影响药物作用的因素研究
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总论1、影响药物作用因素药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响,例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用,病人的生理因素、病理状态等等,都可影响药物的作用的强度,或者改变药物作用的性质。
1、剂量药物不同剂量产生的药物作用是不同的。
一般地说,在一定范围内剂量愈大,药物在体内的浓度愈高,作用也就愈强。
不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。
2、制剂及给药途径同一药物的不同制剂和不同给药途径,会引起不同的药物效应。
一般的来说,注射药物比口服吸收快,作用往往较为显著。
此外,由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同,也能影响制剂的生物利用度。
有的药物给药途径不同,可出现不同的作用,如硫酸镁内服导泻,肌内注射或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。
3、联合用药两种或两种以上药物同时应用或先后应用,有时会产生一定的相互影响,如使药效加强或减弱,使毒副作用减少或者出现新的毒副作用。
两种或两种以上药物配伍在一起,引起药理上或物理化学上的变化,影响治疗效果甚至影响病人用药安全,这种情况称为“配伍禁忌”。
无论药物相互作用或配伍禁忌,都会影响药物的疗效及其安全性,必须注意分析,加以妥善处理。
4、机体因素(1)生理:不同年龄,特别是新生儿和老人对某些药物的反应与成年人不同。
小儿的肝肾功能、中枢神经系统、内分泌系统等尚未发育完善,因此应用某些在肝内代谢的药物易引起中毒,一些经肾排泄的药物如巴比妥类、氨苄西林、地高辛等排泄缓慢,应用时剂量必须减少,肾上腺皮质激素可影响蛋白质和钙磷的代谢,小儿处于生长发育阶段,如长期应用可能影响其生长发育。
老年人的生理功能和代偿适应能力都逐渐衰退,对药物的代谢和排泄功能降低,因此对药物的耐受性也较差,故用药剂量一般应比成年人量减少。
性别的不同也会影响药物的作用。
妇女在月经、妊娠、分娩、授乳等特点,用药时应适当注意。
在妊娠期和哺乳期,由于某些药物能通过胎盘进入胎体或经乳汁被乳儿吸入体内,有引起中毒的可能。
影响药物作用的因素实验报告课程:机能学实验系级班姓名:学号:组员:实验原理1,硫酸镁不同给药途径,药理作用不同:口服,泻下、利胆;注射,松弛平滑肌,肌肉松弛,降压;外敷,消炎祛肿。
2,氯丙嗪广泛引起中枢抑制,抑制延髓催吐化学感受区及下丘脑体温调节中枢。
不同剂型对氯丙嗪的吸收效果不同。
3,钙离子对钠通道有屏蔽作用,可降低心肌兴奋性和传导性,快速注射钙离子使血钙浓度升高导致房室传导阻滞、心脏骤停等。
而慢速注射可由血液稀释,引起的不良反应较弱。
4,尼克刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢或刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。
过量导致中枢兴奋及惊厥。
5,胰岛素是机体唯一降血糖的激素。
机体血糖突然降低会导致脑缺氧,产生心悸、出汗、、动物发生惊厥、抽搐等现象。
可用葡萄糖解救。
【实验目的】1.观察不同给药途径对药物作用的影响。
2.比较不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响。
3.观察胰岛素的降低血糖作用,胰岛素惊厥的表现并掌握其解救方法。
