青霉素类药物的发展ppt课件

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《青霉素类抗生素》课件

青霉素类抗生素的不同靶点及结构活性
青霉素酰基转移酶和β-内酰胺酶抑制剂是青霉素类抗生素的两个重要靶点。本节将介绍这些靶点的作用以及相关的结构活性。
抗青霉素药物耐药性及其应对措施
随着时间的推移，一些细菌产生了对青霉素的耐药性。本节将探讨这些耐药性的产生原因和机制，并提出合理使用抗菌药物的应对措施。
青霉素类抗生素具有特定的基本结构，根ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ其结构和作用机制的不同可以进行分类。此外，本节还将介绍青霉素类抗生素的药理学特点和可能的不良反应。
青霉素类抗生素的临床应用
青霉素类抗生素在医学临床上有广泛的应用。本节将重点介绍其在感谢性、革兰阳性菌和新生儿感染、呼吸道感染、中耳炎、泌尿生殖系统感染以及骨和关节感染方面的临床应用。
结语
青霉素类抗生素具有其独特的优点和缺点，然而它们对医学的贡献不可忽视。最后，我们将展望抗生素的未来发展。
参考文献
《青霉素类抗生素》PPT 课件
这是一份关于青霉素类抗生素的PPT课件，我们将探讨它的发展历程、药理学、临床应用以及药物耐药性等方面的知识。
引言
抗生素是能够抑制或杀死细菌的药物，青霉素类抗生素是其中最为重要的一类。本节将介绍抗生素的定义及作用，以及青霉素类抗生素的发展历程。
青霉素类抗生素的分类及药理学

青霉素解读PPT演示课件

02
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌等也有一定的抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感，用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗力，使药物不能有效地治疗疾病。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗菌作用，适用于皮肤软组织感染的治疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉素具有很好的疗效，能够快速控制病情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗，尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病，青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。

青霉素类 PPT课件

四、其他β-内酰胺类抗生素
（四）单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南
【作用特点】
1、对G-杆菌高敏，对G+球菌、厌氧菌无效为窄谱抗生素
2、对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 3、主要用于G-需氧菌所致感染
五β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦
【作用特点】
1、本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制β-内酰胺酶，保护β-内酰胺环免受水解 2、质粒编码的β-内酰胺酶敏感，对染色体介导的β-内酰胺酶作用弱；常与β-内酰胺类药物组成复方制剂用于敏感菌所致的感染
5、主要作用于G-菌的青霉素
药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】
1、对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致的泌尿生殖系感染、伤寒及胆道感染，对铜绿假单孢菌无效 2、对G+菌的作用差；
二、头孢菌素类抗生素
（Cephalosporin antibiotics）
广谱半合成抗生素
母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
O
S N
CH3
CH3 COOH
青霉素类结构通式
一、青霉素类抗生素（Penicillin antibiotics）
（一）天然青霉素---青霉素G
水溶液易失效并产生致敏物，现配现用易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，使
用时注意配伍禁忌特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
青霉素G
【体内过程】
吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴分布：广泛分布多种组织中，不易透过血脑屏
酶肾稳毒定性性减增弱强
四、其他β-内酰胺类抗生素
（一）碳青霉烯类---亚胺培南和美罗培南【作用特点】
1、抗菌谱广，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌有强效（亚胺培南作用最强）

青霉素类抗生素PPT课件

保留青霉素耐青霉素肺炎链球菌比例 2.9%（北京）、9.1%（上海）致病肺炎链球菌对青霉素不敏感率（包括中介、耐药） 20%
2006年社区获得性肺炎诊治指南
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南早发且无MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗
可能致病菌肺炎链球菌流感嗜血杆菌甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌抗生素敏感的革兰阴性肠杆菌属大肠埃希菌肺炎克雷伯菌变形杆菌
天然青霉素类
青霉素G 临床应用：流行性脑脊髓膜炎、梅毒、钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎发生首选药苄星青霉素适用于需长期使用青霉素预防的病人，如风湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类
• 苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西
林钠主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染的治疗
广谱青霉素类
• 氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
肺炎克雷伯氏菌
18
1
5.6% （100）
15
7
46.7% （89、96）
33
17
51.5% （25）
15
11
73.3%
铜绿假单胞菌
90
5
5.6% （100）
90
33 36.7% （9、21、31）
82
47
57.3%
臭鼻克雷伯氏菌
9
9
100%
9
4
44.4%
9
3
33.3%
9
7
77.8%
不动杆菌属某种
18
•
青霉素结合蛋白（PBP）细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损
影响抗菌作用的主要因素
• 第一道穿透屏障 • 第二道酶水解屏障 • 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性

