after dialysis is aggravating, A group of 9 cases of blood coagulation, group B without blood coagulation in vitro. Conclusion For dialysis patients occur thrombocytopenia, without heparin and two dialysis anticoagulation methods, music class, dialysis, music class is better than no heparin.【Key words】Curved; Thrombocytopenia; Anticoagulation; Hemodialysis血液透析中抗凝是非常重要的环节，一方面应充分抗凝，避免体外循环血液凝固和凝血激活的炎症反应；另一方面要避免过度抗凝诱发或加重出血事件的发生[1—2]。

新一代抗凝血药阿加曲班的临床应用进展阿加曲班作为新一代的抗凝血药，可抑制血凝块的结合并溶解凝血酶。

相对于低分子肝素等其他抗凝血剂而言，它具有无抗原性，构效关系明确，临床使用安全，临床药动学半衰期短等特点。

随着研究不断深入，阿加曲班的应用前景将会更为广泛。

Abstract：Argatroban can inhibit the binding of blood clots and dissolve thrombin as a new generation of anti clotting pared with low molecular weight heparin and other anticoagulants，it has no antigenicity，clear structure-activity relationship，safe for clinical use and pharmacokinetic characteristics of short half-life of clinical medicine.With the development of the application research，prospects of argatroban is more extensive.Key words：Agadacan；Acute cerebral infarction；Renal replacement therapy；Venous thrombosis；Myocardial infarction心血管疾病是威胁人类健康的常见病、多发病，具有高患病率、高致残率、高死亡率的特点。

在血液透析过程中，为了防止血液在透析器和血液管道中凝结，又不引起体内出血，同样需要用到抗凝剂。

抗凝和抗血小板治疗是当今治疗该类疾病的主要手段。

作为抗凝剂，1916年小分子肝素已作为一种血浆凝血系统抑制剂在临床被广泛使用，但其抗凝效果存在高度的个体差异性，对已凝结的血块没有作用等局限性使其应用受到了制约。

阿加曲班注射液上市及应用情况作者：侯珏卓来源：《科学与财富》2018年第34期摘要：阿加曲班是一种直接凝血酶抑制剂。

天津药物研究院药业有限责任公司的阿加曲班在国内率先上市，商品名达贝？，适应症为用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善，拥有大量临床试验研究数据支持其有效性和安全性。

关键词：阿加曲班；达贝；急性缺血性脑卒中阿加曲班是一种直接凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合，对凝血酶具有高度选择性。

一、国内外研发历史沿革1、国外研发历史阿加曲班于1970年由日本三菱化学研究所Okamoto等研发【1-2】；20 世纪80年代初，首次在日本上市；2000年被美国FDA批准上市；2001年被韩国和加拿大批准上市【3】；2002年在中国批准进口上市（原研）；2012年被英国批准上市。

期间在日本不断增加多项新适应症。

2、国内研发历史天津药物研究院药业有限责任公司的阿加曲班于2005在国内率先上市，商品名：达贝，目前仍为国内独家产品。

二、国内外上市应用情况目前，阿加曲班广泛应用于肝素诱导的血小板减少症、经皮冠状动脉介入、急性心肌梗死溶栓、血液净化和外科手术的抗凝治疗、急性缺血性脑卒中、外周动脉闭塞性疾病等疾病【4-6】。

阿加曲班在美国、日本、中国上市适应症情况：美国：1、阿加曲班用于肝素诱导的血小板减少症患者的血栓的预防和治疗；2、阿加曲班用于肝素诱导的血小板减少症或存在肝素诱导的血小板减少症风险患者进行PCI的抗凝治疗日本：1、发病48小时以内的脑血栓症急性期（腔隙性梗死除外）患者的神经症候（运动麻痹）、日常生活活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善；2、慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛以及冷感的改善；3、下列患者在血液体外循环时防止血液凝固（血液透析）①先天ATⅢ缺乏的患者②伴有ATⅢ水平低下的患者（ATⅢ低于正常值的70%以下，且使用肝素钠、肝素钙不能改善体外循环管路的凝血状况时）③肝素诱导的血小板减少症（HIT）Ⅱ型患者；4、Ⅱ型肝素诱导的血小板减少症（HIT）（含HIT风险）患者进行PCI时的抗凝治疗；5、Ⅱ型肝素诱导的血小板减少症（HIT）引起的血栓的防治中国：1、【进口】用于改善慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等症状；2、【国产】用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善三、国产品适应症临床试验总结1、日本早期临床试验研究[7-10]（1）无对照组开放性试验33例急性脑血栓患者，发病在5日内，意识障碍为轻度，用药7天，前2天60mg/天，后5天20mg/天（早晚各一次）静脉滴注，7天和28天进行评价，结果：临床状态发展的控制率为72.4%，给药7天和28天症状综合改善率分别为45.2%及61.5%，综合有效率分别为63.0%及72.5%，没有发现副反应发生。

阿加曲班的药理作用与临床应用[ 09-05-31 09:25:00 ] 作者：罗承锋编辑：studa090420【关键词】阿加曲班；急性冠脉综合征；肝素诱导的血小板减少；缺血性中风抗凝治疗是治疗心血管疾病特别是急性冠脉综合征、肺栓塞和深静脉栓塞等血栓性疾病的重要措施之一。

作为抗凝剂，普通肝素（unfractionated heparin，UH）已得到广泛的应用。

但UH的局限性在于：抗凝效果存在高度的个体差异性，不能有效地与血凝块中的凝血酶结合，特别是可以出现肝素诱导的血小板减少（hepain induced thrombocytopenia， HIT），后者可出现血栓栓塞，致UH应用的安全性降低。

从而研发一些新型抗凝剂甚为必要，阿加曲班即为其中之一，并已成功地应用于临床。

1 阿加曲班的药理作用阿加曲班是一种合成的单价小分子直接凝血酶抑制剂，它可选择性地与凝血酶的催化位点进行可逆性地结合，从而发挥竞争性的抑制作用。

与肝素和其他直接凝血酶抑制剂不同的是阿加曲班可抑制血凝块中的凝血酶。

体外实验发现：抑制50％可溶性的凝血酶、与纤维蛋白原结合的凝血酶以及血凝块中的凝血酶活性所需的阿加曲班的浓度（IC 50）分别为11、28、2 4 μmol/L，而肝素和水蛭素抑制与纤维蛋白原结合的凝血酶以及血凝块中的凝血酶活性的效果则明显弱于其对游离的凝血酶的抑制，要抑制与纤维蛋白结合的凝血酶，水蛭素的浓度要高出其抑制游离的凝血酶的IC 50的10倍，而肝素则要高出100倍；二者都需要超过IC 50、1 000的浓度才能抑制结合在血凝块中的凝血酶。

在游离和血凝块中凝血酶存在的情况下，阿加曲班同样也可有效地抑制血小板聚集和TXA2的释放，而水蛭素和肝素抑制血小板聚集的效果则较差。

阿加曲班可通过抑制凝血酶催化或介导的反应并且激活天然的抗凝剂——PC从而发挥其药理学作用。

在健康人，静脉注射阿加曲班后，其半衰期（t1/2）为40～50 min；约有54％的阿加曲班与血中蛋白结合（20％与白蛋白结合，34％与糖蛋白结合）。