【实验动物】动物:小白鼠药品:10%硫酸镁、墨汁生理盐水0.1%氯丙嗪水溶液0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液(含10%阿拉伯胶溶液)1% CaCl2 溶液 1.25%尼可刹米溶液5%尼可刹米溶液10%尼可刹米溶液40U/ml胰岛素溶液、50%葡萄糖器材:注射器(1ml 5ml 10ml 20ml) 小鼠笼、天平、大镊子、小鼠灌胃器大烧杯剪刀【实验步骤】一、观察不同给药途径对药物作用的影响。
(1)称量体重,将小鼠分为1,2,3三组,每组1只.(2)1号小鼠腹腔注射0.3ml/10g的硫酸镁溶液,2号小鼠灌胃0.3ml/10g硫酸镁墨汁溶液,3号小鼠灌胃0.3ml/10g生理盐水溶液。
观察现象二、不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响1.不同剂型1)称量体重,将小鼠分为甲、乙两组,每组两只。
2)甲组小鼠皮下注射0.2ml/10g的0.1%的氯丙嗪水溶液,乙组小鼠皮下注射0.2ml/10g 的0.1%的氯丙嗪阿拉伯胶溶液,观察并记录小鼠入睡的时间。
环境因素对药物作用的影响及应对策略在药物治疗过程中,环境因素可以对药物的吸收、分布、代谢和排泄产生影响。
准确了解并应对这些影响,有助于提高药物治疗的效果和安全性。
本文将探讨环境因素对药物作用的影响,并提出相应的应对策略。
一、温度和湿度温度和湿度是常见的环境因素,它们可以影响药物的物理性质和稳定性,进而影响药物的吸收和有效性。
1. 温度的影响:高温容易引起药物的蒸发和降解,降低药物的稳定性。
相反,低温则可能导致药物的结晶和凝固。
因此,在储存和输送过程中,需要将药物保持在适宜的温度范围内。
2. 湿度的影响:过高的湿度可能导致药物的受潮和溶解,影响药物的质量和稳定性。
因此,在药物的储存和使用过程中,应尽量避免湿度过高的环境。
应对策略:1. 储存药物时,应注意避免药物暴露在高温或潮湿的环境中,可以选择干燥、阴凉的地方进行储存。
2. 在运输和输送过程中,要确保药物的储存条件符合要求,避免药物受到极端温度或湿度的影响。
二、光照光照是另一个常见的环境因素,光照可以引起药物的光解、氧化或降解,影响药物的稳定性和有效性。
1. 紫外光的影响:紫外光可以引起药物的光解作用,导致药物分子结构的改变。
因此,一些药物在储存和输送过程中需要避免紫外光的暴露。
2. 可见光和白炽光的影响:可见光和白炽光虽然不像紫外光那样强烈,但长时间的暴露也可能对某些药物产生影响。
因此,在储存和使用药物时,也应尽量避免暴露在充足的光照下。
应对策略:1. 在药物的储存和展示过程中,可以使用药物瓶、盒或其他遮光材料来减少药物的光照暴露。
2. 对于光敏感的药物,可以使用特殊的包装材料,如紫外光阻隔材料,来减少光照对药物的影响。
三、空气质量空气质量是一个重要的环境因素,可以影响药物的稳定性和纯度。
特别是在制造和储存药物的过程中,空气中的氧气、水分和污染物可能对药物产生不利影响。
1. 氧气的影响:氧气可以引起药物的氧化反应,降低药物的稳定性。
因此,在药物制造和储存的过程中,需要采取相应的氧气保护措施。
影响药物作用的因素实验报告1.课程名称: 动物机能学实验2.实验名称: 影响药物作用的因素3.实验目的、要求观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。
4.实验原理1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度,从而影响药物的作用;剂量主要影响渗透压。
2.不同种类的动物,由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同,对同一药物的敏感性不同。
3.同一药物由于给药途径的不同,可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小,有的甚至还可影响药物作用的性质。
