阿莫西林的药理机制及临床应用
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阿莫西林的药理学作用及适应症阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素药物,属于β-内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌活性。
本文将从阿莫西林的药理学作用和适应症两个方面进行探讨。
一、药理学作用1. 抗菌机制阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。
它能够与细菌细胞壁合成酶(称为靶酶)结合,抑制细菌细胞壁的合成过程。
具体来说,阿莫西林能够与靶酶结合,阻断靶酶的活性,使细菌细胞壁的合成受到抑制,细菌无法正常生长和繁殖,从而达到抗菌的效果。
2. 谱效特点阿莫西林的抗菌谱广泛,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的抗菌活性。
它对许多常见的致病菌如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等均有杀菌作用。
此外,阿莫西林还对某些耐青霉素酶的菌株也具有一定的抗菌活性。
3. 药动学特点阿莫西林口服后能够迅速吸收,达到血药浓度峰值的时间约为1-2小时。
它在体内分布广泛,可进入多种组织和体液,尤其是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位。
阿莫西林主要通过肾脏排泄,未被代谢的药物在尿液中以原形排出。
二、适应症1. 上呼吸道感染阿莫西林可用于治疗上呼吸道感染,如急性咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等。
这些感染通常由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起,而阿莫西林对这些致病菌均有一定的抗菌活性,因此被广泛应用于临床。
2. 下呼吸道感染阿莫西林也可用于治疗下呼吸道感染,如急性支气管炎、肺炎等。
这些感染通常由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等致病菌引起,而阿莫西林对这些菌株具有较好的杀菌作用,因此在临床上被广泛应用。
3. 尿路感染阿莫西林也可用于治疗尿路感染,如膀胱炎、肾盂肾炎等。
这些感染通常由大肠埃希菌等致病菌引起,而阿莫西林对这些菌株具有一定的抗菌活性,因此被广泛应用于尿路感染的治疗。
4. 皮肤和软组织感染阿莫西林也可用于治疗皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、疖肿等。
这些感染通常由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起,而阿莫西林对这些致病菌均有较好的抗菌活性,因此也被广泛应用于这些感染的治疗。
浅谈阿莫西林的药理作用及临床应用阿莫两林属口服β-内酰胺青霉素类抗生素,对革兰阴性和阳性菌均有效。
由于其对细菌强效的抑制作用且低毒,是临床常用的抗生素之一。
本文主要是对阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用进行阐述,重点介绍阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及应用中的注意事项、不良反应。
标签:阿莫西林;临床应用;不良反应阿莫西林属于青霉素类药物的一种,是临床常用的抗生素,为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类,英文表达式为Amoxicillin,可简写为AMO。
不溶于乙醇、微溶于水,味道微苦且常温下呈白色或类白色结晶性粉末。
阿莫西林分子中含有β-内酰胺结构具有不稳定性,容易受水、酸、碱及青霉素酶等作用,水解破裂,而生成失去活性、甚至聚合产生致敏性的杂质。
阿莫西林耐酸性比氨苄西林强(口服等量药物,血药浓度比氨苄西林高一倍),杀菌作用(尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用)优于氨苄西林。
1 阿莫西林的药理作用β-内酰胺类抗生素的作用机制是通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用(使细菌迅速成为球形体而破裂溶解)。
青霉素结合蛋白(PBPs)是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。
由于青霉素等与PBPs的紧密结合,使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段发生抑制作用。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此该类药物为繁殖期杀菌药,且对无胞壁的动物细胞毒性小。
