心内科常用药物及特点 ppt课件

心脏选择性：小剂量才具有选择性β1受体阻滞，大剂量时可阻滞 肺内和血管内β2受体；在缓解心绞痛和治疗高血压所需剂量时可 能会丧失选择性。奈比洛尔的β1选择性最强，其次为比索洛尔， 其他药物均为中-弱选择性。
支气管痉挛患者：该类药物禁用于支气管哮喘、严重慢性支气管 炎或肺气肿患者。对于轻型慢支炎患者，如选择β受体阻滞剂治疗 心绞痛，应选用比索洛尔或美托洛尔，如发生支气管痉挛，应加 用沙丁胺醇；比索洛尔治疗合并COPD的心脏病患者比美托洛尔 更安全。
禁忌症： 妊娠 高血钾 双测肾动脉狭窄 肾功能衰竭
副作用： 刺激性干咳 血管性水肿
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）
机制：
阻断血管紧张素的血管收缩、水钠潴留及组织重 构作用
激活AT2 进一步拮抗AT1的生物学效应
效应：
起效缓慢，但持久而平稳 低盐饮食或与利尿剂；联用能明显增加疗效
常用药物： 氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦
副作用： 1.电解质紊乱：低钾血症。 2.糖、脂、尿酸代谢异常
适应症
类别
适应症
禁忌症 强制性 可能
噻嗪类
充血性心力衰竭，老年高 痛 风 妊 娠 血压，单纯收缩期高血压
袢利尿剂
肾功能不全，充血性心力 衰竭
抗醛固酮药 充血性心力衰竭，心梗
肾功能衰竭 高血钾
2. β受体阻滞剂（BB）
分类： 第1代：非选择性BB：普萘洛尔 第2代：选择性β1：阿替洛尔、美托洛尔 第3代： 选择性β1+ α受体阻滞剂：卡维地洛、布新洛尔、奈必洛尔
William Murrell
7）1980年，阐述酸酯类药理作用： -- 抑制血小板聚集，改善血液粘度； -- 使缺血性损伤的心肌代谢恢复正常； -- 抑制平滑肌细胞增生。
8）1987年发现硝酸酯类细胞水平的药理作用： -- 硝酸酯是内皮依赖性血管舒张因子（EDRF）前体药物； -- 硝酸酯所产生的一氧化氮（NO）能代替EDRF。
机制：
减少血管紧张素Ⅱ生成 缓激肽降解减少
效应：
降压起效缓慢，在34周时达最大作用 联合利尿剂起效迅速和作用增强
种类classification：
巯基 羧基 磷酸基
卡托普利、依那普利、贝那普利 赖诺普利、福星普利、雷米普利
特点
改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白
适应症： 充血性心力衰竭 心梗后 左室功能不全 非糖尿病肾病 1型糖尿病 蛋白尿
心
血
1. β受体阻滞剂（BB）
管
2. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
常
3. 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）
用
4. 钙拮抗剂（CCB） 5. 抗血小板与抗凝药物
药
6. 调节血脂药物
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物
7. 血管活性药物
种
类
8. 降肺动脉高压药物
1. 利尿剂
种类Classification： 1. 噻嗪类：氢氯噻嗪 2. 袢利尿剂：速尿。 3. 保钾利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶
反射性交感神经活性增强(尤其短效制剂） 心率增快 、脸红、头痛、下肢水肿
钙通道阻滞剂
种类
适应症
禁忌症
强制性
可能
双氢吡啶类
老年高血压，周围血管病 妊娠，单纯收缩期高血压 心绞痛，颈动脉粥样硬化
非双氢吡啶类 （维拉帕米， 地尔硫唑）
室上性心动过速
快速心律失常 充血性心衰
充血性心力衰竭
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
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不良反应与禁忌症
副作用： 抑制心肌收缩力、房 室传导及窦性心律 血脂升高 增加胰岛素抵抗 气管痉挛
禁忌症 II-III°房室传导阻滞 哮喘 慢性阻塞性肺病
可能禁忌症 周围血管病 糖耐量减低 经常运动者
钙通道阻滞剂
机制：
阻滞细胞外钙离子内流减弱兴奋-收缩耦联 降低阻力血管的收缩反应性。
钙通道阻滞剂
9）1999年，在德国柏林举行“硝酸酯120年”纪念大会。
代谢酶
硝酸酯片剂
NO NO
平滑肌细胞舒张
血管扩张
Ca2+
VSMC
硝酸酯类药物作用的病理生理
降低心率、心肌收缩力和心脏收缩速率。 抗心律失常作用：抑制4相的舒张期除极。有效抑制儿茶
酚胺引起的心律失常,如房室结折返性心动过速、房扑、 房颤。 减少球旁细胞释放肾素而降低RAAS系统活性；减少 ANP和BNP产生。 降低交感性缩血管神经活性。
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5
适应症
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β受体特点
1. 这些组织均不是只含有一种受体亚型；
2. β受体群并不是固定的：应用β受体阻滞剂治疗可能是受 体数目增加（撤药综合征）。心脏β1阻滞后， β2受体 数目会增加。
3. 受体密度随着年龄增加而降低；
4. 心脏含β1和β2受体，二者比例为70:30。
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β受体阻滞剂特性（1）
2）1847年，化学合成硝酸甘油； 3）1867年，首次使用亚硝酸异戊酯吸入治疗心绞痛； 4）1879年，William Murrell医师首次使用硝酸甘油治疗心
绞痛；（Lancet杂志） 5）1950年，增加了用于预防心绞痛发作的适应症； 6）1970年后，开始用于新适应症：心力衰竭、心肌梗死。
William Heberder
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β受体阻滞剂特性（2）
周围血管疾病（PVD）：-- PVD患者应选用美托洛尔；PVD患者属 于CHD事件的高危人群，而β受体阻滞剂已推荐至CHD所有适应症 。研究显示，并不增加PVD患者的症状。
低血糖：β受体阻滞剂增加血糖水平，掩盖（缓解）低血糖症状。
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优点： 直接与药物有关不良反应少，不引起刺激性干咳
适应症、禁忌症：与ACEI相同
其他药物
交感神经抑制剂
利血平、可乐定
直接血管扩张剂
肼屈嗪
α1受体阻滞剂
哌唑嗪、特拉唑嗪、多拉唑嗪
因副作用较多，目前不主张单独使用
硝酸酯类药物的规范化应用
硝酸酯类药物简史
1）1768年，英国皇家医学院William Heberder医师首次 描述了心绞痛症状；
种类：
根据核心分子结构 二氢吡啶类：硝苯地平 非二氢吡啶类：维拉帕米、地尔硫卓
根据药物作用持续时间 长效钙拮抗剂 短效钙拮抗剂
优点： 对血脂、血糖等代谢无明显影响 在老年患者有较好的降压效果 可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者 长期应用具有抗动脉粥样硬化作用 起效迅速
副作用
非二氢吡啶类： 抑制心肌收缩及自律性和传导性