青霉素的发展ppt课件

下面听一听官方的解释，有请我们的宋老师发表一下见解！
什漫童么画鞋问又们题反，呢映这？了幅
青霉素的应用青霉素类抗生素具有杀菌活性强、毒副作用小等特点, 在临床、动物饲养中应用非常广泛。 1.、溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2、肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 3、不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4、炭疽。 5、破伤风，气性球疽等梭状芽孢杆菌感 6、梅毒(包括先天性梅毒)。 7、钩端螺旋体病。 8、回归热。 9、白喉。 10、青霉素与氨基糖苷灯药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
提取精制
发酵液
冷却、过滤
滤液
PH2~2.5 萃取
丁酯萃取液
丁酯萃取液
转入活性炭
PH7.0~7.2的缓冲液脱色
成盐剂共沸蒸馏
转入
丁酯
青霉素G钾盐
提取精制：将青霉素发酵液冷却，过滤。滤液在pH2～2.5的条件下，于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取，得到丁酯萃取液，转入 pH7.0～7.2的缓冲液中，然后再转入丁酯中，将此丁酯萃取液经活性炭脱色，加入成盐剂，经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得。
青霉素的生产
天然青霉素
半合成青霉素
菌种发酵
提取精制
菌种发酵
接种
种子培养 27℃ 7d 孢子培养 25℃ 1~10d
种子培养
一级种子罐
27℃ 24~28h
二级种子罐
菌种
菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上，在25℃下培养7～10天，即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中，通入无菌空气、搅拌，在27℃下培养24～28h，然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中，通入无菌空气，搅拌，在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。

青霉素类药物PPT课件

5/11/2019
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16
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。
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禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
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注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。

青霉素类 ppt课件

又称苄青霉素、青霉素G
结晶性白色粉末，室温稳定水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物
—临用前配制易被酸、碱、醇和金属离子破坏
—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 —严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍
青霉素—抗菌作用
1. G+菌
高度敏感：球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆菌，丙酸杆菌，真杆
Inspired by musicologists' use of fragmented scores to complete the unfinished works of great composers, a British researcher has pieced together Alexander Fleming's laboratory scribblings to recreate a paper that he says restores the reputation of the much-maligned discoverer of penicillin.
用途
耐PG的金葡菌感染
G-杆菌感染
绿脓等G杆菌感染
G-杆菌感染
药物 PG 苯唑西林氨苄西林羧苄西林美西林
头孢菌素类抗生素
cephalosporins
一代头孢菌素
First-Generation Cephalosporins.
【药理作用】抗G+需氧菌：对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌产青霉素酶稳定对G-菌产生的－内酰胺酶不稳定—无效
所致泌尿道感染等
对G-杆菌作用强，对G+菌作用弱，对铜绿假单胞菌无效，主要用于G-杆菌感染。

药物化学--青霉素类 ppt课件

化学名：（ 2S ， 5R， 6R ） -3， 3-二甲基 -6（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3， 2，0]庚烷-2-甲酸，又称为芾青霉素或称为青霉素G 。
2
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青霉素的结构特征 297
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3
青霉素的发现
1928年，Fleming从青霉菌的培养皿中发现。由于青霉素β-内酰胺的不稳定性，导致他四年的研究毫无进展。
1. 动物细胞无细胞壁 2. 细菌细胞有细胞壁
革兰氏阳性菌（G+），他的细胞壁粘肽含量比革兰氏阴性菌（G-）高，所以，青霉素这一类药物对革兰争阳性菌的作用比较强，而对革兰争阴性菌比较弱。
1111青霉素源自过敏反应过敏源的来源主要来自于一些异蛋白（青霉噻唑蛋白），主要是在生产过程中引进的，在贮藏过程中自身开环产生，青霉素的抗生素具有交叉过敏性反应，所以青霉素类抗生素一定要做抗过敏的实验，
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青霉素的稳定性 297
青霉酸
青霉二酸
青霉胺
青霉醛酸
由于他四元环和五元环拼合的时候不在同一个平面上，N原子和羧基不能共平面，对酸、碱醇和胺不稳定，这是他的最致命的缺点。
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青霉素的作用机制
它是抑制了细胞细胞壁合成中的粘肽转肽酶，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。
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青霉素的作用的选择性
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单合成抗生素的发展
在使用的过程中间要不产生化学的不稳定性，要不细胞对他会产生耐药性或者他自己本身有一些特定的结构因素，造成他的抗菌活性比较低，因此，促进了单合成抗生素的发展。
随着6-APA（6-氨基青霉烷酸）从青霉的发酵液中间发现以后，促进了合成β-内酰胺抗生素的发展， 6-APA 是合成青霉素的重要原料， 7ACA（7-氨基头孢霉烷酸），7-ADCA （7-乙酰氧基头孢霉烷酸）是半合成头孢菌素的重要原料。