β-内酰胺类可取消自溶酶抑制物的作用,增加细菌胞壁自溶酶的活性,是细菌产生自溶或胞壁质水解。
缺乏自溶酶的变性细菌表现为对青霉素类抗生素的耐药性。
2 阿莫西林的临床应用2.1 阿莫西林的抗菌作用和使用适应症阿莫西林具有较强的杀菌作用,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性;对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性。
关于阿莫西林的临床应用效果分析【中图分类号】 r917【文献标识码】a【文章编号】1672-3783(2011)04-0326-02【摘要】本文重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。
希望本文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供依据,同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。
【关键词】阿莫西林药理分析临床应用一阿莫西林的理化特性阿莫西林(amoxicillin,amo)为半合成光谱抗青霉素药,是一种带有氨基侧链的青霉素,白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为+2900~ +3100。
二阿莫西林的药理作用机制本品抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌的细胞壁的合成,使之迅速成为球形体而破裂溶解。
抗菌谱及抗菌活性与氨苄青霉素基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。
三阿莫西林临床应用效果分析1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。
但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。
这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。
2 口服后迅速吸收,约 75~90%可自胃肠道吸收。
使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素(约为氨苄西林的 2倍)。
在人医临床上,口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到,为10.0μg/ml,约为口服同剂量氨芐的2.5倍。
肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。
快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml,5小时后为1μg/ml,消除半衰期为1.08小时。
本品的分布容积为0.41l/kg.蛋白结合率为17~20%。
t1/2为1~1.3小时。
阿莫西林的药理分析和应用研究摘要:在当前阿莫西林的临床应用中,该类药物不仅能够对皮肤软组织感染、感嗜血杆菌等疾病进行良好的治疗,同时对于消化道溃疡、急性单纯性淋病也起到了十分显著的疗效效果。
并且,相关医学家在对阿莫新林进行深入实验研究后发现,将阿莫新林与其他药物联合使用时,还可以对一些心血管疾病进行有效的抑制。
因此,笔者通过结合自身多难实践工作经验,具体对阿莫西林的药理特性和作用进行了深入的研究分析,让人们能够更加了解到阿莫西林子在临床治疗中的应用情况,从而总结出以下相关结论,以供同行业人士参考和交流。
关键词:阿莫西林;药理分析;应用研究阿莫西林是一种常见的青红霉素类药物,具有易溶于水、味道稍苦的物理性质,通常在常温条件下,显示的是白色结晶粉末状态。
该类药物主要的药理特征是细菌的细胞壁。
简单来说,当患者服用阿莫西林药物之后,药物中的有效分子将会发生水解反应,生成肽键,并与同类细菌中的转肽酶迅速融合在一起,促使细菌失去灵活性,直到细菌细胞形成完整的球形体而发生溶解和破裂。
这样一来,病菌体因为细胞壁破损,导致水分严重渗透而死亡。
因此,本文重点对阿莫西林的药理分析和临床应用进行了探讨分析。
1.阿莫西林药理机制阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。
患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键,迅速同菌中的转肽酶相结合,促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解,最终菌体因细胞壁损失、水分不断渗透而胀裂死亡。
