解热镇痛抗炎抗风湿药
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润德教育2021年执业药师药学专业(二)核心题库(2)解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药重点提示:解热、镇痛、抗炎、抗风湿药及抗痛风药共两节,其中第一节重点掌握非甾体抗炎药的作用特点、典型不良反应、禁忌、特殊人群用药以及抗风湿药的分类与代表药品,第二节重点掌握抗痛风药的分类、作用机制和作用特点。
第一节解热、镇痛、抗炎、抗风湿药一、最佳选择题1. 普通儿童感冒患者,体温升高(>38.5°C),宜选用的药物是()A. 阿司匹林B. 吲哚美辛C. 尼美舒利D. 保泰松E. 对乙酰氨基酚2. 非甾体抗炎药抗炎的作用机制是()A. 抑制炎症部位前列腺素的合成B. 不影响P物质的释放C. 作用于下丘脑体温调节中枢,扩张外周血管D. 促进前列腺素合成E. 对抗cAMP 直接引起的作用3. 非甾体抗炎药解热的作用机制是()A. 作用于外周,使PG 合成减少B. 抑制内热源的释放C. 作用于下丘脑体温调节中枢,扩张外周血管D. 抑制缓激肽的生成E. 使体温调节失灵4. 下列关于对乙酰氨基酚的作用特点,说法正确的是()A. 抗炎作用强,解热镇痛作用很弱B. 解热镇痛作用缓和持久,抗炎效果弱C. 选择性抑制COX-2D. 抑制血栓形成E. 大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收5. 下列不属于非甾体抗炎药的是()A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 对乙酰氨基酚D. 布洛芬E. 美洛昔康6. 下列不属于阿司匹林不良反应的是()A. 胃肠道反应B. 凝血障碍C. 血管神经性水肿D. 水杨酸反应E. 机体麻醉作用7. 患者,女,32 岁,因气候突变感到头痛、鼻塞,体温37.2℃,自认为感冒,便服阿司匹林一片,30 分钟后突感不适,呼吸困难,大汗。
产生这些症状的原因是()A. 阿司匹林过量B. 冷空气对呼吸道的刺激C. 阿司匹林增加TXA2 生成D. 阿司匹林促进PG 的合成E. 阿司匹林抑制环氧化酶,间接使白三烯增多8. 下列关于阿司匹林的描述,不正确的是()A. 易引起恶心、呕吐、胃出血B. 抑制血小板聚集C. 可引起“阿司匹林哮喘”D. 儿童病毒性感染使用阿司匹林退热易引起瑞夷综合征E. 中毒时应酸化尿液,加速排泄9. 关于布洛芬的描述,正确的是()A. 常见心血管不良反应B. 可以用于痛经的治疗C. 不能用于风湿疼痛D. 只有解热作用,没有镇痛作用E. 几乎没有抗炎作用10. 过量使用会导致大量的中间代谢产物乙酰亚胺醌堆积,引起严重肝毒性的药物是()A. 双氯芬酸B. 对乙酰氨基酚C. 塞来昔布D. 阿司匹林E. 尼美舒利11. 宜选用塞来昔布治疗的疾病是()A. 支气管哮喘B. 高血压C. 骨关节炎D. 心律失常E. 胃溃疡12. 因抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调而致血栓形成风险增加的非甾体抗炎药是()A. 保泰松B. 布洛芬C. 对乙酰氨基酚D. 吲哚美辛E. 塞来昔布13. 服用非甾体抗炎药所致胃黏膜溃疡或出血的机制不包括()A. 抑制前列腺素合成,使胃黏膜失去保护作用B. 破坏胃黏膜屏障,直接损伤胃黏膜C. 促进胃内容物和胃酸反流进入食管中D. 抑制肝脏凝血酶原的合成和抑制凝血X 因子E. 减少内皮细胞增生,减少溃疡床血管形成14. 下列关于塞来昔布的描述,错误的是()A. 选择性抑制COX-2 的活性B. 重度肝损伤者禁用C. 具有磺胺样结构,有类磺胺样过敏反应D. 可预防心脑血管疾病E. 用于治疗成人急性疼痛15. 脑卒中病史患者应避免使用()A. 塞来昔布B. 阿司匹林C. 双氯芬酸D. 布洛芬E. 对乙酰氨基酚16. 不属于慢作用抗风湿药(SAARD)的是()A. 甲氨蝶呤B. 来氟米特C. 羟氯喹D. 萘普生E. 柳氮磺吡啶17. 通过抑制细胞内二氢叶酸还原酶,从而使嘌呤合成受阻,同时具有抗炎作用的药物是()A. 环孢素B. 甲氨蝶呤C. 英夫利昔单抗D. 双醋瑞因E. 甲泼尼龙18. 可用于治疗类风湿关节炎的是()A. 贝伐珠单抗B. 利妥昔单抗C. 曲妥珠单抗D. 纳武利尤单抗E. 阿达木单抗19. 可抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶,临床可用于成人类风湿关节炎,亦可用于狼疮性肾炎的是()A. 青霉胺B. 雷公藤总苷C. 环孢素D. 来氟米特E. 柳氮磺吡啶二、配伍选择题[1 ~2]A. 秋水仙碱B. 对乙酰氨基酚C. 塞来昔布D. 卡托普利E. 奎尼丁1. 属于选择性COX-2 抑制剂的是2. 属于非选择性COX 抑制剂的是[3 ~7]A. 布洛芬B. 吲哚美辛C. 萘丁美酮D. 阿司匹林E. 对乙酰氨基酚3. 属于水杨酸类的是4. 属于乙酰苯胺类的是5. 属于芳基乙酸类的是6. 属于芳基丙酸类的是7. 属于非酸性类的是[8 ~9]A. 阿司匹林B. 双氯芬酸C. 吲哚美辛D. 美洛昔康E. 对乙酰氨基酚8. 小剂量时有抑制血栓形成作用的是9. 对血小板和凝血机制几乎无影响的是[10 ~12]A. 尼美舒利B. 阿司匹林C. 塞来昔布D. 吲哚美辛E. 布洛芬10. 血友病或血小板减少症患者禁用的药物是11. 12 岁以下儿童禁用的药物是12. 癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用的药物是三、综合分析题[1 ~2]患者,女,45 岁,因强直性脊柱炎住院,同时伴有活动性消化性溃疡出血、高血压及糖尿病。
