Antianginal Drugs
抗心绞痛药
心绞痛
各种原因引起的 暂时性心肌缺血所导 致的心前区剧痛症候 群,最常见原因是动 脉粥样硬化。 1.劳累性心绞痛: 2.不稳定性心绞痛: 3.变异性心绞痛:
心绞痛(angina pectoris)是冠状动脉供血不足,心肌 急剧的暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不 适为主要表现的临床综合征。心绞痛是心脏缺血反射到 身体表面所感觉的疼痛,特点为前胸阵发性、压榨性疼 痛,可伴有其他症状,疼痛主要位于胸骨后部,可放射 至心前区与左上肢,劳动或情绪激动时常发生,每次发 作持续3~5分钟,可数日一次,也可一日数次,休息或 用硝酸酯类制剂后消失。本病多见于男性,多数40岁以 上,劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循 环衰竭等为常见诱因。
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
【体内过程】
1. 舌下含服: 口腔黏膜吸收—生物利用度80%(口服10%), 且可避免“首过效应”,1-2分钟起效,3-5分 钟 达高峰,维持20-30分钟,t1/2:3分钟(二硝基 甘油t1/240分钟),肝代肾排。口服F接近100% 2.不同类型心绞痛选用不同制剂。
改善缺血区血供:
非缺血区血管阻力 ↑,缺血区血管舒张→血流 流向缺血区↑供血;
心率↓、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流 向内膜缺血区。
促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 改善心肌代谢:↓FFA,↑糖代谢,耗氧↓
β-受体阻断药
稳定型心绞痛:可用
不稳定型心绞痛:慎用
变异型心绞痛:忌用 • 有效量个体差异较大,应从小量开始。 • 久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗, 应逐渐减量。 • 心脏功能抑制 • 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 • 哮喘/慢阻肺禁用