影响药物作用的因素

总论1、影响药物作用因素药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响，例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用，病人的生理因素、病理状态等等，都可影响药物的作用的强度，或者改变药物作用的性质。

1、剂量药物不同剂量产生的药物作用是不同的。

一般地说，在一定范围内剂量愈大，药物在体内的浓度愈高，作用也就愈强。

不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。

2、制剂及给药途径同一药物的不同制剂和不同给药途径，会引起不同的药物效应。

一般的来说，注射药物比口服吸收快，作用往往较为显著。

此外，由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同，也能影响制剂的生物利用度。

有的药物给药途径不同，可出现不同的作用，如硫酸镁内服导泻，肌内注射或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。

3、联合用药两种或两种以上药物同时应用或先后应用，有时会产生一定的相互影响，如使药效加强或减弱，使毒副作用减少或者出现新的毒副作用。

两种或两种以上药物配伍在一起，引起药理上或物理化学上的变化，影响治疗效果甚至影响病人用药安全，这种情况称为“配伍禁忌”。

无论药物相互作用或配伍禁忌，都会影响药物的疗效及其安全性，必须注意分析，加以妥善处理。

4、机体因素（1）生理：不同年龄，特别是新生儿和老人对某些药物的反应与成年人不同。

小儿的肝肾功能、中枢神经系统、内分泌系统等尚未发育完善，因此应用某些在肝内代谢的药物易引起中毒，一些经肾排泄的药物如巴比妥类、氨苄西林、地高辛等排泄缓慢，应用时剂量必须减少，肾上腺皮质激素可影响蛋白质和钙磷的代谢，小儿处于生长发育阶段，如长期应用可能影响其生长发育。

老年人的生理功能和代偿适应能力都逐渐衰退，对药物的代谢和排泄功能降低，因此对药物的耐受性也较差，故用药剂量一般应比成年人量减少。

性别的不同也会影响药物的作用。

妇女在月经、妊娠、分娩、授乳等特点，用药时应适当注意。

在妊娠期和哺乳期，由于某些药物能通过胎盘进入胎体或经乳汁被乳儿吸入体内，有引起中毒的可能。

影响药物作用的因素第三章影响药物作用的因素Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、药物方面的因素1.给药途径：依药效出现的快慢为静脉注射＞吸入＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞经肛＞贴皮。

2.联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用，引起药物作用和效应的变化。

（1）药动学方面：①妨碍药物的吸收：如胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动。

竞争与血浆蛋白结合。

②影响药物代谢。

③影响药物排泄。

（2）药效学方面：①协同作用：两药合用后可使药物的疗效或毒性较单一用药时有所增强。

②拮抗作用：一种药物的作用被另一种药物所拮抗，使药物的作用减弱甚至消失。

③敏化作用：一种药物可以使另一种药物对其相应作用部位的亲和力和敏感性增强，从而使药物的效应增强。

二、机体方面的因素1.年龄：对于婴幼儿、老年人，其对药物的反应性、耐受性和器官功能与成人不同，故剂量与成年人不同。

2.性别：妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意。

如在妊娠的最初3个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物；临产前禁用吗啡类等镇痛药物，因为可抑制胎儿的呼吸；哺乳期用药避免用影响婴儿的药物，因有些药物可进入乳汁。

3.安慰剂：用乳糖或淀粉等无药理活性的物质制成与药物在形式上极为相似的空白制剂，也可取得一定的疗效，一般可达20%～30%。

4.病理状态：功能状态、病理状态、营养不良、其他疾病等。

5.机体反应性变化（1）耐受性：连续用药过程中，病人对某药的敏感性降低，需加大剂量才能显效。

①快速耐受性：在短时间内连续用药数次后立即产生的耐受性。

如麻黄碱、加压素等。

②交叉耐受性：机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低。

（2）药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品直接作用于中枢神经系统，连续使用能产生依赖性。