阿莫西林能够对很多G+和G-病菌进行有效的杀灭与抑制,通过多用于肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、奇异变形菌等疾病的临床治疗中。
2.阿莫西林临床应用在临床实践应用过程中,阿莫西林能够受寒、细菌感染类的患者起到良好的治疗效果,的同时还可以对尿路感染病症进行有效的控制。
通常情况下,患者只需要每次服用3g的阿莫西林,就能够起到较为理想的治愈效果。
并且,这类药物的适用范围较广,同时还能在肺炎链球菌、耳鼻喉呼吸道感染等临床治疗中发挥着显著的疗效。
阿莫西林的药理学机制与临床中的应用研究【摘要】阿莫西林属于青霉素药物中的一种,具有杀菌、抗感染、副作用小、疗效显著的优势,被广泛应用于临床医学中。
本文首先详细介绍了阿莫西林的物理性质、化学性质和药理学机制,并探讨了阿莫西林在临床医学中的实践。
【关键词】阿莫西林;药理学机制;临床应用应用0.引言阿莫西林,白色结晶体,总体形状为粉末状,具有抗菌普及、副作用小、疗效明显的优势,被广泛应用于临床医学中。
阿莫西林可以治疗慢性支气管炎、皮肤软组织感染、消化道干扰、呼吸道感染、肺炎、消化不良等疾病,是一种广谱性抗菌药品[1]。
本文就阿莫西林的物理性质、化学性质以及药理学机制进行研究,并探讨其在临床医学中的实践应用。
1.阿莫西林的理化性质(1)物理性质。
阿莫西林,白色结晶体,总体形状为粉末状,味道偏苦涩,与酒精不相溶,但是部分能溶于水,耐酸性强,易于肠胃吸收,比旋度在+2900a/l*c~+3100a/l*c。
(2)化学性质。
阿莫西林是羟氨苄青霉素的简称,其化学结构同氨苄西林类似,羟氨分子是两者最大的差距,阿莫西林的抗菌性与氨苄西林基本一致,但是阿莫西林的耐酸性更好,该药物中抗菌结为6-氨基青霉烷酸,它能够将细菌内膜上的质点进行专一结合,成功组织细胞壁的合成,从而降低细胞壁形成活性合成酶,迅速使细菌细胞破裂分解,从而起到有效杀菌的的作用。
2.阿莫西林的药理学机制阿莫西林作为一种人工提炼的羟氨苄青霉素,是一种半合成的药物,其半衰期为60.5分钟。
在一般酸性条件下,肠胃的吸收、消化率达到92%以上。
阿莫西林作为一种抗菌性非常广泛的药物,它能够迅速渗透进细胞壁,人体口服后阿莫西林中的内酰胺迅速水解成肽键,肽键能够与细菌细胞内的肽酶失去活性,从而成功斩断了细菌通过肽酶转化成的糖肽来滋生细菌细胞的后路,致使细菌细胞破裂分解,从而有效一直细菌生长[2]。
阿莫西林对大多数致病的细菌如球菌、杆菌都具有强大的抗菌消毒的作用。
阿莫西林的副作用较小,一般通过血液透析就能将部分阿莫西林药物清除。
阿莫西林的药理作用阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类药物。
它主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
本文将介绍阿莫西林的药理作用,包括其抗菌机制、药动学特点以及临床应用等方面。
一、抗菌机制阿莫西林通过抑制革兰氏阳性和阴性细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
具体来说,它能够与细菌细胞壁的靶点——称为靶酶的转位酶结合,从而抑制细菌细胞壁的合成。
这一过程主要是通过阻断靶酶的激活而实现的。
阿莫西林与靶酶结合后,能够竞争性地与细菌细胞壁合成底物相结合,从而抑制底物的合成,最终导致细菌细胞壁的破裂和细菌的死亡。
二、药动学特点阿莫西林具有良好的口服吸收性,其生物利用度高达80%以上。
在体内,阿莫西林主要通过肝脏代谢,形成无活性代谢产物。
它的半衰期约为1.3小时,因此需要多次给药以维持有效药物浓度。
阿莫西林主要通过肾脏排泄,约有70%以上以未代谢的形式通过尿液排出。
三、临床应用阿莫西林广泛应用于临床,特别是治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
其临床应用主要包括以下几个方面:1. 上呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
它能够有效抑制多种致病菌的生长,减轻炎症症状。
2. 下呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
它能够穿透细菌细胞壁,达到细菌内部,发挥抗菌作用。
3. 泌尿道感染:阿莫西林可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿道感染。
它能够迅速进入尿液,通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭致病菌。
4. 皮肤软组织感染:阿莫西林可用于治疗蜂窝组织炎、脓疱疮等皮肤软组织感染。
它能够穿透皮肤组织,抵达感染部位,发挥抗菌作用。
需要注意的是,阿莫西林对革兰氏阴性杆菌的覆盖范围相对较窄,对产β-内酰胺酶的细菌也有一定的耐药性。