2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第7场:解热镇痛+抗肿瘤之1 2021分值1抗菌药+抗寄生虫15(14+1)2抗病毒+神经精神14(5+9)3心血管+利尿(与心血管有关)14(10+4)4内分泌+泌尿(其余)15(13+2)5血液+糖盐营养16(14+2)6消化+呼吸17(11+6)7解热镇痛+抗肿瘤15(8+7)8其他(眼耳鼻、皮肤、生殖)14(6+5+3) 第一部分:解热镇痛 第一环节 【解热镇痛——2022冲刺——裸考】 1.因抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调而导致血栓形成风险增加,故有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药是 A.阿司匹林 B.依托考昔 C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类『正确答案』B『答案解析』有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药为依托考昔。
2.患者,女,45岁,因强直性脊柱炎住院,同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病,药师审核医嘱,发现应当禁用的药品是 A.硝苯地平 B.萘普生 C.雷尼替丁 D.格列齐特 E.二甲双胍『正确答案』B『答案解析』因强直性脊柱炎住院,同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病,应当禁用的药品是萘普生。
3.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1 B.维生素B12 C.维生素C D.维生素B6 E.维生素A『正确答案』B『答案解析』秋水仙碱可导致维生素B12可逆性的吸收不良。
4.痛风急性期禁用的药物是 A.秋水仙碱 B.苯溴马隆 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松『正确答案』B『答案解析』痛风急性期禁用的药物是苯溴马隆。
5.具有类似磺胺结构,对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体药物是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氯芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布『正确答案』E『答案解析』塞来昔布具有类似磺胺结构,对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用。
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价(一)作用特点☆COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。
COX-2:引起炎症反应。
COX-1:在人体组织存在,具有生理作用。
(1)胃壁COX-1:促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
(2)血小板COX-1:使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。
非甾体抗炎药(NSAID)分类1.水杨酸类:如阿司匹林、贝诺酯;2.乙酰苯胺类:如对乙酰氨基酚;3.芳基乙酸类:如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等;4.芳基丙酸类:如布洛芬、萘普生;5.1,2-苯并噻嗪类:如吡罗昔康、美洛昔康;6.选择性COX-2抑制剂:如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利;7.吡唑酮类:如保泰松。
1.水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。
属于酸性药物,碱化尿液排泄速度加快,在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述,不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液,加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液,加速排泄。
2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚。
(1)解热作用温和持久,抗炎抗风湿弱。
(2)大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类:吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全,代谢产物活性降低或消失;舒林酸为前药,在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢,60%经肾脏排泄。
解热镇痛抗炎、抗痛风药一、非麻醉性镇痛药盐酸曲马多[基](舒敏)Tramadol Hydrochloride【制剂规格】注射液:2ml:100mg;缓释片剂:100mg*10s【适应证】用于癌症疼痛,骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
【用法用量】口服。
常用量每次100mg,12小时一次或遵医嘱。
肌内注射,一次50~100mg,必要时可重复。
日剂量不超过400mg。
【不良反应】偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。
个别病例有皮疹、心悸、体位性低血压等,在疲劳时更易产生。
【药物相互作用】本品与乙醇,镇静剂,镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。
与巴比妥类药物合用可延长作用时间。
【注意事项】对阿片类药物敏感者、肝肾功能不全者、心脏病患者及孕妇、哺乳期妇女、机械操作人员慎用。
不用于轻度疼痛,不宜作为对阿片有依赖性的患者的代用品。