5.实验材料⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、1∶20,000硝酸士的宁溶液、10%NaCl、5%MgSO46.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析实验Ⅰ:剂型与剂量对药物作用的影响⑴.实验步骤1.给药:取体重相近的小白鼠三只,称好后做好标记,分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20,000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g,然后分别放入倒置的烧杯中。
2.观察:观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。
⑵.原始数据记录及实验结果⑶.分析士的宁属于脊髓兴奋药,能选择性地提高脊髓兴奋性。
治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性,缩短脊髓反射时间,神经冲动易传导,骨骼肌张力增加。
中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用,可使全身骨骼肌同时挛缩,发生强直型惊厥。
士的宁的作用机理:士的宁与甘氨酸受体结合,竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸,从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能,即通过解除抑制起到兴奋作用,表现为神经元的兴奋过度扩张,肌肉紧张度过高,伸肌与屈肌不协调,使个骨骼肌强直型收缩。
药动学方面药物相互作用的影响因素药物相互作用是药动学的一个重要研究领域,其涉及到多种因素对药物代谢、药物吸收、药物分布、药物排泄等方面的相互作用。
以下是药物相互作用的主要影响因素:药物性质:不同药物的化学结构、物理性质、药理作用等都会对药物相互作用产生影响。
例如,一些药物可能具有相似的代谢途径,因此会产生竞争性抑制,从而影响药物的代谢速度。
代谢酶:药物在体内的代谢主要依赖于肝微粒中的各种代谢酶,这些酶的基因多态性及诱导或抑制作用都可能影响药物的代谢速度。
一些药物可能会抑制或诱导这些酶的活性,从而影响其他药物的代谢速度,进而影响其药效和副作用。
转运体:药物在体内的吸收、分布和排泄通常依赖于一些转运体,如血浆蛋白、细胞膜等。
一些药物可能会竞争性抑制这些转运体的表达,从而影响其他药物的吸收、分布和排泄。
细胞色素P450酶系:细胞色素P450酶系是肝微粒中的一种重要代谢酶,一些药物可能会抑制或诱导该酶的活性,从而影响其他药物的代谢速度。
疾病状态:疾病状态也可能影响药物相互作用。
例如,一些疾病引起的肝肾功能不全或器管损伤,都可能影响药物的代谢、吸收、排泄等过程。
饮食和环境因素:饮食和环境因素也可能影响药物相互作用。
例如,某些食物或营养素可能会影响药物的代谢速度,而某些环境污染物则可能会抑制或诱导药物的代谢酶活性。
综上所述,药物相互作用受到多种因素影响,这些因素包括药物的化学结构、物理性质、药理作用、代谢酶、转运体、细胞色素P450酶系以及疾病状态、饮食和环境因素等。
因此,在临床实践中,应该注意评估这些因素对药物相互作用的影响,以避免药物间的相互干扰,从而确保药物治疗的安全有效。
同时,对于具有明显药物相互作用风险的药物,应该采取适当的用药措施,如调整用药剂量、改变给药方式等,以降低药物相互作用的风险。
影响药物作用的因素及药物相互作用的论文药物应用后在体内产生的作用(效应)常常受到多种因素的影响,例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用、病人的生理因素、病理状态等等,都可影响药物的作用,不仅影响药物作用的强度,有时还可改变药物作用的性质。
