盐酸多奈哌齐结构式

盐酸多奈哌齐JP16质量标准翻译稿盐酸多奈哌齐jp16质量标准（中文译稿）盐酸多奈哌齐分子式：c24h29no3hcl分子量：415.95化学名称：（2RS）-2-[（1-苄基吡啶-4-基）甲基]-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1h-茚酮-1-盐酸盐[120011-70-3]含量：盐酸多奈哌齐含有98%~102%的c24h29no3hcl，按干品计算。

性状：盐酸多奈哌齐为白色结晶性粉末。

本品在水中溶解，在乙醇（99.5）中微溶。

盐酸多奈哌齐溶液（1→100）无旋光性。

确定：（1）、按紫外分光光度法〈2.24〉，测定盐酸多奈哌齐样品溶液（1→50,000）的将吸收光谱与标准光谱进行比较，或用相同的测定方法制备盐酸多奈哌齐样品和标准溶液。

吸收光谱中相同波长的吸收值应基本相同。

（2）、按红外分光光度法〈2.25〉，溴化钾压片法测定盐酸多奈哌齐样品的红外将吸收光谱与标准光谱或盐酸多奈哌齐标准光谱进行比较，相同波长下的吸收值应基本相同。

如果试验结果不一致，应按照专用说明中规定的方法对样品和标准进行再结晶、过滤、干燥和结晶，并对晶体进行试验。

(3) . 盐酸多奈哌齐溶液的鉴别反应（1）→ 50）显示氯化物（1.09）（2）。

纯度：（1）、重金属〈1.07〉：将1g试样放入瓷坩埚或铂坩埚中，加入5ml硫酸，缓慢加热至碳化，然后在500~600℃下燃烧。

如果仍有炭化残渣，用少量硫酸湿润残渣，在500~600℃的温度下继续燃烧。

冷却后，用3ml盐酸溶解残渣，盐酸多奈哌齐jp16质量标准（中文译稿）在水浴或电炉中蒸干，用10ml温水溶解残渣。

然后按照方法4进行测试。

用1ml铅标准溶液配制对照溶液（不超过10ppm）。

(2) . 有关物质：取50mg盐酸多奈哌齐样品溶于25ml流动相中。

取10ml此溶液加流动相溶液稀释至50ml，作为样品溶液。

取样品溶液2ml，加入流动相稀释至100ml。

取5ml此溶液，加入流动相稀释至100ml，作为标准溶液。

多奈哌齐结构式
多奈哌齐是一种常用的抗精神病药物，其化学结构式为C21H26ClN3O2。

它属于苯丙胺类药物，具有镇静、抗精神病、抗抑郁等作用。

多奈哌齐的作用机制主要是通过阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体来发挥其药理作用。

这种药物可以减少多巴胺的释放，从而减轻精神病患者的幻觉、妄想等症状。

同时，它还可以增加5-羟色胺的释放，从而改善患者的情绪和行为。

多奈哌齐的药代动力学特点是吸收迅速，口服后1-2小时达到峰值浓度，半衰期为12-24小时。

它主要通过肝脏代谢，经肾脏排泄。

多奈哌齐的临床应用范围广泛，主要用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍、抑郁症等疾病。

在临床应用中，需要根据患者的具体情况来确定剂量和用药时间，以达到最佳的治疗效果。

虽然多奈哌齐是一种有效的抗精神病药物，但它也存在一些不良反应，如口干、便秘、头晕、乏力等。

在使用过程中，需要密切观察患者的症状和体征，及时调整剂量和用药方案，以减少不良反应的发生。

多奈哌齐是一种重要的抗精神病药物，具有广泛的临床应用价值。

在使用过程中，需要注意剂量和用药时间的控制，以及不良反应的预防和处理，以确保患者的治疗效果和安全性。

多奈哌齐中间体一、 多奈哌齐中文名：多奈哌齐英文名：donepezil化学名：1-苄基-4-[（5,6-二甲氧基茚满酮-2-基）甲基]哌啶CAS ：120014-06-4分子式：C 24H 29NO 3分子量：379.5结构式：盐酸多奈哌齐是一种长效阿尔茨海默病的对症治疗药，第二代乙酰胆碱抑制剂，于1997年获得FDA 批准，是目前治疗阿尔茨海默病比较安全有效的药物。

