临床常用解热镇痛抗炎药物
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解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中,需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时,也可能带来一些不良反应,有些甚至可能危及生命。
因此,了解和掌握这些不良反应,对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血:这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成,降低胃黏膜的防御能力,容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者,胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡:解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌,增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用,从而导致胃溃疡的形成。
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握:解热镇痛抗炎药的作用及作用机制;阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉:对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解:其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同,故又称为非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
二、作用及作用机制(一)解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原(如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等)刺激中性粒细胞产生并释放内热原,内热原作用于下丘脑体温调节中枢,刺激该处PG合成酶,增加PG(主要为PGE2)合成和释放,使体温调定点上调至37℃以上,这时机体产热增加、散热减少,从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性,减少PG的合成,阻断内热原对体温调节中枢的作用,使体温调定点恢复到正常水平,通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制(二)镇痛作用当组织受损或有炎症时,局部产生和释放某些致痛化学物质,如缓激肽、PG、组胺等,作用于神经末梢,可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成,对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛(如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等)有良好的镇痛效果,但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用,长期应用一般不产生耐受性和依赖性,临床应用较广。
二、作用及作用机制(三)抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
临床常用解热镇痛抗炎药物
解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。
NSAIDs 通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止PG 的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。
作用特点如下
1. 解热(降温):减少中枢PG 合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。
2. 阵痛:由于它减少外周PG 合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。
对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。
临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。
阿司匹林
阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。
它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病,预防老年痴呆症。
此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。
还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。
仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
常用剂量:成人3-4 g/天,小儿80-100 mg•kg-1•d-1 。
小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。
那么问题来了,同样是抑制环氧化酶(COX)的活性,其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?
答案是否定的。
这是因为环氧化酶包括COX1、COX2,这二者作用相反,COX1 收缩血管,促进血小板聚集,COX2 舒张血管。
阿司匹林属于特异性COX1 抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。
很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等,对COX1、COX2 抑制没有选择性。
还有一类是特异性的COX2 抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。
代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。
但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的扑热息痛,为临床用量最大的解热镇痛药物之一。
其解热镇痛作用缓和持久,但抗炎、抗风湿作用很弱,临床常用于发热、头痛、关节痛。
大剂量或长期应用会导致肝损害。
该药口服后约30 min 起效, 血药浓度在0.5 h~2 h 可达高峰,作用可维持3 h~14 h,不良反应相对较少。
对乙酰氨基酚世界卫生组织(WHO)推荐的2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。
常用剂量:儿童每次10~15 mg/kg,成人每次0.5 g,4~6 h/次,不超过4 次/d,<2 个月的婴儿应慎用。
布洛芬
强效非选择性COX 抑制剂,抗炎作用突出,临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。
它对血象和肾功能无明显影响,是用于儿童退热比较安全的药物,适用于感染性疾病所致高热的患儿。
对阿司匹林过敏的患者禁用。
常用剂量:小儿剂量一般为每次5 mg/kg,体温高于39℃时可用10 mg/kg。
成人每次0.2 g,需要时每6~8 h 使用,每24 小时不超过4 次。
双氯芬酸
双氯芬酸口服吸收好,抗炎作用强,能很好地解决关节痛、肿胀,改善其活动,适合老年人关节疾病的治疗,不适用于单纯发热的患者。
因本品有导致骨髓抑制的可能,所以作为非处方药仅限外用。
常用剂量:每次75~150 mg,每日一次。
儿童不宜服用。
萘普生
适于缓解各种轻至中度疼痛,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。
作用与阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。
常用剂量:成人常用量,一次0.25 g~0.5 g,每日2~4 次。
吲哚美辛
吲哚美辛为强效非选择性COX 抑制剂,有强大的抗炎、镇痛和解热作用,因不良反应发生率高且重,故不作为日常的解热镇痛药应用。
临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
还是癌性疼痛的首选药,目前临床上多用栓剂。
常用剂量:成人常用量:抗风湿及镇痛,一次25~50 mg,一日2~3 次,一日最大量不应超过150 mg。
用于退热,一次6.25~12.5 mg,一日不超过3 次。
小儿常用量:一日按体重61.5~2.5 mg/kg,分3~4 次使用。
其他
塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的COX2 抑制剂。
正如上文介绍的,具有收缩血管,促进血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃肠道不良反应较少。
镇痛抗炎效果好,可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。
而洛索洛芬属于非选择性的COX2 抑制剂,但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小,可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。
且镇痛作用较强,效果比吲哚美辛、萘普生强10~20 倍。
常用剂量:美洛昔康:每次7.5~15 mg,一日一次。
每日剂量不得超过15 mg/天。
塞来昔布:200 mg/d,一次口服或分为两次口服,必要时可加倍量使用。
洛索洛芬:每次60 mg,一日2~3 次。
一日最多180 mg。
总结1. 心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林
2. 儿童发热(<3 个月)——对乙酰氨基酚,≥3 个月——布洛芬。
3. 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛
4. 胃肠道功能欠佳的患者(排除心血管疾病的风险)——塞来昔布、洛索洛芬等COX2 抑制剂。
5. 老年患者关节疾病——双氯芬酸
需要注意以上首选药物还应根据患者病情个体性用药,不可一概而论。