①躯体依赖性：也称生理依赖性，过去称成瘾性。

是由于反复用药造成身体适应状态而产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征。

②精神依赖性：也称心理依赖性，曾称习惯性。

影响药物作用的因素及药物相互作用药物作用是指药物分子与生物体分子之间的相互作用，从而引起生物体的生理和生化反应。

而药物相互作用指不同药物在同时用药时相互影响的一种现象。

药物作用的强弱以及药物相互作用的发生取决于多种因素。

影响药物作用的因素1. 生物体本身的生理和病理状态生物体的生理和病理状态对药物的作用有一定的影响。

例如，人体的肝脏是药物代谢的重要器官，若患有肝病则会影响药物代谢，使药物在体内停留的时间变长，因而加强药效或增加不良反应的可能性。

此外，高血压、糖尿病、心脏病等疾病的患者，需要根据自身病情和身体状况来合理用药。

2. 药物的性质药物的性质也是影响药物作用的重要因素。

药物性质反映在药物的化学结构、药代动力学、药效学等方面。

不同的药物有不同的药代动力学、药效学特点，因而作用强度和作用方式也会有所不同。

比如，吸入型制剂的吸收速度快，但作用时间相对较短；口服药物吸收时间慢，但作用时间长；神经系统的药物作用强度因神经元的密度和交联程度的不同而有所差异。

3. 给药的途径和方法给药的途径和方法也是影响药物作用的因素。

不同途径的药物进入体内后，分布和代谢方式也会有所差异，从而影响药物作用。

比如，口服和肌肉注射药物的作用速度相对较慢，而静脉注射及皮下注射等制剂的作用速度比较快。

此外，药物的剂量和频次也会影响药效，这需要根据患者个体的特点和病情，制定合理的药物给药方案。

药物相互作用药物在同时使用时，可能存在药物相互作用的现象。

药物相互作用的常见类型包括：1. 药物药理作用的叠加效应两种药物具有相同或类似的药理作用时，如同时使用，可能导致药理作用的叠加效应。

举例来说，如果两种降压药物同时使用，则可能会导致血压变低的风险增加。

2. 药物药代动力学相互作用药物药代动力学相互作用指两种药物对对方的代谢和消除过程产生互相影响，可能导致血药浓度升高或降低，影响药物的药效和毒性。

比如，一些药物可能会影响其他药物的肝代谢酶活性，从而影响药物代谢和清除。

药物在机体内产生的药理作用和效应受药物和机体的多种因素影响。

包括许多因素，可以分为两大类，一方面为药物方面的因素，一方面为机体方面的因素。

其中药物方面的因素包括一、药物制剂（药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等用于各种不同给药途径的剂型。

）和给药途径（给药途径影响药物吸收、产生效应的速度和时间。

）二、药品的质量：由于药物的制备工艺和原辅料的不同，可能显著影响药物的吸收和生物利用度。

三、药物的相互作用（1、药效学方面的作用，2、要动力学方面的相互作用。

3、药剂学方面的配伍禁忌。

4、药物的协同作用和拮抗作用。

）：临床常联合应用两种或两种以上药物，除达到多种治疗目的外、都是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。

不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用而使疗效降低或出现意外的毒性反应。

其中机体方面的因素包括：一、生理因素（如年龄、性别）：年龄是影响药物作用的一个重要因素，特别是小儿与老年人，对某些药物的反应与成年人明显不同，大部分药物在新生儿和老年人终会有更强烈、更持久的作用。

性别差异则可导致某些药物代谢差异和妇产科方面的问题。

二、精神因素：患者的心理因素与药物疗效关系密切。

安慰剂对有心理因素参与控制的自主神经系统功能如血压、心率、胃分泌、呕吐、性功能等的影响较大。

三、病理因素：疾病本身以及同时存在的其他疾病也能导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变。

四、遗传因素（如包括遗传多样性、药物反应的种族差异、特质性反应）：由于遗传因素许多药物的作用还有种属差异和个体差异。

五、时间因素：人的生物活动有一定的节律性，尤其是内分泌系统。

六、长期用药引起的机体反应性变化1、耐受性和耐药性：在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生改变、2依赖性和停药症状或停药综合症：连续用药病人对药物可产生精神上的依赖性和习惯性，甚至成瘾性。

因此。

在临床用药时，应该熟悉各种因素对药物作用的影响。

第四章影响药物作用的因素药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响，可致临床效果因人而异，故需用药个体化以满足用药安全有效。

第一节药物因素以量效关系为基础，作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间，即给药剂量是最基本的影响因素。

其他：一、药物剂型与制剂同种药物，可因制剂、剂型及具体的用药方式不同，其效应也会有差异。

二、给药途径给药途径影响药物吸收的速度与程度，进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。

不同给药途径，同一制剂药物作用性质亦可不同。

例如：MgSO 4 口服：导泻、利胆；肌内注射：抗惊厥、降低血压。

三、给药时间许多药物给药时间或时机有相应要求。

可根据：出现所需效应的时间，如催眠药临睡前口服。

减少影响因素的干扰，如空腹口服免受食物影响吸收。

减少药物不良反应，如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。

顺应生物节律，如糖皮质激素类药每日或隔日上午8 时一次顿服。

四、长期用药长期反复用药可引起机体（包括病原体）对药物反应发生变化，主要表现为耐受性、耐药性和依赖性；突然停用可发生停药反应。

耐受性（tolerance）:机体在连续多次用药后反应性降低的现象。

耐药性（resistance :病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象，也称抗药性。

五、药物相互作用药物相互作用（drug interaction）是指联合应用两种或两种以上药物时，由于药剂学、药动学或药效学的原因，影响药物的效应，使之增强或减弱。

广义= 体内药物相互作用（狭义）+ 体外配伍禁忌联合用药结果：药物效应增强称为协同（synergism）,药物效应减弱称为拮抗（antagonism）。

联合用药目的：疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓（一）体外配伍禁忌药物在体外配伍时，发生的物理、化学变化而降低疗效，甚至产生毒性而影响药物的使用，称为配伍禁忌（incompatibility），属药剂学相互作用。

对策：药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书，查对配伍禁忌。