2010年专利期满。

二、 合成路线目前国内企业一般采用5,6-二甲氧基-1-茚酮为中间体的路线生产多奈哌齐。

合成路线如下： N C O O C H 3H H C l C l C H 2P h N C O O C H 3C H 2P h N C H 2O H C H 2P h N C H 2P h C H O C H 3O C H 3O C O O H C H 3O C H 3O O C H 3O C H 3O C O O H +C H 3O C H 3O O C H NC H 2P h C H 3O C H 3O O C H 2NC H 2P h三、 市场情况2008年国内22个城市样本医院神经类药品销售额已达到35.15亿元，在这类药物中，抗老年痴呆症药物只有5只，分别为多奈哌齐、石杉碱甲、美金刚、卡巴拉汀和加兰他敏。

多奈哌齐为第二代乙酰胆碱酶抑制剂，于1997年经美国FDA 批准用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

多奈哌齐是FDA 批准用于治疗阿尔茨海默病的第2只处方药，具有治疗剂量小、副作用低、耐受性好等特点，在全球50多个国家地区上市，是目前全球抗老年痴呆症药物市场的领军品种。

2007年时全球市场销售额达到33.11亿美元，同比2006年增长了31.44%，2008年多奈哌齐销售额创下35.54亿美元新高，2009年多奈哌齐在美国销售额为13.5亿美元，在美国畅销药排名中排在第22位。

目前国内已有原料药生产国家批准文号的企业有五家，另外有多家公司能够供应多奈哌齐化合物。

赛灵斯(盐酸多奈哌齐胶囊)【药品名称】商品名称：赛灵斯通用名称：盐酸多奈哌齐胶囊英文名称：Donepezil Hydrochloride Capsules【成份】主要成份：盐酸多奈哌齐化学名称：1-苄基-4-［(5，6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基)甲基］哌啶盐酸结构式：分子式：C24H29NO3·HCl分子量：415.96【适应症】增进记忆，提高语言、行为能力。

用于轻度、中度老年性痴呆症状的治疗。

【用法用量】口服初始用量每次5毫克，每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10毫克，仍每日一次(此为最大推荐剂量)。

【不良反应】本品的不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、肌肉痉挛、疲乏等。

多数不良反应是短暂、轻微和一过性的。

【注意事项】麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用，患有"病窦综合征"或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。

因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用本品。

胆碱酯酶抑制剂可能增加胃酸的分泌，因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者，应密切注意可能出现的胃出血。

【特殊人群用药】儿童注意事项：不推荐儿童应用。

妊娠与哺乳期注意事项：因本品对孕妇的安全性尚不明确，也不明确本品是否可通过乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

【药物相互作用】1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。

2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。

3.本品未发现对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢有干扰。

4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

【贮藏】遮光，密封，室温干燥处保存。

【有效期】24个月【批准文号】国药准字H20030106【生产企业】企业名称：西安海欣制药有限公司生产地址：西安市高新区科技一路32号。

安理申(盐酸多奈哌齐片)【药品名称】商品名称：安理申通用名称：盐酸多奈哌齐片英文名称：Donepezil Hydrochloride T ablets【成份】盐酸多奈哌齐。

化学名称：()2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。

【适应症】用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

【用法用量】口服。

初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg（2片），仍每日一次。

最大推荐剂量为每日10mg。

大于每日10mg的剂量未进行过临床研究。

停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。

对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。

或遵医嘱。

【不良反应】常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。

较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。

报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

【禁忌】对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中辅料有过敏反应者禁用。

【注意事项】应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。

通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。

治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。

因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。

当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。

每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。

对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈【药物相互作用】CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。