临床应用药物时,除应了解各种药物的作用、用途外,还有必要了解影响药物作用的一些因素,以便更好地掌握药物使用的规律,充分发挥药物的治疗作用,避免引起不良反应。
1 剂量药物不同剂量产生的药物作用是不同的。
在一定范围内,剂量愈大,药物在体内的浓度愈高,作用也就愈强。
如超过这个范围,也就是超过“极量”(即达到最大治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量),就要引起中毒。
临床上为了保证用药安全有效,采用最小有效量与极量之间的那一部分剂量作为常用量。
一般用药应在这个范围以内,不宜超过极量。
不同的剂量与极量有时还可产生不同性质的作用。
例如,阿托品在逐渐增加剂量时,可依次出现心悸、散瞳、腹胀、面部潮红、兴奋躁动、神经错乱等效应。
不同个体对同一剂量的反应存在着差异。
不过,大多数药物的常用量对一般病人还是可以达到治疗效果的,只有少数人需要加大或减少剂量才能奏效。
增减的量一般不会大,但也有少数药物在不同病人所需剂量可以相差几十倍,如心得安和胍乙啶的一日需要量可以从40mg到600mg和从10mg到500mg,相差达15倍和50倍之多。
2 制剂和给药途径同一药物的不同制剂和不同给药途径,会引起不同的药物效应。
一般地说,注射药物比口服吸收快,作用往往较为显著。
在注射剂中,水溶性制剂比油溶液或混悬剂吸收快;在口服制剂中,溶液剂比片剂、胶囊容易吸收。
此外,由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同,也能影响制剂的生物利用度等。
例如,不同药厂生产的相同剂量的地高辛片,服用后其血药浓度可相差7倍;微晶安体舒通20mg胶囊的疗效,与普通晶形的安体舒通100mg胶囊相仿。
有的药物给药途径不同,可出现不同的作用,如硫酸镁内服导泻,肌内注射或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。
影响药物作用的因素实验报告课程:机能学实验系级班姓名:学号:组员:实验原理1,硫酸镁不同给药途径,药理作用不同:口服,泻下、利胆;注射,松弛平滑肌,肌肉松弛,降压;外敷,消炎祛肿。
2,氯丙嗪广泛引起中枢抑制,抑制延髓催吐化学感受区及下丘脑体温调节中枢。
不同剂型对氯丙嗪的吸收效果不同。
3,钙离子对钠通道有屏蔽作用,可降低心肌兴奋性和传导性,快速注射钙离子使血钙浓度升高导致房室传导阻滞、心脏骤停等。
而慢速注射可由血液稀释,引起的不良反应较弱。
4,尼克刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢或刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。
过量导致中枢兴奋及惊厥。
5,胰岛素是机体唯一降血糖的激素。
机体血糖突然降低会导致脑缺氧,产生心悸、出汗、、动物发生惊厥、抽搐等现象。
可用葡萄糖解救。
【实验目的】1.观察不同给药途径对药物作用的影响。
2.比较不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响。
3.观察胰岛素的降低血糖作用,胰岛素惊厥的表现并掌握其解救方法。
【实验动物】动物:小白鼠药品:10%硫酸镁、墨汁生理盐水0.1%氯丙嗪水溶液0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液(含10%阿拉伯胶溶液)1% CaCl2 溶液 1.25%尼可刹米溶液5%尼可刹米溶液10%尼可刹米溶液40U/ml胰岛素溶液、50%葡萄糖器材:注射器(1ml 5ml 10ml 20ml) 小鼠笼、天平、大镊子、小鼠灌胃器大烧杯剪刀【实验步骤】一、观察不同给药途径对药物作用的影响。
