解热镇痛抗炎抗风湿药.ppt.ppt

心绞痛
通过抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而 缓解心绞痛症状。
心肌梗死
在心肌梗死后使用阿司匹林可降低再梗死和 死亡的风险。
外周动脉疾病
如颈动脉狭窄、下肢动脉硬化等，阿司匹林 可改善症状和预防并发症。
阿司匹林在脑血管疾病中的应用
短暂性脑缺血发作（TIA）
阿司匹林可减少TIA后的脑卒中风险。
缺血性脑卒中
THANKS
感谢观看
阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX） 的活性，减少前列腺素（PGs）的 合成，从而发挥药理作用。
阿司匹林的临床应用
解热镇痛
用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等，以及降 低体温。
抗炎作用
用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
抗血小板聚集
用于预防和治疗心血管疾病，如心肌梗死、脑卒中等，通过抑制 血小板聚集来降低血栓形成的风险。
探索阿司匹林与其他药物联合使用的可能性，以期在治疗复杂疾病时 发挥更好的效果。
阿司匹林在新型给药系统中的应用研究
研究阿司匹林在新型给药系统中的应用，如纳米技术、缓控释技术等， 以提高药物的生物利用度和降低副作用。
阿司匹林在精准医疗中的应用前景
随着精准医疗的发展，研究阿司匹林在基因测序、蛋白质组学等领域 的应用前景，为个体化治疗提供新的思路和方法。
药理学阿司匹林 PPT课件
目 录
• 阿司匹林概述 • 阿司匹林的药理作用 • 阿司匹林的临床应用与适应症 • 阿司匹林的用药指导与注意事项 • 阿司匹林的最新研究进展与未来展望
01
CATALOGUE
阿司匹林概述
阿司匹林的历史与发展
早期发现
临床应用
阿司匹林的起源可以追溯到柳树皮， 人们很早就发现柳树皮具有解热镇痛 的功效。

➢ NSAIDs：本章所属的这些解热镇痛抗炎药 虽然化学结构不同，但有共同的作用基 础 —— 抑 制 前 列 腺 素 （ PG,prostaglandin)合成，为了与肾上 腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统 称 为 非 甾 体 抗 炎 药 (non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS

阿司匹林(aspirin)
（一）体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除) 易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间


药物发展简史:

1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿 病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是 沿用至今的阿司匹林。它保持了纯水杨酸的退 热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制 造阿司匹林的工艺，大量生产阿司匹林，畅销 全球。
4

共同的作用机制: 抑制前列腺素 （prostaglandin, PG）的生物合成。
长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险

2003.10.27.美国癌症研究会的学术会议上，学者提 出：长期服用阿司匹林有增加胰腺癌的风险。 哈佛医学院布里根妇科医院对8.8万名护士进行 调查后发现，连续20年每周服用阿司匹林2片以上 者，患胰腺癌风险平均增加58%。 1~3片/周 6~13片/周 >14片/周 ↑11% ↑41% ↑86%
19
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
20
（二）作用与应用
作用
1 解热镇痛抗炎抗风湿
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓 栓塞性疾病
与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物
合用时竞争肾小管分泌系统。

第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。

96
六 、
97
98
非甾体抗炎药
吡罗昔康(piroxicam) 炎痛昔康
结构与命名
43 2
1 4H-1，4-噻嗪 2H-1，2-噻嗪
2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪 -3-甲酰胺-1,1-二氧化物
代表药物
64
非甾体抗炎药
结构和命名
1
2
1
23
2-[（2,3-二甲基苯基）氨基]-苯甲酸
2-[(2,3-dimethylphenyl)amino]benzoic acid
65
非甾体抗炎药
理化性质
1、其氯仿溶液在紫外灯下呈强烈的绿色荧 光； 2、其硫酸溶液与重铬酸钾反应显深蓝色， 随即变为棕绿色。
66
27
对乙酰氨基酚 （1893）
临床上用于发热、头痛、风湿痛 、神经痛及痛经等，其毒性低于 phenacetin。在paracetamol上市50 年后，才发现它是phenacetin和 acetanilide的体内代谢产物。它的 解热镇痛作用与aspirin相当，但 无抗炎作用。
代表药物
解热镇痛药
salicylic acid和胆碱成 盐后，加速salicylic acid的吸收，口服后血 药浓度在痛药
阿司匹林铝
aspirin的盐类衍生物 ，在胃内不分解，因 此对胃无刺激。
赖氨匹林
对胃刺激小，水溶 性好，可制成注射 剂，起效快。
14
解热镇痛药
水杨酸类解热镇痛药的代表药物
8
解热镇痛药
解热镇痛药
9
解热镇痛药
1875年Buss（巴斯）
首次将水杨酸钠作为解热
镇痛和抗风湿药物用于临