盐酸多奈哌齐化学式说到盐酸多奈哌齐，大家可能会觉得这名字有点高深，听上去像是化学课本上才会出现的东西。

其实呢，这个名字背后藏着一个非常有意思的药物故事，咱们今天就来聊聊它。

你可别以为“盐酸多奈哌齐”听起来就像个难懂的科技词，它其实是一个用来治疗阿尔茨海默病的药物，帮助那些记忆力逐渐衰退的人找回一点点丢失的东西。

简单点说，它就是帮助大脑重新开个小窗户，让人能回想起过去的点点滴滴。

你想想，如果有一天，你的脑袋像漏水的桶，里面的记忆一点点流失，那该多让人头疼啊！盐酸多奈哌齐的名字看起来似乎挺复杂，但它其实也不是啥高不可攀的东西。

它是由“盐酸”和“多奈哌齐”两部分组成的。

盐酸大家肯定都听说过，别看它名字一听就让人觉得吓人，其实它在很多地方都用得到，比如消毒啊、清洁啊。

而“多奈哌齐”其实就是盐酸多奈哌齐这款药物的核心成分，听着也没啥特别的对吧，乍一听还挺平常。

它是一种能够抑制大脑中某些酶的药物，帮助增强脑细胞之间的信号传递，咱们的脑袋能稍微清醒一些，不至于那么容易迷糊。

是不是觉得脑袋变清醒挺酷的？不过你别以为这种药一吃就能马上见效。

它就像是咱们人生中那种慢慢来、稳步前进的节奏，给大脑一点点时间去适应和反应。

所以啊，盐酸多奈哌齐并不是一根“魔法棒”，能够瞬间让记忆恢复得像刚刚毕业那会儿那么清晰。

它更多的是像是给大脑做了个轻微的“润滑”，让脑细胞的活动稍微顺畅一点。

就像你家的老电视，偶尔卡一下，按个电源重启，它就能恢复正常一样。

说到这里，有没有朋友已经开始觉得这药物可能会和自己有点关系了？尤其是家里有老人，可能会更关心这个问题。

阿尔茨海默症，或许大家已经不陌生了，老年痴呆症也叫它。

这个病啊，真的是让人既心疼又无奈。

因为它不仅让患者的记忆力逐渐消失，也让他们原本熟悉的世界变得陌生，甚至连自己最亲近的人都会渐渐认不出来。

想象一下，那种一天到晚忘东忘西的感觉，真的是让人崩溃。

盐酸多奈哌齐就是帮助缓解这种症状的，希望能让患者的生活质量得到一点点的提升。

盐酸多奈哌齐USP35质量标准（中文译稿）盐酸多奈哌齐分子式：C24H29NO3·HCL 分子量：415.95化学名：（±）-2-[（1-苄基-4-哌啶）甲基]-5,6-二甲氧基-1-茚酮盐酸盐[120011-70-3] 含量：盐酸多奈哌齐按干燥品计算，含C24H29NO3·HCL为98%~102%。

[鉴别]A、红外吸收〈197k〉[注意事项—如果样品和对照品在原有固体形态下红外图谱检测结果不一致，则需将样品和对照品分别溶于二氯甲烷中，蒸干溶剂后再进行检测，并记录新的红外谱图进行比较。

]B、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

C、氯化物鉴别〈191〉样品溶液：10mg/ml接受标准：符合要求[含量测定]溶液制备：缓冲液：3.9g/L癸烷磺酸钠水溶液流动相：乙腈：缓冲溶液=35：65，用高氯酸调pH至1.8系统适应性溶液：取USP盐酸多奈哌齐对照品和USP盐酸多奈哌齐有关物质A对照品适量臵容量瓶中，加入容量瓶体积40%的甲醇使溶解，加水稀释至刻度，制成每1ml中含USP盐酸多奈哌齐对照品0.4mg，含USP盐酸多奈哌齐有关物质A对照品0.016mg的溶液。

对照品溶液：用流动相配制成浓度为0.4mg/ml的USP盐酸多奈哌齐对照品盐酸多奈哌齐USP35质量标准（中文译稿）溶液。

供试品溶液：用流动相配制成浓度为0.4mg/ml的盐酸多奈哌齐样品溶液。

色谱条件（见色谱〈621〉，系统适应性）：检测方法：LC（液相色谱法）检测器：紫外检测，波长271nm色谱柱：4.6mm×15cm；填料为L1（十八烷基硅烷键合硅胶）粒径为5μm 柱温：35℃流速：1.4ml/min进样量：20μl系统适应性：进样溶液：系统适应性溶液和对照品溶液[注意事项：参照有机杂质检测方法1中，表1中所述的相对保留时间] 适应性要求：分离度：系统适应性溶液中，多奈哌齐相关物质A和多奈哌齐分离度不得小于1.5相对标准偏差（RSD）：对照品溶液，不得大于2.0%测定法：进样溶液：对照品溶液和供试品溶液计算检验样品中盐酸多奈哌齐（C24H29NO3·HCL）的百分含量检测结果=（ru/rs）×(cs/cu) ×100ru = 供试品溶液中盐酸多奈哌齐的峰面积rs = 对照品溶液中盐酸多奈哌齐的峰面积Cs = 对照品溶液中USP盐酸多奈哌齐对照品的浓度（mg/ml）Cu = 供试品溶液中盐酸多奈哌齐的浓度（mg/ml）接受标准：98%~102%（按干燥品计算）[杂质]重金属：方法Ⅱ〈231〉不得大于20ppm炽灼残渣〈281〉：不得大于0.1%有机杂质：（方法1）盐酸多奈哌齐USP35质量标准（中文译稿）[注意事项：基于合成路线的不同，可以选择方法1和方法2中的一种方法进行有机杂质的检测。