因此,在临床应用中需根据细菌培养和药敏试验结果进行合理的选择和使用。
结语阿莫西林作为一种广泛应用的抗生素,其药理作用主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
阿莫西林的药理机制及临床应用阿莫西林的药理机制及临床应用一、药理机制1:作用机制:- 阿莫西林是一种广谱的β-内酰胺类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其杀菌作用。
- 阿莫西林能与细菌细胞壁合成酶(PBP)结合,阻断胞壁的合成,导致细菌失去保护性的细胞壁,最终细菌死亡。
- 阿莫西林对革兰阳性以及某些革兰阴性细菌均有较强的抗菌活性。
2:药代动力学:- 口服给药后,阿莫西林能迅速被吸收,并在体内广泛分布。
- 阿莫西林的生物利用度高达80-90%,食物的摄入不会明显影响其吸收。
- 阿莫西林的半衰期约为1-1.5小时,并主要通过肾脏排泄。
二、临床应用1:感染治疗:- 上呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗咽喉炎、扁桃体炎等上呼吸道感染,通常与头孢菌素类药物联合使用,提高疗效。
- 下呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等下呼吸道感染。
- 尿路感染:阿莫西林是治疗尿路感染常用的抗生素之一,特别适用于妊娠妇女及婴幼儿。
2:预防性应用:- 心内膜炎预防:阿莫西林可用于某些高危心脏病患者进行心内膜炎的预防。
- 手术预防:阿莫西林可在某些手术前进行使用,预防手术后的感染。
3:不良反应:- 常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
- 较少见的不良反应包括过敏反应、荨麻疹、乏力等。
附件:1:临床试验数据:附有阿莫西林在不同感染病例中的疗效评估数据。
2:药物说明书:附有阿莫西林的详细药物信息。
法律名词及注释:1:β-内酰胺类抗生素:广谱抗生素家族的一种,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。
2:细菌细胞壁合成酶(PBP):一种参与细菌细胞壁合成的酶类,阿莫西林通过与其结合来发挥抗菌作用。
3:生物利用度:口服给药后,药物能获得的生物效应的百分比。
4:半衰期:药物的血浆浓度下降50%所需的时间。
5:消化道反应:使用阿莫西林时常见的不良反应,通常表现为恶心、呕吐和腹泻等症状。
6:过敏反应:个体对药物产生过敏反应的免疫反应。
阿莫西林的药理作用及作用机制阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素药物,属于β-内酰胺类抗生素。
它的主要成分是阿莫西林三水合物,具有广谱抗菌作用,对许多革兰氏阳性和阴性菌都有很好的杀菌效果。
本文将探讨阿莫西林的药理作用及其作用机制。
一、药理作用阿莫西林的主要药理作用是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它能够结合细菌的转位酶,阻断细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞壁的破坏和菌体的溶解。
这种作用机制使得阿莫西林对许多细菌具有很好的杀菌活性。
阿莫西林还具有一定的抗炎作用。
它能够通过抑制细菌产生的毒素和炎症介质的释放,减轻炎症反应,并促进炎症的消退。
此外,阿莫西林还能够增强机体的免疫功能,提高机体对抗感染的能力。
二、作用机制阿莫西林的作用机制主要涉及细菌细胞壁的合成和破坏。
细菌细胞壁是细菌生存和繁殖的重要结构,它起到保护和支持细菌细胞的作用。
细菌细胞壁由多肽聚糖和肽聚糖链组成,而细菌的转位酶是合成细菌细胞壁的关键酶。
阿莫西林能够与细菌的转位酶结合,抑制其活性,从而阻断细菌细胞壁的合成。
具体来说,阿莫西林能够与转位酶结合,形成稳定的复合物,阻止转位酶与肽聚糖链结合,从而抑制肽聚糖链的合成。
这样一来,细菌细胞壁的合成就受到了阻碍,细菌细胞壁的完整性受到破坏,导致细菌的死亡。
此外,阿莫西林还能够通过其他机制发挥抗菌作用。
它能够干扰细菌的蛋白质合成,抑制细菌的核酸合成,干扰细菌的代谢过程,从而对细菌产生杀菌作用。
这些作用机制使得阿莫西林具有广谱的抗菌活性,对许多细菌具有杀菌效果。
总结起来,阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成和破坏,发挥抗菌作用。
它能够与细菌的转位酶结合,阻断细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞壁的破坏和菌体的溶解。
此外,阿莫西林还能够通过其他机制对细菌产生杀菌作用。
这些药理作用和作用机制使得阿莫西林成为临床上常用的抗生素药物,广泛应用于各种感染的治疗。