(1)称量体重,将小鼠分为1,2,3三组,每组1只.(2)1号小鼠腹腔注射0.3ml/10g的硫酸镁溶液,2号小鼠灌胃0.3ml/10g硫酸镁墨汁溶液,3号小鼠灌胃0.3ml/10g生理盐水溶液。
观察现象二、不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响1.不同剂型1)称量体重,将小鼠分为甲、乙两组,每组两只。
2)甲组小鼠皮下注射0.2ml/10g的0.1%的氯丙嗪水溶液,乙组小鼠皮下注射0.2ml/10g 的0.1%的氯丙嗪阿拉伯胶溶液,观察并记录小鼠入睡的时间。
影响药物作用的因素药物的作用是药物与机体相互作用的综合表现,因此总会遇到来自药物方面、机体方面、用药方法方面以及环境方面诸因素的影响。
这些因素不仅能影响药物作用的强度,而且有时甚至还能改变药物作用的性质。
因此,在临床用药时,一方面应掌握各种常用药物固有的药物作用,另一方面还必须了解影响药物作用的各种因素,才能更好地运用药物防治疾病,以达到理想的防治效果。
第一节动物方面的因素一、种属差异多数药物对各种动物一般都具有类似的作用。
但由于各种动物的解剖构造、生理机能、生化特点以及进化程度等的不同,对同一药物的敏感性存在一定的差异。
水合氯醛对马是良好的麻醉药,牛、羊比较敏感,猪却能忍受;催吐药对猪、犬易引起呕吐,马就不易呕吐,用于牛、羊则呈现促进反刍和祛痰的作用。
反刍兽因有复胃结构,其消化特点迥异,给予不稳定药物时易被破坏,如内服洋地黄等时,往往无效,或药效出现很慢。
猫对吗啡出现高度兴奋而不是抑制。
有的家畜对某些药物特殊敏感,如牛对汞剂,猫对石炭酸等几属禁忌范围。
家禽对有机磷酸脂和呋喃类药极为敏感。
同种动物的不同品种对药物的敏感性亦不相同,如北京鸭就比其他品种鸭对硫双二氯酚敏感得多。
这些在用药时,都必须加以注意。
二、生理差异不同年龄、性别的动物对药物的反应差别很大。
幼龄、老龄动物及母畜一般对药物比较敏感。
这除体重因素外,幼畜药酶活性较低,或肝、肾功能发育不全,老龄动物则因机能衰退,对药物转化能力弱,因此均比较容易中毒。
例如氯霉素对仔猪毒性就大。
怀孕母畜对某些药物亦比较敏感,怀孕初期易致胎畜畸形,怀孕后期要避免应用拟胆碱药和能导致骨盆器官充血的峻泻药,以引起流产。
泌乳期间应考虑药物是否经乳汁排出并引起幼畜中问题。
体重不同的同种家畜对相同剂量的药物的反应程度是不同的,要想得到相等的血液或组织中的药物浓度就必须按体重计算剂量。
脂溶性药物易贮集在脂肪组织中,对多脂肪肥胖的动物适当增加剂量是必要的。
三、个体差异在年龄、性别和体重等因素基本相同的情况下,同种动物中个别个体对药物有特殊的敏感性,称为个体差异。
剂量对药物作用的影响实验报告药理实验报告00影响药物作用的因素一、实验目的1. 研究不同剂量的戊巴比妥对小白鼠作用的效果的不同。
2. 研究不同的给药途径尼可刹米的对小白鼠作用效果的不同。
二、实验原理1. 药物剂量的大小决定血药浓度的高低,血药浓度又决定药理效应,因此药物剂量决定药理用强弱。
2. 给药途径不同,吸收速度有差别,药物反应的潜伏期和程度亦有差别,一般是腹腔大于皮下大于灌胃的药效。
实验一剂量对药物作用的影响三、实验材料Mice 18-22g,2只/组鼠称、苦味酸、1mL注射器、生理盐水、戊巴比妥0.2%、0.4%、0.8%戊巴比妥钠溶液四、实验步骤1、每组取性别相同,体重相近的小鼠2只,承重、编号;2、分别i.p0.2%、0.4%、0.8%戊巴比妥钠溶液0.1mL/10g (注意注射器勿搞混);3、给药后仔细观察小鼠活动情况,并记录在表1;4、实验结束后,对全班实验结果进行统计分析,得出结论并分析实验结果(对本组实验结果及全班实验结果进行分析讨论)。
(注:数据统计时注意剔除可疑数据。
)五、实验结果及分析2、表2 剂量对药物作用的影响(全班数据)- 1 -### p0.001 表示0.4%与0.8%作用维持时间有显著差异。
