内酰胺酶抑制剂复合制剂

β-内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020年版）一、概述革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。

β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶，避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。

因此，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂）是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。

我国临床使用的β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的种类和规格繁多，临床工作者对该类制剂的特点了解参差不齐，临床不合理使用问题比较突出。

二、主要β-内酰胺酶及产酶菌流行情况β-内酰胺酶是由细菌产生的，能水解β-内酰胺类抗生素的一大类酶。

β-内酰胺酶种类繁多，有多种分类方法，最主要的分类方法有两种：一、是根据β-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法（Bush分类法），其将β-内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC酶）和碳青霉烯酶等；二、是根据β-内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法（Ambler分类法），将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶（包括A类、C类酶和D 类酶）及金属酶（B类酶）。

目前引用较多的是1995年Bush等基于上述二种方法建立的分类方法，2019年Bush等又将该分类表进一步完善和细化（表1）。

其中临床意义最大的是下列三类β-内酰胺酶：表1 常见β-内酰胺酶分类及特点，常见酶抑制剂抑酶活性素及单环酰胺类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺酶，其对碳青霉烯类和头霉素类水解能力弱。

ESBLs主要由肠杆菌科细菌产生，以肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、变形杆菌最为常见。

根据编码基因的同源性，ESBLs可分为TEM型、SHV型、CTX-M 型、OXA型和其他型共5大类型。

2、AmpC酶属C类酶，通常由染色体介导，可以被β-内酰胺类抗生素诱导。

部分由质粒介导，常呈持续高水平表达。

0-内酰胺类抗生素卩内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020年版）一、概述革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对B-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种0-内酰胺酶。

0-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分B-内酰胺酶，避免B-内酰胺类抗生素被水解而失活。

因此，B-内酰胺类抗生素∕β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称0-内酰胺酶抑制剂复方制剂）是临床治疗产B -内酰胺酶细菌感染的重要选择。

我国临床使用的B-内酰胺酶抑制剂复方制剂的种类和规格繁多，临床工作者对该类制剂的特点了解参差不齐，临床不合理使用问题比较突岀。

二、主要内酰胺酶及产酶菌流行情况B-内酰胺酶是由细菌产生的，能水解B-内酰胺类抗生素的一大类酶。

B- 内酰胺酶种类繁多，有多种分类方法，最主要的分类方法有两种：一、是根据B-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法（BUSh分类法）,其将0-内酰胺酶分为青霉素酶.广谱酶、超广谱B-内酰胺酶（ESBLS）、头抱菌素酶（AnIPC酶）和碳青霉烯酶等；二、是根据β -内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法（Ambler分类法）,将B -内酰胺酶分为丝氨酸酶（包括A类、C类酶和D类酶）及金属酶（B类酶）。

目前引用较多的是1993年BUSh等基于上述二种方法建立的分类方法，2019年BUSh等乂将该分类表进一步完善和细化（表1）o其中临床意义最大的是下列三类B-内酰胺酶：表1常见0-内醸胺酶分类及特点，常见酶抑制剂抑酶活性类、碳青霉烯类.除甄曲南---B3b CPhA碳青霉烯类一1、E SBLS主要属2be∖2br∖2ber类酶，是山质粒介导的能水解青霉素类、头砲菌素及单环酰胺类等β -内酰胺类抗生素的β -内酰胺酶，其对碳青霉烯类和头霉素类水解能力弱。

ESBLS主要山肠杆菌科细菌产生，以肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、变形杆菌最为常见。

根据编码基因的同源性，ESBLS可分为TEM型、SHV型.CTX-M 型、OXA 型和其他型共5大类型。

浅谈β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂联用【摘要】随着β-内酰胺类抗生素广泛发展，各种细菌对其耐药性随之增多，由于该类抗生素易被致病菌所产生的β-内酰胺酶水解，产酶耐药菌引起的感染已成为临床急需解决的问题。