需要注意的是,阿莫西林虽然具有很好的抗菌作用,但也存在一定的副作用和限制。
阿莫西林的药理作用解析阿莫西林(Amoxicillin)是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素,属于青霉素类药物。
它具有优良的抗菌活性,对许多细菌感染起到了重要的治疗作用。
本文将深入探讨阿莫西林的药理作用,包括其药代动力学、抗菌机制、适应症和不良反应等方面。
一、药代动力学阿莫西林口服后能迅速吸收,吸收率高达90%以上。
它在体内广泛分布,包括肺、肝、肾、胆汁、骨骼、尿液等组织和体液中均可检测到其药物浓度。
阿莫西林的半衰期约为1-1.5小时,且主要通过肾脏代谢和排泄,因此适用于肾功能正常的患者。
二、抗菌机制阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
它能与细菌的革兰阳性和革兰阴性菌的特异性PBP(Penicillin-Binding Protein,青霉素结合蛋白)结合,从而阻断了细菌细胞壁的合成和修复,导致细菌死亡。
阿莫西林对β-内酰胺酶的抑制作用也相对较强,因此对产β-内酰胺酶的细菌也有一定的抗菌活性。
三、适应症阿莫西林广泛用于治疗多种细菌感染,包括上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
对于耐药性相对较低的细菌感染,阿莫西林是一种常用的一线治疗药物。
此外,阿莫西林也可以与克拉维酸(Clavulanic acid)联合使用,形成阿莫西林克拉维酸钾(Amoxicillin/Clavulanate potassium)复方制剂,用于治疗β-内酰胺酶阳性菌引起的感染。
四、不良反应阿莫西林一般耐受性良好,不良反应较少。
常见的不良反应包括胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等。
少数患者可能出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
此外,长期或高剂量使用阿莫西林还可能引起肝功能异常、血液系统异常等。
因此,在使用阿莫西林时,医生需要根据患者的具体情况进行合理的剂量选择和监测。
总结起来,阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素,具有优良的抗菌活性。
它通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用,并且对β-内酰胺酶的抑制作用相对较强。
阿莫西林物理(书)阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。
半衰期约为61.3分钟。
阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。
口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。
对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。
其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。
血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。
2 阿莫西林的药理作用机制AMO 抗菌活性起主要作用的基本结构是6- 氨基青霉烷酸中的β- 内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
3 阿莫西林的临床应用3.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨青霉素相同。
但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2 倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,本品对多种细菌的杀菌作用较氨迅速而强。
这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。
3.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74- 94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨青霉素。
在人医临床上,口服本品0.5g 的高峰血清浓度于1 小时达到,为10.0μg/ml,约为口服同剂量氨的2.5 倍。
阿莫西林的药理机制与临床应用效果【摘要】目的:探析阿莫西林的药理机制与临床应用效果。
方法:将2021年1月~2022年9月我院诊治的62例急性肠胃炎患者纳入调研,将其随机分为两组。
按照其治疗模式的不同设置为对照组、研究组,组内病例数均为31例。