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服用头孢类药物期间，不仅要禁饮各种酒，还应避免食用各种含乙醇的食物、药物，如米酒、酒心巧克力、发酵的食醋、豆腐乳、人参蜂王浆、藿香正气水等，待服药后1—2周，药效完全代谢后才能解禁。
特殊人群与头孢
孕妇和哺乳期妇女
孕妇能否用头孢？答案是可以用，但一定要慎重。头孢类抗菌素是FDA(美国食品与药物管理局）妊娠药物分级中的B级（共分A、B、C、D、X级，安全性依次降低），对胎儿无危害或无不良反应，孕期一般可安全使用。
抗菌谱较宽，口服吸收效果好，抗菌作用强！机理；羧基酯化，使得在小肠内吸收效果好，口服后迅速吸收，在肠壁中水解成氨苄西林。
第五
与头孢的对比
部分
对比
五元环和六元环的对比
青霉素中与β-内酰胺环相连的是个六五元环，而头孢中与β-内酰胺环相连的是个六元环，使得头孢比青霉素更稳定。青霉素类极易发生过敏反应，并且会发生交叉过敏，而头孢菌素类过敏反应低，原因在于两者的抗原决定簇不同。
观
抗菌谱窄
青霉素G只对革兰阳性菌及少数革兰阴性菌效果好，对大多数阴性菌则无效。
第四
药物后期的改进
部分
改进
耐酸青霉素——青霉素V钾
具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。机理；苯甲氧基是吸电子基团，可以降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向β-内酰胺环的迁移，所3
青霉素的作用机理青霉素G的缺点与头孢的对比
2
4
青霉素类的代表药物
药物后期的改进
5
第一
青霉素的作用机理
部分
作用机理
青霉素通过抑制肽聚糖转肽酶而抑制细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁的主要成分为肽聚糖，肽聚糖要在肽聚糖转肽酶的催化下转化为糖多肽，这样才能完成细胞壁的合成。而青霉素的β内酰胺环正好肽聚糖与酶的作用位点相似，青霉素与酶的活性中心结合,使得酶失活。
参考书目
仉文升,李安良. 药物化学,第二版. 高等教育出版社,2005 彭师奇,徐萍. 药物化学原理. 北京大学医学出版社,2006
杭太俊. 药物分析,第7版. 人民卫生出版社,2011
未完待续
服用青霉素和头孢类药注意事项
使用青霉素时的不良反应：
1.过敏反应：包括即刻的过敏休克、速发的皮疹和迟发的过敏反应。 2.大剂量青霉素G：静脉滴注可能发生惊厥或昏迷。 3.血液学异常反应：大剂量青霉素治疗可能引起溶血性贫血，也可能引起白细胞减少。
第二
青霉素类的代表药物
部分
代表药物
1 2
青霉素钠
青霉素V钾
3
4
氨苄西林
仑氨西林
第三
青霉素G的缺点
部分
缺点
不耐酸
β-内酰胺环不稳定，羰基碳易受亲核试剂进攻，而羰基氧和内酰胺氮易受亲电试剂的进攻。
不耐酶
青霉素在碱性或者β-内酰胺酶的作用下，会发生开环反应，开环后发生脱羧重排反应，使得青霉素失活。
青霉素用药误区：
口服皮试少不了
使用头孢类药时的不良反应：
一般途径
乙醇乙醛酶
CO2+H2O
有些药物抑制了上述代谢酶的活性
乙醇乙醛
在体内蓄积，导致乙醛中毒
面色潮红、恶心、呕吐、心慌、呼吸急促、出汗和烦躁不安，严重者出现呼吸困难、心律紊乱、血压下降，可诱发急性肝损害、心肌梗塞、急性心衰、呼吸衰竭甚至死亡。
耐酶青霉素——苯唑西林
对β-内酰胺酶非常稳定，使得它可以克服耐药性。机理；较大的取代基的空间位阻效应可以阻碍酶与之结合，保护青霉素免遭酶的分解。
改进
广谱青霉素——氨苄西林
对革兰阳性，阴性菌均有强效。机理；ɑ-氨基的引入改变了分子的极性，使得药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱。
改进
好吃的青霉素——仑氨西林