解决此类抗生素耐药性的途径之一是通过与β-内酰胺酶抑制剂组方，恢复抗生素原有的抗菌活性和抗菌谱，从而提高其临床疗效。

1 β-内酰胺的结构与作用机制如图：β-内酰胺结构典型—青霉素结构式β-内酰胺能与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，能抑制细胞壁粘肽合成酶，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，引起细菌细胞死亡。

2 β-内酰胺类药物的分类与介绍β-内酰胺类药物是指是指氨基在内酰胺环中的β位碳原子上的一类药物。

其分类及抗菌谱见表一表一β-内酰胺类药物的分类介绍及抗菌谱分类代表药物抗菌谱天然青霉素青霉素G G+菌(球菌、杆菌)、G-球菌(脑膜炎球菌)、致病螺旋体(梅毒、钩端、鼠咬热螺旋体)半合成青霉素耐酸青霉素青霉素V 主要用于轻度细菌感染，恢复期的巩固和防止感染复发耐酶青霉素氟氯西林主要用于治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌的严重感染，以及呼吸道感染广谱青霉素氨苄西林、羟氨苄西林用于G-杆菌感染，严重者与氨基糖苷类合用抗绿脓杆菌青霉素羧苄西林、美洛西林广谱，对绿脓杆菌作用强，不受病灶脓液影响抗G-杆菌青霉素美西林、替莫西林窄谱，对G-杆菌作用强头孢菌素第1代头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄对大多数G+ G-有效，对绿脓杆菌等感染疗效差。

主要用于耐PG的金葡菌感染第2代头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛对G–作用，对β-内酰胺酶稳定性大于1代，对G+菌小于一代，适用于大肠、变形、厌氧菌，肾功能不良、青霉素过敏者感染第3代头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟对G–作用及对β-内酰胺酶稳定性大于1、2代，对G+小于1、2代，一般不作为一线抗感染药。

主要用于重症G–杆菌感染，危及生命的G–杆菌、绿脓杆菌感染第4代头孢匹罗、头孢吡肟对G+ G-厌氧菌作用及对β-内酰胺酶稳定性大于3代，主要用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、阴沟杆菌、绿脓杆菌等感染其他β-内酰胺类头霉素类头孢西丁、拉氧头孢用于盆腔、腹腔、妇科、需氧厌氧混合感染碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南对军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体无效，对其他菌作用强单环β-内酰胺类氨曲南对G-菌、绿脓杆菌作用强大，对G+菌、厌氧菌很弱或无效3 β-内酰胺酶作用机制β-内酰胺酶使β-内酰胺类抗生素开环失活，它通过与β-内酰胺环上的羰基共价结合，水解酰胺键使β-内酰胺类抗生素失活。

呼吸内科抗生素的分类特点及应用呼吸内科抗生素的分类特点及应用随着临床上抗生素的广泛应用，如何进行合理的使用也成为目前较突出的问题，在此将呼吸内科抗生素的分类特点及应用总结如下。

下面是yjbys店铺为大家带来的抗生素的分类及特点及应用的知识，欢迎阅读。

抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。

其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。

包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类青霉素类包括不耐酸青霉素类(青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片)、耐酸青霉素类(苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素)、广谱不抗假单胞菌类(氨苄青霉素、阿莫西林)、广谱抗假单胞菌类(羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)及抗G - 杆菌类(美西林、替莫西林)等。