后期对调研数据予以正确评估,观测上述治疗方案的最终成效及阿莫西林的药理机制。
结果:研究组临床疗效、生活质量均高于对照组(P<0.05)。
结论:在急性肠胃炎患者中,开展阿莫西林治疗后,可明显增加临床治疗率,减少患者痛苦,加快患者康复,应用前景广阔。
【关键词】阿莫西林;药理机制;临床疗效阿莫西林作为临床常用的青霉素类抗生素[1],具备见效快、疗效好,单药治疗即可控制病情且复发率低等显著优势,常用于治疗消化道、呼吸道炎症。
近年来,随着我国经济的飞速发展,人们对西药阿莫西林的治疗领域开始重视起来,使得关于阿莫西林药理机制的研究相继增多,极大程度上提升了阿莫西林的研究范围。
该次针对我院诊治的62例急性肠胃炎患者采取探索,旨在讨论阿莫西林治疗的药理机制及临床疗效,现报道研究结果:1资料与方法1.1一般资料将2021年1月~2022年9月我院诊治的62例急性肠胃炎患者纳入调研,将其随机分为对照组与研究组,组内病例数均为31例。
对照组,男15例,女16例,平均年龄(48.43±5.28)岁;研究组,男14例,女17例,平均年龄(49.29±5.05)岁。
纳入标准:①临床资料完整者;②知情同意;③行为逻辑正常者。
排除标准:①对治疗药物过敏者;②不按照医嘱治疗者;③凝血功能异常。
患者个人信息对比无明显差异,存在可比性(P>0.05),能够继续本次调研。
1.2方法对照组方案:予以患者替硝唑(江苏黄河药业股份有限公司,国药准字H10970376)治疗,口服方法用药,一次200mg,一天一次,治疗时间为2周。
研究组方案:在基于服用替硝唑治疗的条件下,加入阿莫西林(山东鲁抗医药股份有限公司,国药准字H19993034)治疗,口服方法用药,一次500mg,一天三次,治疗时间为2周。
阿莫西林的药理机制及临床应用【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,在临床应用中发挥着日益重要的作用。
本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析,重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应,旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导,采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。
【关键词】阿莫西林;药理作用;临床应用;不良反应前言阿莫西林又称羟氨苄青霉素,是广谱青霉素的一种,一般为白色或者类白色的结晶状粉末,微苦。
药品具耐酸性,用药过程中不受食物影响。
对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用,可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗,对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效,但应用时要进行青霉素的敏感试验,防止意外发生。
口服后吸收迅速,同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应,严重时甚至会出现休克。
临床上它应用广泛,杀菌效果显著,具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点,现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。
正文1 阿莫西林药理机制1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素,是广谱β内酰胺类抗生素的一种,带有氨基侧链,与氨苄西林的化学结构十分类似,在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基,所以两者具有相似的物理和化学性质。
阿莫西林为白色粉末,呈结晶状,微溶于水,不溶于乙醇,味道微苦,耐酸性较好,因此口服经胃肠道吸收效果较好,体内半衰期约为1~1.3h,比旋度为290°~310°。
1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。
阿莫西林的β-酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用,患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键,迅速同菌中的转肽酶相结合,抑制细菌黏肽合成酶的活性,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,造成细菌细胞壁损坏或破坏,促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。
哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以阿莫西林对于人体的毒性比较小,但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。
阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用,可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧革兰阴性菌不产β内酰胺酶菌株和幽门螺杆菌活性。
体外抗菌实验表明,阿莫西林与氨芐青霉素相比,在体外抗菌作用及抗菌谱方面,两者十分类似,阿莫西林对细菌细胞壁的穿透能力较强,与细胞壁作用时,能够使细胞壁的合成受阻,所以阿莫西林的杀菌作用更强、更迅速,特别是对肠球菌及沙门氏菌具有更强的作用。
2 阿莫西林的临床应用2.1临床应用范围阿莫西林在临床医学中得到了极为广泛的应用,在多个领域发挥着积极的作用。
在具体的治疗中,基本上可以全部治愈慢性支气管炎、皮肤和软组织感染以及由肺炎球菌、溶血性链球菌、青霉素酶金黄葡萄球菌等细菌引起的鼻窦炎、支气管炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎和肺炎等。
同时,阿莫西林与庆大霉素合用对心脏内膜炎也有一定的疗效,还可以治疗伤寒杆菌引起的伤寒,并且可以用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者相关炎症的治疗。
2.2 抗菌作用从抗菌上来说,阿莫西林的抗菌作用与氨芐青霉素相比具有明显优势,在抗菌谱方面,对绝大多数细菌虽然与氨苄青霉素具备相同的体外抗菌作用,但是阿莫西林对肠球菌和沙门菌的效果要好上2 倍以上,究其原因:首先因为阿莫西林在人体以及类似人体肠道中的吸收率要明显高于氨芐青霉素,其次,阿莫西林在组织体液中的浓度同样也要高于氨芐青霉素,但在抗菌谱和对细菌的体外抗菌方面的作用是旗鼓相当的,甚至在作用于肠球菌和沙门氏菌的时候氨芐青霉素作用更强一些;从反应速度上来说,阿莫西林在作用过程中穿透细胞壁的能力较强,因此,决定了阿莫西林在患处的作用速度较氨芐青霉素更加迅速,在体内的抗菌作用要更为明显。
2.3 吸收、分布和排泄口服:小儿每8 h 服用1 次阿莫西林,20~40 mg/次;成人每6~8 h 服用1 次,0.5 g/次,每次剂量≤4 g;新生儿及早产儿每12 h 口服1 次,50 mg/次;严重感染患者每8 h 服用1 次;治疗后,没有出现并发症的急性尿路感染患者单次服用3 g,在10~12 h 后增加1 次,药剂量为3 g;晚期肾功能衰竭患者服用本药剂的半衰期为5~20 h。
肌内注射或是静脉:成人患者注射或是静脉滴注阿莫西林3~4 次/d,0.5~1 g/次;小儿注射或是静脉滴注阿莫西林3~4 次/d,50~100 mg/次。
临床医学上,人体口服阿莫西林0.5g 的高峰血清浓度于1h 可以达到,为10.0μg/ml,约为口服同剂量氨芐青霉素的2.5 倍。
肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青霉素相仿。
快速静脉推注0.5g 本品后5min 的血清浓度为42.6μg/ml,5h 后为1μg/ml,消除半衰期为1.08h。
阿莫西林用药后,会广泛分布于人体的肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量会较少。
但是,如果患者脑(脊)膜发炎,阿莫西林用药后其药效可进入脑脊液,根据临床统计:浓度可达血清浓度的10%~60%,另外,阿莫西林用药后可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。
阿莫西林与血清蛋白的结合率为17%,服药后6h 内尿中排出量为给药量的45%~68%;部分药物可经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。
2.4 同其他药物的联合使用2.4.1 阿莫西林同果胶铋药物联合使用阿莫西林同果胶铋药物联合使用可有效治疗慢性萎缩性胃炎疾病,其中阿莫西林具有较强的穿透细胞壁及杀菌能力,其可迅速同病菌中的转肽酶结合起来,进而促使菌体细胞壁损伤及水分渗透,移植炎症反应,快速、有效治疗炎症。
果胶铋在患者胃黏膜上形成一种保护性的薄膜,刺激分泌上皮细胞黏液,有效消除幽门螺旋杆菌。
因此,阿莫西林连同果胶铋药物对慢性萎缩性胃炎疾病具有显著效果。
2.4.2 阿莫西林同洁霉素和红霉联合使用临床上由于很多患者最初单独用红霉素治疗心内膜炎,治疗效果往往不太理想。
后来人们通过临床发现阿莫西林与红霉素以及洁霉素三种药物联合用于治疗心内膜炎能够取得较为理想的临床疗效。