以上实验结果说明,不同剂量的戊巴比妥对小白鼠作用的效果不同。
3、本组实验结果与全班实验结果对比——潜伏期六、思考1、了解药物剂量与作用的关系及其临床意义。
答:剂量-效应关系药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。
由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,所以在药理学研究中常用浓度-效应(曲线)关系。
在剂量-效应关系(用对数表示时为一条s型对称曲线)中,纵坐标:表示效应的强弱;横坐标:表示药物浓度(用对数表示时为一条s型)对称曲线。
量效曲线说明量效关系存在以下四个规律:1、药物必须达到一定的剂量才能产生效应。
2、在一定范围内剂量增加,效应增加。
3、效应的增加不是无限的。
4、量效曲线的对称点在50%处,对剂量的变化反应最为灵敏。
某些病理生理因素对药物作用的影响药物作用是针对特定疾病或症状的治疗手段,但是药物作用的效果可能会受到一些病理生理因素的影响。
这些因素可能改变药物的吸收、分布和代谢等过程,进而影响药物的疗效和安全性。
下面将就某些病理生理因素对药物作用的影响展开阐述。
一、肠道吸收的影响药物在肠道被吸收后,可以进入血液循环系统,通过输送到其他器官或组织来进行治疗。
但是,肠道病变如肠炎、炎症性肠病等,可能降低药物吸收的速度或程度,从而减少药物的生物利用度。
另外,酸性药物会被胃中的酸降解,碱性药物则不易在酸性的环境中被溶解。
因此,胃酸过多或胃酸缺乏都可能影响药物的吸收。
二、蛋白质结合的影响某些药物具有一定的蛋白质结合率,例如华法林等抗凝药物。
当机体内蛋白质含量减少时,药物与蛋白质的结合率也会降低,从而使药物的游离浓度增加,引起药效的增强。
相反,当机体内蛋白质含量增加时,药物与蛋白质的结合率也会增加,降低药物活性部位的浓度,导致药效下降。
三、肝脏代谢的影响药物在体内被代谢的主要场所是肝脏,肝脏代谢酶的活性和数量和可能会因不同的疾病而发生改变,导致药物的代谢速度发生变化。
例如,肝衰竭、酒精肝等肝病患者肝脏代谢能力降低,会导致药物代谢速度减慢,药物在体内的半衰期延长,从而增加不良反应的风险。
此外,肝脏代谢酶可能会发生诱导或抑制作用,例如利福平(rifampin)会诱导肝脏中的代谢酶,增加各类药物的代谢速率,从而使药物的疗效降低。
四、肾脏排泄的影响许多药物在体内被肾脏排泄,当肾功能受损时,药物的排泄速度会受到影响。
例如,肾功能不全患者存在药物残留在体内的风险,容易引起不良反应。
对于肾小球滤过率受损的患者,药物的剂量需要进行调整,以避免药物的过量使用和药物中毒的风险。
总之,病理生理因素对药物作用有着不可忽视的影响,对药物的监测和治疗都必须要引起重视。
医生在对患者进行药物治疗时,需要充分考虑患者的个体差异,合理调整药物剂量和给药方式,增加药物治疗的效果和安全性。
影响药物作用的因素的研究
孟刚,时晓丽
(南京农业大学动物医学院,南京210095)
摘要:药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现,许多因素都可能影响或干扰这个过程,使药物的效应发生改变。
本文主要探讨给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药效的影响,以指导临床用药。
关键词:药物作用;给药途径;动物年龄;理化性质
药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现,许多因素都可能影响或干扰这个过程,使药物的效应发生改变。
在兽医临床上,我们可以把这些因素归纳为药物方面、动物方面和环境生态方面的因素。
本文将主要探讨不同的给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药物作用的影响及其机制。