罗通定(颅痛定)Rotundine【制剂规格】片剂:30mg*100s【适应证】消化系统疾病引起的内脏疼痛和一般的头痛、痛经、分娩疼痛及疼痛失眠。
【药动学】口服吸收完全,10~30min起效,维持2~5h。
皮下注射后12h由尿排出约80%。
【不良反应】有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等,大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用。
【用法用量】口服,镇痛60mg~120mg/次,1次~4次/日;催眠30mg~90mg/次,临睡前20~30min服。
【注意事项】孕妇慎用。
高乌甲素片【制剂规格】片剂:10mg*20s【适应症】用于中度以上疼痛。
【用法用量】口服成人:一次5~10mg,一日1~3次。
【不良反应】个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等,停药后很快消失。
【注意事项】本品中毒的早期表现是心电图的变化(可逆性)。
复方氯唑沙宗片(鲁南贝特)【制剂规格】片剂:每片含氯唑沙宗125mg,对乙酰氨基酚150mg。
【适应症】用于各种急慢性软组织(肌肉韧带、筋膜)扭伤、挫伤以及运动后肌肉劳损所引起的疼痛。
对乙酰氨基酚Paracetamol本品能抑制前列腺素合成,故具有解热镇痛作用。
【临床应用】本品适用于感冒引起的发热、头痛以及缓解轻中度疼痛,如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、牙痛、痛经。
对乙酰氨基酚缓释片:口服。
成人一次1.3g,每8小时一次,24小时不超过3.9g。
使用时用水将片剂完整送服,不可将片剂咬碎或溶于水中服用。
18岁以下儿童遵医嘱。
对乙酰氨基酚滴剂:12岁以下儿童用滴管量取,2岁以下幼儿遵医嘱。
用量:2~3岁,体重10~15kg,一次用量1~1.5ml;4~6岁,体重16~20kg,一次用量1.5~2ml;7~9岁,体重22~26kg,一次用量2~2.5ml;10~12岁,体重28~32kg,一次用量2.5~3ml。
若持续高热或疼痛,可间隔4~6小时可重复用药依次,24小时不得超过4次。
对乙酰氨基酚片:口服。
一次0.5g,若持续高热或疼痛,可间隔4~6小时可重复用药一次,24小时不得超过2g。
【注意事项】1.禁用于对本品过敏者及严重。
2.孕妇、哺乳期妇女慎用。
3.本品为对症治疗药,用于解热不得超过3天,用于止痛不得超过5天,症状未缓解,请咨询医师或药师。
4.肝、肾功能不全者慎用5.不应同时服用含有本品及其他解热镇痛药的制剂。
6.服用本品期间禁止饮酒或含有酒精的饮料。
7.当本品性状发生改变时禁用。
8.儿童必须在成人监护下使用。
2岁以下儿童必须遵医嘱。
9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
10.如服用过量,请立即向医务人员求助,即使没有出现不适症状,马上取得医生的指导也是重要的。
11.出现皮疹、荨麻疹等过敏反应时,应立即停药。
12.本品对诊断的干扰:(1)血糖测定:应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用已糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;(2)血清尿酸测定:应用磷钨酸(Phosphotungstate)法测定时可得到假性高值;(3)尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定应用亚硝基萘酚(Nitrosonaphthol)试剂作定性过筛选试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;(4)肝功能试验:应用一次大剂量(>8~10g)或长期应用较小剂量(<3~5g/日)时,凝血酶原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清转氨酶均可增加。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX),干扰体内前列腺素(PG)的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型,要紧存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型,多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达,参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础,对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂,解热镇痛抗风湿作用犹存,胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1.解热作用:通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,只对高温,对正常体温几无阻碍。
2.镇痛作用:强度中等,经常使用于医治慢性钝痛,部位要紧在外周,通过抑制炎症时PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3.抗炎作用:除苯胺类外,大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,抑制炎症反映时PG合成,而减缓炎症反映,对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效,但不能根治,也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)【药动学】一、口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约2~3小时。