口服阿莫西林3g 与洁霉600mg 和红霉素2g 血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml 和3.1μg/ml,超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎常见致病菌的最小抑菌浓度。
2.4.3 阿莫西林同梭甲半肤氨酸药物联合使用阿莫西林同梭甲半肤氨酸药物联合使用可有效治疗慢性支气管炎,尤其是对于慢性支气管炎急性发作期具有显著效果。
阿莫西林联合甲半胱氨酸中的支气管分泌物浓度高于单独使用阿莫西林的。
羧甲半胱氨酸可使阿莫西林更加容易透过血气屏障,提高阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度,便于在短时间内消灭细菌。
综上所述,阿莫西林联合梭甲半肤氨酸可有效治疗慢性支气管炎疾病。
2.4.4 阿莫西林同克拉维酸复合物联合使用治疗泌尿道感染等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。
克拉维酸是一种β内酰胺酶的抑制药物,与β内酰胺类抗生素合用可增强其抗菌作用,联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。
2.4.5 阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用可有效治疗胃炎和消化性溃疡,该疾病同幽门螺杆菌之间存在直接关系。
雷尼替丁为一种选择性的H 2 受体拮抗剂,其对组胺、五肽胃泌素和食物刺激后出现的胃酸分泌具有显著抑制作用,可有效降低胃酶及胃酸活性,但不影响胃泌素及性激素的分泌,其对胃炎和消化性溃疡疾病具有显著效果。
在该药剂治疗基础上,指引患者服用适量的阿莫西林可有效提高患者治疗效果,显著改善患者临床症状,提高患者生活质量。
2.4.6阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用可有效治疗小儿急性感染性腹泻疾病,其中,阿莫西林可有效抑制革兰阴性菌及革兰阳性菌;蒙脱石散药剂对消化道致病菌、病毒及其出现的毒素具有一定的固定抑制作用,可有效覆盖消化道黏膜,有效恢复肠蠕动功能、维护肠道输送、吸收等。
3 阿莫西林的不良反应阿莫西林治疗各种细菌引起的感染效果较好,但在临床上阿莫西林的不良反应发生率仍有5%~6%左右,约有2%的患者因不良反应而停药。
其主要不良反应症状为过敏不良反应症状、消化系统不良反应症状、血液系统不良反应症状、皮肤粘膜不良反应症状、肝肾功能紊乱不良症状及其他不良反应症状。
3.1过敏反应药物热、皮疹、荨麻疹及哮喘等为该种不良反应的主要症状,主要出现在传染性单核细胞增多患者群体中。
少数患者出现过敏性休克现象,但临床中较为少见,极个别患者口服药物后会出现口干、气短、胸闷等症状,进而转变为恶心、心悸,随后出现全身瘫软休克,经及时抢救治疗即可治愈。
3.2 消化道反应恶心、腹泻及呕吐为该种不良反应的主要症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。
少数患者服用后会出现腹绞痛症状,使用小剂量的颠茄片可有效缓解不良反应。
3.3 肾功能损伤阿莫西林所引发的肾功能损伤,主要发生在中老年年龄段的患者。
主要临床症状为血尿症,一般而言均是由于阿莫西林过大的给药剂量而引发的。
由于过高药剂量的阿莫西林容易在人体尿液中产生结晶,从而产生肾盂、输尿管扩张等症状,进而引起血尿等程度较为严重的肾功能损伤。
因此,在实际临床应用过程中,一定要严格按照医嘱服用阿莫西林,切不可随意更改药量。
当产生血尿等过敏性肾炎症状时,应该立即停止使用阿莫西林。
如有必要,则需要进行透析治疗。
3.4 血液系统不良反应服用阿莫西林,患者可能出现自身免疫性溶血性贫血不良反应,主要症状为全身乏力。
如果已确诊为药物所引发的自身免疫性溶血性贫血,则需进行强的松治疗,输入维生素B12 等药物。
少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少及贫血等不良反应症状。
3.5 淋巴结肿大少数患者在服用阿莫西林后会在颈部锁骨和腋下等区域产生淋巴结肿大等不良反应,还可能出现腹股沟淋巴结等症状,通过对症下药基本上可以解除不良反应,对于极个别恢复效果不佳的患者,医生要结合患者实际情况进行手术治疗。
3.6 皮肤粘膜不良反应症状少数患者出现渗出性多形性红斑、斑丘疹、剥脱性皮炎及Lyell 综合征等不良反应。
3. 7 药物性肝炎部分患者服用阿莫西林后,可能会感觉肝区胀痛,出现浓茶样症状。
如经实验室乙肝DNA 检查后,确诊为急性药物肝炎,则必须立即停止使用药物。
并且进行对症保肝处理、多休息、多喝水。
结语综上所述,阿莫西林临床应用日益广泛,更为深入地分析阿莫西林用药安全性,并且掌握相应的防范措施,方能最大化地确保阿莫西林用药安全预防阿莫西林用药不良反应的注意事项,阿莫西林杀菌效果好,服用方便吸收较好,所以应用较为广泛,只要合理把握用药要点,就可有效减少其不良反应。