1 不同给药途径对药物作用的影响
1.1 实验用品
(1)仪器:普通天平、注射器、注射针头、灌胃针头、鼠笼;(2)药品:4%硫酸镁注射液;(3)动物:小鼠两只(体重20 克左右)
1.2 实验方法
取体重相似的两只小鼠,称好体重,一只以4%硫酸镁0.25ml/10g腹腔注射,另一只以同样剂量灌胃,观察两鼠的反应有何不同。
1.3 实验结果
表1 应用硫酸镁后小鼠的变化
鼠号体重(克)药物剂量(毫升)给药途径反应情况
甲21.61 0.54 腹腔注射四分钟后出现爬行异常,大约十分钟后开
始瘫痪
乙20.63 0.52 灌胃无异常
1.4 小结
不同的给药途径可引起不同的药物作用效果。
硫酸镁注射给药主要发挥镁离子的作用。
当血浆中镁离子浓度过低时,出现神经和肌肉组织过度兴奋,可致激动。
当镁离子浓度升高时,可引起中枢神经系统抑制,产生镇静和抗惊厥作用。
同时镁离子又引起神经肌肉传导阻断,使骨骼肌松弛,原因主要是运动神经末梢乙酰胆碱释放量减少,其次是乙酰胆碱在终板去极化减弱及肌纤维的兴奋性下降。
所以,不难解释,甲鼠出现爬行异常和瘫痪的现象。
另外,硫酸镁口服,由于肠道内镁离子浓度的升高,形成高渗液体能吸收大量水分,阻止肠道水分的吸收,同时水分增加可以软化粪便,而且肠容积变大,对肠粘膜产生机械性的刺激作用,解离出的镁离子及溶液的渗透压对肠粘膜也有一定的刺激作用,促进蠕动,引起排便。
本实验中,硫酸镁灌胃量比较少,故没有出现下泻的现象。
所以,我们必须注意根据用药目的,选择正确的给药途径。
2 动物年龄对药物的影响
2.1实验用品
(1)仪器:注射器、注射针头、鼠笼、天平;(2)药品:0.5%巴比妥溶液;(3)动物:小鼠(成年及未断奶各一只)
2.2 实验方法
分别取成年小鼠及幼年小鼠各一只,称好体重,观察正常活动。
然后两鼠同时以0.25%巴比妥溶液0.2ml/10g腹腔注射,置于鼠笼观察各鼠的反应,并从注射后开始计时,记录反应发生的时间和持续时间。
2.3 实验结果
表2 应用巴比妥后小鼠的变化
鼠号体重(克)药物剂量(毫升)入睡时间维持时间(分钟)
甲10.30 0.2 5分钟后12
乙20.47 0.4 8分钟后 5
2.4 小结
幼年动物生物转化途径和有关的微粒体酶系统功能不足,体内的药物代谢和肾脏排泄功能不全,大部分药物在其体内有更强烈、更持久的作用,同时由于幼年动物体重小,对小剂量的药物也可以很敏感,所以出现甲鼠入睡时间早并且维持时间长。
另外还要注意,幼年动物体内药物结合代谢能力的相对缺乏,应用药物后可能会导致严重的后果,这也是临床用药要格外注意的。
3 药物的理化性质对药物作用的影响
3.1 实验用品
(1)仪器:天平、注射器、注射针头、鼠笼;(2)药品:2%硫酸钡2ml、2%氯化钡2ml;(3)动物:小鼠两只
3.2 实验方法
取两只小鼠,称重,观察正常活动,和肛门、大小便及尾静脉血管平滑肌等情况。
然后分别以2%硫酸钡和2%氯化钡各按0.2ml/10g腹腔注射,置于鼠笼内,观察两鼠反应。
3.3 实验结果
表3 应用钡盐后小鼠的变化
鼠号体重(克)药物及剂量(毫升)用药后症状
甲23.50 硫酸钡0.47 无异常
乙23.94 氯化钡0.47 一分钟后精神不振,肛门变大,大小便失禁,尾静脉血管变
红,明显可见,之后抽搐,瘫痪,大约两分钟后死亡。
3.4 小结
该实验药物的理化性质主要表现为药物的剂型,剂型对药物作用的影响,在传统的剂型如水溶液、散剂、片剂、注射剂等,主要表现为吸收的快慢、多少的不同,影响药物的生物利用度。
例如内服溶液剂比片剂吸收的速率要快得多,因为片剂在胃肠中还需要崩解的过程,有效成分从赋形剂中溶解释放出来,就受到很多因素的影响。
实验中,钡离子具有中枢抑制、平滑肌兴奋的作用,硫酸钡为极难溶的钡盐,而氯化钡极易溶于水,所以乙鼠很快显现症状。
所以,通过新型剂型去改进或提高药物的疗效、减少副作用和方便临床给药,将是未来开发新药的方向。