03
阿司匹林肠溶片的研制
随着医药科技的发展，人们发现阿司匹林对胃肠道有一定的刺激作用。
为减少这种副作用，科学家们研制出了阿司匹林肠溶片，使其在肠道内
溶解，减少对胃的刺激。
市场需求
解热镇痛市场
阿司匹林作为一种常见的解热镇痛药，市场需求稳定，尤其在感冒、发烧等常见病症的治 疗中具有重要地位。
抗炎抗风湿市场
阿司匹林肠溶片ppt 课件
• 阿司匹林肠溶片概述 • 阿司匹林肠溶片药理作用 • 阿司匹林肠溶片临床应用 • 阿司匹林肠溶片生产工艺及质量
控制
ห้องสมุดไป่ตู้
目录
• 阿司匹林肠溶片市场现状与前景 分析
• 阿司匹林肠溶片相关法规与政策 解读
目录
01
阿司匹林肠溶片概述
定义与性质
阿司匹林肠溶片定义
阿司匹林肠溶片是一种非处方药，主 要成分为阿司匹林，属于解热镇痛抗 炎药。
03
阿司匹林肠溶片临床应用
适应症
心血管疾病预防
阿司匹林肠溶片可用于降低心肌 梗死、脑卒中等心血管事件的风
险。
疼痛缓解
对于轻度至中度的疼痛，如头痛、 牙痛、关节痛等，阿司匹林具有
镇痛作用。
炎症控制
阿司匹林具有抗炎作用，可用于 治疗风湿性关节炎等炎症性疾病。
用法用量
口服给药
阿司匹林肠溶片需口服给药，一般建议在饭后服 用以减少胃肠道不适。
02
阿司匹林肠溶片药理作用
镇痛作用
抑制前列腺素合成
对痛经的缓解
阿司匹林通过抑制环氧化酶，减少前 列腺素合成，从而发挥镇痛作用。
阿司匹林也可缓解痛经引起的疼痛。
对外周性疼痛有效
阿司匹林对头痛、牙痛、神经痛、肌 肉痛等外周性疼痛有良好的镇痛效果。

五、芳基乙酸类：双氯芬酸 六、烯醇类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮
20
第二节
非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林（aspirin）常用 水杨酸钠（sodium salicylate）
一、水杨酸类
21
阿司匹林 aspirin 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid
③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗 （川崎病）
26
【不良反应】
1.胃肠道反应
① 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，
恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻。 ② 抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学 感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。 ③ PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发 溃疡病，故溃疡病患者禁用。 27
的重要依据。
应用解热药应注意：
1.对热度过高和持久发热者可使用解热药。 2.不可用量过大，尤其是对老人和小儿 。 3.解热药的应用是对症治疗，应结合病因进 行治疗。
19
【药物分类】
一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）
二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁
三、吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）
四、芳基丙酸类：布洛芬
22
【药理作用及临床应用】
1．解热镇痛及抗风湿
常用剂量（ 0.5g ）具有明显解热镇痛作用，也可与其他 药物配成复方（ A.P.C 片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经
痛、关节痛、痛经及感冒发热等。
大剂量（ 3-5g ）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者 退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，急 性风湿热的鉴别诊断,是临床首选药之一。
10
COX-1和COX-2的特性

类风湿关节炎往往侵犯小关节（掌指关节、指 间关节、腕关节），也会侵及其他大小关节， 晚期往往造成关节畸形。还可出现类风湿结节 和心、肺、肾、周围神经及眼的内脏病变。
预后不同：风湿性关节炎治疗后关节无变形遗 留。类风湿关节炎晚期会出现关节畸形。
临床用于抗炎的药
1.水杨酸类：长期和大量使用有胃肠道反 应或造成凝血
Salicylic acid
CONH2
CONH2
OH
OC2H5
水杨酰胺
乙水杨胺
保留了镇痛作用，
Ethoxy benzamide
抗炎作用基本消失
镇痛作用强于阿司匹林，
对胃肠道几乎无刺激。 毒副作用较小。
水杨酸的结构改造与修饰
3.成盐修饰
HO O HO OH
Salicylic acid
O
O CH3 O
1866，退热冰 水解，易虚 脱致贫血
非那西汀
Phenacetin,拜耳，1887
NH2
乙酰化醚化
NHCOCH 3
头痛发热
OH
OC2H5
非那西汀Phenacetin的撤销
非那西汀，阿司匹林，咖啡因做成APC 片广泛应用
肾毒性、致癌、视网膜毒性
Phenacetin的代谢
NHCOCH 3
2.
3
1.
血栓素 白三烯
解热镇痛、风湿和类风湿性关节炎
第一节 解热镇痛药 Antipyretic Analgesics
用于降温
人体的适宜体温约 37°C; 前列腺素(PG) 合成抑制；治标不治本，
6h后体温升高，配合抗菌消炎药使用；
解热镇痛药的作用部位
作用于下丘脑的体温 调节中枢， —使发热的体温降至正常。

痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所 引起的一类代谢性疾病。
分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
第33页/共34页
感谢您的观看！
第34页/共34页
TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没 有影响。（血小板寿命10天，没有合成 COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血 栓形成等血小板高聚集性疾病。
第13页/共34页
4. 其他：脑内COX-2过表达与AD有关， 可试用100mg/日治疗。 血中TXA2/PGI2比值增高与妊娠高 血压和先兆子痫有关，亦可试用40 －100mg/日防治。
第14页/共34页
体内过程： • 阿司匹林口服后小部分在胃吸收，
大部分在小肠吸收，0.5-2小时达 峰浓度 • 阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后 水解为水杨酸 • 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%
第31页/共34页
第五节 治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形 僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。
改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作 用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等
第32页/共34页
第八节 抗痛风药
第19页/共34页
5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。 罕见（患病毒感染性发热的儿童和青 少年）
第20页/共34页
第二节 苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅 用于复方。