盐酸多奈哌齐分子式：C24H29NO3·HCL 分子量：415.95化学名：（2RS）-2-[(1-苄基吡啶-4-基)甲基]-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚酮-1-盐酸盐[120011-70-3]含量：盐酸多奈哌齐按干燥品计算，含C24H29NO3·HCL为98%~102%。

性状：盐酸多奈哌齐为白色结晶性粉末。

本品在水中溶解，在乙醇（99.5）中微溶。

盐酸多奈哌齐溶液（1→100）无旋光性。

鉴别：（1）、按紫外分光光度法〈2.24〉，测定盐酸多奈哌齐样品溶液（1→50,000）的吸收光谱图与标准光谱图比较，或用同样的方法分别制备盐酸多奈哌齐样品和标准品溶液进行测定，吸收光谱图中相同波长下的吸收值应基本一致。

（2）、按红外分光光度法〈2.25〉，溴化钾压片法测定盐酸多奈哌齐样品的红外吸收光谱图与标准光谱图或盐酸多奈哌齐标准品的光谱图对比,相同波长下的吸收值应基本一致。

如检测结果不一致，则按照特殊说明的方法分别对样品和标准品进行重结晶，过滤、烘干、结晶，并对晶体进行检测。

（3）、盐酸多奈哌齐溶液（1 →50）显氯化物的鉴别反应〈1.09〉（2）。

纯度：（1）、重金属〈1.07〉：取样品1g放入瓷或铂坩埚中，加入硫酸5ml，缓慢加热至炭化，然后在500~600℃下灼烧焚化。

如果仍有炭化残渣，用少量硫酸将残渣润湿，继续在500~600℃的温度下灼烧焚化。

待冷却后，用3ml盐酸溶解残留物，水浴或电炉蒸干，残渣用10ml温水溶解。

然后按照方法4进行检测。

用1ml铅标准溶液制备对照溶液（不超过10ppm）。

（2）、有关物质：取50mg盐酸多奈哌齐样品溶于25ml流动相中。

取10ml此溶液加流动相溶液稀释至50ml，作为样品溶液。

取样品溶液2ml，加入流动相稀释至100ml。

取5ml此溶液，加入流动相稀释至100ml，作为标准溶液。

分别精确吸取样品溶液和标准溶液20μl按液相色谱法〈2.01〉检测，色谱条件如下所述，自动积分出每一个峰的面积：样品溶液中除多奈哌齐主峰外的其他杂质峰面积不得超过标准溶液中多奈哌齐的峰面积。

安理申薄膜衣片Aricept制造商卫材英国Boots公司性状多奈哌齐的化学名称为(±)-2，3-双羟基-5，6-双甲氧基-2-{[1-（苯甲基）-4-呱啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。

分子式为C24H29NO3Cl。

分子量为415.96。

本药的无活性成分有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁。

药理作用药效学盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。

盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。

临床试验中，阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ，服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定（红细胞膜）分别被抑制63.6%和77.3%。

盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性（AChE）的作用与其ADAS-cog 量表的变化有关，这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。

尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。

临床前安全资料：广泛的动物试验表明，该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外，其它作用很少。

在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中，未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。

体外实验中观察到药物有某些致畸作用，但仅在对细胞有明显毒性的浓度，及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。

在小鼠体内微核模型中，盐酸多奈哌齐无致畸作用。

在对大鼠和家兔的长期致癌研究中，没有证据表明有致癌的可能。

盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响，在大鼠和家兔中无致畸性，但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时，对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。

药代动力学药动学吸收：口服本药后3-4小时达血浆峰浓度，血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。

消除半衰期约70小时，所以，多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。

治疗开始后3周内达稳态，稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。