青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。

青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

抗G - 杆菌类只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。

头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。

抗菌药物分级目录 1．非限制使用级抗菌药物：各级医师均具有处方权，需按各种药物适应证合理用药。

2．限制使用级抗菌药物：住院病人由具有副高以上专业技术职务任职资格医师开具处方或医嘱，无副高以上专业技术职务任职资格医师的科室由科室主任开具处方或医嘱。

门急诊病人由中级以上专业技术职务任职资格医师开具处方或医嘱。

3．特殊使用级抗菌药物：住院病人由具有正高级专业技术职务任职资格的医师开具处方或医嘱。

无正高以上专业技术职务任职资格医师的科室由科室主任开具处方或医嘱。

此外，经具有特殊使用级抗菌药物会诊资格的医师或药师会诊同意，或多学科疑难病例讨论意见，可使用特殊使用级抗菌药物。

特殊使用级抗菌药物不得在门诊使用。

急诊处方须具有高级以上专业技术职务任职资格医师或科室主任开具，一次处方不得超过3天，必要时应请具有特殊使用级抗菌药物会诊资格的医师或药师会诊同意后使用。

感染性疾病科、呼吸科、重症医学科专业医师在使用限制使用级抗菌药物、特殊使用级抗菌药物时，其专业技术职务任职资格要求可降低一个等级。

分类非限制使用 限制使用 特殊使用 对青霉素酶不稳定的青霉素类青霉素 广谱青霉素类 阿莫西林磺苄西林 青霉素类β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 氨苄西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦 阿莫西林克拉维酸钾哌拉西林他唑巴坦美洛西林舒巴坦 第一代头孢菌素类 头孢氨苄头孢唑林头孢拉定第二代头孢菌素类 头孢呋辛（酯）头孢丙烯 头孢克洛头孢替安 第三代头孢菌素 头孢曲松头孢他啶头孢克肟 头孢地嗪头孢哌酮舒巴坦 （舒普深）其他β-内酰胺类 头孢西丁 氨曲南头孢米诺拉氧头孢碳青霉烯类 亚胺培南西司他丁 美罗培南氨基糖苷类 阿米卡星 四环素类 米诺环素 磺胺类 复方磺胺甲恶唑大环内酯类 罗红霉素 阿奇霉素（注射）克拉霉素阿奇霉素（口服）氟喹诺酮类 诺氟沙星 莫西沙星 左氧氟沙星呋喃类 呋喃妥因 糖肽类 万古霉素其他类 甲硝唑 奥硝唑 利奈唑胺替硝唑 夫西地酸克林霉素抗真菌药物 特比萘芬 氟康唑（注射） 伊曲康唑（注射）氟康唑（口服） 伏立康唑（口服） 伏立康唑（注射）伊曲康唑（胶囊） 伊曲康唑（口服液）。

霉素类
哌拉西林PIP替卡西林TTC羧卞西林CB 氨苄西林AM 美洛西林MEZ
——内酰胺酶抑制剂的复合物：
阿莫西林AMX/AML 氨苄西林AM舒巴坦SU 他唑巴坦TA 克拉维索CA
头孢类：
头孢唑啉CZ 头胞噻吩CF 头胞孟多CFM 头孢呋辛钠CXM 头孢美唑CMZ 头孢哌酮CFP 头孢曲松CRO头孢他啶CAZ 头孢克罗CEC 头孢他美CTM 头胞噻肟CTX 头孢唑肟CTZ头孢吡肟FEP 头孢克肟CFX 头孢地嗪CDZ
碳青霉烯类：亚胺培南IPM 美洛培南MPN/MEM
氨基糖苷类：庆大霉素CN(GM)卡那霉素K 奈替米星NET 妥布霉素TM 链
霉素S
阿米卡星AK(AN)
四环素类；四环素TC(TE ) 多西环素DO 米诺环素MNO
喹诺酮类：环丙沙星CIP 左氧沙星LYF
氧氟沙星OFL 奈啶酸NAL 氟罗沙星FLE 司帕沙星SPF
依诺沙星ENO 诺美沙星LMF 诺氟沙星NOR
其他
复方新诺明SXT 氯霉C 呋喃妥因F 磺胺SMX磷霉素FOS
多粘菌素B/PB苯唑西林OX甲氧西林ME 红霉素E 利福平RA 万古霉素V A
替考拉宁TCL 大观霉素SPT 阿奇霉素AZI氨曲南AZT 哌拉西林/他唑巴坦TZP
氨苄西林/舒巴坦PRL/PIP氨曲南AIM
抗生素代码。